Oktra

Octra je hormón, predstavujúci farmakologickú sériu hypotalamických hormónov systémového použitia. Vzťahuje sa na deriváty oktreotidu. ATC kód H01C B02.

Octra je uvoľnená iba po predložení lekárskeho predpisu.

Indikácia Oktra

• na liečbu akromegálie - na zmiernenie hlavných príznakov ochorenia a na zníženie množstva somatotropínu a IGF-1 v krvnom riečisku, najmä tých pacientov, ktorí nemajú očakávaný účinok chirurgického a radiačného ošetrenia;
• na liečenie akromegálie, ak nie je príležitosť uskutočniť chirurgický zákrok pre pacienta a tiež ako podporná liečba pohlavného styku;
• . Na zmiernenie príznakov spojených s endokrinné nádory zažívacieho traktu: pre karcinoidy, Vipo, glukagonom, gastrinóm, inzulinómami, atď Zatiaľ nie je teraz pekný týka cytostatík a neodstraňuje nádor priamo;
• na liečbu somatoliberínom (novotvary sprevádzané hyperprodukciou hypotalamických rastových hormónov);
• na prevenciu nežiaducich účinkov po operácii v pankrease;
• zastaviť krvácanie a zabrániť opätovnému výskytu krvácania z ciev pažeráka ovplyvnených kŕčovými žilami (v kombinácii so sklerotizujúcou liečbou).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vydáva v ampulkách s objemom 1 ml, v kartónovom zväzku alebo v blistrovom balení s vnorenou anotáciou na lekárske použitie.

Každá ampulka obsahuje:

• oktreotid 0,1 mg / ml;
• ďalšie zložky: manitol, hydrogenuhličitan sodný, kyselina mliečna, voda na injekciu.

 Octra je kvapalina bez farby a sediment, transparentná.

Farmakodynamika

Účinná zložka liečiva je analóg uvoľňujúceho faktora inhibujúceho syntézu hormónov hypofýzy s podobnými farmakoterapeutickými charakteristikami, ale s predĺženým (predĺženým časovým) účinkom.

Octra spomaľuje nadmerne zvýšenú produkciu somatotropínu, ako aj látky, ktoré sa produkujú v zažívacom endokrinnom aparáte.

V normálnom stave je účinná látka schopná potlačiť syntézu rastového hormónu vyvolaného arginínom, fyzickú námahu alebo stav hypoglykémie. Injekcie lieku nie sú sprevádzané hormonálnou hypersekréciou v negatívnom vzájomnom prepojení.

Pacienti s akromegáliou podaním lieku dosahujú stály pokles množstva rastového hormónu a stabilizujú obsah IGF-1 (somatomedin C).

U významného počtu pacientov Octra znižuje závažnosť takých symptómov, ako sú bolesti hlavy, hyperhidróza, znížená citlivosť tela a končatín, artralgia, neuropatia, apatia. V niektorých prípadoch injekcie liekov prispeli k zníženiu veľkosti neoplaziem.

Pri karcinómoch môže použitie liečiva zmierniť príznaky, ako je dyspepsia a návaly horúčavy. U väčšiny pacientov sa reliéf stavu spája so znížením hladiny serotonínu v krvi a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindolacetovej obličkami.

Pri novotvaroch, ktoré tečú nadmernou produkciou VIP, používanie lieku Octr umožňuje znížiť prejavy črevnej hypersekrécie, čo výrazne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň sa dosiahne zníženie počtu porúch výmeny elektrolytov, napríklad nízky obsah draslíka v krvi. To umožňuje zabrániť dodatočnému zavádzaniu kvapalných a elektrolytických zmesí. Podľa tomografických údajov sa u mnohých pacientov pozoruje inhibícia rastu nádoru alebo dokonca jeho regresia, najmä metastatických ložísk v pečeni. Úľava z klinických prejavov môže byť sprevádzaná stabilizáciou VIP v krvi.

Použitie lieku Octra v liečbe glukagónom môže viesť k vylúčeniu vyrážky, hoci samotné liečivo nemá vplyv na priebeh diabetes mellitus. Korekcia inzulínu a hypoglykemických látok sa nevyžaduje. Súčasne s elimináciou symptómov hnačky sa môže zvýšiť telesná hmotnosť. Zlepšenie stavu je zvyčajne trvalé a stabilné.

Pri liečbe gastrinómu môže Octra znížiť tvorbu žalúdočnej šťavy, čo zase ovplyvní funkciu čreva. Niekedy môže dôjsť k zníženiu hladiny gastrínu v krvi.

Pri liečbe inzulínu sa Octra znižuje hladinou IRI v krvi. Pri príprave na operáciu môže liek uľahčiť obnovenie a stabilizáciu hladín cukru v krvi.

Octra uľahčuje príznaky akromegálie, pričom nevylučuje samotnú chorobu.

[1]

Farmakokinetika

Pri subkutánnej injekcii dochádza k rýchlej a úplnej asimilácii účinnej zložky. Maximálny obsah krvi sa pozoruje po pol hodine.

Spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 65%, s krvnými bunkami - v malých množstvách.

Celkový klírens je v rozmedzí 160 ml za minútu. Polčas rozpadu je 100 minút. Hlavné množstvo lieku sa vylučuje stolicami, približne 32% sa nezmenilo v moči. Pri intravenóznej injekcii sa liek odoberie v dvoch štádiách, čo zodpovedá 10 a 90 minút.

U starších pacientov môže klírens klesnúť a polčas rozpadu sa môže zvýšiť. Pri chronických ťažkých poškodeniach obličiek, ako aj pri cirhóze pečene môže byť klírens znížený na polovicu. 

