Paraverin

Paraverin má kombinovaný antispazmodický a analgetický účinok.

Indikácia Paraverina

Používa sa na odstránenie pocitov bolesti so slabým alebo stredným stupňom intenzity. Patria sem bolesti hlavy, ktoré majú ťahový charakter (akútny alebo chronický).

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje v tabletách v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 1, 3 alebo 9 z týchto balíčkov.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Paraverin je komplexný prostriedok obsahujúci 2 aktívne zložky: paracetamol a drotaverín, čo je izochinolínový derivát (má antispazmodické vlastnosti).

Paracetamol.

Paracetamol má antipyretický a analgetický účinok, ktorý sa vyvinul spomalením procesov väzby PG v CNS, ako aj PNS (v menšom rozsahu). Paracetamol blokuje väzbu alebo účinky PG (alebo iných zložiek, ktoré majú stimulujúci účinok na bolestivé konce).

Drotaverinum.

Tento prvok má antispazmický účinok na hladké svaly - spomaľovaním aktivity enzýmu PDE IV. Účinnosť účinku drotaverínu závisí od indexov enzýmu PDE IV vo viacerých tkanivách (preto nie je dôležitá povaha týchto tkanív). Tento prvok vo vysokých koncentráciách tiež spôsobuje slabý retardačný účinok na kaldodulin kalcium.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Komponent je takmer úplne a rýchlo absorbovaný v tráviacom trakte. Hodnoty vrcholu v krvnej plazme sa zaznamenali po uplynutí 0,5 až 1 hodiny.

Polčas je približne 1-4 hodiny. Látka je rovnomerne rozložená vo všetkých telesných tekutinách. Úroveň syntézy s plazmatickým proteínom je premenlivá.

Vylučovanie paracetamolu prebieha hlavne prostredníctvom obličiek - vo forme konjugovaných metabolických produktov.

Drotaverinum.

Po požití dôjde k úplnej a rýchlej absorpcii prvku. Peakové plazmatické parametre sa zaznamenajú po 45-60 minútach. Približne 95-98% látky sa syntetizuje s proteínom z krvnej plazmy (väčšinou s albumínom a navyše s a- a β-globulínmi).

Čas plazmatického polčasu drotaverínu je 2,4 hodiny a biologický polčas je v rozmedzí 8-10 hodín. Prvok sa hromadí vnútri centrálneho nervového systému, myokardu s tukovým tkanivom a pľúc s obličkami a navyše prenikne do placenty. Metabolizmus drotaverínu sa vykonáva v pečeni.

Viac ako 50% látky sa vylučuje močom a ďalších 30% - s výkalmi.

Obidve aktívne zložky lieku nevykazujú interakcie na úrovni syntézy proteínov. Pri testoch in vitro, sa zistilo, že paracetamol (časť zodpovedajúca dávka lieku) nemá špecifický potláčajúce účinok proti metabolické látky drotaverín, súčasne 2-7 krát zosilňujúce doby jej pobytu v nemodifikovanej forme. Z tohto dôvodu, je pravdepodobné, že je schopný inhibovať metabolizmus drotaverín v procesoch in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne.

Schéma aplikácie Paraverine:

• dospievajúcich od 12 rokov, ako aj dospelých: jedna dávka 1-2 tabliet, ktoré sa konzumujú v intervaloch 8 hodín *. Jeden deň je povolené maximálne 6 tabliet **;
• deti vo vekovej kategórii 6-12 rokov: veľkosť jednej dávky - 0,5 tabliet, užívaná každých 10-12 hodín *. Za deň, v ktorom je povolené používať maximálne 1-jamkové pilulky.

* opakované prijímanie liekov môže byť vykonané len za prítomnosti vyjadrenej potreby.

** Ak liečba trvá dlhšie ako 3 dni, maximálne 4 tablety sú povolené denne.

Liečba bez konzultácie s lekárom môže trvať najviac 3 dni.

Odporúčaná dávka sa nesmie prekročiť.

