Quetiapine Orion

Nantarid je účinným antipsychotickým liekom.

Indikácia Quetiapine Orion

Indikované, kedy:

• schizofrénie;
• manické záchvaty strednej alebo ťažkej povahy, ktoré sa vyvíjajú ako dôsledok bipolárnych porúch.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách. Objem 25 mg - 10 kusov na blister; V jednom balení obsahuje 3 blistre. Objem 100 mg - 10 kusov na blister; vo vnútri jedného balenia 3 alebo 6 blistrových dosiek. Objem 200 mg - 10 kusov na blistri; v oddelenom balení obsahuje 6 blistrových platní. Objem 300 mg - 10 tabliet vo vnútri blistrovej platne; v jednom zväzku - 6 blistrov.

Farmakodynamika

Quetiapín má atypický profil, ktorý sa trochu líši od profilu, ktorý je súčasťou štandardných antipsychotík. V prípade dlhodobého užívania látka nespôsobuje precitlivenosť na receptor dopamínu (D2). Dávky, ktoré môžu zablokovať vodič D2, môžu vyvolať iba slabú intenzitu katalepsie.

Pri konštantnej príjem lieku má selektívny účinok na limbickej štruktúry, pretože to uľahčuje proces inhibíciu depolarizácie neurónov v mezolimbické (nie však v neurónoch v prostriedku, ktorý obsahuje dopamínu nigrostrialny). Účinná látka vyvoláva iba negatívne extrapyramidové motorické prejavy v minimálnych množstvách a s najväčšou pravdepodobnosťou nie je schopná spôsobiť vznik neskorého štádia dyskinézy.

Testy in vitro ukázali, že procesy metabolizmu kvetiapínu prostredníctvom hemoproteínu 450 sa uskutočňujú s použitím enzýmu SURCA4. Ukázalo sa, že účinná látka s rozkladnými produktmi v malej miere blokuje účinok hemoproteínu P450 1A2, rovnako ako 2C9 s 2C19 a 2D6 s 3A4. To sa však môže stať len pri koncentrácii, ktorá sa môže vyskytnúť pri podaní dávky, nie menej ako 10 až 20-krát vyššia ako denná dávka (tj 300-450 mg).

Získa sa z testovacieho informácií o in vitro ukazuje, že možnosť znateľné blokovania účinnú liečivú látku, v závislosti na hemoproteínov a P450 použité v kombinácii s kvetiapínu, veľmi nepravdepodobné. Experimenty ukazujú, že aktívna zložka je schopná indukovať aktivitu mikrozomálne enzmov do štruktúry hemoproteínov 450. Súčasne, podľa špecifických skúšok interakcií na lieky, ktoré boli vykonané u pacientov s psychózou, nedošlo k nárastu aktivity krokov 450 hemoproteínov (quetiapínu indukovanej).

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní sa kvetiapín dobre vstrebáva a metabolizuje vnútorne. Hlavné produkty rozpadu, ktoré sa nachádzajú vo vnútri plazmy, nemajú zjavný farmakologický účinok. Kombinácia s jedlom nemá vplyv na úroveň biologickej dostupnosti látky. Polčas rozpadu je približne 7 hodín. Asi 83% zložky sa syntetizuje s plazmatickým proteínom.

Farmakokinetické vlastnosti liekov sú lineárne a nelíšia v závislosti od pohlavia. Priemerná hodnota klírensu u pacientov s poruchou v obličkách (vo vážnom stupni - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) znížená o 25%, aj keď individuálna úroveň klírens je stále v rozsahu, ktorý je charakteristický pre zdravú funkciu obličiek.

Významná časť kvetiapínu prechádza metabolizmom vnútri pečene. Keď sa injekčná látka označená rádionuklidom vstrekne, menej ako 5% sa vylučuje nezmenené spolu s výkalmi a močom. Asi 73% rádioaktívnych prvkov sa vylučuje močom a zvyšných 21% - s výkalmi.

U osôb s poruchami funkcie pečene (so stabilným štádiom cirhózy pečene) sa priemerná hodnota klírensu kvetiapínovej látky zníži o 25%. Pretože táto zložka je metabolizovaná hlavne v pečeni, ľudia s problémami v práci tohto tela by mali zvýšiť plazmatický výkon. V dôsledku toho môže byť potrebné upraviť dávkovanie u týchto pacientov.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má užívať perorálne - v množstve 1 tabletu dvakrát denne s jedlom alebo akoukoľvek potravou.

