Rapyklav

Rapiklav je antibakteriálny liek na systémové použitie.

Indikácia Rapiklava

Používa sa na odstránenie bakteriálnych infekčných chorôb vyvolaných mikróbmi, ktoré sú citlivé na liek:

• akútna forma bakteriálnej sinusitídy;
• akútna forma zápalu stredného ucha;
• potvrdila exacerbáciu chronickej bronchitídy;
• mimonemocná pneumónia;
• pyelonefritída alebo cystitída;
• infekčné procesy vo vnútri mäkkých tkanív a kože (to zahŕňa uhryznutie zvierat, celulitída a závažné formy zubných abscesov, po ktorých nasleduje celulitída bežného typu);
• infekcie v kĺboch alebo kostiach (medzi nimi osteomyelitída).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách; vo vnútri prvého blistra - 3 tablety. 7 blistrových doštičiek sa umiestni do samostatného balenia.

Farmakodynamika

Rapiklav je kombinovaný liek obsahujúci kyselinu klavulovú (ireverzibilný inhibítor β-laktamáz), amoxicilín a penicilín so širokým rozsahom antibakteriálnej aktivity. Liečivo tvorí stabilné komplexné väzby s enzýmami s enzýmom a chráni ich pred účinkami amoxicilínu.

Amoxicilín má baktericídne vlastnosti - inhibuje proces väzby bunkovej steny počas rastu baktérie (prostredníctvom kompetitívnej inhibície aktivity transpeptidázy). Kyselina klavulová má mierny antibakteriálny účinok, ale je schopná ireverzibilne syntetizovať β-laktamázy, čím zabraňuje deštrukcii amoxicilínu.

Liečivo má širokú škálu účinkov, ktoré aktívne ovplyvňujú citlivé na mikróby citlivé na amoxicilín a okrem rezistentných mikroorganizmov tvoriacich ß-laktamázy, medzi ktoré patrí:

• Gram-pozitívne aeróbne baktérie (Bacillus antraxu, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogénne, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis a Streptococcus viridans);
• Gram-pozitívne anaeróbne mikroorganizmy: klostrída, peptokoky a peptostreptokoky;
• Gram-negatívne aeróbne baktérie: Bacillus čierny kašeľ, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokok, meningokokmi, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, a Vibrio cholerae;
• Gram-negatívne anaeróbne mikroorganizmy: bacteroides (medzi nimi bacteroidia fraigilis).

Jednotliví zástupcovia týchto typov mikróbov produkujú β-laktamázu, takže sa stávajú rezistentnými na monoterapiu s amoxicilínom.

Farmakokinetika

Kyselina klavulová a amoxicilín sú vo svojej farmakokinetike podobné. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebávajú; potravina neovplyvňuje stupeň absorpcie. Vrchol sérových hladín dosahuje po 1-1,25 hodinách po použití.

Polčas rozpadu amoxicilínu je 78 minút a klavulanát je približne 60-70 minút. Oba prvky sú schopné preniknúť väčšinu tkaniva a tekutiny (v strednom uchu, pľúca, mandle a prostaty, žlčníka a pečene a vaječníkov a maternice, okrem výberu dutín a čeľustných dutín, peritoneálnej pleurálnej tekutiny, a okrem rozdelenie priedušiek, spúta a synovie) a spolu s ním placentou a BBB (v poslednom prípade s meningitídou).

Pri syntéze plazmatického proteínu sa syntetizuje približne 17-20% amoxicilínu, rovnako ako 22-30% kyseliny klavulínovej.

Obe zložky sa vylučujú obličkami: väčšina amoxicilínu sa vylučuje nezmenená, ale klavulanát je vo forme produktov rozpadu. Niektoré látky sa môžu vylučovať cez pľúca do čriev a dostať sa do materského mlieka.

Účinná zložka sa môže z tela odstrániť hemodialýzou.

Dávkovanie a podávanie

Liek by sa mal používať vzhľadom na existujúce oficiálne odporúčania pre antibiotickú liečbu, ako aj informácie o lokálnej citlivosti na antibiotikum. Tolerancia klavulanátu a amoxicilínu je v rôznych terénoch rôzna a môže sa časom meniť. Ak existuje, je potrebné študovať informácie o lokálnej citlivosti av prípade potreby vykonať mikrobiologickú štúdiu a vykonať test tolerancie.

Rozsah odporúčaných dávok závisí od patogénov pozorovaných v tele, ako aj od citlivosti na antibakteriálne lieky. Spolu s tým, závažnosť ochorenia a umiestnenie infekcie a navyše hmotnosť, vek a funkcia obličiek človeka.