Liek nemôžete kombinovať s inými liekmi, ktoré obsahujú paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Používajte Paraverina počas tehotenstva

Použite Paraverin na laktáciu alebo tehotenstvo - kontraindikované.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti s ohľadom na zložky liečiv;
• poruchy pečeňovej aktivity v závažnej miere a navyše závažný stupeň zlyhania pečene, hyperbilirubinémia vrodeného charakteru a ústavná hyperbilirubinémia;
• zlyhanie obličiek v závažnej miere a ťažké formy porúch funkcie obličiek;
• závažný stupeň srdcového zlyhania (syndróm nízkej srdcovej produkcie);
• nedostatok prvku G6PD v tele;
• vyjadrený stupeň anémie, ochorenia krvi, ako aj leukopénia;
• alkoholizmus.

[23], [24], [25], [26]

Vedľajšie účinky Paraverina

Použitie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov.

Negatívne reakcie na paracetamol:

• Imunitný prejavy: anafylaxia, príznaky precitlivenosti vrátane svrbenie a vyrážka v epidermis a slizníc (často erytematózna vyrážka alebo generalizované povaha a žihľavka), a okrem toho, angioedému, Mayer (tu zahŕňa Stevensov-Johnsonov syndróm), a PETN;
• poruchy v gastrointestinálnom trakte: epigastrická bolesť alebo nauzea;
• poruchy postihujúce endokrinný systém: vývoj hypoglykémie, ktorý môže viesť k hypoglykemickej kóme;
• prejavy z lymfy a krvotvorné procesy: vzhľadu trombocytopénia, anémia (hemolytickej i), agranulocytóza, a okrem toho, sulf- a methemoglobinémie (dýchavičnosť, cyanóza, a bolesť v srdci), ako aj krvácanie či modriny;
• lézie postihujúce dýchací systém: kŕče priedušiek u ľudí s neznášanlivosťou na aspirín a iné NSAID;
• poruchy trávenia: porucha funkcie pečene, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (zvyčajne bez výskytu žltačky).

Negatívne reakcie na drotaverín:

• poruchy imunity: príznaky alergie, vrátane žihľavky, angioedému, začervenanie kože, svrbenie a vyrážky, a okrem toho, zimnica, horúčka, pocit slabosti, a zvýšením teploty;
• poruchy funkcie CAS: zníženie krvného tlaku a srdcovej frekvencie;
• prejavy z NA: závraty spolu s bolesťami hlavy, ako aj nespavosť;
• poruchy tráviaceho traktu: zápcha alebo nauzea a okrem tohto zvracania.

[27],

Predávkovať

Intoxikácia spojená s účinkom paracetamolu.

Vývin poškodenia pečene sa môže vyskytnúť u dospelých, ktorí užívali 10 g paracetamolu a okrem toho u detí, ktoré užívali 150 mg / kg LS.

Ľudia s rizikovými faktormi (dlhodobej liečby fenobarbital, primidón, karbamazepín, a okrem toho, fenytoínu, ľubovníka bodkovaného, rifampicín alebo iné prostriedky, induktory pečeňových enzýmov, konštantný použitie etanolu vo veľkých dávkach, glutatión kachexia (hlad, zažívacie poruchy, HIV -infektsiya, cystická fibróza, a okrem toho, kachexia)) len 5+ g lieky môžu spôsobiť poškodenie pečene.

Medzi príznakmi predávkovania, ktoré sa objavujú počas prvých 24 hodín: nevoľnosť s bolesťou brucha a bledosť a anorexia s vracaním. Poškodenie pečene sa niekedy rozvinie 12-48 hodín po otravení. Zaznamenáva sa porucha metabolizmu glukózy, ako aj metabolická forma acidózy.

Ak má intoxikácia závažnú formu, zlyhanie pečene sa môže vyvinúť na krvácanie, hypoglykémiu a okrem kómy a encefalopatie. V dôsledku toho môže dôjsť k úmrtiu.

Ak je zlyhanie obličiek akútne, proti ktorému dochádza k akútnej tubulárnej nekróze, dochádza k hematúrii, silnej bolesti v bedrovej oblasti a proteinúrii. Táto porucha sa môže vyvinúť aj u ľudí, ktorí nemajú ťažké ochorenia pečene. Okrem toho sa objavil pankreatitída a srdcová arytmia.

