Pipolfen

Pipolfen, známy aj pod medzinárodným generickým názvom prometazín hydrochlorid, je antihistaminikum prvej generácie. Patrí do skupiny fenotiazínov a má výrazné sedatívne, antihistamínové, antiemetické, antialergické a mierne antipsychotické účinky. Prometazín blokuje H1-histamínové receptory, čo vedie k zníženiu príznakov alergie. Okrem toho má mierny sedatívny účinok vďaka svojmu účinku na centrálny nervový systém a môže zvýšiť účinky niektorých narkotických analgetík a sedatív.

Je dôležité vedieť:

• Prometazín môže spôsobiť ťažkú ​​sedáciu, preto je dôležité vyhnúť sa vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov skôr, ako bude známe, ako liek ovplyvňuje vašu schopnosť sústrediť sa.
• Použitie prometazínu vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s inými sedatívami môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
• Liek má množstvo kontraindikácií vrátane detského veku do 2 rokov (najmä vo forme na intravenózne podanie kvôli riziku závažných reakcií) a stavov, pri ktorých je kontraindikovaný útlm centrálneho nervového systému.

Pred začatím užívania Pipolfenu by ste sa mali poradiť s lekárom, ktorý zvolí individuálne dávkovanie a priebeh liečby, pričom zohľadní všetky dostupné zdravotné indikácie a kontraindikácie.

Indikácia Pipolfen

1. Alergické reakcie : Prometazín možno použiť na zmiernenie rôznych príznakov alergie, ako je svrbenie, nádcha, žihľavka, alergická dermatitída a alergická konjunktivitída.
2. Nevoľnosť a vracanie : Liek sa používa na liečbu a prevenciu nevoľnosti a zvracania, vrátane tých, ktoré sú spôsobené chemoterapiou, pooperačným stavom, pohybom (nevoľnosť z pohybu) a inými príčinami.
3. Sedácia a ospalosť : Prometazín môže byť predpísaný na zmiernenie nespavosti a úzkosti, ako aj sedatívum pri rôznych lekárskych procedúrach.
4. Zníženie agresivity a nepokoja : V niektorých prípadoch sa môže prometazín použiť na zníženie agresivity, nepokoja a úzkosti u pacientov s psychiatrickými poruchami alebo poruchami správania.
5. Príznaky prechladnutia a chrípky : V niektorých prípadoch môže liek pomôcť s príznakmi prechladnutia a chrípky, ako je nádcha, kašeľ a bolesť hrdla.
6. Antiemetická terapia u detí : Prometazín sa môže používať u detí na liečbu nevoľnosti a vracania, ale zvyčajne sa používa s opatrnosťou a pod dohľadom lekára.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety : Na perorálne podanie. Tablety sú vhodné na použitie mimo zdravotníckych zariadení a sú určené na liečbu alergií, sedáciu a prevenciu zvracania a ako pomôcka pri spánku.
2. Injekčný roztok: Prometazín vo forme roztoku na intramuskulárne (v/m) a niekedy na intravenózne (v/v) podanie sa používa v zdravotníckych zariadeniach na rýchlu úľavu od akútnych stavov vrátane závažných alergických reakcií, nevoľnosti a vracania, ako aj čo sa týka predoperačnej prípravy pacientov.
3. Sirup: Určený na perorálne podanie, zvlášť vhodný pre deti a dospelých, ktorí majú problémy s prehĺtaním tabliet. Sirup možno použiť na liečbu alergických stavov a na sedáciu.
4. Čapíky (rektálne čapíky): Používajú sa na rektálne podanie a môžu sa predpísať ako alternatíva, keď perorálny príjem alebo injekcia nie je možná, napr. V prípadoch ťažkej nevoľnosti a vracania.

