Olimestra

Olimetery sú prostriedkom na blokovanie receptorov látky angiotenzín II.

Indikácia Olimestra

Používa sa pri zvýšenej hladine krvného tlaku základného typu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vyskytuje v tabletách s objemom 10 alebo 20 mg. Vnútri blistrových buniek je 14 takýchto tabliet. V balení - 2 alebo 4 blistrové dosky. Taktiež 15 tabliet môže byť vyrobených vo vnútri blistra, 2 alebo 4 blistrové balenia v balení.

Taktiež sa vyrába v tabletách s objemom 40 mg v množstve 7 kusov vo vnútri blistrovej platne. Balenie obsahuje 4 alebo 8 takýchto pľuzgierov. Taktiež 10 tabliet je vyrobených vo vnútri bublinovej bunky, 3 alebo 6 takýchto pľuzgierikov vo vnútri balenia.

[1], [2]

Farmakodynamika

Olmesartan medoxomil - je silný a selektívny antagonista angiotenzínu aktívnych vodičov 2 (Forma AT1), ktorý sa užíva perorálne. Možno, že táto zložka spomaľuje vplyv angiotenzín 2, ktorá pôsobí ako prostredník AT1 receptora, bez ohľadu na zdroj, a cesta 2. Selektívne väzbu angiotenzínu AT1 angiotenzín antagonizmu vodiče 2 spôsobuje zvýšenie hodnoty renínu v plazme, rovnako ako ukazovatele angiotenzín 1 a 2, a navyše toto mierne znižuje plazmatickú hladinu aldosterónu.

Angiotenzín 2 je hlavným vazoaktívnym hormónom renín-angiotenzínu. Je dôležitým účastníkom patofyziologických procesov, ktoré sa vyskytujú pri zvýšenej hladine krvného tlaku spôsobenej pôsobením AT1 receptorov.

So zvýšeným krvným tlakom liek prispieva k dlhodobému poklesu týchto hodnôt (účinnosť závisí od veľkosti časti lieku). Informácie o patologickom znížení hladiny krvného tlaku po použití prvej dávky lieku tam. Neexistujú žiadne informácie o vývoji tachyfylázy po predĺženej liečbe alebo abstinenčnom syndróme v dôsledku stiahnutia liekov.

Jedna dávka lieku za deň poskytuje mierne a účinné zníženie krvného tlaku, ktoré trvá 24 hodín. Jedna dávka demonštruje zníženie hladiny krvného tlaku, podobne ako pri užívaní celkovej dennej dávky 2 dávok.

Po dlhodobej liečbe sa hladina krvného tlaku čo najviac znížila po 8 týždňoch od začiatku liečby, ale hlavná časť hypotenzného účinku sa pozorovala po 2 týždňoch liečby. Pri použití spolu s hydrochlorotiazidom dochádza k ďalšiemu poklesu hodnôt krvného tlaku a spoločná metóda je tolerovaná bez komplikácií.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia.

Olimestra je proliečivo, ktoré sa rýchlo mení na liek-aktívny produkt degradácie olmesartanu. To sa deje s účasťou intra-portálnych krvných a intestinálnych slizníc v procese absorpcie liekov z gastrointestinálneho traktu.

Vo vnútri produktov s plazmou alebo exkréciou nebola prítomná nerozpustená účinná látka alebo nezmenená bočná zlúčenina v kategórii medoxomil. Stredný absolútny index biologickej dostupnosti metabolitu olmesartanu z liekovky je 25,6%.

Priemerné špičkové hodnoty aktívnej zložky vo vnútri plazmy sa pozorujú po 2 hodinách po konzumácii lieku. Hodnoty plazmy sa zvyšujú takmer lineárne s nárastom jednej perorálnej dávky na 80 mg.

Jedlo takmer neovplyvňuje úroveň biologickej dostupnosti metabolitu, čo vám umožňuje užívať liek bez ohľadu na jeho stravovanie.

Syntéza proteínov v účinnej zložky v plazme je 99,7%, ale potenciál pre významný liečebný pre menenie úrovne väzbového proteínu v liekové interakcie s inými liekmi, ktoré majú vysokú rýchlosť syntézy proteínov zostáva nízka (Dôkazom toho je nedostatok významné liekové interakcie Olimeters s warfarínom, ako aj medoxomil). Syntéza olmesartanu s krvnými bunkami je pomerne slabá. Priemerná hodnota distribučného objemu pre IV injekciu je tiež pomerne nízka - v rozsahu 16-29 litrov.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Celková hladina plazmatickej klírensu je 1,3 l / h (19%). Je pomerne pomalé v porovnaní s hodnotami prietoku krvi pečene (asi 90 l / h).

