Ramipril

Liek je klasifikovaný ako syntetické kardiovaskulárne činidlo zamerané na reguláciu krvného tlaku. Tento účinok sa dosahuje vďaka účinku účinnej látky ramiprilu na systém renín-angiotenzín.

Ramipril vyrába nemecká farmaceutická spoločnosť Hoechst AG.

Liek Ramipril sa predáva v lekárňach iba na lekársky predpis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Ramipril

Ramipril sa môže predpisovať ako samostatný liek alebo v kombinácii s inými liekmi zameranými na stabilizáciu krvného tlaku a zlepšenie funkcie srdca (najmä v období po infarkte a po mozgovej príhode).

Liek sa odporúča na použitie v liečebnom režime u pacientov s nefropatiou (diabetickou alebo inou etiológiou).

Indikácia na predpisovanie Ramiprilu sa považuje za preventívnu liečbu mozgových príhod a infarktov, ako aj fatálnych následkov v dôsledku kardiovaskulárnej patológie. Liek sa môže predpisovať na ischemickú chorobu srdca, ochorenia periférneho cievneho systému, hypertenziu, vysoký cholesterol v krvi, nízke lipoproteíny s vysokou hustotou.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme tabliet. Jedno kartónové balenie obsahuje blister s 28 tabletami.

Účinnou zložkou lieku je ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Ramipril je liek určený na normalizáciu krvného tlaku. Patrí do skupiny liekov, ktoré inhibujú enzým konvertujúci angiotenzín. Kľúčovou zložkou je ramipril, ktorý sa po vstupe do krvného obehu premieňa na liečivo ramiprilát.

Účinná zložka má schopnosť inhibovať angiotenzín konvertujúci enzým, čo vedie k zníženiu množstva angiotenzínu II v krvnom sére a zníženiu produkcie aldosterónu. Okrem iného sa aktivuje účinok renínu v krvi a spomaľuje sa rozklad bradykinínu.

Počas liečby Ramiprilom u pacientov dochádza k zníženiu stupňa odporu cievnych stien, uvoľneniu cievnych stien, čo vedie k istému zníženiu krvného tlaku bez zvýšenia zaťaženia srdca. Okrem toho je liek schopný znížiť zaťaženie srdcového svalu, čím má priaznivý vplyv na pohodu pacientov, najmä v stavoch po infarkte a mŕtvici.

Pokles krvného tlaku sa pozoruje už 60 – 120 minút po užití Ramiprilu a trvá 24 hodín. Maximálna účinnosť sa dosiahne po 14 – 20 dňoch nepretržitej liečby. Liek sa nemusí vysadzovať postupne: nedochádza k abstinenčnému syndrómu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetika

Hlavné metabolické procesy s liekom prebiehajú v pečeni, čo vedie k tvorbe ramiprilátu. Ramipril sa premieňa na éterickú látku diketopiperazín.

Biologická dostupnosť ramiprilátu je po perorálnom užití približne 45 %. Látka sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho systému (najmenej 56 % prijatého množstva). Stupeň absorpcie je nezávislý od súčasného príjmu potravy. Maximálne plazmatické hladiny možno pozorovať 60 minút po užití lieku.

Polčas rozpadu je tiež 60 minút.

Vrchol hladiny ramiprilátu v obehovom systéme sa zistí 120 – 240 minút po užití dávky.

Konečná fáza eliminácie lieku je pomerne dlhá: po jednorazovom užití lieku v dávke 2,5 mg alebo viac sa telo po štyroch dňoch vráti do základného stavu. Počas liečby môže byť polčas rozpadu od 13 do 17 hodín.

Väzba účinnej látky a jej metabolitu na plazmatické bielkoviny môže byť 70 – 56 %.

Farmakokinetický obraz ramiprilu je nezávislý od veku pacienta. V tele nedochádza k jeho akumulácii.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa na vnútorné použitie. Tablety sa neodporúča žuvať ani drviť.

Denná dávka sa rozdelí na jednu, menej často na dve dávky. Tablety sa môžu užívať pred jedlom aj po jedle. Dĺžku liečby a dávkovanie určuje ošetrujúci lekár.

