Mezaton

Mezaton je a-adrenergný; má vazokonstrikčnú aktivitu.

Indikácia Mezatona

Používa sa na odstránenie očných porúch:

• iridocyklitída, uveitída predného podtypu (terapia a prevencia vzhľadu zadných komôr alebo astenopie a okrem toho oslabenie exsudácie súvisiacej s dúhovkou);
• dilatácia očného žiaka na vykonávanie diagnostiky počas oftalmoskopie a iných postupov potrebných na štúdium stavu zadnej očnej oblasti as ňou pri laserových zákrokoch a operáciách vitreo-retinálneho typu;
• pri provokatívnom testovaní u osôb s úzkym pohľadom na uhol prednej očnej komory a na prítomnosť podozrenia z vývoja glaukómu s  uzavretým uhlom;
• diferenciálne vyšetrenie so zavedením injekcií do očnej buľvy;
• oslabenie podráždenia a hyperémie počas syndrómu „červených očí“;
• kombinovaná terapia akomodačného spazmu (deti).

Pri parenterálnom podávaní takýchto porúch:

• znížený krvný tlak;
• stav šoku (vrátane jeho toxických a traumatických odrôd);
• vaskulárna nedostatočnosť, niekedy sa vyvíjajúca v dôsledku intoxikácie vazodilatátormi;
• vo forme vazokonstriktora s lokálnou anestéziou.

Môže byť tiež predpísaný na podávanie pomocou intranazálnej metódy na vazomotorickú alebo alergickú rinitídu.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie farmaceutickej látky je vo forme kvapiek do očí, vo vnútri kvapkadiel na fľaše s objemom 5 ml.

Okrem toho sa realizuje vo forme injekčnej tekutiny, vo vnútri ampuliek s objemom 1 ml; Škatuľa obsahuje 10 takýchto ampuliek.

Farmakodynamika

Mezaton je a-adrenostimulyátor, ktorý má nevýznamný vplyv na srdcové β-adrenergné receptory. Nemôže byť považovaný za katecholamín, pretože liek má iba 1 hydroxylovú skupinu vo svojom vlastnom aromatickom jadre; môže zvýšiť krvný tlak a úzke arterioly, ktoré sa niekedy vyvíjajú reflexnou bradykardiou.

V porovnaní s epinefrínom alebo norepinefrinom liek zvyšuje hladinu krvného tlaku hladšie, pričom jeho účinok je dlhší, pretože nie je až tak vystavený zložke katechol-O-metyltransferázy. Ošetrenie pomocou mezatónu nespôsobí zvýšenie hodnôt minútového objemu krvi.

Liek má vazokonstrikčné vlastnosti podobné účinkom norepinefrínu, ale účinok je menej silný a dlhší; Zároveň liek nemá inotropné a chronotropné účinky na srdce.

Instilovanie liečiva vedie k redukcii dilatačného zariadenia, v dôsledku čoho sa expanduje (a tým aj hladké svaly spojivkových arteriol). Látka neovplyvňuje aktivitu ciliárneho svalu, pretože mydriáza nie je sprevádzaná cykloplegiou.

Expozícia lieku sa vyvíja bezprostredne po intravenóznej injekcii a trvá ďalších 5-20 minút. Ak je látka injektovaná metódou s / c, trvanie účinku je 50 minút a injekcia / m - 1-2 hodiny.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Fenylefrín môže ľahko preniknúť do očného tkaniva a rozšíriť žiaka na 10-60 minút. Významné zmenšenie pupilárneho dilatátora vo vnútri vlhkosti prednej očnej komory po 30-45 minútach po instilácii vám umožňuje detegovať časti listového pigmentu dúhovky; v tomto prípade je potrebné diferencovať uveitídu alebo prenikanie jednotných zložiek krvi.

Výmenné procesy fenylefrínu sa vyvíjajú v pečeni a okrem toho gastrointestinálny trakt (enzým katechol-O-metyltransferáza sa na tom nezúčastňuje).

Vylučovanie metabolických prvkov prebieha cez obličky.

[7], [8],

Dávkovanie a podávanie

Kvapky pre oči sa používajú vo forme instilácie - musíte vykopať jednu kvapku do vnútra spojivkového vaku.

Injekčná tekutina sa podáva prúdom alebo intravenózne pri nízkej rýchlosti.

S kolapsom.