[2]

Dávkovanie a podávanie

Octra sa môže podávať vo forme subkutánnych alebo intravenóznych injekcií.

Počiatočná dávka je predpísaná v množstve 1 ml denne (subkutánne). Ďalej sa môže zvýšiť frekvencia injekcií a dávkovania, čo je určené toleranciou liečiva, klinickým účinkom a pozitívnou dynamikou liečby. Často sú injekcie predpísané až trikrát denne.

Na liečbu akromegálie sa roztok používa subkutánne od 0,5 do 1 ml každých 8-12 hodín. Ďalej sa dávka stanovuje v závislosti od výsledkov hormonálnych štúdií, zmien klinických symptómov a stavu pacienta. Častejšie denné množstvo liečiva môže byť 0,3 mg. Obmedzujúce množstvo je 1,5 mg denne. Liečba sa ukončí, ak sa očakávaný účinok nedosiahne po troch mesiacoch.

Na liečbu endokrinných novotvarov zažívacieho traktu sa Octra podáva subkutánne, najprv v dávke 0,05 mg až 2-krát denne. Dávkovanie možno ďalej upraviť smerom nahor, a to až na 0,1 alebo 0,2 mg až trikrát denne.

Na prevenciu pooperačných komplikácií sa roztok podáva subkutánne: 0,1 mg 60 minút pred operáciou laparotómie a 100 μg trikrát denne - po operácii (do týždňa). V niektorých situáciách sa dávka posudzuje individuálne.

Ak maximálna prípustná dávka nemá žiaden účinok počas jedného týždňa, liečba sa zruší.

Aby sa zastavilo krvácanie z postihnutého pažeráka s kŕčovými žilami, Octra sa užíva intravenózne, po kvapkaní, po dobu 5 dní. Miera podávania je 50 μg za hodinu nepretržite.

[4], [5]

Používajte Oktra počas tehotenstva

Bohužiaľ v súčasnosti neexistujú dostatočné praktické skúsenosti s používaním Octry tehotnými ženami. Vzhľadom na potenciálne nebezpečenstvo pre budúce dieťa tento liek patrí do kategórie B. Preto sa Octra môže predpísať počas tehotenstva iba v situáciách, keď očakávaný účinok pre ženu je hodnotený vyššie ako možné riziko pre budúce dieťa.

Neexistujú ani spoľahlivé informácie o tom, či účinná zložka lieku preniká do materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebná opatrnosť, ak sa Octr plánuje na liečbu dojčiacich žien. 

Kontraindikácie

Je potrebné vyhnúť sa predpisovaniu tohto lieku, ak je pacient naklonený alergickým reakciám na účinnú látku lieku.

Je veľmi opatrný a pod povinným dohľadom odborníka sa Octra používa počas tehotenstva, dojčenia, ako aj u pacientov s cukrovkou a cholelitiázou. 

Vedľajšie účinky Oktra

Hormonálny prostriedok môže mať množstvo vedľajších účinkov:

• úbytok hmotnosti, záchvaty zvracania a nevoľnosti, bolestivé kŕče v epigastrickej oblasti, zvýšená tvorba plynu, hnačka, tvorba kameňov v biliárnom systéme;
• zápalová reakcia v pankrease, cholelitiáza, poruchy pečene (zápal pečeňového parenchýmu bez stagnácie žlče), hyperbilirubinémia;
• spomaľuje rytmus činnosti srdca;
• latentný diabetes mellitus, niekedy - stabilná hyperglykémia, menej často - hypoglykémia, porucha metabolizmu glukózy;
• alergické prejavy (vyrážky, sčervenanie kože, opuch);
• v mieste vpichu - bolesť v zóne podávania lieku, edém, pocit pálenia, hyperémia;
• zriedkavo - poškodenie vlasov, ich strata.

[3]

Predávkovať

Použitie lieku Octra vo významných dávkach môže spôsobiť nasledujúce príznaky:

• spomalenie srdcovej frekvencie, hyperemia tváre, bolesť brucha a kŕče, hnačka, nevoľnosť, hlad.

Uvedené príznaky sa úplne samo odstránili počas dňa po zavedení jedinej nadhodnotenej dávky lieku.

Zavedenie vysokých dávok nebolo sprevádzané reakciami, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre životaschopnosť pacienta.

V prípade náhodného podania veľkých dávok lieku môže byť predpísaná symptomatická liečba. Hemodialýza sa nevyžaduje.

[6]

Interakcie s inými liekmi

Octra môže znížiť rýchlosť absorpcie cyklosporínov a cimetidínu.

Kombinované podávanie liečiva vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti bromokriptínu.

Pri súbežnom podávaní s diuretikami sú potrebné ß-adrenoblokátory, blokátory kalciového kanála, ako aj hypoglykemické látky, inzulín, glukagón, úprava dávkovania.

Kombinácia s liekmi, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmov cytochrómu P150, sa má aplikovať s mimoriadnou opatrnosťou. K takýmto nežiaducim kombináciám je potrebné pripísať lieky chinidín a terfenadín. 

[7], [8]

Podmienky skladovania

Uchovávanie lieku by sa malo uskutočňovať na tmavom suchom mieste, najlepšie v špeciálnej chladničke, pri teplotách v rozmedzí od + 2 ° C do + 8 ° C. Deťom by nemalo byť povolené uchovávať lieky. 

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti - do 2 rokov, po uplynutí ktorého sa zdravotnícky výrobok musí zlikvidovať.