Na liečbu vysokého krvného tlaku užívajte 2,5 mg Ramiprilu denne. Ak je dynamika normalizácie tlaku nedostatočná, po 14-20 dňoch sa dávka upraví a zdvojnásobí. Optimálna stacionárna dávka lieku môže byť 2,5-5 mg denne. Maximálne množstvo lieku je 10 mg denne. Na urýchlenie procesu stabilizácie ukazovateľov tlaku je povolené užívať ďalšie lieky, ako sú diuretiká a antagonisty vápnika.

V prípade srdcovej insuficiencie sa Ramipril užíva v dávke 1,25 mg denne. Ak je dosiahnutý terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže zdvojnásobiť každých 7-14 dní. Maximálna dávka je 10 mg denne.

V období po infarkte je odporúčaná dávka 5 mg denne. Túto dávku je možné rozdeliť na dve dávky po 2,5 mg. Stav pacienta sa má sledovať a v prípade potreby sa má dávka upraviť jedným alebo druhým smerom. Dávkovanie sa má zvyšovať postupne, každé tri dni. Maximálna dávka je 10 mg denne.

V závažných prípadoch srdcového zlyhania sa liek používa s opatrnosťou, počnúc najnižšou možnou dávkou.

Aby sa predišlo možnému infarktu, mozgovej príhode alebo úmrtiu v dôsledku kardiovaskulárnych komplikácií, Ramipril sa užíva v dávke 2,5 mg ráno a večer. Po týždni od začiatku liečby sa dávka môže postupne zvyšovať.

Pacienti s nefropatiou (diabetickou alebo nediabetickou) užívajú 1,25 mg lieku denne. U takýchto pacientov sa neodporúča užívať viac ako 5 mg Ramiprilu denne.

Starší pacienti s poruchou funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 20 – 50 ml za minútu) užívajú Ramipril v testovacej dávke 1,25 mg denne. Maximálna dávka pre týchto pacientov nesmie prekročiť 5 mg denne.

Pacienti s nedostatočnou funkciou pečene užívajú liek v dávke 1,25 mg denne. Maximálna povolená dávka pre takýchto pacientov je 2,5 mg denne.

Pacienti s pretrvávajúcou hypertenziou, poruchami metabolizmu vody a soli a patológiami periférneho obehu by nemali užívať vysoké dávky na začiatku liečby.

Pacienti podstupujúci hemodialýzu majú užívať liek v množstve 1,25 mg denne. Dávka sa užíva 2-4 hodiny po ukončení procedúry.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Ramipril počas tehotenstva

Liek sa nepredpisuje ženám počas tehotenstva. Okrem toho sa pred predpísaním lieku lekár musí uistiť, že pacientka nie je tehotná. Počas liečby sa pacientkam odporúča používať antikoncepciu.

Ak žena plánuje tehotenstvo alebo už otehotnela, liečba Ramiprilom sa má ukončiť alebo sa má prejsť na iný schválený liek.

Liečivo Ramipril sa môže nachádzať v materskom mlieku, preto sa má dojčenie po predpísaní lieku prerušiť.

Kontraindikácie

Ramipril nie je indikovaný na použitie v nasledujúcich prípadoch:

• ak ste náchylný na alergické reakcie na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj na lieky, ktoré inhibujú angiotenzín konvertujúci enzým;
• v prípade nedostatku laktázy a malabsorpcie glukózo-galaktózy;
• s anamnézou angioedému;
• pri zúžení renálnej artérie, pri hemodynamickej nerovnováhe, pri sklone k nízkemu krvnému tlaku;
• pri hyperaldosteronizme (primárny pôvod);
• počas tehotenstva a dojčenia;
• na liečbu detí mladších ako 18 rokov;
• pri závažných ochoreniach obličiek.

Liek sa predpisuje s opatrnosťou a pod dohľadom lekára v nasledujúcich prípadoch:

• hypertenzná kríza;
• komplikovaná ischemická choroba srdca;
• porucha metabolizmu vody a soli;
• aortálna stenóza;
• stenóza mitrálnej chlopne;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• závažná dysfunkcia pečene;
• porucha koronárneho a mozgového obehu;
• kolagenózy;
• dekompenzácia srdcovej činnosti;
• staroba.

