Nitroxolín

Nitroxolín je antibakteriálne a protiplesňové liečivo, ktoré patrí do triedy chinolínu. Všeobecne sa používa na liečbu a prevenciu infekcií močových ciest (UTI) spôsobených vnímavými mikroorganizmami, ako aj na liečbu prostatitídy, epididymitídy a infekcií ovplyvňujúcich obličky a močový mechúr. Nitroxolín je účinný proti širokej škále grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj niektorým typom húb vrátane Candida.

Mechanizmom pôsobenia nitroxolínu je inhibícia syntézy DNA v mikrobiálnych bunkách, ktorá vedie k ich smrti. Liečivo narúša procesy biosyntézy v bunkách mikroorganizmov na niekoľkých úrovniach, takže zostáva účinný proti širokému spektru patogénov.

Nitroxolín sa zvyčajne predpisuje ako orálne tablety. Odporúčané dávkovanie a trvanie liečby sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti a typu infekcie, ako aj od veku a stavu pacienta. Väčšina pacientov to dobre toleruje, ale rovnako ako akýkoľvek liek, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú gastrointestinálne poruchy alebo alergické reakcie.

Pred začatím nitroxolínu je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, najmä ak máte chronický stav alebo užívate iné lieky, aby ste predišli interakciám a nežiaducim vedľajším účinkom.

Indikácia Nitroxolín

1. Cystitída: zápal močového mechúra spôsobený infekciou. Nitroxolín sa môže použiť na liečbu akútnych a chronických foriem cystitídy.
2. Uretritída: zápal močovej trubice, najčastejšie spôsobenej infekciou. Nitroxolín môže byť účinný pri liečbe uretritídy inej povahy.
3. Pyelonefritída: Zápal renálneho kalich-lochanózneho systému, zvyčajne spôsobený bakteriálnou infekciou. Na liečbu pyelonefritídy sa môže odporučiť nitroxolín.
4. Prevencia opakujúcich sa infekcií močových ciest: U niektorých pacientov s opakujúcimi sa infekciami močových ciest, najmä opakujúcej sa cystitídy, sa môže nitroxolín použiť na prevenciu opakujúcich sa exacerbácií.
5. Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivé na IT: nitroxolín sa široko používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na jej antibakteriálny účinok.

Formulár uvoľnenia

Tablety nitroxolínu: Štandardná dávka je 50 mg alebo 100 mg nitroxolínu na tablet. Špecifickú dávku a trvanie liečby určuje lekár v závislosti od typu a závažnosti infekcie, ako aj od individuálnych charakteristík pacienta.

Farmakodynamika

1. Inhibícia syntézy DNA: nitroxolín je derivát 8-hydroxychinolínu, ktorý je schopný inhibovať syntézu DNA v mikroorganizmoch. To vedie k zhoršeniu ich rastu a reprodukcie.
2. Penetrácia do buniek mikroorganizmov: Nitroxolín je schopný preniknúť do buniek mikroorganizmov, kde vyvíja antimikrobiálny účinok, čím bráni normálnemu fungovaniu a reprodukcii mikróbov.
3. Aktivita proti baktériám: Nitroxolín je účinný proti rôznym baktériám vrátane gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Môže sa použiť pri liečbe infekcií močových ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
4. Aktivita proti húb a protozoa: Nitroxolín má navyše aktivitu proti niektorým húb a protozoa, vďaka čomu je užitočná pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi.

Nitroxolín má aktivitu proti rôznym baktériám, vrátane mnohých druhov grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, ako aj niektorým húb a protozoa. Tu sú niektoré z baktérií, ktoré je nitroxolín aktívny proti:

1. Gram-pozitívne baktérie:

   • Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegatívne baktérie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Hemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Ďalšie mikroorganizmy:

   • Tuberkulóza mycobacterium
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Toto nie je úplný zoznam všetkých mikroorganizmov, proti ktorým je nitroxolín aktívny, a účinnosť lieku sa môže líšiť v závislosti od oblasti a odolnosti lokálnych kmeňov baktérií.

Nitroxolín je antibiotikum, ktoré sa pôvodne používalo na liečbu infekcií močových ciest spôsobených mikroorganizmami, ako je Escherichia coli. Jeho mechanizmus účinku zahŕňa chelát (väzbové) ióny Zn2+ a Fe2+ z biofilmovej matrice, ktorá inhibuje bakteriálny rast a vývoj. Nitroxolín má široké spektrum antibakteriálnej aktivity vrátane aktivity proti kmeňom rezistentným na karbapenem a môže sa použiť ako možnosť liečby nekomplikovaných infekcií močových ciest (Fuchs et al., 2022).

