Prípravky na osteoporózu s menopauzou

Osteoporóza - ochorenie kostí, pri ktorom vznikajú v dôsledku tvorby dutín sily, krehkosť a krehkosť a kosť sa znižuje. Ženy sú náchylné na túto chorobu dvakrát tak často ako muži. Vo vysokorizikovej zóne existujú ženy počas menopauzy. Štúdie ukázali, že iba v prvých 5 rokoch po nástupe menopauzy sa kostná hmotnosť chrbtice zníži o 3%. Je to spôsobené tým, že s menopauzou výrazne klesá produkcia hormónu estrogén, čo zvyšuje rýchlosť tvorby takzvaných osteoklastov (bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo).

V reprodukčnom veku žien existuje rovnováha medzi osteoklastmi a osteoblastmi (bunky, ktoré vytvárajú nové kostné tkanivo). Porušenie tejto rovnováhy vedie k vzniku osteoporózy. V dôsledku toho sa vápnik "vymyje" z kostí tela, čo spôsobuje, že je zriedkavé, porézne. Ochorenie sa prejavuje častými zlomeninami, bolesťou chrbta v dôsledku deformácie kĺbov. Prípravky na osteoporózu pri menopauze majú hrať úlohu pri prevencii zlomenín.

Bisfosfonáty pri liečbe osteoporózy pri menopauze

Prvoradou úlohou lieku je napraviť syntézu osteoklastov a osteoblastov v kostných tkanivách ženského tela. Pomáha riešiť svoju farmakológiu, ktorá zaviedla skupinu liekov nazývaných bisfosfonáty do liečivých liekov. Týmito účinkami sú podobné prírodným pyrofosfátom, ktoré sa podieľajú na regulácii metabolických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty inhibujú tvorbu osteoklastov, vytvárajú bariéru medzi nimi a osteoblasty a majú tiež protinádorové a analgetické účinky.

Na farmakologickom trhu majú už bisfosfonáty asi 60 rokov a sú zaslúžene uznané v oblasti liečby osteoporózy u žien počas menopauzy a jej prevencie. Pacienti sú dobre tolerovaní, majú málo vedľajších účinkov. Forma uvoľňovania je hlavne v tabletách, ale v práškoch na prípravu injekcií je dostupná nová generácia bisfosfonátov. Chemické zloženie bisfosfonátov je jednoduché a obsahuje dusík, jeho účinnosť je oveľa vyššia. Medzi najbežnejšie používané bisfosfonáty obsahujúce dusík patria alendronát, risedronát, ibandronát, kyselina zoledrónová. Doba podávania bisfosfonátu je veľmi dlhá (3-5 rokov).

[1], [2], [3], [4], [5],

Bisfosfonáty vo forme tabliet

Alendronát - príprava vo forme tabliet s 10 mg a 70 mg, sa ukázala vysoká účinnosť o 50% znižuje riziko miestnej a 90% viac zlomenín. Farmakodynamika liečiva je potlačiť osteoklastov v kosti, čo vedie k obnoveniu rovnováhy medzi odňatia kostného tkaniva a vytvorenie novej, vyššej hustoty, a tým aj silné kosti. Farmakokinetika ukazuje na nízku biologickú dostupnosť liečiva, tak sa to ráno na lačno a premyje sa veľkým množstvom vody (poháre a pol). Po užití alendronátu je nevyhnutné, aby ste nejedli aspoň jednu hodinu a neležali vodorovne. Na liečbu musíte užívať dávku 70 mg raz týždenne alebo 10 mg denne. Ak je frekvencia prijatia raz týždenne, musíte dodržiavať ten istý deň. Z tela sa liek nezmení. Kontraindikované u gravidných žien so zvýšenou citlivosťou na zložené prípravky, zlyhanie obličiek. Je potrebné dbať na opatrnosť pri užívaní lieku s nedostatkom vitamínu D a ochorení gastrointestinálneho traktu. Možné nežiaduce reakcie vo forme nevoľnosti, vracania, pálenia záhy, alergických reakcií, ochorení, všeobecnej slabosti. Predávkovanie môže zahŕňať hnačku, nauzeu, tvorbu vredov a eróziu v gastrointestinálnom trakte.

