Lieky na osteoporózu pri menopauze

Osteoporóza je ochorenie kostí, pri ktorom v dôsledku tvorby dutín v kostiach strácajú pevnosť, stávajú sa krehkými a lámavými a kostná hmota sa znižuje. Ženy sú na toto ochorenie náchylnejšie dvakrát ako muži. Ženy počas menopauzy sú vystavené zvýšenému riziku. Štúdie ukázali, že len v prvých 5 rokoch po nástupe menopauzy sa kostná hmota chrbtice znižuje o 3 %. Je to spôsobené tým, že počas menopauzy sa výrazne znižuje produkcia hormónu estrogénu, ktorý zvyšuje rýchlosť tvorby tzv. osteoklastov (buniek, ktoré odstraňujú kostné tkanivo).

Počas reprodukčného veku ženy existuje rovnováha medzi osteoklastmi a osteoblastmi (bunky, ktoré vytvárajú nové kostné tkanivo). Porušenie tejto rovnováhy vedie k osteoporóze. V dôsledku toho sa vápnik „vyplavuje“ z kostí tela, čo ich robí redšími a pórovitými. Ochorenie sa prejavuje častými zlomeninami, bolesťami chrbta v dôsledku deformácie kĺbov. Lieky na osteoporózu počas menopauzy majú zohrávať úlohu v prevencii zlomenín.

Bisfosfonáty v liečbe osteoporózy v menopauze

Primárnou úlohou medicíny je korekcia syntézy osteoklastov a osteoblastov v kostných tkanivách ženského tela. Farmakológia pomáha riešiť tento problém zavedením skupiny liekov nazývaných bisfosfonáty do lekárskej farmaceutickej praxe. Svojím účinkom sú podobné prírodným pyrofosfátom, ktoré sa podieľajú na regulácii metabolických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty inhibujú tvorbu osteoklastov, vytvárajú bariéru medzi nimi a osteoblastami a majú tiež protinádorový a analgetický účinok.

Bisfosfonáty sú na farmakologickom trhu už približne 60 rokov a sú zaslúžene uznávané v oblasti liečby osteoporózy u žien počas menopauzy a jej prevencie. Pacienti ich dobre tolerujú, majú málo vedľajších účinkov. Uvoľňovacia forma je prevažne v tabletách, ale novšia generácia bisfosfonátov sa vyrába v práškoch na injekcie. Chemické zloženie bisfosfonátov môže byť jednoduché a obsahujúce dusík, pričom účinnosť tých druhých je oveľa vyššia. Medzi najčastejšie používané bisfosfonáty obsahujúce dusík patria alendronát, risedronát, ibandronát, kyselina zoledrónová. Trvanie užívania bisfosfonátov je veľmi dlhé (3-5 rokov).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonáty vo forme tabliet

Alendronát je liek vo forme tabliet s dávkou 10 mg a 70 mg, má preukázateľne vysokú účinnosť, znižuje riziko lokálnych zlomenín o 50 % a viacnásobných zlomenín o 90 %. Farmakodynamika lieku spočíva v potlačení osteoklastov v kosti, čo vedie k obnoveniu rovnováhy medzi odbúravaním kostného tkaniva a tvorbou nového, čím sa zvyšuje hustota, a tým aj pevnosť kosti. Farmakokinetika naznačuje nízku biologickú dostupnosť lieku, preto sa užíva ráno nalačno a zapíja sa dostatočným množstvom vody (pohár alebo jeden a pol). Po užití alendronátu by ste nemali jesť nič aspoň hodinu a nemali by ste ležať vodorovne. Na liečbu je potrebné užiť tabletu 70 mg raz týždenne alebo 10 mg denne. Ak sa užíva raz týždenne, musíte sa držať užívania v ten istý deň. Liek sa z tela vylučuje v nezmenenej forme. Kontraindikované u tehotných žien, s precitlivenosťou na zložky lieku, so zlyhaním obličiek. Pri nedostatku vitamínu D a gastrointestinálnych ochoreniach je potrebné pristupovať k užívaniu lieku opatrne. Možné sú vedľajšie účinky vo forme nevoľnosti, vracania, pálenia záhy, alergických reakcií, malátnosti, celkovej slabosti. V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť hnačka, nevoľnosť, ulcerácia a erózia v gastrointestinálnom trakte.

