Lieky na liečbu a prevenciu osteoporózy

Kyselina alendrónová + cholekalciferol (kyselina alendrónová + cholekalciferol)

Tabletky

• Farmakologický účinok

Kombinovaný liek. Kyselina alendrónová, ako bisfosfonát, sa lokalizuje v oblastiach aktívnej resorpcie kostí, pod osteoklastmi, inhibuje proces resorpcie bez priameho vplyvu na tvorbu nového kostného tkaniva. Keďže resorpcia a tvorba kostného tkaniva sú vzájomne prepojené, tvorba sa tiež znižuje, ale v menšej miere ako resorpcia, čo vedie k zvýšeniu kostnej hmoty. Počas liečby sa tvorí normálne kostné tkanivo, do ktorého matrice je vložená kyselina alendronová, pričom zostáva farmakologicky neaktívne (v terapeutických dávkach kyselina alendronová nespôsobuje osteomaláciu).

Cholekalciferol zvyšuje absorpciu Ca2+ a fosfátov v čreve, reguluje ich vylučovanie obličkami a tiež reguluje koncentráciu Ca2+ v plazme, tvorbu kostného tkaniva a jeho resorpciu.

• Indikácie na použitie

Postmenopauzálna osteoporóza u žien, osteoporóza u mužov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kyselina alendronová (kyselina alendronová)

Tabletky

• Farmakologický účinok

Nehormonálny špecifický inhibítor osteoklastickej resorpcie kostí (zo skupiny aminobifosfonátov - syntetických analógov pyrofosfátu, ktorý viaže hydroxyapatit nachádzajúci sa v kostiach), potláča osteoklasty. Stimuluje osteogenézu, obnovuje pozitívnu rovnováhu medzi resorpciou a obnovou kostí, progresívne zvyšuje minerálnu hustotu kostí (reguluje metabolizmus fosforu a vápnika), podporuje tvorbu normálneho kostného tkaniva s normálnou histologickou štruktúrou.

Indikácie na použitie

Pagetova choroba, osteoporóza u žien po menopauze (prevencia zlomenín kostí, vrátane zlomenín bedrového kĺbu a chrbtice), osteoporóza u mužov, osteoporóza spôsobená dlhodobým užívaním kortikosteroidov (GCS)

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kyselina ibandrónová (kyselina ibandrónová)

Filmom obalené tablety, koncentrát na infúzny roztok

• Farmakologický účinok

Bisfosfonát (obsahujúci dusík), inhibítor aktivity osteoklastov. Neovplyvňuje proces dopĺňania zásoby osteoklastov. Selektívny účinok kyseliny ibandrónovej na kostné tkanivo je spôsobený jej vysokou afinitou k hydroxyapatitu, ktorý je súčasťou minerálnej matrice kosti.

Inhibuje resorpciu kostí a nemá priamy vplyv na tvorbu kostí. U žien v menopauze znižuje zvýšenú rýchlosť kostného obratu na úroveň reprodukčného veku, čo vedie k celkovému progresívnemu nárastu kostnej hmoty.

In vivo kyselina ibandrónová zabraňuje deštrukcii kostí vyvolanej blokádou gonád, retinoidmi, nádormi a nádorovými extraktmi.

• Indikácie na použitie

Tablety 2,5 mg: liečba a prevencia postmenopauzálnej osteoporózy u žien.

Tablety 150 mg: prevencia zlomenín pri postmenopauzálnej osteoporóze.

Tablety 50 mg: metastatické kostné lézie na zníženie rizika hyperkalcémie, patologických zlomenín, úľava od bolesti, zníženie potreby rádioterapie pri syndróme bolesti a hrozbe zlomenín. Hyperkalcémia pri malígnych novotvaroch.

Kalcitonín

Dávkovaný nosový sprej

• Farmakologický účinok

Hormón produkovaný C-bunkami štítnej žľazy je antagonistom parathormónu a spolu s ním sa podieľa na regulácii metabolizmu Ca2+ v tele. Znižuje resorpciu kostí, podporuje prenos Ca2+ a fosfátov z krvi do kostného tkaniva, znižuje aktivitu osteoklastov a ich počet, obsah Ca2+ v krvnom sére, zvyšuje aktivitu osteoblastov (krátkodobo). U jedincov s pomalými procesmi resorpcie v kostiach len mierne znižuje koncentráciu Ca2+ v krvi. Vďaka priamemu účinku na obličky znižuje tubulárnu reabsorpciu Ca2+, Na+ a fosforu. Potláča žalúdočnú sekréciu a exokrinnú funkciu pankreasu. Trvanie hypokalcemického účinku jednorazovej dávky je 6-8 hodín.