Kontinuálne Recepcia PM vo vysokých dávkach môže viesť k poruchám funkcie hematopoetických - neutrofily, trombotsito-, leuko alebo pancytopénie, a okrem formy aplastickej anémie, agranulocytóza. Pokiaľ ide o funkciu centrálnej nervovej sústavy - predávkovanie vedie k poruchy orientácie, ťažké psychomotorické excitácie charakteru a závraty. Močový systém môže reagovať na rozvoji nefrotoxicity (nekróza dochádza typu kapilár, koliky obličiek a tubulointersticiálna nefritída).

V prípade otravy pacient potrebuje naliehavú lekársku pomoc. Mala by byť ihneď prenesená do nemocnice, aj keď nie sú pozorované skoré príznaky intoxikácie. Manifestácia môže byť obmedzená na zvracanie s nevoľnosťou alebo neodráža silu vyjadrenia otráv a stupeň rizika úrazu tela.

Je potrebné zvážiť liečbu aktívnym uhlím (v prípade, že ste užili veľkú časť paracetamolu v predchádzajúcich 60 minútach). Indexy látky v plazme by sa mali merať 4 hodiny po jej použití (jeho skoršie hodnoty nebudú spoľahlivé).

Použitie N-acetylcysteínu je povolené do 24 hodín po použití lieku, ale najdôležitejší ochranný účinok sa pozoruje pri podaní do 8 hodín po aplikácii paraverínu. Po tomto časovom intervale je účinnosť protilátky dramaticky oslabená.

Ak pacient vracia, perorálny metionín je vhodný ako vhodná alternatíva (na miestach, kde je ťažké dostať sa do nemocnice).

Otrava spôsobená drotaverínom.

V dôsledku intoxikácie s drotaverínom sa objavujú nasledovné symptómy: oslabenie excitácie srdcového svalu, AV blokáda a okrem toho arytmia. Ak dôjde k ťažkej intoxikácii, nastane rytmus srdcového tepu a vedenie (to zahŕňa úplnú blokádu v zväzku zväzku a okrem toho aj zastavenie srdca). Tieto prejavy môžu spôsobiť smrteľné následky.

Pri otrave s drotaverínom sa vykonávajú príslušné symptomatické opatrenia.

[32], [33], [34], [35],

Interakcie s inými liekmi

Drotaverinum.

Kombinácia s levodopou vedie k oslabeniu antiparkinsonického účinku, čo môže posilniť tras s rigiditou.

Paracetamol.

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť v kombinácii s metoklopramidom a domperidonom; zníženie rýchlosti absorpcie lieku sa pozoruje v kombinácii s cholestyramínom.

Antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov môžu byť potencované kontinuálnym a dlhodobým kombinovaným použitím paracetamolu (s denným príjmom). To zvyšuje pravdepodobnosť krvácania. Ale ak pravidelne užívate lieky, nie je žiadny významný účinok.

Barbituráty môžu oslabiť antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulzíva (vrátane barbituráty, fenytoín a karbamazepín) stimuluje aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov, sú schopné zvýšiť toxické vlastnosti paracetamolu proti pečene - v dôsledku zvýšenia stupňa premeny liečivá hepatotoxických metabolitov. Kombinované užívanie paracetamolu a hepatotoxických liekov zvyšuje toxický účinok liekov na pečeň.

Kombinované použitie veľkých častí paracetamolu spolu s izoniazidom zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxického syndrómu.

Paracetamol oslabuje vlastnosti diuretík.

Je zakázané kombinovať lieky s alkoholickými nápojmi.

[36], [37], [38], [39], [40]

Podmienky skladovania

Paraverin sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplota je maximálne 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Čas použiteľnosti

Paraverin sa môže používať 2 roky po uvoľnení lieku.

[47], [48]

Žiadosť o deti

Predpísané lieky deťom vo veku do 6 rokov sú zakázané.

[49], [50], [51]

Analógy

Analógom lieku je Žiadny kŕč.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Recenzia

Paraverin dostáva dobré recenzie o účinnosti lieku. Zo skutkovej podstaty lieku je známe aj jeho nízke náklady.