Ak sa alendronát užíva súbežne s prípravkami vápnika, absorpcia kyseliny alendrónovej, ktorá je súčasťou jeho zloženia, sa znižuje. Nesteroidné protizápalové lieky vrátane kyseliny acetylsalicylovej môžu zvýšiť negatívny vplyv kyseliny alendrónovej na gastrointestinálny trakt.

Odporúča sa uchovávať liek maximálne 2 roky na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Risedronát je tableta balená v dávkach 35 mg a 75 mg, potiahnutá oranžovou škrupinou. Potláča osteoklasty, podporuje nárast kostnej hmoty, posilňuje kostru, čím znižuje riziko zlomenín v postmenopauze. Tableta 35 mg sa užíva raz týždenne, v ten istý deň, 75 mg - dva dni po sebe, jedna tableta v rovnaké dni v mesiaci. Tabletu nedrvte, vypite ju celú ráno pol hodiny pred jedlom, zapite veľkým množstvom vody, po užití si 30 minút neľahnite. Maximálna koncentrácia lieku v tele sa dosiahne hodinu po užití. Polovica absorbovanej dávky sa vylúči močom do 24 hodín. Neabsorbované liečivo sa vylúči v nezmenenej forme stolicou. Risedronát môže mať vedľajšie účinky vo forme bolesti hlavy, nevoľnosti, hnačky, depresie, nespavosti, alergických reakcií. Kontraindikovaný pre tehotné ženy, deti a dospievajúcich do 18 rokov, pri zlyhaní obličiek, pri neschopnosti zaujať zvislú polohu. Predávkovanie môže spôsobiť hypokalciémiu – nízky obsah vápnika v krvi. Neboli vykonané žiadne štúdie o reakcii pri súčasnom podávaní s inými liekmi, ale predpokladá sa, že lieky a potraviny obsahujúce hliník, horčík, železo a vápnik môžu znížiť absorpciu kyseliny risedronovej. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky pri teplote nepresahujúcej 25 °C na suchom mieste. Liek je dostupný na lekársky predpis.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonáty v iných formách uvoľňovania

Užívanie vyššie opísaných bisfosfonátov vyžaduje dochvíľnosť v užívaní liekov od pacienta, takže nie vždy vedie ku klinickej účinnosti. V súčasnosti sa na trhu s liekmi objavili nové vysoko účinné bisfosfonáty, ktoré sa užívajú menej často a majú rôzne spôsoby podania, teda rôzne formy uvoľňovania. Patria sem ibandronát a kyselina zoledrónová.

Ibandronát - vo forme tabliet s dávkou 150 mg sa užíva raz mesačne podľa režimu podobného užívaniu alendronátu a risedronátu a vo forme intravenóznych injekcií - raz za tri mesiace je dávka 3 mg.

Kyselina zoledrónová je biely prášok alebo pórovitá hmota v injekčnej liekovke s hmotnosťou 4 mg. Obsah liekovky sa rozpustí v 5 ml vody na injekciu, výsledná tekutina sa zriedi roztokom glukózy (5 %) alebo 100 ml chloridu sodného (0,9 %). Injekcia sa podáva raz ročne (5 mg) z čerstvo pripraveného prípravku a má minimálne negatívne následky, pretože je podobná minerálnej zložke kostného tkaniva. Kontraindikované pre tehotné ženy, dojčiace ženy a osoby s renálnym zlyhaním. Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných bisfosfonátoch a pozorujú sa u tretiny pacientov. Existujú však aj zvláštnosti, po injekcii sa môžu tri dni pozorovať príznaky podobné chrípke: horúčka, zimnica, bolesť kostí. Pri interakcii s inými liekmi sa nepozorovali žiadne významné reakcie, okrem toho, že sa s opatrnosťou používa súčasne s diuretikami. Čas použiteľnosti lieku je 2 roky, uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Kombinácia bisfosfonátov a vitamínu D sa tiež úspešne používa na liečbu osteoporózy počas menopauzy. Medzi tieto lieky patria fosavany a ostalan vápenatý. Okrem kyseliny alendrónovej obsahujú aj vápnik. Režim je podobný ako pri alendronáte.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Iné lieky na liečbu osteoporózy počas menopauzy