Pri jednorazovej časti 14C-značenej účinnej látky, 10 až 16% je zadaná rádioaktívny zložkou vylučuje močom (najviac - v priebehu 24 hodín po požití), a zostávajúce vosstanovlonnogo rádioaktívneho prvku sa vylučuje s výkalmi.

Vzhľadom k systémovej dostupnosti diely predstavujú 25,6% sa môže vyvodiť, že olmesartan po absorpcii a vylučuje sa obličkami (približne 40%), a prostredníctvom pečene ZHVP (približne 60%). Celá získaná rádioaktívna časť je prvkom olmesartanu. V tele nie sú žiadne významné produkty rozkladu. Recirkulácia látky vo vnútri čreva a pečene je minimálna.

Konečný polčas olmesartanu je v rozmedzí 10 až 15 hodín s viacnásobným použitím. Stabilné hodnoty dosiahnu po použití prvých pár porcií, kumulácia po dvojtýždňovom prijatí sa nezaznamenáva. Clearance obličiek je približne 0,5 - 0,7 l / hodinu a nezávisí od veľkosti časti.

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť počiatočnej dávky je 10 mg, ktorá sa musí užívať jedenkrát denne. Ľudia, ktorí nemajú dostatočné zníženie krvného tlaku po tejto dávke, majú možnosť zvýšiť ich na optimálnu veľkosť - jednorazový príjem 20 mg denne. Ak existuje potreba ďalšieho zníženia krvného tlaku, veľkosť lieku sa môže zvýšiť na 40 mg denne (to je maximálna prípustná dávka za deň) alebo doplnená hydrochlorotiazidom.

Maximálny antihypertenzívny účinok lieku sa preukáže po 8 týždňoch od začiatku liečby, ale po 2 týždňoch liečby sa pozoruje výrazný pokles hodnôt krvného tlaku. Je potrebné zohľadniť túto skutočnosť pri úprave dávkovacieho plánu pre každého pacienta.

Ak chcete dodržiavať terapeutický režim, mali by ste užívať lieky približne v rovnaký čas každý deň. Recepcia nie je závislá od stravovania, takže si napríklad môžete užívať pilulku so snídaním.

Pri poruchách činnosti obličiek.

Ľudia s miernou až stredne ťažkou stupni poruchy v obličkách (s hodnotami CC v 20-60-minútu ml / min), môže trvať dlhšie ako 20 mg jedenkrát denne, pretože informácie o použití vyšších dávok u týchto pacientov sú obmedzené ,

Osobám s ťažkou formou poruchy (CC úroveň <20 ml / minútu) sa nesmie menovať OliMestr, pretože pre túto kategóriu pacientov je príliš málo informácií o použití tohto lieku.

Pri poruche pečeňovej aktivity.

Ľudia s miernym stupňom poškodenia nemusia meniť dávku. Pri strednej forme poruchy sa najskôr musí podávať 10 mg lieku denne a maximálna denná dávka je 20 mg. Okrem toho by mali byť hodnoty krvného tlaku a funkcie obličiek pozorne sledované u jedincov s poruchami funkcie pečene, ktorí užívajú aj diuretiká alebo iné antihypertenzívne lieky.

Neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku u ľudí s ťažkými štádiami funkčných porúch funkcie pečene, kvôli čomu sa neodporúča priradiť pacientom z tejto kategórie.

[3]

Používajte Olimestra počas tehotenstva

Olimestra sa nemôže podávať tehotným ženám a ženám plánujúcim tehotenstvo. Keď diagnostikujete tehotenstvo počas užívania tohto lieku, musíte okamžite prestať užívať tento liek a potom ho nahradiť iným liekom, ktoré môžu užívať tehotné ženy.

Deti, ktorých matky používali drogy z tejto kategórie liekov, by sa mali dôkladne vyšetriť na zníženie hodnôt krvného tlaku. Odporúča sa vykonať ultrazvuk fetálnej lebky, ako aj jeho činnosť obličiek.

Vzhľadom na to, že neexistujú žiadne informácie o používaní liekov u laktujúcich žien, nemali by sa predpisovať počas laktácie. Odporúča sa používať alternatívne lieky, ktorých bezpečnosť, keď ich používajú dojčiace matky, bola zavedená.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na aktívnu zložku liekov alebo iných prvkov lieku;
• Obštrukcia v oblasti GWP;
• vymenovanie detí.

