Mevakor

Mevakor je liek na zníženie hladiny lipidov z kategórie statínov. Spomaľuje aktivitu HMG-CoA reduktázy.

Indikácia MEVAK

Používa sa na liečbu v takýchto prípadoch:

• charakter primárnej hypercholesterolémia (hypolipoproteinaemias s IIA a IIB forma), proti ktorému je vysoká úroveň LDL (pri diétna liečba u ľudí s koronárnou aterosklerózy povahe zvýšenej pravdepodobnosti nemala požadovaný účinok);
• hypercholesterolémia, ako aj hypertriglyceridémia kombinovanej povahy;
• ateroskleróza.

[1], [2], [3],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách, 14 kusov vo vnútri blistrovej platne. V balíku sú 2 takéto dosky.

[4]

Farmakodynamika

Štruktúrny kruh typu laktónu má podobnú štruktúru ako časť enzýmu HMG-CoA reduktázy. Použitím schémy konkurenčného antagonizmu sa molekula statínu syntetizuje s miestom konca koenzýmu A, ku ktorému je enzým pripojený. Druhá časť tejto molekuly spomaľuje proces transformácie hydroxymetylglutarátu na mevalonátový prvok, ktorý je strednou zložkou väzby molekuly cholesterolu.

Pomalý nástup účinku inhibítora HMG-CoA reduktázy spôsobuje rad po sebe idúcich reakčných prejavov v dôsledku ktorej dochádza k poklesu intracelulárnej hladinu cholesterolu, a okrem kompenzačné zvýšenie aktivity LDL-akčných zakončenie, v súlade s tým, čo je urýchlená katabolizmu LDL cholesterolu.

Hypolipidemický účinok statínov sa vyvíja v dôsledku poklesu hodnôt celkového Xc v dôsledku prvkov Xc-LDL. Pokles LDL-C závisí od veľkosti časti a má nelineárne a exponenciálne parametre.

Statíny nemajú žiadny vplyv na lipázu pečene ako aj na lipoproteín a navyše nemajú významný vplyv na katabolizmus a viazanie voľných mastných kyselín. Z tohto dôvodu je ich účinok na indexy TG sekundárny a sprostredkovaný hlavnými účinkami znižovania hodnôt Xc-LDL. To, čo sa deje počas liečby statínmi moderovať zníženia hodnoty Tg pravdepodobne spôsobený expresiou koncovkami remnantnogo typ (apo E), ktoré sa na povrchu hepatocytov, ktoré sú členmi katabolické procesy LPPP a obsahujúci asi 30% triglyceridov.

Výsledky kontrolovaných testov ukázali, že lovastatín zvyšuje hodnoty HDL-C až do 10%.

Ďalšie hypolipidemická efekt, statíny majú pozitívny vplyv v prípade endoteliálny dysfunkcie (predklinické príznakov v skorých štádiách aterosklerózy), a navyše vo vzťahu ku stenám nádoby a stavu aterómu. Spolu s tým zlepšujú reologické vlastnosti krvi a majú antiproliferatívny a antioxidačný účinok.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Vo vnútri gastrointestinálneho traktu sa liek po absorpcii úplne neabsorbuje (približne 30% dávky) a pomaly. Použitie lieku na prázdny žalúdok znižuje absorpciu o približne 30%. Úroveň biologickej dostupnosti liekov, ktoré sú zachytené vo vnútri obehového systému, je obmedzená kvôli aktívnej extrakcii počas 1. Pečeňového prechodu, po ktorej nasleduje odobratie látky spolu s žlčou. Hodnoty vrcholu aktívneho prvku a jeho metabolických produktov v krvnej plazme sa zaznamenajú po 2 až 4 hodinách po použití jednej dávky.

Indexy produktov metabolizmu v krvnej plazme sa zvyšujú lineárne v súlade so zvýšením dávky LS na 120 mg.

Syntéza Mevacoru, ako aj jeho aktívnych produktov rozpadu s proteínom krvnej plazmy, je viac ako 95%. Liečivo prechádza cez GEB a placentu a tiež sa kumuluje v pečeni, v ktorom prechádza procesom hydrolýzy, počas ktorého sa vytvárajú aktívne, ako aj neaktívne metabolické produkty. Medzi hlavné produkty aktívneho rozkladu patrí 6-hydroxyskupina; a navyše 6-hydroxymetyl- a 6-hydroxymetylénové deriváty b-hydroxykyseliny.

Pri dennom jednorazovom podávaní lieku sú po uplynutí 2-3 dní liečby zaznamenané pretrvávajúce plazmatické parametre jeho aktívnych a okrem neaktívnych látok inhibítorov. Tieto hodnoty sú približne 1,5-krát vyššie ako metabolické produkty liekov s jednorazovou dávkou.

Približne 10% látky sa vylučuje močom a približne 83% - s výkalmi. S výkalmi sa časť lieku, ktorá sa vylučuje žlčou, vylučuje, rovnako ako jej neabsorbovaná časť. Polčas lovastatínu je 3 hodiny.