Pri schizofrénii je počas prvých 4 dní trvania liečby nevyhnutné piť 50 mg LS prvý deň, 100 mg liečiva druhý deň, 200 mg na tretí deň a 300 mg štvrtého dňa. Ďalej je požadovaná denná dávka nastavená v rozmedzí 300 až 450 mg. Pokiaľ ide o účinnosť liekov a ich toleranciu voči pacientovi, denná dávka sa môže upraviť v rozmedzí 150 až 750 mg. Pri schizofrénii na jeden deň nie je možné prijať viac ako 750 mg lieku.

Pri odstraňovaní manických epizód, vyvíja na pozadí bipolárnych porúch - počas prvých 4 dní rozmery dennej dávky obsahujú - 100 mg (deň 1), 200 mg (deň 2), 300 mg (Deň 3) a 400 mg (štvrtý deň). Ďalej, v deň 6 je povolené zvýšiť dennú dávku na 800 mg. Zvýšenie dávkovania by malo byť postupné - nemôžete zvýšiť dávku o viac ako 200 mg denne.

V súlade s liekovým účinkom a znášanlivosťou liekov sa denná dávka môže pohybovať medzi 200-800 mg. Často najefektívnejšia dávka je 400-800 mg denne. Počas liečby manických záchvatov je dovolené užívať maximálne 800 mg denne.

[2]

Používajte Quetiapine Orion počas tehotenstva

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti užívania drog u tehotných žien.

V tehotenstve sa tablety môžu používať iba v prípadoch, keď možné prínosy pre ženy prevyšujú pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov na plod. Je potrebné mať na pamäti, že u novorodencov, ktorých matky dostávali quetiapín, došlo k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Nie je známe, v akých množstvách sa účinná látka vylučuje do materského mlieka. Z tohto dôvodu sa odporúča zrušiť dojčenie počas užívania lieku.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• precitlivenosť na aktívnu zložku alebo ďalšie prídavné zložky liečiva;
• kombinované použitie s nasledujúcimi inhibítormi hemoproteínu 450 SA4: HIV proteázy, antimykotiká, nefazodón, klaritromycín s erytromycínom a azolové deriváty;
• pretože sa neuskutočnil žiadny výskum bezpečnosti a účinnosti používania tabliet u detí, Nantarid nie je predpísaný pre túto skupinu pacientov.

Vedľajšie účinky Quetiapine Orion

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• manifestácie postihujúce lymfatický a hematopoetický systém: najčastejším príznakom je leukopénia. Príležitostne sa vyvíja eozinofília av zriedkavých prípadoch aj neutropénia;
• orgány imunitného systému: často sa zvyšuje citlivosť;
• patologické prejavy ovplyvňujúce potravinový systém a metabolizmus: rozvoj diabetes mellitus alebo hyperglykémia;
• orgány národného zhromaždenia: často sú bolesti hlavy, pocit ospalosti a závrat. Vývoj synkopy je tiež veľmi častý. Občas dochádza k epileptickým záchvatom. Vyvinie sa neskorá forma dyskinézy;
• orgány CAS: najčastejšie vyvíja tachykardiu. Existujú tiež správy o predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia, a okrem toho, náhle nevysvetliteľné úmrtie, ako aj zlyhanie srdca s polymorfné tachykardia komôr (tzv torsade de pointes), ktoré sú spojené s použitím neuroleptík a sú charakteristické pre túto kategóriu liečivá ; okrem toho dochádza k ortostatickému kolapsu;
• respiračný systém: spoločný vývoj bežnej chladu;
• orgány tráviaceho traktu: vývoj zápchy a dyspeptických prejavov, ako aj suchosť ústnej sliznice;
• žlčové cesty a pečeň: príležitostne dochádza k žltačke. Jeden - rozvíja hepatitídu;
• subkutánna vrstva a koža: výskyt Quinckeho edému alebo Stevens-Johnsonovho syndrómu sa vyvíja samostatne;
• prsia a reprodukčné orgány: príležitostne sa pozoruje priapizmus;
• všeobecné poruchy: často môže dôjsť k malej forme asténie alebo periférnej opuchy. Občas sa vyvíja malígna forma neuroleptického syndrómu;
• údaje o diagnostických a laboratórnych testoch: často zvýšené plazmatické hodnoty transamináz (AST s ALT) a prírastok hmotnosti. Niekedy je možné zvýšiť GGT, celkový cholesterol a okrem triglyceridov (v stave nalačno).

[1]

Predávkovať

Informácie o predávkovaní sú len obmedzené. Existujú správy o tom, že jednotlivci dostávajú až 20 g liekov, avšak v takýchto prípadoch neboli informácie o smrti. Obnova sa vyskytla aj bez vývoja komplikácií. Mimoriadne zriedkavé sú prípady úmrtia, predĺženie intervalu QT, ako aj kóma.

