Ipravent

Ipravent je liek proti astme, ktorý sa podáva inhaláciou.

Jeho účinnou látkou je ipratropiumbromid, ktorý je kompetitívnym antagonistom neurotransmitera acetylcholínu. Ipratropiumbromid je 4-amóniový ligand s cholinolytickými (parasympatolytickými) účinkami. Liek spomaľuje vagové reflexné akcie antagonistickou interakciou s acetylcholínom (neurotransmiter, ktorý zabezpečuje pohyb nervových impulzov v nervu vagus). [ 1 ]

Indikácia Ipravent

Používa sa pri dlhodobej liečbe reverzného bronchiálneho spazmu spôsobeného chronickou bronchiálnou astmou alebo chronickými obštrukčnými ochoreniami.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme inhalačného (dávkovaného) aerosólu (objem - 200 dávok na 1 nádobu). Škatuľa obsahuje 1 takúto nádobu s rozprašovacím hrotom a dávkovacím ventilom.

Farmakodynamika

Ipratrópiumbromid blokuje účinok muskarínových zakončení hladkých svalov tracheobronchiálneho kmeňa a tiež inhibuje proces reflexnej bronchiálnej konstrikcie. Cholinolytické látky zabraňujú zvýšeniu intracelulárnych indexov prvku cGMP, ktorý vzniká počas interakcie acetylcholínu a muskarínových zakončení hladkých svalov.

Liek zabraňuje stimulácii súvisiacej s acetylcholínom, ktorá je zameraná na senzorické vlákna v nervu vagus pod vplyvom rôznych faktorov. Táto vlastnosť lieku sa prejavuje ako pred začiatkom vystavenia negatívnym faktorom, tak aj v prípade už existujúceho procesu. V dôsledku toho liek vykazuje intenzívnu bronchodilatačnú a profylaktickú aktivitu. [ 2 ]

Ipravent oslabuje vylučovaciu funkciu priedušiek a nosovej sliznice. [ 3 ]

U jedincov s bronchiálnym spazmom spôsobeným chronickou pľúcnou obštrukciou (pľúcny emfyzém alebo chronická bronchitída) vedie použitie ipratropiumbromidu k významnému zlepšeniu pľúcnych funkcií 15 minút po podaní lieku.

Maximálny bronchodilatačný účinok lieku sa prejaví 1 hodinu po podaní a trvá v priemere 5-6 hodín. Bronchodilatácia po inhalácii ipratropiumbromidu je spojená najmä s lokálnou špecifickou aktivitou lieku.

Neboli pozorované žiadne negatívne účinky ipratropiumbromidu na sekréciu hlienu v dýchacích cestách, výmenu plynov a mukociliárny klírens.

Farmakokinetika

Liečivý účinok lieku sa prejaví lokálnym účinkom vo vzťahu k dýchacím cestám. Hodnoty biologickej dostupnosti pri perorálnom užívaní lieku sú iba približne 2 %.

Polčas eliminačnej fázy je približne 1,6 hodiny. Systémový klírens účinnej látky je 2,3 l za minútu. Približne 40 % klírensu je 0,9 l za minútu a ďalších 60 % je nerenálnych (najmä hepatometabolických). Hlavné metabolické prvky stanovené v moči sú slabo syntetizované s muskarínovými zakončeniami.

Vylučovanie nezmenenej účinnej látky obličkami sa rovná 4,4 – 13,1 % dávky pri perorálnom podaní.

Menej ako 20 % liečiva sa syntetizuje s bielkovinami. Účinná látka sa nehromadí; liečivo neprechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB).

Dávkovanie a podávanie

Osoby staršie ako 12 rokov a dospelí majú užívať 40 mcg (1 inhalácia) 3-4 krát denne. Niekedy sa na dosiahnutie najvyššieho účinku u dospelého v počiatočnej fáze liečby môže dávka zvýšiť na 80 mcg (2 inhalácie) 3-4 krát denne.

Deťom vo veku 6 – 12 rokov sa podáva 1 inhalácia (40 mcg) 3-krát denne. Dieťa môže aerosól používať iba pod dohľadom dospelej osoby a na lekársky predpis.

Ak sa po podaní lieku nedostaví žiadny liečebný účinok alebo sa klinický stav zhorší, alebo ak sa účinnosť použitej dávky výrazne zníži, je potrebné poradiť sa s lekárom ohľadom ďalších opatrení. Ak sa náhle objaví dýchavičnosť, je potrebné urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.

Trvanie liečebného cyklu je určené závažnosťou ochorenia a vyberá sa individuálne. Na inhalácie sa používa spacer.

Pred použitím aerosólu pretrepte nádobu a 1-2-krát stlačte dávkovací ventil.

• Žiadosť pre deti

Dávkovanie 40 mcg sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov.

Používajte Ipravent počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti Ipraventu počas tehotenstva. Liek sa nepredpisuje v 1. trimestri. V 2. a 3. trimestri sa môže použiť iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos pre ženu väčší ako riziká komplikácií pre plod.

Ipratropiumbromid sa môže vylučovať do materského mlieka, preto sa počas dojčenia nepoužíva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• obštrukčná forma kardiomyopatie hypertrofickej povahy;
• tachyarytmia;
• ťažká intolerancia na prvky podobné atropínu a iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Ipravent

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy spojené s tráviacou činnosťou: poruchy chuti, vracanie, xerostómia, poruchy gastrointestinálnej motility (zápcha alebo hnačka) a nevoľnosť;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: extrasystola alebo palpitácie. Zriedkavo sa pozoruje fibrilácia predsiení alebo supraventrikulárna tachykardia;
• poruchy postihujúce dýchacie cesty: zvýšená viskozita spúta, bolesť a podráždenie v hrdle, laryngospazmus, kašeľ a paradoxný bronchiálny spazmus;
• lézie nervového systému: trasenie kostrového svalstva, bolesti hlavy, nervozita a závraty;
• epidermálne príznaky: svrbenie, epidermálna vyrážka a oslabenie sekrečnej funkcie potných žliaz;
• zhoršenie zraku: ak sa liek dostane do očí, môžu sa vyskytnúť poruchy akomodácie, zápal spojiviek, rozmazané videnie a bolesť v oblasti očí, ako aj rozšírenie zreníc a zvýšenie vnútroočného tlaku (u ľudí s glaukómom s uzavretým uhlom);
• prejavy alergie: MEE, anafylaxia, žihľavka a Quinckeho edém v oblasti pier s jazykom a tvárou;
• poruchy močenia: zhoršené močenie (najmä u ľudí s hyperpláziou prostaty) alebo jeho zadržiavanie.

Predávkovať

Medzi identifikované prípady otravy patrí reverzibilná porucha akomodácie, zvýšená srdcová frekvencia a xerostómia.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s Ipraventom dochádza k zvýšeniu bronchodilatačnej aktivity xantínových derivátov (napríklad teofylínu) a β-adrenomimetík; okrem toho sa môže zosilniť účinok látok s anticholinergným účinkom.

Kombinácia s β-adrenergnými agonistami, derivátmi xantínu (napríklad teofylínom) a anticholinergnými látkami, ktoré prenikajú do obehového systému, môže zosilniť vedľajšie účinky lieku.

Použitie spolu s antiparkinsonikami, tricyklickými antidepresívami a chinidínom vedie k zvýšeniu anticholinergných vlastností lieku.

Podmienky skladovania

Ipravent sa má uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 30 °C. Liek sa nesmie zmrazovať.

Čas použiteľnosti

Ipravent sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Zicomb, Berodual s Freeway Combi, Duolin s Otrivin Extra a Ipradual s Ximelin Extra.