Vyžaduje sa podávanie liečiva intravenóznou infúziou, intravenózne - 1% kvapaliny (1 ml), ktorá sa zriedi v 5% roztoku dextrózy (0,25 alebo 0,5 1).

Súčasne sa 0,1, 0,3 alebo 0,5 ml 1% kvapaliny zriedi v 5% roztoku dextrózy (20 ml) alebo 0,9% NaCl. V prípade potreby je možné postup zavádzania opakovať.

Dávkové dávky pre i / m alebo s / c podávanie (pre dospelých) sú v rozsahu 0,3-1 ml 1% kvapaliny, 2-3 krát denne. Dospievajúci starší ako 15 rokov (so zníženou hladinou krvného tlaku) na vykonanie spinálnej anestézie vyžadujú použitie 0,5-1 mg / kg hmotnosti pacienta.

Na zúženie ciev vo vnútri slizníc a zníženie intenzity príznakov zápalu, musíte pochovať alebo namazať oblasť koncentrovanou kvapalinou - 0,125, 0,25, rovnako ako 0,5 alebo 1%.

S lokálnou anestéziou.

Na anestetikum použité vo forme rozpúšťadla (10 ml) je potrebné pridať 0,3 až 0,5 ml 1% kvapalného liečiva.

Dospelí s 1-násobným i / m alebo s / c injekciou môžu zadať maximálne 10 mg látky; denne - maximálne 50 mg lieku. Pri intravenóznej injekcii sa jedna dávka lieku rovná maximálne 5 mg a denne 25 mg.

Aby sa zabránilo opakovanému poklesu hodnôt krvného tlaku po vysadení lieku, je potrebné dávku postupne znižovať (najmä ak sa tak stane po dlhej infúzii). Obnovenie infúzie je povolené po redukcii systémových indikátorov krvného tlaku na 70-80 mm Hg.

Používajte Mezatona počas tehotenstva

Mezaton je možné u tehotných žien používať veľmi opatrne - v prítomnosti prísnych životne dôležitých indikácií a pod lekárskym dohľadom (najprv je potrebné vyhodnotiť riziká a prínosy lieku pre ženu a plod).

Zároveň sa zistilo, že zavedenie vazokonstriktorov počas pôrodu (aby sa korigovali znížené indikátory krvného tlaku), ako aj pridanie lokálnych anestetík v kombinácii s liekmi, ktoré stimulujú kontraktilitu maternice (medzi nimi ergotamín s vazopresínom, ako aj ergometrín s metilergometriou), spôsobiť trvalé zvýšenie krvného tlaku po pôrode.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• feochromocytóm;
• hypertrofia spojená s obštrukčnou kardiomyopatiou;
• ventrikulárna fibrilácia;
• prítomnosť intolerancie spojenej s drogami.

V oftalmických postupoch nie je v takýchto prípadoch priradené:

• glaukóm, ktorý má charakter uzavretého uhla alebo úzky uhol;
• významné poruchy v práci kardiovaskulárneho systému (medzi nimi aneuryzma, srdcové ochorenia, tachykardia a vysoký krvný tlak);
• inzulín-dependentný diabetes mellitus;
• hypertyreóza;
• prítomnosť porúch v integrite dna oka alebo porúch slznej aktivity;
• vrodený nedostatok G6PD zložky alebo porfýrie pečeňového typu.

Pre takéto stavy je potrebná opatrnosť pri používaní liekov:

• metabolický typ acidózy;
• hypoxia alebo hyperkapnia;
• fibrilácia predsiení;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku alebo hypertenzie v malom okruhu systémového prietoku krvi;
• gipovolemiya;
• stenóza aorty s vysokým stupňom intenzity;
• akútne štádium infarktu myokardu;
• arytmia komôr alebo tachyarytmie;
• okluzívna vaskulárna patológia (aj jej prítomnosť v anamnéze) počas aterosklerózy, Raynaudovho syndrómu, arteriálneho tromboembolizmu, Buergerovej choroby alebo diabetes mellitus a tiež s vaskulárnou tendenciou vyvinúť kŕče, diabetickú endarteritídu a omrzliny, ako aj v kombinácii s IMAO;
• zavedenie celkovej anestézie (fluorotán);
• renálna dysfunkcia;
• starších ľudí.

