Oktrajd

Octraid je liek, predstavujúci farmakoterapeutickú sériu hypotalamických hormónov systémového použitia. Vzťahuje sa na deriváty oktreotidu. 

Oktrayd sa uvoľňuje len po predložení lekárskeho predpisu.

Indikácia Oktrajd

Na liečbu akromegálie (zvýšená produkcia rastového hormónu) - ak bola účinnosť chirurgického zákroku nedostatočná, ako aj na podporu tela medzi terapeutickými kurzami, alebo keď nie je možné vykonať operáciu u pacienta;

• na liečbu onkologických patológií endokrinného systému (tráviaci trakt), konkrétne karcinómu, inzulínu, VIP, gastrínu, glukagónu;
• na liečbu somatoliberínom (novotvary sprevádzané hyperprodukciou hypotalamických rastových hormónov);
• na prevenciu nežiaducich účinkov po operácii v pankrease;
• zastaviť krvácanie a zabrániť opätovnému výskytu krvácania z ciev pažeráka ovplyvnených kŕčovými žilami (v kombinácii so sklerotizujúcou liečbou).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v ampulkách s obsahom 1 ml, v kartónovej škatuli, so vstavanou anotáciou k použitiu lieku.

Každá ampulka obsahuje:

• octreotid-acetát (analóg oktreotidu) 100 ug;
• ďalšie zložky: 2 mg kyseliny octovej, 2 mg trihydrátu octanu sodného, 7 mg chloridu sodného, voda na injekciu do 1 ml.

Octread je číra, bezfarebná kvapalina. Ampulka má modrú bodku na manipuláciu a oranžový ráfik namiesto štiepenia. 

[3], [4]

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku je analogická s uvoľňujúcim faktorom inhibujúcim produkciu hormónov hypofýzy s podobnými farmakoterapeutickými vlastnosťami, ale s predĺženým (predĺženým) účinkom.

Okkrayd brzdy nadmerne zvýšili produkciu somatotropínu, rovnako ako látky, ktoré sa produkujú v zažívacom endokrinnom prístroji.

V normálnom stave je účinná látka schopná inhibovať syntézu rastového hormónu, vyvolanú arginínom, fyzickou námahou alebo stavom hypoglykémie. Injekcie lieku nie sú sprevádzané hormonálnou hypersekréciou v negatívnom vzájomnom prepojení.

Pacienti s akromegáliou podaním lieku dosahujú stály pokles množstva rastového hormónu a stabilizujú obsah IGF-1 (somatomedin C).

U významného počtu pacientov Octread znižuje závažnosť takých symptómov, ako sú bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivosť končatín, artralgia, neuropatia, apatia. V niektorých prípadoch injekcie liekov prispeli k zníženiu veľkosti neoplaziem.

Pri karcinómoch môže použitie liečiva zmierniť príznaky, ako je dyspepsia a návaly horúčavy. U väčšiny pacientov sa reliéf stavu spája so znížením hladiny serotonínu v krvi a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindolacetovej obličkami.

S novotvarmi, ktoré tečú nadmernou produkciou VIP, liečba Octreeidom umožňuje znížiť prejavy hypersekrécie čriev, čo výrazne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň sa dosiahne zníženie počtu porúch výmeny elektrolytov, napríklad nízky obsah draslíka v krvi. To umožňuje zabrániť dodatočnému zavádzaniu kvapalných a elektrolytických zmesí. Podľa tomografických údajov sa u mnohých pacientov pozoruje inhibícia rastu nádoru alebo dokonca jeho regresia, najmä metastatických ložísk v pečeni. Úľava z klinických prejavov môže byť sprevádzaná stabilizáciou VIP v krvi.

Použitie Octreadu v liečbe glukagónom môže viesť k vylúčeniu vyrážky, hoci samotné liečivo nemá vplyv na priebeh samotného cukrovky. Korekcia inzulínu a hypoglykemických látok sa nevyžaduje. Súčasne s elimináciou príznakov hnačky sa môže zvýšiť telesná hmotnosť. Zlepšenie stavu je zvyčajne trvalé a stabilné.

Pri liečbe gastrinómu môže Octreeid znížiť tvorbu žalúdočnej šťavy, čo zase ovplyvní funkciu čreva. Niekedy môže dôjsť k zníženiu hladiny gastrínu v krvi.

Pri liečbe inzulínu Octread znižuje hladinu IRI v krvi. Pri príprave na operáciu môže liek uľahčiť obnovenie a stabilizáciu hladín cukru v krvi.

Okkrayd uľahčuje príznaky akromegálie, potláča produkciu somatotropínu, peptidov a serotonínu. Zároveň sa hladina IGF-1 normalizuje.

[5]

Farmakokinetika

1. Pri subkutánnej injekcii dochádza k ľahkej asimilácii účinnej zložky. Maximálny obsah krvi sa pozoruje po pol hodine.

2. Spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 65%, s krvnými bunkami - v malých množstvách.

3. Indikátory celkového klírensu - do 160 ml za minútu. Polčas rozpadu je 100 minút. Hlavné množstvo lieku sa vylučuje stolicami, približne 32% sa nezmenilo v moči. Pri intravenóznej injekcii sa liek odoberie v dvoch štádiách, čo zodpovedá 10 a 90 minút.

4. V senilnom veku môže klírens klesnúť a polčas rozpadu sa môže zvýšiť. Pri chronických ťažkých poškodeniach obličiek môže byť klírens znížený na polovicu.

