Pamidronát

Pamidronát je biofosfonátový liek používaný na úpravu metabolizmu kostí, ovplyvňuje proces ich mineralizácie a pôsobí proti osteolýze. Medzinárodný nechránený názov - pamidronát disodný. Ďalšie obchodné názvy: Pamiredin, Pamidria, Pamired, Pamifos, Pomigara, Aredia atď.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Pamidronát

Pamidronát sa používa na liečbu ochorení spojených s patologickou aktiváciou osteoklastov, ktoré ničia kostné tkanivo:

• kostné metastázy rakoviny;
• hyperkalcémia (zvýšený obsah vápnika v krvnej plazme) onkologickej etiológie;
• kostné lézie a hyperkalcémia pri myelóme;
• deformujúca osteitída (Pagetova choroba).

[ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme lyofilizovanej suchej látky alebo koncentrátu (v injekčných liekovkách s obsahom 15, 30, 60 a 90 mg) na prípravu injekčného roztoku.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinok pamidronátu je zabezpečený jeho účinnou látkou - pamidronátom disodným (derivát kyseliny pamidrónovej). Vďaka adsorpcii fosforečnanu vápenatého z minerálnej a medzibunkovej matrice kostného tkaniva, ktorá obsahuje vápnik vo forme kryštálov hydroxyapatitu, pamidronát disodný výrazne spomaľuje tvorbu a rozpúšťanie týchto kryštálov.

V dôsledku toho dochádza k zmenám v osteoidnom tkanive: proces tvorby osteoklastov v periosteu - buniek, ktoré ničia kostné tkanivo - je oneskorený. To znamená, že pod vplyvom pamidronátu je inhibovaná resorpcia kostí, ktorá je vlastná ochoreniam s patologickou deštrukciou kostí.

To pomáha zvýšiť počet osteoblastov a hustotu kostí, čím sa zabraňuje patologickej prestavbe kostí.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Po podaní do krvi sa na plazmatické bielkoviny viaže maximálne 54 % pamidronátu; polčas rozpadu z krvi je 27 hodín. Zvyšná časť účinnej látky sa viaže na kryštály hydroxyapatitu a akumuluje sa v minerálnej matrici kostného tkaniva.

Liek nepodlieha v tele biochemickej transformácii a nemá žiadne metabolity. Približne tretina lieku sa vylúči močom do troch dní po infúzii; vylučovanie pamidronátu disodného z pečene a sleziny trvá šesť mesiacov a z kostného tkaniva približne 10 mesiacov (obličkami).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Pamidronát sa používa iba pomalými intravenóznymi infúziami. Maximálna dávka lieku je 90 mg, ktorá sa môže podávať jednorazovo alebo 2-4 dni po sebe. Individuálne dávkovanie, schému podávania a trvanie užívania lieku určuje ošetrujúci lekár na základe konkrétnej diagnózy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používajte Pamidronát počas tehotenstva

Používanie počas tehotenstva a laktácie je kontraindikované. Liek sa nepredpisuje deťom mladším ako 16 rokov.

Kontraindikácie

Použitie pamidronátu je kontraindikované v prípade zvýšenej individuálnej precitlivenosti na jeho liečivo alebo iné deriváty bisfosfónových kyselín.

Okrem toho, vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť negatívnych následkov, sa Pamidronát neodporúča používať u pacientov so závažnými formami renálnej dysfunkcie (klírens kreatinínu pod 30 ml/min) a hyperkalcémiou.

[ 17 ]

Vedľajšie účinky Pamidronát

Užívanie tohto lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky podobné príznakom chrípky, ako aj nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha a črevné poruchy; kožné vyrážky so svrbením, hyperémiou; zmeny v zložení krvi; poruchy spánku, zvýšený krvný tlak; bolesti svalov a kĺbov atď.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať monitorovaniu hladín vápnika v krvi, aby sa predišlo hypo- alebo hyperkalcémii.

[ 18 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom vedie k rozvoju hypokalcémie a výskytu necitlivosti kože, kŕčov a zníženia krvného tlaku. Metódou na odstránenie príznakov predávkovania sú injekcie vápnikových prípravkov.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasnému užívaniu Pamidronátu a hormonálneho lieku kalcitonínu sa treba vyhnúť, pretože to vedie k synergizmu ich účinku a zvyšuje stupeň zníženia hladiny vápnika v krvi.

Súčasné užívanie iných biofosfonátových liekov, ako aj liekov, ktoré majú toxický účinok na obličky, s pamidronátom sa neodporúča.

Neboli však pozorované žiadne negatívne dôsledky súbežného užívania pamidronátu s protinádorovými liekmi.

[ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Pamidronát v neotvorenej fľaši sa má skladovať pri izbovej teplote neprevyšujúcej +28 °C. Pripravený roztok sa má skladovať pri teplote +2 – 8 °C.

[ 30 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť je 24 mesiacov (v obale), injekčný roztok pripravený na použitie je vhodný na použitie do 24 hodín.

[ 31 ]