Nekspro

Nexpro - liek, ktorý spomaľuje aktivitu protónovej pumpy. Používa sa na liečbu GERD alebo peptického vredu.

Zložka esomeprazolu pôsobí ako S-izomér omeprazolu, ktorý oslabuje vylučovanie žalúdočnej šťavy prostredníctvom špecifického mechanizmu terapeutického vplyvu. Liečivo špecificky spomaľuje pôsobenie protónovej pumpy vnútri výstelkovej bunky. Súčasne majú R- a S-izoméry látky omeprazol rovnaký farmakodynamický účinok.

Indikácia Nekspro

Používa sa s nasledujúcimi formami GERD:

• refluxná ezofagitída, ktorá má erozívny charakter;
• dlhodobá terapia, aby sa zabránilo pravdepodobnosti opakovaného výskytu;
• odstránenie príznakov GERD.

Komplexne, spolu s antibakteriálnymi liekmi, na zničenie Helicobacter pylori:

• s vredom spôsobeným aktivitou Helicobacter pylori ovplyvňujúcou dvanástnik;
• prevenciu rozvoja recidívy peptických vredov u ľudí s vredmi spojenými s H. Pylori.

Liečba vredov spojených s dlhodobým užívaním NSAID. Používa sa aj na prevenciu vzniku vredov v gastrointestinálnom trakte u ľudí s rizikom užívania NSAID.

Je určený na prevenciu opakovaného krvácania vredov v oblasti gastrointestinálneho traktu spojených s použitím ezomeprazolu vo forme infúznej tekutiny.

Používa sa na liečbu gastrinómov.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického prvku je v tabletách - 7 alebo 10 kusov vnútri bunkovej platne. Vo vnútri boxu sú 2 takéto záznamy.

[2]

Farmakodynamika

Po koncentrácii sa esomeprazol transformuje do svojej aktívnej formy vo vnútri vylučovacieho tubulu bunkovej výstelky, ktorá má prostredie s vysokou kyslosťou. Tam spomaľuje aktivitu enzýmu H ⁺ K ⁺ -ATPázy - kyslej pumpy a súčasne inhibuje stimulovanú, ako aj bazálnu sekréciu kyseliny.

Pri použití antisekrečných látok sa zvyšuje plazmatická hladina gastrínu - ako reakcia na oslabenie sekrécie kyseliny.

Zvýšenie počtu ECL buniek, ktoré sa pozorovalo u jednotlivých pacientov s dlhodobým užívaním ezomeprazolu, môže byť spojené so zvýšením plazmatických hodnôt gastrínu.

Existujú informácie o zvýšení frekvencie vývoja granulovaných žalúdočných cyst v prípade dlhodobého podávania antisekrečných činidiel. Takéto symptómy sú reverzibilné a benígne a sú fyziologickou reakciou na predĺženú inhibíciu procesov uvoľňovania kyselín.

Oslabenie sekrécie žalúdočnej šťavy zavedením akéhokoľvek lieku, ktorý spomaľuje pôsobenie protónovej pumpy, zvyšuje pôvodne normálny počet baktérií v žalúdku. Liečba s použitím liekov z vyššie uvedenej skupiny môže spôsobiť zvýšenie pravdepodobnosti vzniku gastrointestinálnej infekcie, ktorá je spojená napríklad s Campylobacter alebo Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetika

Esomeprazol je vystavený kyseline. Zavedené tablety majú enterosolventný povlak. Konverzia s tvorbou R-izoméru počas in vivo procesov je skôr nevýznamná.

Absorpcia ezomeprazolu sa uskutočňuje pri vysokej rýchlosti a dosahuje plazmatické hodnoty Cmax po 1-2 hodinách od okamihu zavedenia lieku. Indikátor biologickej dostupnosti so zavedením 1-násobnej dávky 40 mg sa rovná 64% a pri opakovanom podávaní sa zvyšuje raz denne na 89%. Pri užívaní 20 mg lieku sú tieto hodnoty 50% a 68%.

Rovnovážny distribučný objem dobrovoľníkov je 0,22 l / kg. Syntéza esomeprazolu s proteínom intraplasmy - 97%.

Konzumácia jedla oslabuje a inhibuje absorpciu ezomeprazolu, pričom neovplyvňuje jeho účinnosť proti kyslosti žalúdka.