[6]

Dávkovanie a podávanie

Okkrayd sa predpisuje vo forme subkutánnych alebo intravenóznych injekcií.

Počiatočná dávka je predpísaná v množstve 50 mikrogramov denne (subkutánne 1-2 krát). Ďalej sa môže zvýšiť frekvencia injekcií a dávkovania, čo je určené toleranciou liečiva, klinickým účinkom a pozitívnou dynamikou liečby.

Často sú injekcie predpísané až trikrát denne.

Na liečbu akromegálie sa liek podáva subkutánne od 50 do 100 ug každých 8-12 hodín. Ďalej sa dávka stanovuje v závislosti od výsledkov hormonálnych štúdií, zmien klinických symptómov a stavu pacienta. Častejšie denné množstvo liečiva môže byť od 200 do 300 ug. Limit je 1500 μg denne. Liečba sa ukončí, ak sa očakávaný účinok nedosiahne po troch mesiacoch.

Na liečbu endokrinných novotvarov tráviaceho traktu sa Oktrayd aplikuje subkutánne, spočiatku 50 mcg až 2-krát denne. Dávkovanie možno ďalej upraviť smerom nahor až do 100 alebo 200 μg až trikrát denne.

Na prevenciu pooperačných komplikácií sa roztok podáva subkutánne: 100 μg 60 minút pred laparotómiou a 100 μg trikrát denne - po operácii (do týždňa). V niektorých situáciách sa dávka posudzuje individuálne.

Ak maximálna prípustná dávka nemá žiaden účinok počas jedného týždňa, liečba sa zruší.

Aby sa zastavilo krvácanie z postihnutého pažeráka s kŕčovými žilami, Octread sa podáva intravenózne, po kvapkaní, počas 5 dní. Rýchlosť podania je 25 ug za hodinu.

[9], [10]

Používajte Oktrajd počas tehotenstva

Doteraz neexistujú dostatočné praktické skúsenosti s používaním Octraidu tehotnými ženami. Vzhľadom na potenciálne nebezpečenstvo pre budúce dieťa tento liek patrí do kategórie B. Preto sa odporúča, aby sa Octrides podával počas tehotenstva iba v prípadoch, keď očakávaný účinok pre ženu je hodnotený vyššie ako možné riziko pre budúce dieťa.

Neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o tom, či účinná zložka lieku preniká do materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebná opatrnosť, ak sa má Octrides používať u dojčiacej ženy. 

Kontraindikácie

Je potrebné sa vyhnúť predpísaniu lieku pacientovi sklonu k alergickej reakcii na účinnú látku lieku.

Veľmi opatrný a pod povinným dohľadom lekára sa Octread používa počas tehotenstva, dojčenia, ako aj u pacientov s cukrovkou a cholelitiázou. 

Vedľajšie účinky Oktrajd

Liek môže mať množstvo vedľajších účinkov:

• emaciácia, zvracanie a nevoľnosť, bolestivé kŕče v epigastrickej oblasti, zvýšená tvorba plynu, hnačka, tvorba kameňov v biliárnom systéme;
• akútny zápal pankreasu, cholelitiáza, poruchy pečene (zápal pečeňového parenchýmu bez stagnácie žlče), hyperbilirubinémia;
• spomalenie srdcovej frekvencie;
• latentný diabetes mellitus, niekedy - stabilná hyperglykémia, menej často - hypoglykémia, porucha metabolizmu glukózy;
• alergické prejavy (vyrážky, sčervenanie kože, opuch);
• lokálne - bolesť v zóne podávania liekov, edém, pocit pálenia, hyperémia;
• zriedkavo - prechodná alopécia.

[7], [8]

Predávkovať

Testy dávky v množstve 2 000 mikrogramov subkutánne trikrát počas 2 až 3 mesiacov pacientom bez problémov preniesli.

Použitie pri významnejších dávkach môže spôsobiť nasledujúce príznaky:

• zníženie tepovej frekvencie, sčervenanie tváre, bolesti a kŕče v bruchu, hnačka, nevoľnosť, pocit "prázdny žalúdok".

Uvedené príznaky sa úplne samo odstránili počas dňa po zavedení jedinej nadhodnotenej dávky lieku.

Zavedenie vysokých dávok nebolo sprevádzané reakciami, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre životaschopnosť pacienta.

V prípade náhodného podania veľkých dávok lieku môže byť predpísaná symptomatická liečba. 

[11]

Interakcie s inými liekmi

Octward znižuje rýchlosť absorpcie cyklosporínov a cimetidínu.

Kombinované podávanie liečiva vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti bromokriptínu.

Pri súbežnom podávaní s diuretikami sú potrebné ß-adrenoblokátory, blokátory kalciového kanála, ako aj hypoglykemické látky, inzulín, glukagón, úprava dávkovania.

Kombinácia s liekmi, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmov cytochrómu P150, sa má aplikovať s mimoriadnou opatrnosťou. Patria sem lieky ako chinidín a terfenadín. 

[12],

Podmienky skladovania

Liečivo sa uchováva na tmavých, suchých miestach, najlepšie v špeciálnej chladničke pri teplotách v rozmedzí od + 2 ° C do + 8 ° C. Deťom by nemalo byť povolené uchovávať lieky.

[13],

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti - do 3 rokov, po uplynutí ktorého má byť liek zlikvidovaný.

[14]