Použitie antidepresív pri liečbe bolesti chrbta

Amitriptylín (Amitriptylín)

Tablety, dražé, kapsuly, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, roztok na intramuskulárne podanie, filmom obalené tablety

Farmakologický účinok:

Antidepresívum (tricyklické antidepresívum). Má tiež určité analgetické (centrálneho pôvodu), blokujúce H2-histamínové receptory a antiserotonínové účinky, pomáha eliminovať nočnú enurézu a znižuje chuť do jedla. Má silný periférny a centrálny anticholinergný účinok vďaka vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenoblokujúci účinok. Má vlastnosti antiarytmika podskupiny 1a, podobne ako chinidín v terapeutických dávkach spomaľuje komorové vedenie (v prípade predávkovania môže spôsobiť závažný intraventrikulárny blok).

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu v synapsiách a/alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (zníženie ich reabsorpcie). K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov. Pri dlhodobom užívaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonínergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov, narušenú pri depresívnych stavoch. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, agitáciu a depresívne prejavy.

Mechanizmus protivredového účinku je spôsobený schopnosťou blokovať H2-histamínové receptory v parietálnych bunkách žalúdka, ako aj mať sedatívny a m-anticholinergný účinok (pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch zmierňuje bolesť a podporuje rýchlejšie hojenie vredov).

Účinnosť pri nočnej enuréze je zrejme spôsobená anticholinergnou aktivitou vedúcou k zvýšenej distenzibilite močového mechúra, priamou beta-adrenergnou stimuláciou, aktivitou alfa-adrenergných agonistov, ktorá vedie k zvýšenému tonusu zvierača, a blokádou centrálneho vychytávania serotonínu.

Centrálny analgetický účinok môže byť spojený so zmenami v koncentrácii monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a s účinkom na endogénne opioidné systémy.

Mechanizmus účinku pri nervovej bulímii nie je jasný (môže byť podobný ako pri depresii). Jasný účinok lieku pri bulímii sa preukázal u pacientov bez depresie aj s ňou a možno pozorovať pokles bulímie bez sprievodného oslabenia samotnej depresie.

Počas celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje MAO. Antidepresívny účinok sa prejaví v priebehu 2-3 týždňov od začiatku užívania.

Indikácie na použitie.

Depresia (najmä s úzkosťou, agitáciou a poruchami spánku, vrátane v detstve, endogénna, involučná, reaktívna, neurotická, vyvolaná liekmi, s organickým poškodením mozgu, abstinenčné príznaky z odvykania od alkoholu), schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania (aktivita a pozornosť), nočná enuréza (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), nervová bulímia, syndróm chronickej bolesti (chronická bolesť u onkologických pacientov, migréna, reumatické ochorenia, atypická bolesť tváre, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesť hlavy, migréna (prevencia), žalúdočný vred a dvanástnikový vred.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Venlafaxín (Venlafaxín)

Tablety, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním

Farmakologický účinok

Antidepresívum. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetylvenlafaxín sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabé inhibítory spätného vychytávania dopamínu. Mechanizmus antidepresívneho účinku je pravdepodobne spojený so schopnosťou lieku zvýšiť prenos nervových impulzov v centrálnom nervovom systéme. Z hľadiska inhibície spätného vychytávania serotonínu je venlafaxín horší ako selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Indikácie na použitie

Depresia (liečba, prevencia relapsov).

Duloxetín (Duloxetín)

Kapsuly

Farmakologický účinok

Inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu, čo vedie k zvýšenej serotonergnej a noradrenergnej neurotransmisii v centrálnom nervovom systéme. Slabo inhibuje vychytávanie dopamínu bez významnej afinity k histamínergným, dopaminergným, cholinergným a adrenergným receptorom.

Duloxetín má centrálny mechanizmus potlačenia bolesti, ktorý sa primárne prejavuje zvýšením prahu bolesti pri syndróme bolesti neuropatickej etiológie.

Indikácie na použitie

Depresia, diabetická periférna neuropatia (bolestivá forma).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Fluoxetín (fluoxetín)

Tabletky

Farmakologický účinok

Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Zlepšuje náladu, znižuje napätie, úzkosť a strach, odstraňuje dysfóriu. Nespôsobuje ortostatickú hypotenziu, má sedatívny účinok, nie je kardiotoxický. Pretrvávajúci klinický účinok sa dostavuje po 1-2 týždňoch liečby.

Indikácie na použitie

Depresia, bulimická neuróza, obsedantno-kompulzívna porucha, premenštruačná dysfória.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]