Nacef

Nacef je antiparazitikum, antimikrobiálny liek.

Indikácia Natsefa

Používa sa pri liečbe infekčných ochorení postihujúcich urogenitálny systém, kĺby, dýchacie cesty, epidermu a mäkké tkanivá, ako aj orgány v panvovej oblasti (tieto ochorenia sú spôsobené aktivitou citlivých mikroorganizmov).

Liek tiež preukazuje svoju účinnosť pri endokarditíde so sepsou, cholecystitíde s mastitídou a osteomyelitídou, ako aj pri peritonitíde, zápale stredného ucha a pohlavných chorobách, ako aj pri infekciách, ktoré sa objavujú v dôsledku rán, chirurgických zákrokov alebo popálenín.

Na preventívne účely sa predpisuje pred vykonaním chirurgických zákrokov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje ako lyofilizát na injekcie v injekčných liekovkách s objemom 0,5 alebo 1 g. Rozpúšťadlom pre lyofilizát je injekčná tekutina obsiahnutá v 5 ml ampulkách. Vo vnútri škatule sa nachádza 1 alebo 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom, ako aj 1 ampulka s rozpúšťadlom pre každú injekčnú liekovku.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Cefalosporínové antibiotikum prvej generácie, látka cefazolin, ničí väzbové procesy a bunkové membrány patogénnych mikróbov, vďaka čomu sa vyvíja jeho antibakteriálny účinok.

Liek preukazuje účinnosť pri bakteriálnych patológiách spôsobených aktivitou difterických korynebaktérií, streptokokov, neisserií, šigel, zlatých stafylokokov a klebsiely. Okrem toho ovplyvňuje črevnú koli, leptospiru, enterobakter, hemofilné tyčinky, spirochety, enterokoky a salmonelu.

Serratia, tuberkulózne mykobaktérie, indol-pozitívne kmene Proteus, Pseudomonas aeruginosa s anaeróbmi a tiež meticilín-rezistentné stafylokoky sú rezistentné na pôsobenie liekov.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Liek sa rozkladá v gastrointestinálnom trakte. Po intramuskulárnom podaní lieku zdravému dobrovoľníkovi (v dávke 0,5 alebo 1 g) sa maximálne hodnoty dosiahli po 60 minútach a predstavovali 37 a 64 mcg/ml. Po 8 hodinách boli sérové hodnoty 3 a 7 mcg/ml.

Po intravenóznej injekcii dávky 1000 mg sú maximálne plazmatické koncentrácie 185 μg/ml, pričom sérové hladiny sú 4 μg/ml po 8 hodinách. Polčas rozpadu v krvi je približne 1,8 hodiny (intravenózna injekcia) a 2 hodiny (intramuskulárna injekcia). Testy u hospitalizovaných pacientov s infekciami ukázali, že hladiny Cmax sú približne rovnaké ako u dobrovoľníkov.

Látka preniká do tkanív kardiovaskulárneho systému, kĺbov, obličiek, pobrušnice, ako aj do močových ciest, stredného ucha, placenty, mäkkých tkanív, dýchacích ciest a epidermy. Indikátory liečiva v tkanivách žlče a žlčníka sú oveľa vyššie ako jeho indikátory v krvnom sére. V synovii sa hodnoty cefazolínu približujú indikátorom v sére približne 4 hodiny po injekcii.

Liek nepreniká dobre cez hematopoéznu bariéru (HBB), ale môže preniknúť cez placentu a nachádza sa v plodovej vode. Malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka. Distribučný objem je 0,12 l/kg. Syntéza s plazmatickými bielkovinami je 85 %. Liek nepodlieha biotransformácii.

Vylučovanie nezmenenej zložky prebieha prevažne obličkami: počas prvých 6 hodín - približne 60 % liečiva a po 24 hodinách - približne 70 – 80 %. Pri intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 a 1 g sú maximálne hodnoty liečiva v moči 2400 a 4000 mcg/ml.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenóznymi prúdovými injekciami (alebo intravenóznymi infúziami), ako aj intramuskulárnymi injekciami.

Priemerná denná dávka pre dospelého je 1000 mg, podávaná dvakrát denne (po 500 mg). Maximálna povolená denná dávka je 6 g (zriedkavo 12 g). Ak sa používajú väčšie dávky lieku, počet injekcií denne sa môže zvýšiť na 3-4-krát.