Pri súčasnom podávaní alendronátu s vápnikovými prípravkami sa zníži absorpcia kyseliny alendrónovej, ktorá je v jej zložení. Nesteroidné protizápalové lieky, vrátane kyseliny acetylsalicylovej, môžu zvýšiť negatívne účinky kyseliny alendrónovej na gastrointestinálny trakt.

Liečivo sa má skladovať maximálne 2 roky na suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Risendronát - je tableta, balená v 35 mg a 75 mg, potiahnutá oranžovým povlakom. Potlačuje osteoklasty, zvyšuje kostnú hmotu, posilňuje kostru, čím sa znižuje riziko zlomenín u postmenopauzálnych žien. Farmaceutický prípravok 35 mg podávať raz týždenne, prilepené na rovnaký deň, 75 mg - dva dni v rade na tablety v rovnakých dňoch každý mesiac. Drviť nestojí za pitie celé dopoludnie na pol hodiny pred jedlom s dostatočným množstvom vody po požití minúty nechodia do 30. Maximálna koncentrácia lieku v tele sa koná jednu hodinu po prijatí. Polovica absorbovanej dávky sa vylúči v moči do 24 hodín. Neabsorbovaný liek sa vylučuje nezmenený s výkalmi. Rizedronát môže spôsobiť vedľajšie účinky v podobe bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, depresia, nespavosť, alergické reakcie. Je kontraindikovaný u tehotných žien, detí a mladistvých do 18 rokov veku, zlyhanie obličiek, ak si nemôžete vziať zvislej polohy. Predávkovanie môže spôsobiť hypokalcémiu - nízky obsah vápnika v krvi. Štúdia o reakcii s súčasný príjem s inými liekmi neboli vykonané, ale predpokladá sa, že lieky a potraviny, ktorá obsahuje hliník, horčík, železo a vápnik môžu znížiť kyselinu absorpcie rizendronovoy. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C v suchu. Je uvoľnená na lekársky predpis.

[6], [7], [8]

Bisfosfonáty s inými formami uvoľňovania

Prijatie vyššie opísaných bisfosfonátov vyžaduje presnosť pacienta pri užívaní liekov, takže nie vždy sa dosiahne klinická účinnosť. V súčasnosti sa na trhu s lekárskymi prípravkami objavili nové vysoko účinné bisfosfonáty, ktoré sú menej prijateľné a majú rôzne spôsoby podávania, t.j. Rôznych foriem uvoľňovania. Patria sem ibandronát a kyselina zoledrónová.

Ibandronát - vo forme tabliet 150 mg raz za mesiac, podľa schémy podobného príjem alendronátu a rizedronátu zlúčeniny, a vo forme injekcií intravenózne - raz za tri mesiace, v dávke 3 mg príjmu.

Kyselina zoledrónová - biely prášok alebo porézna hmota v injekčnej liekovke, hmotnosť 4 mg. Obsah liekovky sa rozpustí v 5 ml vody na injekciu, výsledná kvapalina sa zriedi roztokom glukózy (5%) alebo 100 ml chloridu sodného (0,9%). Injekcia sa robí raz za rok (5 mg) z čerstvo pripraveného prípravku a má minimálne negatívne dôsledky, pretože je podobná minerálnej zložke kostného tkaniva. Kontraindikované pre tehotné, dojčiace ženy s renálnym zlyhaním. Vedľajšie účinky sú podobné tým, ktoré sú vlastné iným bisfosfonátom a pozorujú sa u tretiny pacientov. Existujú však aj špeciálne znaky, ktoré po injekcii trvajú tri dni, sa môžu objaviť príznaky stavu podobného chrípke: horúčka, triaška, bolesť kostí. Pri interakcii s inými liekmi neboli zaznamenané žiadne významné reakcie, s výnimkou opatrnosti užívanej súčasne s diuretikami. Čas použiteľnosti lieku je 2 roky, skladovaný na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Pre liečenie osteoporózy v menopauze sú úspešne používané bisfosfonáty kombináciu a vitamín D. Tieto lieky zahŕňajú fosavany a zvyšky vápnika. Okrem kyseliny alendrónovej zahŕňajú vápnik. Režim je podobný ako režim alendronátu.