Farmakodynamika

1. Antihistamínový účinok : Prometazín blokuje periférne a centrálne histamínové H1 receptory, čo vedie k zníženiu množstva účinkov sprostredkovaných histamínom, ako je svrbenie, vyrážka, črevné kŕče a kontrakcie hladkého svalstva.
2. Antiemetický účinok : Prometazín má antiemetický účinok blokovaním dopamínových receptorov na koncových koncoch nervových vlákien v mozgu, čo môže znížiť nevoľnosť a zvracanie.
3. Sedatívny a uspávací účinok : Droga má centrálny tlmivý účinok na centrálny nervový systém, čo vedie k sedácii a zlepšeniu kvality spánku.
4. Anticholinergný účinok : Prometazín má anticholinergné vlastnosti, ktoré môžu viesť k rôznym vedľajším účinkom, ako je sucho v ústach a ťažkosti s močením.
5. Antidopaminergný účinok : liek blokuje dopamínové receptory v mozgu, čo môže viesť k zníženiu antiemetického účinku lieku, ale môže tiež viesť k zníženiu strachu a úzkosti.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Prometazín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva cez gastrointestinálny trakt.
2. Distribúcia : Prometazín má vysokú afinitu k proteínom krvnej plazmy, najmä k albumínu. Je distribuovaný v tkanivách tela vrátane centrálneho nervového systému.
3. Metabolizmus : Prometazín sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane sulfoxidu a desmetylprometazínu. Tieto metabolity môžu mať aj farmakologickú aktivitu.
4. Vylučovanie : Prometazín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami ako konjugované metabolity a tiež cez črevo.
5. Polčas : Polčas prometazínu sa môže líšiť, ale zvyčajne je približne 10-12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob použitia a dávkovanie Pipolfenu (prometazín hydrochlorid) závisí od formy uvoľňovania lieku, indikácií na jeho použitie a individuálnej reakcie pacienta. Nasledujú všeobecné odporúčania, ale vždy by ste mali dodržiavať pokyny lekára a pripojené k lieku.

Tabletky

• Pre dospelých: Zvyčajná dávka je 25 mg pred spaním na zlepšenie spánku, 25 mg dvakrát alebo trikrát denne na liečbu alergií. V niektorých prípadoch sa môže odporučiť až 50-75 mg na zmiernenie stresových reakcií.
• Pre deti staršie ako 6 rokov: Dávkovanie je individuálne, zvyčajne 12,5-25 mg až dvakrát denne alebo pred spaním.

Injekčný roztok

• Pre dospelých: Pri intramuskulárnom podaní na zmiernenie príznakov alergie alebo pri použití ako sedatívum je zvyčajná dávka 25-50 mg. Rovnaká dávka sa môže použiť na zmiernenie nevoľnosti a zvracania.
• Pre deti: Intramuskulárne podávanie prometazínu u detí by sa malo vykonávať opatrne, dávkovanie určuje lekár.

Sirup

• Dávkovanie sirupu volí lekár a je zvyčajne nižšie ako pri tabletách alebo injekciách, v závislosti od veku a stavu pacienta.

Čapíky (rektálne čapíky)

• Dávkovanie a frekvenciu používania čapíkov určuje lekár v závislosti od klinickej situácie.

Všeobecné usmernenia:

• Pri užívaní prometazínu sa treba vyhnúť alkoholu a iným centrálne pôsobiacim tlmivým látkam, pretože to môže viesť k zvýšenej sedácii.
• Pacienti, najmä starší a oslabení, by mali byť opatrní pri vstávaní kvôli možnému ortostatickému hypotenznému účinku lieku.
• Je dôležité začať liek s nízkou dávkou, aby sa posúdila znášanlivosť a zabránilo sa silnej sedácii, najmä u detí a starších pacientov.

Používajte Pipolfen počas tehotenstva

Užívanie Pipolfenu počas tehotenstva môže byť obmedzené.

Vo väčšine krajín je prometazín zaradený do kategórie C podľa FDA (US Food and Drug Administration), čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali nepriaznivé účinky na plod, no neexistujú dostatočné a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien.

Preto sa odporúča vyhnúť sa užívaniu prometazínu počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra, keď sa tvoria orgány a systémy dieťaťa. V niektorých prípadoch, keď prínosy užívania prevažujú nad možnými rizikami, môže lekár predpísať prometazín v krátkodobom režime alebo v nízkych dávkach. Malo by sa to však robiť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Kontraindikácie

1. Alergická reakcia : Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na prometazín alebo iné zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Potlačenie dýchania : Prometazín môže zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému a spôsobiť útlm dýchania, najmä u malých detí. Preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s astmou, obštrukčnou chorobou pľúc alebo inými stavmi, ktoré môžu viesť k zníženiu respiračných funkcií.
3. Glaukóm : Prometazín môže zvýšiť vnútroočný tlak, čo môže byť nebezpečné pre ľudí s glaukómom alebo s predispozíciou na rozvoj glaukómu.
4. Bronchiálna astma : Prometazín môže zvýšiť bronchiálne spazmy a zhoršiť priebeh bronchiálnej astmy.
5. Ochorenia pečene a obličiek : Liek by sa mal používať opatrne u pacientov s ochoreniami pečene alebo obličiek, pretože môže zvýšiť ich negatívne účinky na tieto orgány.
6. Gravidita a laktácia: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti používania prometazínu počas gravidity a laktácie, preto sa má pri týchto stavoch používať s opatrnosťou.
7. Deti : Prometazín sa neodporúča používať u detí mladších ako 2 roky kvôli riziku závažných vedľajších účinkov, ako je útlm dýchania.