• Indikácie na použitie

Postmenopauzálna osteoporóza, bolesť kostí spojená s osteolýzou a/alebo osteopéniou, Pagetova choroba, neurodystrofické ochorenia rôznych etiológií a spôsobené rôznymi predisponujúcimi faktormi, vrátane posttraumatickej bolestivej osteoporózy, reflexnej dystrofie, skapulohumerálneho syndrómu, kauzalgie, neurotrofických porúch vyvolaných liekmi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kyselina zoledrónová (kyselina zoledrónová)

Roztok na infúzie

• Farmakologický účinok

Inhibítor resorpcie kostí patrí do novej triedy vysoko účinných bisfosfonátov so selektívnym účinkom na kostné tkanivo. Potláča aktivitu osteoklastov, nemá nežiaduci vplyv na tvorbu, mineralizáciu a mechanické vlastnosti kostného tkaniva. Selektívny účinok bisfosfonátov na kostné tkanivo je založený na vysokej afinite k mineralizovanému kostnému tkanivu, ale presný molekulárny mechanizmus, ktorý zabezpečuje inhibíciu aktivity osteoklastov, zostáva nejasný.

Má tiež priame protinádorové vlastnosti, čo zaisťuje účinnosť pri kostných metastázach.

In vitro sa zistilo, že kyselina zoledrónová má priamy protinádorový účinok na bunky myelómu a rakoviny prsníka, čím znižuje riziko ich metastázovania, a to potlačením proliferácie a indukciou apoptózy buniek.

Inhibícia resorpcie kosti osteoklastmi, ktorá mení mikroprostredie kostnej drene, vedie k zníženiu rastu nádorových buniek; pozoruje sa antiangiogénna a analgetická aktivita.

Kyselina zoledrónová tiež inhibuje proliferáciu ľudských endotelových buniek. Pri hyperkalcémii vyvolanej nádorom znižuje koncentráciu Ca2+ v krvnom sére.

• Indikácie na použitie

Osteolytické, osteosklerotické a zmiešané kostné metastázy solídnych nádorov; osteolytické ložiská pri mnohopočetnom myelóme (ako súčasť kombinovanej liečby).

Hyperkalcémia spôsobená malígnym nádorom. Postmenopauzálna osteoporóza (na zníženie rizika zlomenín bedrového kĺbu, stavcov a nestavcových zlomenín, na zvýšenie mineralizácie kostí).

Prevencia nových osteoporotických zlomenín u mužov a žien s zlomeninami proximálneho femuru. Pagetova choroba.

Uhličitan vápenatý + cholekalciferol

Žuvacie tablety

• Farmakologický účinok

Kombinovaný liek, ktorého účinok je určený jeho zložkami. Reguluje výmenu Ca2+ a fosfátov, znižuje resorpciu a zvyšuje hustotu kostí, dopĺňa nedostatok Ca2+ a vitamínu D3 v tele, zvyšuje absorpciu Ca2+ v čreve a reabsorpciu fosfátov v obličkách, podporuje mineralizáciu kostí.

Uhličitan vápenatý - podieľa sa na tvorbe kostného tkaniva, zrážaní krvi, udržiavaní stabilnej srdcovej činnosti a pri realizácii procesov prenosu nervových impulzov.

Užívanie Ca2+ a vitamínu D3 zabraňuje zvýšeniu produkcie parathormónu, ktorý je stimulátorom zvýšenej resorpcie kostí.

• Indikácie na použitie

Liečba a prevencia nedostatku Ca2+ a vitamínu D3: osteoporóza - menopauzálna, senilná, "steroidná", idiopatická atď. (prevencia a doplnok k špecifickej liečbe), osteomalácia (spojená s poruchami metabolizmu minerálov u pacientov nad 45 rokov); hypokalciémia (vrátane po diétach s odmietnutím konzumácie mlieka a mliečnych výrobkov), so zvýšenou potrebou - tehotenstvo a laktácia, ako aj u detí starších ako 12 rokov počas obdobia intenzívneho rastu.

[ 14 ]