Pantokar

Pantokar je liek používaný na liečbu patológií závislých od kyseliny. Patrí do skupiny liekov, ktoré spomaľujú aktivitu protónovej pumpy.

Indikácia Pantokara

Používa sa na odstránenie nasledujúcich porušení:

• stredne ťažké a ťažké štádiá refluxnej ezofagitídy;
• ničenie baktérie H. pylori u jedincov s peptickým vredom spôsobeným touto baktériou (v kombinácii s určitým typom antibiotika);
• peptický vred v gastrointestinálnom trakte;
• gastrinóm a iné patologické stavy, ktoré vedú k hypersekrécii.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v enterosolventných tabletách s hmotnosťou 40 mg, 10 kusov v blistri. V balení sú 3 blistre.

Farmakodynamika

Hlavnou účinnou látkou lieku Pantokar je pantoprazol. Inhibuje proces sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. To sa dosahuje špecifickým účinkom na parietálne glandulocyty (konkrétnejšie na protónovú pumpu).

Pantoprazol sa v kyslom prostredí premieňa na účinnú látku. V parietálnych glandulocytoch žalúdka inhibuje konečnú fázu tvorby kyseliny chlorovodíkovej (H ⁺ /K ⁺ -ATPáza) bez ohľadu na pôvod stimulujúcej látky, ktorá jej tvorbu stimuluje. Stupeň inhibície je určený dávkovaním. Liek tiež inhibuje stimulovanú a bazálnu sekréciu žalúdočnej šťavy.

Terapia Pantokarom znižuje pH žalúdka, čo úmerne spôsobuje zvýšenú sekréciu gastrínu. Liek má antibakteriálny účinok na Helicobacter pylori a podporuje prejavy antihelicobacterových vlastností iných liekov.

Farmakologický účinok po jednorazovom použití lieku nastupuje rýchlo a trvá 24 hodín. Liek podporuje rýchle oslabenie patologických symptómov a hojenie črevných vredov.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Pantoprazol sa rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické hladiny sa pozorujú po jednorazovej dávke 40 mg. Po 2,5 hodinách užívania sa v priemere pozorujú maximálne sérové hladiny približne 2 – 3 mcg/ml a táto hodnota zostáva rovnaká aj po opakovanom užívaní. Liečivé vlastnosti jednej aj viacerých tabliet zostávajú rovnaké.

Pri dávkach v rozmedzí 10 – 80 mg zostávajú farmakokinetické vlastnosti liečiva v plazme lineárne, a to ako pri perorálnom podaní, tak aj pri intravenóznej injekcii. Zistilo sa, že index biologickej dostupnosti tabliet je približne 77 %.

Pri kombinácii s jedlom sa nepozoruje žiadna zmena AUC ani maximálnych sérových hodnôt, preto sa index biologickej dostupnosti nemení. Pri užívaní s jedlom sa zvyšuje iba variabilita latentnej fázy.

Distribúcia.

Syntéza pantoprazolu v plazme je približne 98 %. Distribučný objem je približne 0,15 l/kg.

Metabolizmus.

Účinná zložka prechádza takmer úplným metabolizmom v pečeni. Jej hlavnou cestou je demetylačný proces zahŕňajúci prvok CYP2C19. Potom dochádza ku konjugácii so sírou. Ďalšou cestou je oxidačný proces zahŕňajúci zložku CYP3A4.

Vylučovanie.

Terminálny polčas rozpadu je približne 1 hodina s rýchlosťou klírensu 0,1 l/h/kg. Bolo hlásených niekoľko prípadov oneskoreného vylučovania. Vzhľadom na špecifický proces syntézy pantoprazolu s protónovou pumpou umiestnenou v parietálnych glandulocytoch polčas rozpadu nekoreluje s dlhším trvaním účinku (spomalenie sekrécie kyseliny).

Väčšina produktov rozpadu liečiva sa vylučuje močom (približne 80 %) a zvyšok stolicou. Hlavným metabolitom v sére aj v moči je zložka dismetylpantoprazol, ktorá prešla konjugáciou so sulfátom.

Polčas rozpadu desmetylpantoprazolu (približne 1,5 hodiny) je len o niečo dlhší ako polčas pantoprazolu.

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na perorálne použitie - tableta sa nemá žuvať, má sa prehltnúť celá a zapiť vodou.