[9], [10], [11],

Iné lieky na liečbu osteoporózy s menopauzou

Stroncium ranelát - upravuje metabolizmus kostí a chrupaviek tkaniva, obnovenie rovnováhy medzi syntézou a vylučovanie kosť z kosti v prospech prvýkrát. Zloženie - 2 mg prášok na prijatie rozpustí v 250 ml vody a raz vypiť denne v noci, ale nie skôr ako 2 hodiny po vápnika a vitamínu D, v spojení s, ktorému sa podáva. Čas použiteľnosti pripraveného roztoku nie je dlhší ako jeden deň. Kontraindikovaný u tehotných žien, dojčiacich matiek, pacienti s obličkovou nedostatočnosťou, tromboembolické choroby, ležiacich pacientov dočasne pripútaný na lôžko po operácii. Vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, kožné vyrážky, bolesť svalov. V prípade porušenia lieku je inštrukcie v spojení s potravinami znižuje nasiakavosť stroncium ranelátu. Pri užívaní odporúčanej dávky sa nepozorovali príznaky predávkovania.

Denosumab je biologický prípravok, protilátka, ktorá je produkovaná imunitným systémom a používa sa na potlačenie osteoklastov. Podáva sa subkutánne a je vhodný na použitie, pretože je pichnutý každých šesť mesiacov. Bola zaznamenaná dobrá znášanlivosť lieku.

Lososový kalcitonín je hormón, ktorý reguluje výmenu vápnika v tele a blokuje jej prechod do krvi z kostného tkaniva. Pri prechode bol tiež stanovený analgetický účinok na telo pacienta. Je k dispozícii vo forme injekčného roztoku. Môže sa podávať buď subkutánne alebo intramuskulárne. Má schopnosť rýchlo vstrebávať do krvi a dosiahnuť maximálnu koncentráciu za hodinu a pol. Vylučuje sa z tela obličkami. Má kontraindikácie v prípade neznášanlivosti zložiek lieku. Vyskytli sa prípady poklesu hladiny vápnika v krvi. Neodporúča sa používať s gravidnými ženami as laktáciou. Dávka lieku určuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia a pohybuje sa v rozmedzí od 50 do 100, niekedy až do 400 ME (medzinárodná jednotka účinku látky) denne. Trvanie liečby od dvoch týždňov do šiestich mesiacov. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme nevoľnosti, bolesti hlavy, hnačky, zníženej ostrosti zraku, bolesti kĺbov a svalov. Injekčné ampulky sa uchovávajú najviac tri roky.

Estrogén-gestagén - ich účinok je zameraný na nahradenie nedostatku estrogénu počas menopauzy, čo je sprevádzané zvýšenou hustotou minerálov v kostiach. Avšak droga je účinná len v čase, keď sa po ukončení jej príjmu vrátia všetky ukazovatele na predchádzajúcu úroveň.

Nedávno sa na liečbu osteoporózy s menopauzou nachádzajú aj homeopatické lieky, ktoré pozostávajú z najmenej piatich zložiek. Nie sú však dostatočne skúmané, aby poskytli jasné odporúčania týkajúce sa ich aplikácie a veľmi nákladné.

Ako vidíte, farmakologický trh na liečbu osteoporózy s vyvrcholením je dosť rozsiahly, ale väčšina liekov je zameraná na veľmi dlhý príjem, čo často vedie k prerušeniu liečby. Ženy sú povzbudzované objavením sa nových dávkových foriem (vo forme injekcií), ktoré umožňujú nezaťažovať sledovanie intervalov užívania lieku, ale robia 1-2 injekcie za rok.