Ranitidín

Ranitidín je protivredový liek a patrí do kategórie antagonistov histamínových H2 receptorov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Ranitidín

Medzi indikáciami:

• zhoršený vred dvanástnika alebo žalúdka;
• profylaktické činidlo proti exacerbácii vredov;
• vredy symptomatickej povahy (ulcerózne lézie (rýchlo sa rozvíjajúce) žalúdka alebo dvanástnika, ktoré sa objavujú pod vplyvom stresu, užívania rôznych liekov alebo patológií blízkych vnútorných orgánov);
• erozívna forma ezofagitídy (zápalový proces v pažeráku, pri ktorom je narušená integrita jeho sliznice), ako aj refluxná ezofagitída (zápalový proces v pažeráku, vyvolaný refluxom obsahu žalúdka do neho);
• gastrinóm (kombinácia ulceróznej lézie žalúdka a benígneho nádoru vytvoreného v pankrease);
• prevencia vzniku porúch v hornej časti gastrointestinálneho traktu, ako aj v období po operácii;
• prevencia možného prenikania žalúdočnej šťavy do dýchacieho systému u pacientov podstupujúcich operáciu v anestézii.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet a injekčného roztoku. Tablety majú objem 0,15 a 0,3 g; jedno balenie obsahuje 20, 30 alebo 100 tabliet. Roztok je balený v ampulkách s objemom 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Liek selektívne blokuje histamínové H2 receptory v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice a tiež potláča sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinok ranitidínu tiež znižuje celkový sekrečný objem, čo znižuje koncentráciu pepsínu v žalúdočnom obsahu.

Antisekrečné vlastnosti lieku vytvárajú podmienky, v ktorých sa ulcerózne lézie dvanástnika a žalúdka hoja rýchlejšie. Ranitidín zvyšuje ochranné vlastnosti tkanív gastroduodenálnej oblasti: zlepšuje mikrocirkulačné procesy, zvyšuje regeneračný účinok a tiež zvyšuje sekréciu hlienových prvkov.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia je 440 – 545 ng/ml. Dosiahne sa 2 – 3 hodiny po užití lieku v dávke 150 mg. Biologická dostupnosť je približne 50 % (je to spôsobené efektom „prvého prechodu“ pečeňou). Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu látky.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 15 %. Dokáže preniknúť cez histohematické bariéry (aj cez placentu), ale slabo prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Distribučný objem je približne 1,4 l/kg. Čiastočná biotransformácia prebieha v pečeni. V dôsledku toho vzniká hlavný produkt rozpadu - N-oxid a s ním S-oxid, a potom dochádza k ich demetylácii.

Polčas rozpadu pri normálnom klírense kreatinínu je 2 – 3 hodiny. V prípade zníženého klírensu sa tento čas predlžuje. Renálny klírens je približne 410 ml/min (to je znak aktívneho procesu tubulárnej sekrécie).

Vylučovanie prebieha prevažne močom - počas nasledujúcich 24 hodín po podaní (nezmenená látka) sa vylúči približne 30 % (perorálne podanie) alebo 70 % (intravenózne podanie) liečiva. Vylučuje sa aj ako N-oxid (menej ako 4 % celkovej dávky) a okrem toho aj S-oxid s desmetylranitidínom (1 % každý).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie sa volí individuálne. Pre dospelého je to zvyčajne 0,15 g dvakrát denne (ráno a večer) alebo jedna dávka 0,3 g večer. Trvanie liečebnej kúry je 1-2 mesiace.

Ako preventívne opatrenie proti exacerbácii vredov sa má užívať 0,15 g na noc. Trvanie takejto kúry môže byť až 1 rok (nevyhnutné je aj pravidelné endoskopické monitorovanie (každé štyri mesiace) - vyšetrenie žalúdočnej sliznice pomocou špeciálneho zariadenia používaného na vizuálne vyšetrenie).

Pri gastrinóme je potrebné užívať 0,15 g lieku trikrát denne. V prípade potreby sa denná dávka môže zvýšiť na 0,6-0,9 g.

Ako preventívne opatrenie proti vzniku krvácania alebo ulcerácie (v dôsledku stresu) sa má liek podávať intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 0,05 – 0,1 g každých 6 – 8 hodín.

Pre deti vo veku 14 – 18 rokov je dávka 0,15 g dvakrát denne.

Pacienti s renálnym zlyhaním (hladina kreatinínu v krvnom sére je vyššia ako 3,3 mg/100 ml) majú užívať liek dvakrát denne v dávke 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Ranitidín počas tehotenstva

Liek je zakázaný počas tehotenstva a laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na zložky lieku;
• deti do 14 rokov.

Pri predpisovaní lieku pacientom s poruchou vylučovacej funkcie obličiek je potrebná opatrnosť.

[ 20 ], [ 21 ]

Vedľajšie účinky Ranitidín

Medzi vedľajšie účinky patria:

• nervový systém: závraty s bolesťami hlavy, pocit únavy alebo úzkosti, depresia, pocit ospalosti, ako aj vertigo a nespavosť. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje reverzibilná strata zrakovej ostrosti, porucha očnej akomodácie, zmätenosť a výskyt halucinácií;
• kardiovaskulárne a hematopoetické orgány: AV blok, bradykardia alebo tachykardia a okrem toho arytmia, trombocytopénia, leukopénia a granulocytopénia. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť agranulocytóza, aplastická anémia a pancytopénia (v niektorých situáciách s hypopláziou kostnej drene). V ojedinelých prípadoch - IHA;
• Gastrointestinálne orgány: vracanie s nevoľnosťou, hnačka alebo zápcha, syndróm bolesti brucha. Príležitostne sa môže vyvinúť pankreatitída. V ojedinelých prípadoch - cholestatická, hepatocelulárna alebo zmiešaná forma hepatitídy (niekedy sa môže vyskytnúť na pozadí žltačky) - v tomto prípade je potrebné okamžite prestať užívať liek. Takéto reakcie sú zvyčajne reverzibilné, ale občas môžu byť fatálne. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytlo zlyhanie pečene;
• orgány pohybového aparátu: izolované – bolesť kĺbov alebo svalov;
• alergia: kožná vyrážka, bronchospazmus, eozinofília alebo horúčka. V ojedinelých prípadoch – multiformný erytém, anafylaxia a Quinckeho edém;

Iné: Občas sa pozoruje vaskulitída alebo vypadávanie vlasov. V ojedinelých prípadoch - znížené libido alebo potencia, ako aj gynekomastia. Dlhodobé užívanie môže vyvolať anémiu spôsobenú nedostatkom vitamínu B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Medzi prejavy predávkovania patria kŕče, ako aj rozvoj bradykardie a ventrikulárnej arytmie.

Terapia zahŕňa vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka pacienta, po ktorom nasleduje symptomatická liečba. V prípade záchvatov sa má diazepam podať intravenózne, na odstránenie bradykardie sa podáva atropín a na odstránenie ventrikulárnej arytmie sa podáva lidokaín.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie ranitidínu s antacidami je potrebné medzi ich užívaním dodržať interval (najmenej 1-2 hodiny), pretože antacidá môžu mať negatívny vplyv na absorpciu ranitidínu.

[ 30 ], [ 31 ]

Podmienky skladovania

Liek by sa mal uchovávať v štandardných podmienkach pre lieky - na tmavom, suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplotný režim je v rozmedzí 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Čas použiteľnosti

Ranitidín sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 35 ]