[ 22 ]

Vedľajšie účinky Ramipril

Počas liečby sa môžu vyvinúť niektoré vedľajšie účinky:

• nadmerný pokles krvného tlaku;
• ischémia srdcového svalu, poruchy srdcového rytmu, opuch končatín, zápalové reakcie v cievnej stene, cievne kŕče;
• renálna dysfunkcia, akútne zlyhanie obličiek, zvýšená diuréza, výskyt bielkovín v moči, zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi;
• suchý dráždivý kašeľ, zápal priedušiek, nosových dutín, bronchospazmus, astmatické recidívy;
• zápalové procesy sliznice úst, hrdla, tráviaceho traktu;
• dyspeptické javy, poruchy čriev, poruchy chuti a čuchu, dysfunkcia pečene;
• bolesti hlavy, zrakové a sluchové patológie, úzkosť, poruchy spánku, vestibulárne poruchy, tras v končatinách, zápal spojivky oka, mozgové príhody a psychomotorické reakcie, zhoršenie koncentrácie;
• alergické reakcie (vyrážky, svrbenie kože, opuch);
• nadmerné potenie, zvýšená citlivosť na ultrafialové lúče, exacerbácia kožných ochorení, alopécia;
• kŕče a bolesť svalov alebo kĺbov;
• metabolické poruchy, úbytok hmotnosti, strata chuti do jedla;
• v krvi sa vyskytuje eozinofília, anémia, neutropénia, agranulocytóza, pokles hladiny hemoglobínu a krvných doštičiek;
• bolesť na hrudníku, zvýšená únava, apatia;
• znížená sexuálna túžba, erektilná dysfunkcia;
• opuch mliečnych žliaz (gynekomastia).

[ 23 ], [ 24 ]

Predávkovať

Užívanie veľkého množstva Ramiprilu môže spôsobiť nadmernú vazodilatáciu, ktorá spôsobí prudký pokles krvného tlaku, až po kolaps. Okrem toho, užívanie priveľa lieku môže spôsobiť spomalenie srdcovej frekvencie, zhoršenie funkcie obličiek a poruchu metabolizmu vody a soli.

Neexistuje žiadny špeciálny liek, ktorý by neutralizoval účinok ramiprilu. Pri použití veľkých dávok ramiprilu sa vykonáva výplach žalúdka, po ktorom sa predpisujú sorbenty (aktívne uhlie). V prípade poruchy metabolizmu vody a soli a zníženia objemu cirkulujúcej krvi sa infúzne roztoky podávajú kvapkaním na doplnenie tekutín v tele.

V prípade nadmerného poklesu krvného tlaku možno predpísať kardiotonické hypertenzívne látky (dopamín, rezerpín).

V prípade predávkovania nie je potrebné používať hemodialýzu ani nútenú diurézu, pretože ich účinnosť pri tomto probléme je pochybná.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Terapeutický účinok Ramiprilu sa môže zvýšiť pri použití v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, ako sú diuretiká, tricyklické antidepresíva a anestetiká.

Pri liečbe Ramiprilom diuretikami je potrebné sledovať hladinu sodíka v krvi.

Sympatomimetiká s vazokonstrikčnými vlastnosťami pri súčasnom užívaní s Ramiprilom znižujú jeho účinok. Pri súčasnom užívaní týchto liekov je dôležité sledovať krvný tlak.

Pravdepodobnosť hematologickej reakcie sa zvyšuje pri kombinovanom použití Ramiprilu a imunosupresív, cytostatík a glukokortikosteroidov.

Neodporúča sa používať Ramipril a látky obsahujúce lítium kvôli zvýšenej toxicite týchto látok.

Pri užívaní Ramiprilu a antidiabetík je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek na tmavom mieste s teplotou nepresahujúcou +25 °C, mimo dosahu detí.

Zoznam B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je uvedený na obale lieku a je 36 mesiacov od dátumu výroby.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]