Ľudia s ťažkou poruchou funkcie obličiek v kroku (úroveň QC je behom 10-30 minúty ml / min) ukazovateľov aktívne a neaktívne produkty metabolizmu liečiv v krvnej plazme po jednom použití časť liečivá približne dvojnásobok podobné hodnoty v krvnej plazme zdravých ľudí.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Veľkosť počiatočnej dávky je 10-20 mg, s jediným použitím na deň - večer spolu s jedlom. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť, ale je to povolené len raz za 1 mesiac.

Maximálna povolená denná dávka je 80 mg, ktorá sa užíva na 1 alebo 2 aplikácie (spolu so raňajkami a večerou). Pri znížení plazmatických parametrov Xc na 140 mg / dl (3,6 mmol / l) alebo Xc-LDL až na 75 mg / dl (1,94 mmol / l) sa dávka lovastatínu má znížiť.

Keď sa má kombinácia lieku s imunosupresormi užívať v priebehu jedného dňa najviac 20 mg lovastatínu.

[22], [23]

Používajte MEVAK počas tehotenstva

Nepredpisujte Mevakor tehotným ženám alebo dojčiacim matkám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hepatálna patológia v akútnom stupni;
• zvýšenie aktivity transaminázovej aktivity pečene vo vnútri krvného séra (s neznámou povahou);
• podozrenie na tehotenstvo;
• všeobecný závažný stav pacienta;
• prítomnosť neznášanlivosti proti lovastatínu.

[15], [16], [17], [18], [19]

Vedľajšie účinky MEVAK

Použitie liekov môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky:

• poruchy tráviaceho ústrojenstva: vznik pálenia záhy. Príležitostne je zápcha, nauzea, nadúvanie, vracanie a sucho v ústach a okrem toho anorexia, poruchy chuti a zvýšenie transaminázovej aktivity pečene v krvi. Individuálna hepatitída, porucha pečene, intrahepatálna cholestáza, gastralgia a pankreatitída;
• lézie, ktoré ovplyvňujú kostnú a svalovú štruktúru: myopatia s myalgia a okrem toho alebo rabdomyolýzy (v prípade kombinácie s gemfibrozilom, niacínom alebo cyklosporín), a artralgia a zvýšené hladiny CK mimosrdeční frakcie vo vnútri krvnej plazmy;
• poruchy centrálneho nervového systému a PNS: výskyt bolesti hlavy, závraty, záchvaty s parestéziou alebo problémy so spánkom. Jednotlivé poruchy psychiky sú poznamenané;
• problémy s hematopoetickým systémom: leuko- alebo trombocytopénia, ako aj hemolytická forma anémie;
• lézie postihujúce vizuálne orgány: zakalenie šošovky, vizuálne zahmlievanie, atrofia postihujúca optický nerv, ako aj katarakta;
• príznaky alergie: vyrážky na pokožke a svrbenie. TEN, angioedém a urtikária sú zaznamenané samostatne;
• iné: oslabená potencia a okrem toho zlyhanie obličiek v akútnom štádiu (spôsobené rabdomyolýzou), silné palpitácie a bolesť v hrudníku.

[20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie s makrolidovými antibiotikami, imunosupresíva (ktorý obsahuje cyklosporín), gemfibrozil a niacín navyše zvyšuje pravdepodobnosť rabdomyolýzy, čo ďalej vedie k zlyhaniu obličiek v akútnej fáze (najmä u ľudí s diabetickou glomeruloskleróza).

Kombinácia liekov s derivátmi indandónu a kumarínu, ako aj antikoagulanciá spôsobuje zvýšenie krvácania a predlžovanie hodnôt PTV.

Užívanie liekov spolu s perorálnou antikoncepciou môže interferovať s rozvojom hyperlipidémie spôsobenej použitím hormonálnej antikoncepcie.

Predpokladá sa, že pri kombinácii s tiazidovými a slučkovými diuretikami sa pozoruje pokles hypolipidemického účinku lovastatínu.

Verapamil s diltiazemom a okrem tohto isradipínu spomaľuje aktivitu izoenzýmu CYP3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme lovastatínu. Z tohto dôvodu sa pri kombinácii s liekom Mevacore môže zvýšiť plazmatický index lovastatínu a pravdepodobnosť myopatie.

Existuje dôkaz, že v kombinácii s itrakonazolom sa môže vyvolať hepatotoxicita a rabdomyolýza v akútnom štádiu.

Bol opísaný jediný prípad výskytu hyperkalémie v závažnej miere u pacienta s diabetes mellitus - v dôsledku užívania liekov spolu s lisinoprilom.

[24], [25]

Podmienky skladovania

Liek Mevakor by sa mal uchovávať na tmavom a suchom mieste s teplotami nepresahujúcimi 25 ° C.

[26], [27], [28]

Čas použiteľnosti

Mevakor sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[29], [30],

Žiadosť o deti

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti používania a bezpečnosti liekov pre deti.

[31], [32], [33], [34]

Analógy

Analogami liekov sú prípravky Amvastan, Leskol a Choletar s Lipantilom.

[35], [36]