Esomeprazol je plne zapojený do metabolických procesov, vykonávaných pomocou hemoproteínu P450 (CYP). Metabolizmus liečiv sa uskutočňuje hlavne pomocou polymorfnej 2С19, čo prispieva k tvorbe esomeprazolových desmetyl a hydroxymetabolitov. Zvyšok sa metabolizuje za účasti iného špecifického izoenzýmu, CYPRA4. Tento prvok pomáha tvoriť hlavnú metabolickú zložku v krvnej plazme - sulfóme esomeprazolu.

Celkové hodnoty intraplasmatického klírensu sú približne 17 litrov za hodinu so zavedením jednej dávky a približne 9 litrov za hodinu v prípade opakovaného použitia. Termín polčas je približne 1,3 hodiny pri opakovanom použití porcie 1-krát denne.

Farmakokinetické vlastnosti esomeprazolu sa skúmali s použitím dávky 40 mg 2-krát denne. Ukazovatele plazmatickej AUC sa zvyšujú v prípade opakovaného použitia Nexpro. Takéto zvýšenie závisí od veľkosti porcie a spôsobuje zvýšenie hladiny AUC úmerné dávke počas opakovaného podávania. Takáto závislosť na časovom období a veľkosti dávky sa vysvetľuje oslabením prvého intrahepatického prechodu a celkového klírensu v dôsledku potlačenia účinku enzýmu 2B19 esomeprazolom alebo jeho sulfmetabolitom.

Liečivo sa úplne vylučuje z plazmy medzi zavedením jeho dávok. Pri 1-násobnom použití denne sa liek neakumuluje.

Hlavné metabolické prvky liečiva neovplyvňujú sekréciu žalúdočnej šťavy. Približne 80% požitej časti lieku sa vylučuje vo forme metabolických zložiek a zvyšok sa vylučuje. Vo vnútri moču sa zaznamená menej ako 1% nezmenenej látky.

[5]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa musia prehltnúť celé, bez rozdrvenia alebo žuvania, pričom sa musia stlačiť čistou vodou.

Osoby s poškodenou funkciou prehĺtania môžu rozpustiť liek v nesýtenej kvapaline (0,1 l). Je zakázané používať iné kvapaliny ako vodu, pretože môžu zničiť enterický obal tablety. Ak chcete rozpustiť, musíte triasť kvapalina v pohári. Výsledná zmes by sa mala vypiť do pol hodiny po rozpustení. Po tom, nalejeme trochu viac vody do skla opláchnutím jeho steny a potom pitie. Mikrogranuly vytvorené počas rozpúšťania sa nedajú rozdrviť alebo žuť.

Tiež ľudia, ktorí majú problémy s prehĺtaním, liek sa môže podávať pomocou nazogastrickej trubice - tableta sa tiež vopred rozpustí v nesýtenej tekutine (0,5 šálky).

Použite s GERD.

V prípade refluxnej ezofagitídy, ktorá má erozívny charakter: užívanie 40 mg raz denne počas prvého mesiaca. Jedinci, ktorí majú príznaky ochorenia po určitom čase, môžu absolvovať ďalšiu 1-mesačnú liečbu.

Dlhodobá liečba relapsov u ľudí s vyliečenou ezofagitídou: jednorazové užívanie 20 mg lieku denne.

Liečba príznakov GERD: jednorazové podávanie 20 mg liekov denne (pre jednotlivcov bez ezofagitídy). Pri absencii výsledku po prvom mesiaci liečby sa má pacient vyšetriť. Ak sa príznaky ochorenia odstránia, následné monitorovanie sa vykonáva s príjmom 20 mg 1-krát denne.

Kombinácia s antibakteriálnymi látkami na usmrtenie H.pylori.

Na vredy postihujúce dvanástnik spôsobený aktivitou Helicobacter pylori, ako aj na prevenciu opätovného výskytu peptických vredov spojených s H. Pylori: 20 mg lieku sa podáva s 0,5 g klaritromycínu a 1 000 mg amoxicilínu 2-krát denne počas tohto obdobia. 7 dní.

Prevencia a liečba vredov spojených s dlhodobým podávaním NSAID.

V prípade žalúdočných vredov, ktoré sa objavia ako výsledok liečby NSAID, sa 20 mg Nexpro podáva raz denne. Terapia trvá 1-2 mesiace.

Aby sa zabránilo vredom v gastrointestinálnom trakte, ľuďom v rizikovej kategórii sa predpisuje 1 denná dávka 20 mg lieku denne.

