Nitroxolín

Nitroxolín je antibakteriálne a antifungálne liečivo, ktoré patrí do triedy chinolínov. Je široko používaný na liečbu a prevenciu infekcií močových ciest (UTI) spôsobených citlivými mikroorganizmami, ako aj na liečbu prostatitídy, epididymitídy a infekcií postihujúcich obličky a močový mechúr. Nitroxolín je účinný proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj proti niektorým druhom húb, vrátane Candida.

Mechanizmus účinku nitroxolínu je inhibícia syntézy DNA v mikrobiálnych bunkách, čo vedie k ich smrti. Liek narúša procesy biosyntézy v bunkách mikroorganizmov na niekoľkých úrovniach, takže zostáva účinný proti širokému spektru patogénov.

Nitroxolín sa zvyčajne predpisuje vo forme perorálnych tabliet. Odporúčané dávkovanie a dĺžka liečby sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti a typu infekcie, ako aj od veku a stavu pacienta. Väčšina pacientov ho dobre znáša, ale ako každý liek môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú gastrointestinálne poruchy alebo alergické reakcie.

Pred začatím liečby nitroxolínom je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, najmä ak máte chronické ochorenie alebo užívate iné lieky, aby ste sa vyhli interakciám a nežiaducim vedľajším účinkom.

Indikácia Nitroxolín

1. Cystitída : Zápal močového mechúra spôsobený infekciou. Nitroxolín sa môže použiť na liečbu akútnych a chronických foriem cystitídy.
2. Uretritída : Zápal močovej trubice, najčastejšie spôsobený infekciou. Nitroxolín môže byť účinný pri liečbe uretritídy rôznej povahy.
3. Pyelonefritída : Zápal kalichovo-lochanózneho systému obličiek, zvyčajne spôsobený bakteriálnou infekciou. Nitroxolín sa môže odporučiť na liečbu pyelonefritídy.
4. Prevencia rekurentných infekcií močových ciest : U niektorých pacientov s recidivujúcimi infekciami močových ciest, najmä rekurentnou cystitídou, možno použiť nitroxolín na prevenciu rekurentných exacerbácií.
5. Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými naň : Nitroxolín sa široko používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na jeho antibakteriálny účinok.

Formulár uvoľnenia

Nitroxolínové tablety: Štandardná dávka je 50 mg alebo 100 mg nitroxolínu na tabletu. Špecifické dávkovanie a trvanie liečby určuje lekár v závislosti od typu a závažnosti infekcie, ako aj od individuálnych charakteristík pacienta.

Farmakodynamika

1. Inhibícia syntézy DNA : Nitroxolín je derivát 8-hydroxychinolínu, ktorý je schopný inhibovať syntézu DNA v mikroorganizmoch. To vedie k narušeniu ich rastu a reprodukcie.
2. Prenikanie do buniek mikroorganizmov : Nitroxolín je schopný prenikať do buniek mikroorganizmov, kde uplatňuje svoj antimikrobiálny účinok, čím bráni normálnemu fungovaniu a reprodukcii mikróbov.
3. Účinok proti baktériám : Nitroxolín je účinný proti rôznym baktériám, vrátane gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií. Môže sa použiť pri liečbe infekcií močových ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
4. Aktivita proti hubám a prvokom : Okrem toho má nitroxolín aktivitu proti niektorým hubám a prvokom, vďaka čomu je užitočný pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi.

Nitroxolín má aktivitu proti rôznym baktériám, vrátane mnohých typov gram-pozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov, ako aj niektorých húb a prvokov. Tu sú niektoré z baktérií, proti ktorým je nitroxolín aktívny:

1. Gram-pozitívne baktérie :

   • Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegatívne baktérie :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Iné mikroorganizmy :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Toto nie je úplný zoznam všetkých mikroorganizmov, proti ktorým je nitroxolín aktívny, a účinnosť lieku sa môže líšiť v závislosti od regiónu a odolnosti miestnych kmeňov baktérií.

Nitroxolín je antibiotikum, ktoré sa pôvodne používalo na liečbu infekcií močových ciest spôsobených mikroorganizmami, ako je Escherichia coli. Mechanizmus jeho účinku zahŕňa chelatáciu (naviazanie) iónov Zn2+ a Fe2+ z matrice biofilmu, čo inhibuje rast a vývoj baktérií. Nitroxolin má široké spektrum antibakteriálnej aktivity vrátane aktivity proti kmeňom rezistentným na karbapeném a možno ho použiť ako možnosť liečby nekomplikovaných infekcií močových ciest (Fuchs et al., 2022).