Nedávne štúdie okrem toho preukázali potenciál nitroxolínu ako liečby rakoviny. Zistilo sa najmä, že indukuje apoptózu a inhibuje rast nádoru prostaty in vitro a in vivo, pôsobiaci prostredníctvom aktivácie AMPK (proteínkináza aktivovaná AMP), čo vedie k inhibícii signálnej dráhy MTOR-P70S6K a spôsobuje zastavenie bunkového cyklu (Chang et al., 2015).

Nitroxolín tiež preukázal aktivitu proti biofilmom Pseudomonas aeruginosa, ktorý inhiboval ich tvorbu a podporoval ich rozklad chelátovaním iónov železa a zinku, čo z neho robí sľubné činidlo na kontrolu biofilmových infekcií (Sobke et al., 2012).

Tieto štúdie ukazujú, že nitroxolín má nielen antimikrobiálne, ale aj potenciálne protinádorové účinky, čo z neho robí zaujímavý cieľ pre ďalší výskum v rôznych odboroch medicíny.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Nitroxolín je zvyčajne dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Jeho absorpcia sa vyskytuje v horných častiach čreva.
2. Distribúcia: Nitroxolín je dobre distribuovaný v telesných tkanivách vrátane obličiek, močových ciest a mäkkých tkanív. Môže tiež preniknúť do plazmy a bariéry krvného mozgu.
3. Metabolizmus: nitroxolín prechádza minimálnym metabolizmom v pečeni. Väčšina liečiva sa vylučuje z tela v nezmenenej podobe.
4. Vylučovanie: Hlavnou cestou vylučovania nitroxolínu z tela je vylučovanie obličiek filtráciou v obličkách a aktívna sekrécia v proximálnych a distálnych tubuloch. Malé množstvá liečiva sa vylučujú aj cez žlč.
5. Polformat: Polčas nitroxolínu je relatívne krátky a trvá približne 2-4 hodiny. To znamená, že liek sa zvyčajne berie niekoľkokrát denne, aby sa udržala dostatočná koncentrácia v krvi na boj proti infekcii.
6. Mechanizmus účinku: nitroxolín je antibakteriálne liečivo a pôsobí inhibíciou syntézy bakteriálnej DNA. Je aktívny proti širokému spektru baktérií, vrátane niektorých druhov grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj proti húb a protozoa.

Dávkovanie a podávanie

Všeobecné odporúčania týkajúce sa používania nitroxolínu pre dospelých a deti vo veku starších ako 12 rokov:

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov

• Štandardná dávka na liečbu nepretržitých infekcií močových ciest je zvyčajne 100 mg 4-krát denne (každých 6 hodín).
• Twedurácia liečby sa môže meniť od 7 do 10 dní, v závislosti od rady a reakcie vášho lekára na liečbu. V niektorých prípadoch sa priebeh liečby môže predĺžiť na 2 až 3 týždne alebo dlhšie pri chronických infekciách.
• Je dôležité pravidelne brať nitroxolín a dokončiť celý priebeh liečby, aj keď príznaky zmizli skôr, aby sa infekcia úplne zničila a predišla recidívam.

Deti do 12 rokov

• Dávka pre deti mladšie ako 12 rokov je zvyčajne založená na telesnej hmotnosti a môže sa im odporučiť nižšie dávkovanie. Presnú dávku pre vaše dieťa sa vždy poraďte so svojím detským lekárom alebo špecialistami.

Špeciálne pokyny

• Nitroxolín by sa mal brať s jedlom alebo bezprostredne po jedle, aby sa zlepšila absorpcia.
• Počas liečby nitroxolínom by ste mali piť dostatok tekutín, aby ste zaistili primeranú hydratáciu a aby ste pomohli prepláchnuť infekciu z močových ciest.
• Ak zmeškáte dávku, vezmite ju čo najskôr, ale ak je čas na ďalšiu dávku blízko, nezdvihujte ďalšiu dávku.

Používajte Nitroxolín počas tehotenstva

V súčasnosti nie je dostatok štúdií na vyvodenie definitívnych záverov o bezpečnosti nitroxolínu počas tehotenstva. Preto sa lekári zvyčajne snažia vyhnúť tomu, aby predpisovali tento liek tehotným ženám, najmä v prvom trimestri, keď sa formujú orgány dieťaťa.

