Pantokar

Pantokar je liek používaný na liečbu patologických stavov závislých od kyseliny. Zahrnuté do skupiny liekov, ktoré spomaľujú aktivitu protónovej pumpy.

Indikácia Pantokara

Používa sa na odstránenie týchto porušení:

• miernych a ťažkých štádiách refluxnej ezofagitídy;
• zničenie baktérie H. Pylori u osôb s patologickou chorobou peptických vredov spôsobených touto baktériou (kombinovaná - spolu s určitým typom antibiotika);
• Peptický vred (peptický znak) v gastrointestinálnom trakte;
• gastrinóm a iné patologické stavy, proti ktorým je pozorovaná hypersekrécia.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vyskytuje v tabletách enterického typu s objemom 40 mg, 10 jednotiek vnútri blistrových buniek. V balení - 3 blistre.

Farmakodynamika

Zložka pantoprazolu je hlavným aktívnym liečivým prvkom Pantokar. Znižuje proces uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej. To sa deje prostredníctvom zavedenia špecifického účinku na parietálne glandulocyty (konkrétnejšie na protónové čerpadlo).

Pantoprazol prejde transformáciou na aktívnu zložku vo vnútri kyslého média. Vnútri parietálnej glandulotsitov inhibuje poslednú fázu tvorby kyseliny chlorovodíkovej (H ⁺ / K ⁺ -ATPázu), bez ohľadu na pôvod pôvodcu, stimuluje jeho tvorby. Stupeň inhibície je určený veľkosťou dávky. Liečivo tiež potláča stimulovanú a bazálnu sekréciu žalúdočnej šťavy.

Liečba s použitím Pantokaru znižuje pH žalúdka v pomere k zvýšeniu sekrécie gastrínu. Liek má antibakteriálny účinok proti Helicobacter pylori a podporuje prejavy anti-Helicobacter piluliek iných liekov.

Farmakologický účinok po jednorazovom podaní lieku začína rýchlo a trvá 24 hodín. Liek podporuje rýchle oslabenie patologických symptómov a hojenie črevného vredu.

Farmakokinetika

Absorpcie.

Pantoprazol podlieha rýchlej absorpcii. Maximálna plazmatická hladina sa pozoruje už pri jednom použití liekov v dávke 40 mg. 2,5 hodiny po konzumácii dosahuje v priemere maximálna sérová hladina približne 2-3 μg / ml a tento index zostáva rovnaký po opakovanom použití. Charakteristiky liekov pre tablety na jedno a viacnásobné použitie zostávajú rovnaké.

V dávkach v rozmedzí 10 až 80 mg sú farmakokinetické vlastnosti LS vo vnútri plazmy lineárne, a to tak v prípade požití, ako iv iv injekcii. Zistilo sa, že biologická dostupnosť tabliet je asi 77%.

Pri kombinácii so zmenami potravín v hladine AUC alebo maximálnych sérových hodnotách sa nezaznamenáva, takže sa nezmení index biologickej dostupnosti. V prípade príjmu spolu s jedlom sa zvyšuje iba variabilita latentnej fázy.

Distribution.

Proteínová syntéza pantoprazolu v plazme je približne 98%. Distribučný objem je približne 0,15 l / kg.

Metabolizmus.

Aktívna zložka takmer úplne prechádza procesom pečeňového metabolizmu. Jeho hlavnou cestou je proces demetylácie za účasti elementu CYP2C19. Ďalej sa uskutočňuje konjugácia sírou. Ďalším spôsobom je oxidačný proces za účasti zložky CYP3A4.

Vylučovanie.

Konečný polčas je približne 1 hodina a miera klírensu je 0,1 l / h / kg. Existujú informácie o niekoľkých prípadoch oneskorenia exkrécie. Vzhľadom k špecifickému procesu syntézy pantoprazolom umiestnenou v parietálnej glandulotsitov protónovej pumpy polčasom nekoreluje s dlhšou expozíciou (kyselina oneskorené uvoľňovanie).

Väčšina produktov rozpadu účinnej látky sa vylučuje močom (približne 80%) a zvyšok - s výkalmi. Hlavným metabolitom v krvnom sére a vnútri moču je zložka dimetylpentoprazolu, ktorá bola konjugovaná so sulfátom.

Polčas rozpadu dimetylpentoprazolu (približne 1,5 hodiny) je len o niečo dlhší ako polčas pantoprazolu.

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na perorálne použitie - tabletu nemožno žuvať, musíte prehltnúť celé, stlačené vodou.

Aby sa eliminoval črevný alebo žalúdkový vred, ako aj GERD, dospelí majú užívať 40 mg dvakrát denne.