Vedľajšie účinky Pipolfen

1. Ospalosť a znížená koncentrácia : Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov prometazínu. Pacienti sa môžu cítiť ospalí, unavení a majú problémy so sústredením.
2. Sucho v ústach : Prometazín môže spôsobiť zníženie sekrécie slín, čo má za následok pocit sucha v ústach.
3. Zápcha : Niektorí ľudia môžu mať počas užívania Pipolfenu zápchu.
4. Zadržiavanie moču : Prometazín môže spôsobiť zadržiavanie moču, najmä u ľudí so zväčšenou prostatou alebo inými zdravotnými problémami týkajúcimi sa močového mechúra.
5. Zníženie krvného tlaku : U niektorých pacientov môže liek spôsobiť zníženie krvného tlaku.
6. Tachykardia alebo bradykardia : Niektorí ľudia môžu po užití prometazínu zaznamenať rýchly alebo pomalý srdcový tep.
7. Zvýšená citlivosť na svetlo : Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšenú citlivosť na slnečné svetlo alebo iné zdroje svetla.
8. Svalové kŕče alebo triaška : Prometazín môže u niektorých ľudí spôsobiť svalové kŕče alebo triašku.

Predávkovať

1. Sedácia a ospalosť : Predávkovanie prometazínom môže spôsobiť ťažkú ​​sedáciu a hlboký spánok.
2. Útlm dýchania : Zvýšená dávka prometazínu môže viesť k útlmu dýchania av extrémnych prípadoch až k zástave dýchania.
3. Hypotenzia : Predávkovanie môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, čo vedie k hypotenzii a dokonca kolapsu.
4. Anticholinergné účinky : Môžu sa vyskytnúť anticholinergné vedľajšie účinky, ako sú rozšírené zreničky, sucho v ústach, zápcha a ťažkosti s močením.
5. Tachykardia a arytmie : Predávkovanie môže spôsobiť palpitácie a srdcové arytmie.
6. Záchvatový syndróm : V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť záchvatový syndróm.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace lieky : Prometazín zvyšuje tlmivý účinok na centrálny nervový systém iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú lieky na spanie, sedatíva, analgetiká a niektoré antidepresíva. To môže mať za následok zvýšenú sedáciu a pomalšie reakčné časy.
2. Alkohol : Konzumácia alkoholu počas užívania prometazínu môže zvýšiť jeho sedatívny účinok a zvýšiť riziko nežiaducich vedľajších účinkov, ako je ospalosť a závrat.
3. Anticholinergiká : Prometazín môže zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistaminiká, antidepresíva, antiparkinsoniká, čo môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich vedľajších účinkov, ako je sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a tachykardia.
4. Antiparkinsoniká : Prometazín môže znížiť účinnosť antiparkinsoník, ako je levodopa, karbidopa a iné lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby.
5. Antikoagulanciá : Prometazín môže zvýšiť antikoagulačný účinok liekov, ako je warfarín, čo môže zvýšiť riziko krvácania.
6. Antiarytmiká : Prometazín môže predĺžiť QT interval na EKG a zvýšiť riziko arytmií, ak sa užíva súbežne s antiarytmikami, ako je amidarón alebo sotalol.

Podmienky skladovania

1. Teplota : Prometazín hydrochlorid by sa mal normálne skladovať pri kontrolovanej teplote 15 °C až 30 °C (59 °F až 86 °F). Vyhnite sa extrémnym teplotám a uchovávajte liek na chladnom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením.
2. Vlhkosť : Je dôležité vyhnúť sa vystaveniu lieku vlhkosti, preto sa odporúča skladovať Pipolfen na suchom mieste, aby sa zabránilo znehodnoteniu alebo rozkladu.
3. Balenie : Uistite sa, že je obal Pipolfenu po každom použití dobre uzavretý, aby ste zabránili vniknutiu vlhkosti alebo vzduchu, čo môže nepriaznivo ovplyvniť kvalitu lieku.
4. Deti a domáce zvieratá: Uchovávajte prometazín hydrochlorid mimo dosahu detí a domácich zvierat, aby ste predišli náhodnému použitiu.
5. Čas použiteľnosti : Dodržujte čas použiteľnosti lieku uvedený na obale. Neužívajte liek po dátume exspirácie, pretože jeho účinnosť môže byť znížená.