Prevencia recidívy krvácania vredov v gastrointestinálnom trakte po použití injekčnej tekutiny esomeprazolu.

Počas prvého mesiaca sa podáva 40 mg látky raz denne. Pred týmto postupom sa uskutočňuje liečba zameraná na inhibíciu kyslosti (zavedenie infúznej tekutiny esomeprazolu).

Terapia v prípade gastrinómov.

Zvyčajne je 40 mg lieku predpísané 2-krát denne. Časť sa vyberie individuálne a trvanie cyklu závisí od klinických indikácií. V hlavnej časti liečby môže byť ochorenie kontrolované aplikáciou 0,08-0,16 g látky za deň. Ak prekročíte dennú dávku 80 mg, rozdelí sa na 2 použitia.

Problémy s prácou pečene.

Osoby s ťažkými poruchami môžu užívať najviac 20 mg lieku denne.

Používajte Nekspro počas tehotenstva

Informácie týkajúce sa príjmu Nexpro počas tehotenstva sú obmedzené. Štúdie neodhalili sprostredkovaný alebo priamy negatívny vplyv na plod. Počas tohto obdobia sa lieky predpisujú veľmi starostlivo.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa esomeprazol môže vylučovať do ľudského mlieka. Podávanie lieku počas laktácie sa neskúmalo, preto sa v tomto období nemôže použiť.

[6]

Kontraindikácie

Je kontraindikovaný na predpísanie závažnej intolerancie súvisiacej s esomeprazolom, derivátmi benzimidazolu alebo inými zložkami liekov. Nepoužívať v kombinácii s nelfinavirom alebo atazanavirom.

Vedľajšie účinky Nekspro

Hlavné vedľajšie znaky sú:

• poruchy hematopoetických procesov: trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia, ako aj agranulocytóza;
• imunitné prejavy: príznaky intolerancie, vrátane angioedému, horúčky a anafylaxie alebo anafylaktických symptómov;
• metabolické poruchy: hypomagnezémia alebo natriémia, ako aj periférny edém. V ťažkom štádiu hypomagnezémie sa môže vyvinúť hypokalcémia;
• mentálne problémy: agresivita, nespavosť, zmätenosť, halucinácie, depresia a nepokoj;
• príznaky spojené s NA: parestézia, porucha chuti, bolesti hlavy, ospalosť a slabosť;
• poruchy zraku: poruchy zraku;
• narušenie bludiska: závraty;
• lézie spojené s respiračným systémom: bronchiálny spazmus;
• prejavy ovplyvňujúce tráviacu funkciu: zvracanie, bolesť brucha a kandidóza postihujúca gastrointestinálny trakt, zápcha a okrem toho nevoľnosť, sucho v ústach, hnačka, plynatosť, stomatitída a mikroskopická kolitída;
• problémy spojené s hepatobiliárnym systémom: zlyhanie pečene, hepatitída (sprevádzaná žltačkou alebo nie), zvýšenie pečeňových enzýmov a encefalopatia u ľudí s pečeňovými abnormalitami;
• lézie subkutánnej vrstvy a epidermy: vyrážka, fotosenzibilizácia, dermatitída, SJS, pruritus, multiformný erytém, urtikária, TEN a alopécia;
• muskuloskeletálne poruchy: myalgia alebo artralgia, ako aj svalová slabosť;
• poškodenie moču a obličiek: tubulointersticiálna nefritída;
• problémy s reprodukčnou funkciou: gynekomastia;
• systémové príznaky: hyperhidróza alebo slabosť.

[7], [8]

Predávkovať

Informácie o otrave drog sú obmedzené. So zavedením 0,28 g liečiva existuje slabosť a príznaky spojené s gastrointestinálnym traktom. Jednorazová injekcia dávky 80 mg nespôsobuje výskyt závažných porušení.

Nexpro nemá antidotum. Väčšina esomeprazolu je syntetizovaná krvnými proteínmi, preto liek na dialýzu nereaguje. Vykonávajú sa symptomatické akcie.

[9], [10]

Interakcie s inými liekmi

Účinky esomeprazolu vo vzťahu k farmakokinetike iných liekov.

V dôsledku poklesu pH žalúdka po podaní esomeprazolu je možné zvýšiť alebo znížiť absorpciu liekov, ktorých absorpcia je spojená s indikátormi kyslosti.