Priebeh liečby žalúdočným peptickým vredom je 0,5 - 1,5 mesiaca; s podobným črevným vredom - 0,5 - 1 mesiac; s GERD - 1-2 mesiace.

Pri podpore liečby GERD je potrebné počas prvého roka používať jedenkrát denne 40 mg lieku.

Počas liečby exacerbovanej chronickej gastritídy s hyperaktívnou povahou alebo bez ulcerózneho typu typu bez vredov sa počas 2-3 týždňov má spotrebovať 40-80 mg lieku denne.

Pri liečbe gastrinómu je veľkosť počiatočnej dávky liečiva 3 tablety denne. V prípade potreby môže byť táto dávka zvýšená. Vo všeobecnosti sa dávky vyberajú pre každú osobu individuálne.

[1]

Používajte Pantokara počas tehotenstva

Laktácia a gravidné ženy Pantokar sa môže predpisovať výlučne v prípadoch, keď je pravdepodobnosť prínosu pre ženu vyššia ako riziko komplikácií u plodu / dieťaťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• neznášanlivosť pantoprazolu alebo iných prvkov lieku;
• komplexná liečba na účely zničenia baktérie H. Pylori u ľudí so stredne závažným alebo závažným zlyhaním obličiek;
• aplikácie v kombinácii s atazanavirom,
• vek detí je menej ako 12 rokov.

Vedľajšie účinky Pantokara

Použitie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• vývoj leuko- alebo trombocytopénie;
• epigastrická bolesť, zápcha, hnačka alebo nadúvanie;
• nevoľnosť alebo zvracanie;
• suchosť ústnej sliznice;
• opuch periférnej povahy;
• zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov, zvýšenie teploty, silný stupeň hepatocelulárnej patológie, ktorý sa následne rozvinie do žltačky;
• anafylaktické prejavy, medzi ktoré patrí aj anafylaxia;
• príznaky alergie (kožná vyrážka a svrbenie);
• myalgia alebo artralgia, erythema polyforma, TEN, žihľavka, edém Quincke a fotosenzitivita;
• zrakové poruchy, závraty alebo bolesti hlavy;
• tubulointersticiálna nefritída;
• výskyt halucinácií, pocit vzrušenia alebo dezorientácie, vývoj depresie.

Predávkovať

Počas intoxikácie sa u pacienta objaví pocit slabosti alebo ospalosti, zvracanie, závraty a hnačka.

Na odstránenie porúch je potrebné vykonať výplach žalúdka a pacientovi poskytnúť dostatok tekutiny a zachovať rovnováhu vody a elektrolytov v tele.

Interakcie s inými liekmi

Účinok lieku na stupeň absorpcie iných liekov.

Pantoprazol je schopný zoslabiť rozsah absorpcie liečiv, úroveň, ktorá je určená parametrami, biologická dostupnosť žalúdočného pH (zoznam obsahuje oddelené antimykotiká - prípravky itrakonazolu ketokonazolu a posakonazol, alebo iných drog, ako je erlotinib).

Lieky používané na terapiu HIV (ako je atazanavir).

Pantokara kombinácia s atazanavirom a inými liekmi proti HIV, stupeň absorpcie sa určí úroveň pH v žalúdku môže spôsobiť významné zníženie výkonu ich biologickej dostupnosti, a okrem toho ovplyvňovať závažnosť ich vlastností. Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať tieto lieky počas liečby.

Kombinácia s antikoagulanciami s nepriamym vplyvom (ako je warfarín s fenprokumonom).

Napriek nedostatku interakcií liekov s kombináciou liekov s warfarínom alebo fenprokumonom počas vykonávania klinických testov boli v postmarketingových štúdiách zaznamenané zmeny v hodnotách PSI. Preto užívatelia liekov z vyššie uvedenej kategórie musia monitorovať hladinu PIF / MI od začiatku liečby po skončení liečby alebo pri prerušovanom užívaní pantoprazolu.

Metotrexát.

Informácie o kombinovanom používaní metotrexátu vo veľkých dávkach (napr. 0,3 g) s liekom Pantokar sú k dispozícii. U niektorých pacientov došlo k zvýšeniu hodnoty metotrexátu v krvi. Ľudia, ktorí používajú metotrexát vo veľkých dávkach (napríklad pri liečení psoriázy alebo rakoviny), je potrebné dočasne prestať používať pantoprazol.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Pantokar sa musí uchovávať na mieste, kde vlhkosť nepreniká. Teplota by nemala presiahnuť 25 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Pantokar sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.