Nedávne štúdie navyše ukázali potenciál nitroxolínu ako liečby rakoviny. Konkrétne sa zistilo, že indukuje apoptózu a inhibuje rast nádoru prostaty in vitro a in vivo, pričom pôsobí prostredníctvom aktivácie AMPK (AMP-aktivovaná proteínkináza), ktorá vedie k inhibícii signálnej dráhy mTOR-p70S6K a spôsobuje zastavenie bunkového cyklu ( Chang a kol., 2015).

Nitroxolín tiež preukázal aktivitu proti biofilmom Pseudomonas aeruginosa, inhibuje ich tvorbu a podporuje ich rozklad chelátovaním iónov železa a zinku, čo z neho robí sľubné činidlo na kontrolu infekcií biofilmom (Sobke et al., 2012).

Tieto štúdie ukazujú, že nitroxolín má nielen antimikrobiálne, ale aj potenciálne protinádorové účinky, čo z neho robí zaujímavý cieľ pre ďalší výskum v rôznych oblastiach medicíny.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Nitroxolín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. K jeho absorpcii dochádza v horných častiach čreva.
2. Distribúcia : Nitroxolín je dobre distribuovaný v telesných tkanivách, vrátane obličiek, močových ciest a mäkkých tkanív. Môže tiež preniknúť cez plazmu a hematoencefalickú bariéru.
3. Metabolizmus : Nitroxolín podlieha minimálnemu metabolizmu v pečeni. Väčšina liečiva sa vylučuje z tela v nezmenenej forme.
4. Vylučovanie : Hlavnou cestou vylučovania nitroxolínu z tela je vylučovanie obličkami cez filtráciu v obličkách a aktívna sekrécia v proximálnych a distálnych tubuloch. Malé množstvo liečiva sa vylučuje aj žlčou.
5. Polčas : Polčas nitroxolínu je relatívne krátky, trvá približne 2-4 hodiny. To znamená, že liek sa zvyčajne užíva niekoľkokrát denne, aby sa udržala dostatočná koncentrácia v krvi na boj s infekciou.
6. Mechanizmus účinku : Nitroxolín je antibakteriálny liek a pôsobí inhibíciou syntézy bakteriálnej DNA. Je účinný proti širokému spektru baktérií, vrátane niektorých druhov grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ako aj proti niektorým hubám a prvokom.

Dávkovanie a podávanie

Všeobecné odporúčania pre použitie nitroxolínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov:

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov

• Štandardná dávka na liečbu neustupujúcich infekcií močových ciest je zvyčajne 100 mg 4-krát denne (každých 6 hodín).
• Trvanie liečby sa môže meniť od 7 do 10 dní v závislosti od rady lekára a odpovede na liečbu. V niektorých prípadoch môže byť priebeh liečby pri chronických infekciách predĺžený na 2 až 3 týždne alebo dlhšie.
• Je dôležité pravidelne užívať nitroxolín a absolvovať celý priebeh liečby, aj keď príznaky zmizli skôr, aby sa infekcia úplne zničila a zabránilo sa recidívam.

Deti do 12 rokov

• Dávkovanie pre deti do 12 rokov je zvyčajne založené na telesnej hmotnosti a môže sa im odporučiť nižšie dávkovanie. O presnom dávkovaní pre vaše dieťa sa vždy poraďte s pediatrom alebo špecialistom.

Špeciálne pokyny

• Nitroxolin sa má užívať s jedlom alebo ihneď po jedle, aby sa zlepšila absorpcia.
• Počas liečby nitroxolínom by ste mali piť dostatok tekutín, aby ste zabezpečili dostatočnú hydratáciu a pomohli vyplaviť infekciu z močových ciest.
• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr, ale nezdvojnásobujte ďalšiu dávku, ak sa blíži čas na ďalšiu dávku.

Používajte Nitroxolín počas tehotenstva

V súčasnosti nie je dostatok štúdií na vyvodenie konečných záverov o bezpečnosti nitroxolínu počas tehotenstva. Preto sa lekári zvyčajne snažia vyhnúť predpisovaniu tohto lieku tehotným ženám, najmä v prvom trimestri, keď sa tvoria orgány dieťaťa.