Vedľajšie účinky Olimestra

Použitie lieku príležitostne môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších účinkov:

• poruchy systémového prietoku krvi a lymfy: vývoj trombocytopénie;
• poruchy tráviaceho procesu a metabolizmu: rozvoj hyperkalemií;
• prejavy orgánov Národného zhromaždenia: výskyt bolesti hlavy alebo závraty;
• porušenie funkcie dýchania: objavenie kašľa;
• príznaky zo strany tráviaceho traktu: výskyt nevoľnosti, bolesti brucha alebo vracanie;
• poškodenie podkožnej vrstvy a povrchu kože: vyrážka alebo svrbenie, ako aj príznaky alergie - žihľavka, opuch tváre, dermatitída alergickej povahy a edém Quincke;
• poruchy funkcie kostí a svalov: vývoj svalov alebo výskyt svalových kŕčov;
• porušenie funkcie močovej trubice a obličiek: porucha funkcie obličiek a zlyhanie obličiek v akútnom štádiu;
• systémové poruchy: prejav pocitu únavy, inhibície, nepohodlie, vznik letargického stavu alebo asténia;
• výsledky laboratórnych testov: zvýšenie močoviny a kreatinínu v krvi, ako aj ukazovatele pečeňových enzýmov.

Predávkovať

Informácie o otravách lieku sú len obmedzené. Najčastejšie v dôsledku predávkovania dochádza k silnému poklesu krvného tlaku. V tomto prípade musíte starostlivo sledovať stav pacienta a postupovať pri podpore a symptomatickej liečbe.

Neexistujú žiadne informácie o odobratí lieku použitím dialýzy.

Interakcie s inými liekmi

Účinok iných liekov na liek.

Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka.

Vzhľadom na skúsenosti s používaním iných liekov, ktoré majú vplyv na PAC, kombinované použitie prídavných látok draslík, draslík šetriace diuretiká, náhrady solí, ktorá sa skladá z draslíka, ako aj iných liekov, ktoré sú schopné zvýšiť hodnoty sérové draslíka (medzi také heparín) môže zvýšiť ukazovatele draslíka v krvnom sére. Vzhľadom k tomu, tieto dáta v kombinácii liekov je zakázané.

Ďalšie antihypertenzívne lieky.

Antihypertenzívne účinky V prípade kombinovaného použitia s inými antihypertenzívnymi liekmi môžu byť olizteri potenciovaní.

Lieky NSAIDs.

NSAID (ako je aspirín v dávke> 3 g / deň, a navyše tento prvok inhibítory COX-2), spoločne s antagonistami angiotenzínu vodičov 2 sú schopné vyvinúť synergický účinok (z dôvodu oslabenia glomerulárnej filtrácie). Pri užívaní liekov z kategórie antagonistov angiotenzínu 2 v kombinácii s NSAID existuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek. Je potrebné neustále monitorovať činnosť obličiek v počiatočnom štádiu liečby a navyše sledovať po celú dobu, aby pacientovo telo dostalo požadované množstvo tekutiny.

Okrem toho kombinované použitie s NSAIDs môže znížiť hypotenzívny účinok antagonistov vodivého angiotenzínu II, čo vedie k čiastočnej strate účinnosti.

Iné prostriedky.

Pri použití spolu s antacidami (hydroxid hlinitý / horečnatý) dochádza k miernemu poklesu biologickej dostupnosti olmesartanu.

Účinok lieku na iné lieky.

Lítiové látky.

Pri kombinovanom použití lieku s inhibítormi ACE sa zaznamenal opačný nárast hodnôt lítia v sére, ako aj zvýšenie toxicity. Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať Olimestru s lítiom. Ak je takéto spojenie potrebné, je potrebné pozorne sledovať hodnoty plazmy lítia počas liečby.

[4]

Podmienky skladovania

Olimestra sa uchováva v štandarde pre podmienky liečivých látok na mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom.

Špeciálne pokyny

recenzia

Olimestra sa považuje za liek s výborným hypotenzívnym účinkom - väčšina recenzií poukazuje na vysokú účinnosť liekov.

Súčasne sa však mnohí pacienti často sťažujú na vývoj vedľajších účinkov - bolesť v hrudníku alebo konštantný pocit slabosti. Preto s vývojom takýchto prejavov musíte okamžite konzultovať s lekárom.

[5], [6]

Čas použiteľnosti

Olimestra sa môže používať 3 roky od uvoľnenia lieku.