Na liečbu črevných alebo žalúdočných vredov a GERD by dospelí mali užívať 40 mg lieku dvakrát denne.

Priebeh liečby peptického vredu žalúdka je 0,5-1,5 mesiaca; pri podobnom črevnom vrede - 0,5-1 mesiac; pri GERD - 1-2 mesiace.

Pri udržiavacej liečbe GERD je potrebné užívať 40 mg lieku jedenkrát denne počas 1 roka.

Počas liečby exacerbovanej chronickej hyperacidnej gastritídy alebo neulceróznej dyspepsie sa má užívať 40-80 mg lieku denne počas 2-3 týždňov.

Pri liečbe gastrinómu je počiatočná dávka lieku 3 tablety denne. V prípade potreby sa táto dávka môže zvýšiť. Vo všeobecnosti sa dávky vyberajú pre každú osobu individuálne.

[ 1 ]

Používajte Pantokara počas tehotenstva

Pantokar sa môže predpisovať dojčiacim a tehotným ženám iba v prípadoch, keď je pravdepodobnosť prínosu pre ženu vyššia ako riziko komplikácií u plodu/dieťaťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na pantoprazol alebo iné zložky lieku;
• komplexná liečba na zničenie baktérie H. pylori u jedincov so stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek;
• použitie v kombinácii s atazanavirom,
• deti do 12 rokov.

Vedľajšie účinky Pantokara

Užívanie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• rozvoj leukopénie alebo trombocytopénie;
• bolesť v epigastriu, zápcha, hnačka alebo nadúvanie;
• nevoľnosť alebo vracanie;
• suchosť ústnej sliznice;
• edém periférnej povahy;
• zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, zvýšená teplota, závažná hepatocelulárna patológia, ktorá sa následne vyvinie do žltačky;
• anafylaktické prejavy vrátane anafylaxie;
• príznaky alergie (kožné vyrážky a svrbenie);
• myalgia alebo artralgia, multiformný erytém, TEN, urtikária, Quinckeho edém a fotosenzitivita;
• poruchy videnia, závraty alebo bolesti hlavy;
• tubulointersticiálna nefritída;
• výskyt halucinácií, pocit úzkosti alebo dezorientácie, rozvoj depresie.

Predávkovať

Počas intoxikácie sa u pacienta objaví pocit slabosti alebo ospalosti, vracanie, závraty a hnačka.

Na odstránenie porúch je potrebné vykonať výplach žalúdka, ako aj podať pacientovi dostatok tekutín a udržiavať rovnováhu vody a elektrolytov v tele.

Interakcie s inými liekmi

Účinok lieku na stupeň absorpcie iných liekov.

Pantoprazol môže znižovať absorpciu liekov, ktorých biologická dostupnosť je určená pH žalúdka (tento zoznam zahŕňa niektoré antimykotiká - itrakonazol s ketokonazolom, ako aj posakonazol alebo iné lieky, ako je erlotinib).

Lieky používané na liečbu HIV (ako je atazanavir).

Kombinácia Pantocaru s atazanavirom a inými liekmi proti HIV, ktorých stupeň absorpcie je určený úrovňou pH žalúdka, môže spôsobiť významné zníženie ich biologickej dostupnosti a navyše ovplyvniť prejav ich vlastností. Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať tieto lieky počas liečby.

Kombinácia s nepriamymi antikoagulanciami (ako je warfarín s fenprokumónom).

Napriek absencii liekových interakcií pri kombinovaní lieku s warfarínom alebo fenprokumónom počas klinických štúdií boli v postmarketingových štúdiách zaznamenané zmeny hodnôt INR. Preto osoby užívajúce lieky z vyššie uvedenej kategórie musia sledovať hladinu INR/PV od začiatku liečby, po jej ukončení alebo pri prerušovanom užívaní pantoprazolu.

Metotrexát.

Existujú informácie o kombinovanom užívaní metotrexátu vo vysokých dávkach (napríklad 0,3 g) s Pantokarom. V tomto prípade sa u niektorých pacientov vyskytlo zvýšenie hladín metotrexátu v krvi. Ľudia užívajúci metotrexát vo vysokých dávkach (napríklad pri liečbe psoriázy alebo rakoviny) by mali dočasne prestať užívať pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Pantokar by sa mal skladovať na mieste, kde nepreniká vlhkosť. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Pantokar sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.