Napríklad dochádza k oslabeniu absorpcie liekov, ako je itrakonazol s ketokonazolom a erlotinibom. Ale absorpcia digoxínu so zavedením aspirínu alebo esomeprazolu sa naopak zvyšuje. Zavedenie 20 mg omeprazolu denne, ako aj digoxínu u dobrovoľníkov viedlo k zvýšeniu úrovne biologickej dostupnosti lieku o 10% (aj u 2 z desiatich ľudí, index sa zvýšil o 30%).

Esomeprazol spomaľuje pôsobenie enzýmu 2C19, ktorý je hlavným účastníkom jeho metabolických procesov. Z tohto dôvodu môže zavedenie liekov v kombinácii s látkami, ktorých metabolizmus prebieha s použitím 2С19 (medzi nimi fenytoín s diazepamom, imipramínom a citalopramom s klomipramínom), zvýšiť ich plazmatický index, čo si vyžaduje zníženie ich dávky. Tento faktor sa musí vziať do úvahy pri používaní esomeprazolu.

Kombinácia esomeprazolu (30 mg) s diazepamom spôsobuje 45% zníženie hladiny klírensu CYP2C19 pre substrát diazepam.

Použitie 40 mg lieku spolu s fenytoínom spôsobuje zvýšenie plazmatických parametrov u pacientov s epilepsiou o 13%. Tieto ukazovatele je potrebné monitorovať pri vymenovaní alebo ukončení používania ezomeprazolu.

Na začiatku, ako aj na konci kombinovaného cyklu s warfarínom alebo inými kumarínovými derivátmi je potrebné kontrolovať hladinu INR.

Kombinácia 40 mg liečiva s cisapridom spôsobila zvýšenie AUC hodnôt o 32% a okrem toho termín polčas bol o 31% dlhší; avšak významný nárast plazmatických indexov Cmax v cisapride nebol pozorovaný. Pri samostatnej aplikácii cisapridu sa pozorovalo mierne zvýšenie QT intervalu, ale jeho následné predĺženie sa nevyskytlo pri kombinácii s esomeprazolom.

Kombinácia s liečivom vedie k zvýšeniu sérových indikátorov takrolimu.

Existujú dôkazy o zvýšení hodnôt metotrexátu v krvi u jednotlivcov v prípade jeho kombinácie s látkami, ktoré spomaľujú pôsobenie protónovej pumpy. Ak je potrebné použiť veľké množstvo metotrexátu, je potrebné zvážiť možnosť dočasného prerušenia liečby Nexpro.

So zavedením jednotlivých antiretrovírusových liekov (z tých nelfinavirov s atazanavirom) došlo k poklesu sérových hodnôt týchto látok. Z tohto dôvodu sa liek nepoužíva v kombinácii s vyššie uvedenými liečivými látkami.

Vplyv iných liekov na farmakokinetické vlastnosti esomeprazolu.

Procesy výmeny esomeprazolu sa realizujú za účasti zložiek 2С19, ako aj CYRZA4. Podávanie lieku spolu s klaritromycínom, ktorý spomaľuje účinok CYPRA4 (v dávke 0,5 g dvakrát denne), zdvojnásobilo úroveň expozície esomeprazolu.

Kombinácia liečiva a komplexného inhibítora prvkov 2C19 a CYPRA4 (napríklad vorikonazol) vedie k zvýšeniu viac ako dvojnásobku indikátorov expozície liečiva.

Okrem toho vorikonazol spôsobuje zvýšenie hodnoty AUCτ liečiva o 280%.

U ľudí s ťažkými poruchami funkcie pečene s dlhodobým užívaním lieku je potrebné zvážiť možnosť zmeny dávkovania.

Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP2C19 a CYP3A4 alebo obidva enzýmy (napr. Ľubovník bodkovaný alebo rifampicín), môžu znížiť sérové hodnoty esomeprazolu, čím sa zvyšuje rýchlosť jeho metabolických procesov.

[11]

Podmienky skladovania

Nexpro sa musí uchovávať na uzavretom mieste pre malé deti. Teplotné značky - nie nad hranicou 25 ° C.

[12]

Čas použiteľnosti

Nexpro sa môže aplikovať do 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

[13]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u osôb mladších ako 12 rokov, preto táto skupina nie je predpísaná.

[14], [15],

Analógy

Analógy liekov sú lieky Despazol, Esomealox, Ezoxium s esomérom a tiež Zerzim, Esonex, Ezolong s Nexiom a Esosol s Ezoks. Okrem toho, Pemozar, Esomeprazol, Emanera a Ezer s Esomaps.

[16]