Deti s telesnou hmotnosťou ≥ 40 kg a dospelí musia užívať 1750 mg amoxicilínu / 250 mg klavulanátu denne (dávka je 2 tablety). Rozdelenie dennej dávky by malo byť pre 2 spôsoby použitia.

Deti s hmotnosťou <40 kg môžu trvať dlhšie ako 1000-2800 mg amoxicilínu / 143-400 mg klavulanátu denne (ak je predpísaná nasledujúca metóda).

Dĺžka trvania kurzu sa určuje s prihliadnutím na klinickú odpoveď pacienta. Pri určitých infekciách (ako je osteomyelitída) je potrebná predĺžená liečba.

Deti s hmotnosťou <40 kg: denná dávka v rozsahu 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Dávka bola rozdelená na dve dávky.

Veľkosť dávky v prípade funkčnej poruchy funkcie pečene.

Liečte liek opatrne a pravidelne monitorujte zmeny pečene. Informácie o dávkach v tomto prípade nestačia.

Veľkosti dávok pre funkčné poškodenie funkcie obličiek.

Rapiklav v množstve 875/125 mg môže byť predpísaný iba osobám, ktorých index QC je najmenej 30 ml / minútu. V prípade zlyhania obličiek, pri ktorom KK - menej ako 30 ml / minútu sa táto forma lieku nemôže použiť.

Tableta sa užíva celá bez žuvania. V prípade potreby ho môžete rozdeliť na polovicu a potom prehltnúť obe polovice.

Dĺžka trvania kurzu je vybraná individuálne. Neprekonajte liečbu dlhšie ako 2 týždne bez posúdenia stavu pacienta.

Proces liečby môže začať zavedením liečiva parenterálne. V budúcnosti prejde na recepciu vo vnútri.

[4]

Používajte Rapiklava počas tehotenstva

Reprodukčné testy parenterálnych a orálnych foriem liečiv na zvieratách (dávky, ktoré prevyšujú ľudské hodnoty o faktor 10) neodhalili teratogénny účinok. V priebehu jedného z testov týkajúcich sa gravidných žien s predčasným pretrhnutím plodového plášťa sa zistilo, že použitie Rapikavky na profylaxiu môže zvýšiť riziko vývoja NEC u novorodenca. Podobne ako u iných liekov je potrebné vyhnúť sa užívaniu liekov počas tehotenstva (najmä to platí pre prvý trimestr). Jedinou výnimkou sú prípady, keď potenciálny prínos je vyšší ako riziko porušení.

Účinné látky sú lieky, môže preniknúť do materského mlieka (o účinkoch kyseliny o klavulinovoy dojčatá bez informácií), takže deti môžu vyvinúť pleseň v hlienu, a hnačka. V dôsledku toho je potrebné zrušiť kŕmenie počas obdobia užívania drog.

Vo všeobecnosti sa odporúča, aby laktácia užívala Rapiklav len v prípadoch, keď lekár hodnotí prínos užívania liekov viac ako pravdepodobnosť rizika negatívnych následkov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• vysokú citlivosť v porovnaní s prvkami lieku a navyše akékoľvek antibakteriálne liečivá z kategórie penicilínov;
• v prítomnosti ťažkých prejavov neznášanlivosti histórie (vrátane anafylaxie), ktoré sú spojené s inými β-laktámových zlúčenín (tu zahŕňa monobaktamom a karbapenémy a cefalosporíny);
• anamnézou hepatálnej dysfunkcie alebo žltačky spôsobenej použitím klavulanátu alebo amoxicilínu;
• Je zakázané používať pri liečbe detí do 12 rokov.

Vedľajšie účinky Rapiklava

Recepcia Rapiklava môže vyvolať vývoj takýchto vedľajších účinkov:

• infekčné a invazívne procesy: často existuje kandidóza v oblasti slizníc alebo kože. Zaznamenal sa nadmerný nárast počtu rezistentných mikróbov;
• hemopoetický systém: príležitostne môže existovať liečiteľná leukopénia (tiež zahŕňa neutropénia) alebo trombocytopéniu. Jedine sa objavuje liečiteľná agranulocytóza a navyše hemolytická forma anémie. Čas PTI a krvácanie môže byť tiež predĺžený;
• prejavy alergie: jednorazová anafylaxia, edém Quincke, alergická forma vaskulitídy a sérová choroba;
• reakcie NS: zriedkavo sú bolesti hlavy alebo závraty. Kŕče, hyperaktivita obráteného typu a aseptická forma meningitídy sa môžu objaviť sporadicky. Záchvaty sa zvyčajne vyskytujú u ľudí s poruchami činnosti obličiek, ako aj u ľudí užívajúcich drogy vo veľkých dávkach;
• Gastrointestinálny trakt: dospelí majú zvyčajne hnačku; menej často - zvracanie alebo nevoľnosť. Deti majú často zvracanie a nevoľnosť a hnačku (nevoľnosť sa vyvíja hlavne kvôli užívaniu veľkej dávky, vyššie uvedené reakcie gastrointestinálneho traktu sa môžu znížiť užívaním liekov pred jedlom). Občas sa vyskytujú poruchy trávenia. Individuálne sa podieľajú na antibiotikách, kolitíde (tu ide o hemoragickú a pseudomembránovú formu ochorenia) a čierny vilový jazyk;
• reakcie hepatobiliárneho systému: Príležitostne u osôb užívajúcich antibiotiká z kategórie β-laktámov dochádza k miernemu zvýšeniu hladín ALT alebo AST. Vyvinie sa jedna intrahepatálna cholestáza alebo hepatitída. Podobné reakcie sa objavujú v prípade použitia iných penicilínov, ako aj cefalosporínov. Väčšinou sa hepatitída vyvíja u mužov, ako aj u starších ľudí a ich výskyt môže byť spojený s predĺženou liečbou. U detí sa takéto reakcie vyskytli len príležitostne. Príznaky ochorenia sa vyskytujú počas liečby alebo ihneď po ukončení liečby, avšak v niektorých prípadoch sa vyvinuli a niekoľko týždňov po ukončení liečby. Takéto znaky sú často reverzibilné. Boli pozorované iba jednotlivé prípady úmrtia, ale vždy sa vyskytovali u ľudí s ťažkou formou základnej patológie alebo u tých, ktorí súčasne užívali lieky, ktoré mali negatívny vplyv na pečeň;
• podkožné vrstvy a koža: zriedka sa prejavujú žihľavka, svrbenie a vyrážky na koži. Príležitostne sa vyvinul multiformný erytém. Jediný Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, Ritterova choroba a akútna forma exantémóznych pustúl (generalizovaný typ). Ak máte alergickú formu dermatitídy, musíte dokončiť liečbu;
• systém močenia a obličky: kryštalúria alebo tubulointersticiálna nefritída sa objavujú sporadicky.

[1], [2], [3]

Predávkovať

V prípade predávkovania môže dôjsť k reakciám z tráviaceho traktu, ako aj k porušeniu rovnováhy vody a elektrolytov. Tieto symptómy sa musia odstrániť symptomaticky a zároveň obnoviť rovnováhu elektrolytov s vodou. Existuje tiež informácia o vývoji kryštalúrie, ktorá sa neskôr premenila na obličkové poruchy.

Rapiklav môžete odstrániť z tela aplikáciou hemodialýzy.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať s probenecidom, pretože znižuje uvoľňovanie amoxicilínu cez renálne tubuly. Pri kombinácii s liekom Rapiklave je možné predĺžiť nárast indexov amoxicilínu v krvi, ale s probenecidom, ktorý neovplyvňuje ukazovatele klavulanátu.

Kombinácia amoxicilínu a alopurinolu môže zvýšiť riziko alergií. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o kombinovanom podávaní Rapiklavy s alopurinolom.

Tak ako iné antibiotiká, Rapiklav môže ovplyvniť črevnú mikroflóru, čo znižuje reabsorpciu estrogénu a účinnosť kombinovanej perorálnej antikoncepcie je oslabená.

Existujú určité informácie o zvýšení hodnôt INR u osôb užívajúcich warfarín alebo acenokumarol v kombinácii s amoxicilínom. Ak je potrebná takáto kombinácia, je potrebné starostlivo sledovať úroveň PTV alebo skóre INR (čo je potrebné vykonať aj po určitom čase po zrušení Rapiklavy).

Ľudia si mofetilmykofenolátu pre liečbu, po začatí perorálneho podaní amoxicilínu a klavulanátu predozovy môže znížiť hladinu účinnej látky rozkladu mykofenolovej kyseliny (asi 50%). Táto zmena nemusí presne zodpovedať zmenám AUC kyseliny mykofenolovej.

Penicilíny môžu znížiť vylučovanie metotrexátu tak, aby sa zlepšili jeho toxické vlastnosti.

[5], [6]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

[7]

Čas použiteľnosti

Rapiklav sa môže používať v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.