Ak je však potrebné liečiť infekciu, lekár sa môže rozhodnúť predpísať nitroxolín počas tehotenstva, ak prínosy liečby prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre dieťa. Ak je potrebné predpisovanie nitroxolínu, lekár monitoruje jeho použitie a vyhodnotí možné riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroxolín alebo iné chinolóny by nemali používať tento liek z dôvodu rizika alergických reakcií.
2. Závažné poškodenie obličiek: Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným poškodením obličiek v dôsledku rizika akumulácie lieku v tele a jeho toxických účinkov.
3. Závažné poškodenie pečene: U pacientov so závažným poškodením pečene môže byť použitie nitroxolínu kontraindikované aj z dôvodu rizika toxických účinkov.
4. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť nitroxolínu u detí neboli stanovené, preto jeho používanie v tejto vekovej skupine môže byť obmedzené.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Použitie nitroxolínu počas tehotenstva a dojčenia si vyžaduje opatrnosť a môže vyžadovať konzultáciu s lekárom.
6. Precitlivenosť na chinolóny: Ľudia so známou precitlivenosťou na chinolóny, ktoré zahŕňajú nitroxolín, by sa mali tiež vyhnúť jeho používaniu.
7. Epilepsia: Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov s epilepsiou kvôli riziku zvýšenej aktivity záchvatov.

Vedľajšie účinky Nitroxolín

1. Poruchy žalúdka: Nitroxolín môže niekedy spôsobiť dyspeptické poruchy, ako je nevoľnosť, zvracanie, hnačka alebo bolesť brucha.
2. U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie: alergické reakcie, ako sú kožná vyrážka, svrbenie, urtikária alebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: nitroxolín môže zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi, čo môže u niektorých ľudí zhoršiť príznaky dny.
4. Zvýšenie hladín bilirubínu: Niektorí pacienti môžu pri užívaní nitroxolínu pociťovať dočasné zvýšenie hladín bilirubínu v krvi.
5. Dysúria: Niektorí pacienti môžu mať pri užívaní nitroxolínu ťažkosti s močením alebo bolestivým močením.
6. Zvýšenie pečeňových enzýmov: Niektorí ľudia môžu pri užívaní nitroxolínu zažiť dočasné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvi.
7. Zmeny krvi: Niektorí pacienti môžu pociťovať zmeny krvi, ako je anémia alebo leukopénia.
8. Môžu sa vyskytnúť ďalšie vedľajšie účinky: bolesti hlavy, závraty, artralgia alebo myalgia.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní nitroxolínom sú obmedzené a neexistujú žiadne definitívne údaje o tom, aké dávky sa môžu považovať za nebezpečné. Ak sa však vyskytne podozrenie na predávkovanie, mala by sa hľadať okamžitá lekárska starostlivosť alebo konzultácia s toxikológom.

Znaky predávkovania môžu zahŕňať akútnu bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, závraty, mdloby, záchvaty, tachykardia a ďalšie príznaky.

Liečba predávkovania zahŕňa symptomatickú terapiu a udržiavanie životne dôležitých funkcií. Je dôležité hľadať lekársku pomoc včas a nesnažte sa liečiť predávkovanie samostatne.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok: antacidy obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok môžu znížiť absorpciu nitroxolínu z gastrointestinálneho traktu. Preto sa odporúča brať nitroxolín a antacidy od seba niekoľko hodín.
2. Lieky, ktoré spôsobujú alkalickú reakciu moču: Lieky, ktoré zvyšujú pH moču (napr. Niektoré prípravky uhličitanu alebo hydrogenuhličitanu) môžu znížiť účinnosť nitroxolínu.
3. Lieky, ktoré sa uvádzajú CNS: lieky, ktoré majú ústredné účinky (napr. Niektoré barbituráty, benzodiazepíny a narkotiká) môžu zvýšiť vedľajšie účinky nitroxolínu, ako je závraty a ospalosť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú hematologické vedľajšie účinky: nitroxolín, môžu zvýšiť hematologické vedľajšie účinky liekov, ako sú hypoglykemické látky, antikoagulanty a antihypertenzív.
5. Lieky metabolizované v pečeni: nitroxolín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných v pečeni, takže môže byť potrebné upraviť ich dávku.

Podmienky skladovania

Nitroxolín by sa mal zvyčajne skladovať pri teplote miestnosti, ktorá je medzi 15 a 25 stupňami Celzia. Droga by mala byť chránená pred priamym slnečným žiarením, vlhkosťou a zdrojom tepla. Odporúča sa ukladať nitroxolín z dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.

Droga by sa mala skladovať v pôvodnom obale alebo nádobe, v ktorom ho poskytol výrobca. Je dôležité vyhnúť sa preplneniu liečiva alebo jeho ukladaní vo vlhkých podmienkach, aby ste zabránili rozkladu alebo strate účinnosti.