Ak je však potrebné liečiť infekciu, váš lekár sa môže rozhodnúť predpísať nitroxolín počas tehotenstva, ak prínosy liečby prevážia potenciálne riziká pre dieťa. Ak je predpísanie nitroxolínu nevyhnutné, lekár bude sledovať jeho užívanie a posúdi možné riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroxolín alebo iné chinolóny by nemali užívať tento liek kvôli riziku alergických reakcií.
2. Závažné poškodenie obličiek : Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek vzhľadom na riziko akumulácie lieku v tele a jeho toxických účinkov.
3. Ťažká porucha funkcie pečene : U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť použitie nitroxolínu tiež kontraindikované z dôvodu rizika toxických účinkov.
4. Pediatrický vek : Bezpečnosť a účinnosť nitroxolínu u detí nebola stanovená, preto jeho použitie v tejto vekovej skupine môže byť obmedzené.
5. Tehotenstvo a dojčenie : Užívanie nitroxolínu počas tehotenstva a dojčenia vyžaduje opatrnosť a môže vyžadovať konzultáciu s lekárom.
6. Precitlivenosť na chinolóny : Ľudia so známou precitlivenosťou na chinolóny, medzi ktoré patrí nitroxolín, by sa tiež mali vyhnúť jeho užívaniu.
7. Epilepsia : Použitie nitroxolínu môže byť kontraindikované u pacientov s epilepsiou kvôli riziku zvýšenej aktivity záchvatov.

Vedľajšie účinky Nitroxolín

1. Poruchy žalúdka : Nitroxolin môže niekedy spôsobiť dyspeptické poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo bolesť brucha.
2. Alergické reakcie : U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, pruritus, žihľavka alebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močovej : Nitroxolín môže zvýšiť koncentráciu kyseliny močovej v krvi, čo môže u niektorých ľudí zhoršiť príznaky dny.
4. Zvýšenie hladín bilirubínu: Niektorí pacienti môžu počas užívania nitroxolínu zaznamenať dočasné zvýšenie hladín bilirubínu v krvi.
5. Dyzúria : Niektorí pacienti môžu mať počas užívania nitroxolínu ťažkosti s močením alebo bolestivé močenie.
6. Zvýšenie pečeňových enzýmov : U niektorých ľudí môže počas užívania nitroxolínu dôjsť k dočasnému zvýšeniu hladín pečeňových enzýmov v krvi.
7. Zmeny krvi : U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť zmeny krvi, ako je anémia alebo leukopénia.
8. Iné vedľajšie účinky : Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, artralgia alebo myalgia.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní nitroxolínom sú obmedzené a neexistujú žiadne definitívne údaje o tom, aké dávky možno považovať za nebezpečné. Ak však dôjde k podozreniu na predávkovanie, treba okamžite vyhľadať lekársku pomoc alebo konzultovať s toxikológom.

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať akútnu bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, závraty, mdloby, záchvaty, tachykardiu a iné príznaky.

Liečba predávkovania zahŕňa symptomatickú liečbu a udržiavanie vitálnych funkcií. Je dôležité včas vyhľadať lekársku pomoc a nepokúšať sa predávkovanie liečiť sami.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok : Antacidá s obsahom horčíka, hliníka, železa alebo zinku môžu znižovať absorpciu nitroxolínu z gastrointestinálneho traktu. Preto sa odporúča užívať nitroxolín a antacidá s odstupom niekoľkých hodín.
2. Lieky, ktoré spôsobujú alkalickú reakciu moču : Lieky, ktoré zvyšujú pH moču (napr. Niektoré uhličitanové alebo hydrogénuhličitanové prípravky), môžu znížiť účinnosť nitroxolínu.
3. Lieky, ktoré tlmia CNS : Lieky, ktoré majú centrálne účinky (napr. Niektoré barbituráty, benzodiazepíny a narkotiká), môžu zvýšiť vedľajšie účinky nitroxolínu, ako sú závraty a ospalosť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú hematologické vedľajšie účinky : Nitroxolín môže zvýšiť hematologické vedľajšie účinky liekov, ako sú hypoglykemické látky, antikoagulanciá a antihypertenzíva.
5. Lieky metabolizované v pečeni : Nitroxolín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných v pečeni, preto môže byť potrebné upraviť ich dávkovanie.

Podmienky skladovania

Nitroxolín by sa mal zvyčajne skladovať pri izbovej teplote, ktorá sa pohybuje medzi 15 a 25 stupňami Celzia. Liek by mal byť chránený pred priamym slnečným žiarením, vlhkosťou a zdrojmi tepla. Odporúča sa uchovávať Nitroxoline mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.

Liek sa má uchovávať v pôvodnom obale alebo nádobe, v ktorej bol poskytnutý výrobcom. Je dôležité vyhnúť sa preplneniu lieku alebo jeho skladovaniu vo vlhkých podmienkach, aby sa zabránilo rozkladu alebo strate účinnosti.