Stroncium ranelát - upravuje metabolizmus v kostnom a chrupavkovom tkanive, obnovuje rovnováhu medzi syntézou a odstraňovaním kostného tkaniva z kosti v prospech prvej. Uvoľňovacia forma - prášok 2 mg, na podanie rozpustiť v 250 ml vody a vypiť raz denne v noci, ale nie skôr ako 2 hodiny po užití vápnika a vitamínu D, v kombinácii s ktorými je predpísaný. Čas použiteľnosti pripraveného roztoku nie je dlhší ako jeden deň. Má kontraindikácie pre tehotné ženy, dojčiace matky, pacientov s renálnym zlyhaním, venóznou tromboembóliou, pacientov pripútaných na lôžko a dočasne pripútaných na lôžko po operácii. Medzi vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, kožné vyrážky, bolesť svalov. Ak sa poruší návod na užívanie lieku v kombinácii s jedlom, absorpcia stroncium ranelátu sa znižuje. Pri užívaní odporúčanej dávky sa nepozorovali príznaky predávkovania.

Denosumab je biologický liek, protilátka produkovaná imunitným systémom a používaná na potlačenie osteoklastov. Podáva sa subkutánne a je vhodný na použitie, pretože sa injekčne podáva raz za šesť mesiacov. Liek má dobrú znášanlivosť.

Lososový kalcitonín je hormón, ktorý reguluje metabolizmus vápnika v tele blokovaním jeho uvoľňovania z kostného tkaniva do krvi. Zároveň bol preukázaný aj analgetický účinok na telo pacienta. Je dostupný vo forme injekčného roztoku. Môže sa podávať subkutánne aj intramuskulárne. Má tú vlastnosť, že sa rýchlo vstrebáva do krvi a dosahuje maximálnu koncentráciu za hodinu a pol. Z tela sa vylučuje obličkami. Má kontraindikácie v prípade intolerancie na zložky lieku. Vyskytli sa prípady zníženej hladiny vápnika v krvi. Neodporúča sa užívať tehotným ženám a počas laktácie. Dávku lieku určuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia a pohybuje sa od 50 do 100, niekedy až do 400 IU (medzinárodná jednotka účinku látky) denne. Trvanie liečby je od dvoch týždňov do šiestich mesiacov. Medzi vedľajšie účinky môže patriť nevoľnosť, bolesť hlavy, hnačka, znížená zraková ostrosť, bolesti kĺbov a svalov. Injekčné ampulky sa uchovávajú maximálne tri roky.

Estrogén-gestagény - ich účinok je zameraný na nahradenie nedostatku estrogénu počas menopauzy a to je sprevádzané zvýšením hustoty kostných minerálov. Liek je však účinný iba počas užívania, po ukončení jeho užívania sa všetky ukazovatele vrátia na predchádzajúcu úroveň.

Nedávno sa na liečbu osteoporózy počas menopauzy objavili homeopatické lieky pozostávajúce z najmenej 5 zložiek. Nie sú však dostatočne preskúmané na to, aby poskytli jasné odporúčania pre ich použitie, a sú veľmi drahé.

Ako vidíme, farmakologický trh na liečbu osteoporózy počas menopauzy je pomerne rozsiahly, ale väčšina liekov je určená na veľmi dlhodobé užívanie, čo často vedie k prerušeniu liečby. Ženy povzbudzuje vznik nových liekových foriem (vo forme injekcií), ktoré umožňujú nenamáhať sa dodržiavaním intervalov užívania liekov, ale robiť 1-2 injekcie ročne.