Pacienti sa zvyčajne vyvinú ospalosť, tachykardiu, sedáciu, ako aj zníženie hladiny krvného tlaku - tieto prejavy vznikajú z dôvodu zvýšených farmakologických vlastností liekov.

Kvetiapín nemá špecifické antidotum. S rozvojom ťažkej otravy je potrebné zvážiť možnosť kombinácie niekoľkých samostatných liekov, ako aj vykonávanie naliehavej intenzívnej liečby. Je potrebné zabezpečiť voľný prístup vzduchu do pľúc (na uvoľnenie dýchacích ciest) a navyše požadované pľúcne vetranie s okysličovaním. Súčasne je potrebné nepretržité monitorovanie operácie CAS a podporná terapia s použitím liekov. Nepretržité sledovanie s lekárskym dohľadom by sa malo vykonávať až do úplného zotavenia pacienta.

Interakcie s inými liekmi

Pretože aktívna zložka lieku má primárny účinok na centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo kombinovať s inými liekmi, ktoré sú pre tento systém účinné. Je tiež potrebné, aby ste sa zdržali konzumácie alkoholu.

Kombinované lieky s induktormi pečeňových enzýmov (napr. Karbamazepín) môžu významne znížiť systémové účinky kvetiapínu.

To si vyžaduje osobitnú pozornosť použiť v kombinácii liekov predĺžení QT interval (medzi nimi neuroleptiká, antiarytmiká (kategória IA a III), mezoridazín s halofantrinom, pimozid acetát levometadila, tioridazínu, moxifloxacínu a gatifloxacín s sparfloxacín, a okrem toho meflochín , cisaprid, mesylát dolansetrona a sertindol).

Je nutná opatrnosť pri simultánne príjem risperidónom, ako aj lieky, vyprovokovanie rovnováhy elektrolytov (tiazidové diuretiká - hypokaliémia), pretože zvyšujú riziko arytmií u malígny formy.

Proces biotransformácie aktívnej zložky liečiva v hemoproteínovom systéme 450 sa uskutočňuje hlavne s použitím enzýmu typu P450 SURCA4. Kombinácia 25 mg kvetiapínu s inhibítorom ketokonazolu zložky SURCA4 podporila zvýšenie hladín AUC (5-8 krát). Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať liečivo s inhibítormi SURCA4. Nemôžete tiež užívať quetiapín, vylisovanú grapefruitovú šťavu.

Pre stanovenie farmakokinetických vlastností quetiapínu u pacientov užívajúcich tento liek mnohokrát, že bola daná pred liečbou karbamazepínom (induktor mikrozomálnych pečeňových enzýmov), a pri štúdiu samotnom. Z dôvodu zvýšeného klírensu klesla hladina AUC kvetiapínu, ktorá sa aplikovala samostatne, na priemerne 13%, ale tento ukazovateľ bol väčší u jednotlivých pacientov. Výsledkom tejto interakcie boli jeho plazmatické hodnoty znížené, čo môže tiež ovplyvniť účinnosť Nantaridu.

Pri kombinovaní liekov s fenytoínom (ďalším induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov) významne (o 450%) sa zvyšuje miera klírensu kvetiapínu.

Ľudia, ktorí užívajú drogy tlmivky mikrozomálnych pečeňových enzýmov, Quetiapine Orion povolené len v prípadoch, keď ošetrujúci lekár domnieva, že potenciálne výhody vyplývajúce z použitia prevyšuje dopyt po zrušení používania cievky. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že akékoľvek zmeny v procese liečby pomocou mikrozomálneho induktora sa vykonávajú postupne. V prípade potreby ho musíte nahradiť liekom, ktorý nemá podobné vlastnosti (napr. Používajte valproát sodný).

Kombinované použitie sa niektoré antidepresíva (imipramín, inhibítora SUR2D6 prvok a fluoxetín - SURZA4 prvky inhibítor, a CYP2D6), nemá žiadny významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti quetiapínu.

Nebolo pozorované žiadne viditeľné účinky na farmakokinetiku liekov a pri kombinácii s nasledujúcimi antipsychotikami, haloperidolom a risperidónom. Avšak v prípade kombinácie s tioridazínom sa miera klírensu kvetiapínu zvýšila o 70%.

Počas súbežného podávania s lítiom a cimetidínom neboli pozorované žiadne zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach kvetiapínu.

Kombinácia s valproátom sodným má malý vplyv na farmakokinetické vlastnosti oboch týchto liekov (z hľadiska liečivého významu).

[3]

Podmienky skladovania

Tablety uchovávajte na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teploty sú maximálne 30 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Nantaridy sa môžu používať v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.