[9], [10], [11]

Vedľajšie účinky Mezatona

Medzi vedľajšie účinky patria:

• ventrikulárna fibrilácia, bradykardia, zvýšený krvný tlak, arytmia, palpitácie a kardialgia;
• pocit veľkej úzkosti, strachu alebo slabosti, závraty, nespavosť, bolesti hlavy;
• tremor, parestézia, kŕče, mozgové krvácanie;
• blanšírovanie kože na tvári;
• príznaky alergie, lokálny vzhľad chrastavu v prípade prieniku do tkanív a epidermálna ischémia v oblasti podávania liečiva.

Pri zavedení kvapiek sa môžu objaviť negatívne znaky zrakových orgánov: hyperémia reaktívneho charakteru, pocit nepohodlia, pálenie alebo podráždenie, ako aj vizuálne rozmazanie, mióza reaktívneho charakteru, trhanie a zvýšenie hladiny IOP.

[12], [13]

Predávkovať

V prípade otravy sú zaznamenané extrasystoly komôr, pocit ťažkosti končatín a hlavy, ako aj krátke paroxyzmálne symptómy ventrikulárnej tachykardie a signifikantné zvýšenie krvného tlaku.

Uskutočňuje sa intravenózna injekcia a-blokátorov (môže sa použiť fentolamín). Ak sa vyskytne porucha srdcového rytmu, odporúča sa podávať β-blokátory.

[14],

Interakcie s inými liekmi

Použitie spolu s antihypertenzívami a diuretikami vedie k oslabeniu antihypertenzívnych vlastností týchto liekov (guanetidín, mekamylamín a guanadrel s metyldopou).

Kombinácia s fenotiazínmi alebo a-blokátormi (ako je fentolamín) znižuje hypertenznú aktivitu.

Úvod v kombinácii s MAOI (medzi nimi selegilín a furazolidón s prokarbazínom), ako aj s námeľovými alkaloidmi, metylfenidátom, oxytocínom a popri tricyklických a adrenostimulačných látkach vedie k významnému zosilneniu presorickej aktivity, ako aj k arytmogenite prvku fenylefrínu.

Kombinácia s β-adrenergnými blokátormi oslabuje kardiostimulátor.

Použitie rezerpínu vedie k zvýšeniu krvného tlaku, ktorý sa vyvíja v dôsledku deplécie depotov katecholamínov umiestnených vo vnútri adrenergných receptorov, v dôsledku čoho sa zvyšuje odpoveď na adrenomimetiká.

Kombinované podávanie s anestetikami, ktoré majú inhalačnú formu (ako je izoflurán, enflurán s metoxyfluránom, ako aj halotán a chloroform) zvyšuje riziko vzniku ťažkých arytmií ovplyvňujúcich predsieň alebo komory - pretože to značne zvyšuje citlivosť myokardu v porovnaní so sympatomimetikami.

Použitie v kombinácii s ergotamínom, oxytocínom alebo ergometrínom, ako aj doxapramom alebo metylergometrínom zvyšuje intenzitu vazokonstrikčného účinku.

Úvod spolu s nitrátmi oslabuje ich antianginóznu aktivitu, ktorá znižuje tlak sympatomimetík a riziko poklesu krvného tlaku.

Pri súčasnom použití hormónov Mezaton a hormónov štítnej žľazy sa vyvíja vzájomná potenciácia ich účinkov s rizikom koronárnej insuficiencie, čo je pravdepodobnejšie u ľudí s koronárnou aterosklerózou.

Mydriatická aktivita fenylefrínu je potencovaná atropínom.

[15], [16], [17],

Podmienky skladovania

Je potrebné, aby bol Mezaton udržiavaný na tmavom a uzavretom mieste pred malými deťmi. Teploty - nie vyššie ako + 25 ° C.

[18]

Čas použiteľnosti

Mezaton vo forme injekčnej kvapaliny sa môže aplikovať po dobu 3 rokov od momentu, kedy sa terapeutická látka vyrobí. Čas použiteľnosti kvapiek je 24 mesiacov (súčasne po otvorení fľaše, môže byť použitý maximálne 14 dní).

Žiadosť pre deti

V pediatrii, predpísané s opatrnosťou. Kvapky lieku by sa nemali predpisovať novorodencom s nízkou hmotnosťou.

[19]

Analógy

Analógy lieku sú také látky - sprej Nazol deti a Irifrin 2,5%.