Priemerná denná dávka pre deti je 20 – 50 mg/kg (alebo príležitostne 100 mg/kg). Táto dávka sa má podávať v 3 – 4 injekciách.

Tento kurz trvá 7-10 dní.

Ak má osoba ochorenie obličiek, denná dávka sa vypočíta s ohľadom na hodnoty CC. Ak sú vyššie ako 55 ml/minútu, dospelým sa môže predpísať štandardná dávkovacia schéma. Ak je indikátor CC v rozmedzí 35 – 54 ml/minútu, veľkosť porcie zostáva štandardná, ale počet podaní sa má zmeniť. Ak je hladina CC nižšia ako 34 ml/minútu, dávka lieku sa zníži o 50 %, pričom postupy sa vykonávajú v intervaloch 18 – 24 hodín.

Dávkovanie pre deti s obličkovými patológiami sa tiež vyberá na základe ukazovateľov CC:

• ak je hladina CC pod 70 ml/minútu, predpíše sa 60 % priemernej porcie;
• pri hodnotách pod 40 ml/minútu – 25 % priemernej dávky;
• ak sú namerané hodnoty nižšie ako 20 ml/minútu – 10 % štandardnej dávky.

Pri intramuskulárnych injekciách sa lyofilizát Nacef zriedi v roztoku novokaínu, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo v rozpúšťadle dodávanom s liekom (používa sa 4-5 ml látky).

Pri intravenóznych infúziách sa má liek rozpustiť v 5 % roztoku glukózy alebo fyziologickom roztoku (0,1 – 0,25 l). Trvanie infúzie je 20 – 30 minút.

Pri intravenóznych injekciách sa liek zriedi fyziologickým roztokom (10 ml). Trvanie takýchto injekcií je 3-5 minút.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Používajte Natsefa počas tehotenstva

Nacef sa nemá užívať počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek ľuďom s precitlivenosťou na cefazolín, ako aj na iné cefalosporíny a β-laktámové antibiotiká.

Opatrnosť je potrebná pri použití u jedincov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, ako aj s pseudomembranóznou enterokolitídou.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedľajšie účinky Natsefa

Niekedy sa pri podávaní lieku pozoruje nevoľnosť, predĺženie hodnôt PT, poruchy stolice, trombocyto- alebo neutropénia, ako aj pozitívny výsledok Coombsovho testu, trombocytóza, bolesť brucha a leukopénia.

Liečba zriedkavo spôsobuje dysfunkciu obličiek, záchvaty, hepatitídu, hemolytickú anémiu, flebitídu, pseudomembranóznu kolitídu, intrahepatálnu cholestázu a bolesť v mieste vpichu.

Injekcie liekov môžu spôsobiť alergické príznaky – bronchiálne kŕče, svrbenie, anafylaxiu, hypertermiu a angioedém.

Dlhodobá liečba môže viesť k rozvoju kandidózy, dysbakteriózy a superinfekcie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie Nacefom sa pozoruje trombocytóza, závraty, hyperbilirubinémia, ako aj kŕče a parestézia.

[ 19 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nemôže kombinovať s diuretikami alebo antikoagulanciami.

Kombinácia lieku s aminoglykozidmi prispieva k zvýšenému výskytu renálnej dysfunkcie. Súčasné užívanie 2 liekov je zakázané, pretože to inaktivuje ich liečivý účinok.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, inhibujú vylučovanie Nacefu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Nacef sa musí uchovávať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Nacef sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku. Pripravený roztok má trvanlivosť 24 hodín (pri teplote 5 – 25 °C) alebo 5 dní (pri teplote 2 – 5 °C).

Žiadosť pre deti

Predpisovanie lieku novorodencom je zakázané.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analógy

Analógy lieku sú Dexametazón, Ampicilín trihydrát (a tiež sodná soľ) a Ampicilín, ako aj Cloxacilín, Ampiox, Meronem s Levomycetínom a tiež sodná soľ benzylpenicilínu, Vancomycín, gentamicín sulfát, Sulfazín s oleandomycín fosfátom, Oflobac a Sulfapyridazín, ako aj Cefotaxím, Ciprolet a Ceftriaxón s Tsifranom a Cefazolínom.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]