Rastan

Rastan je lyofilizát na výrobu injekčných roztokov. Okrem toho sa aplikuje 0,3% roztok metakrezolu, čo je rozpúšťadlo. Liečivo obsahuje somatropín a patrí do kategórie agonistov somatropínu.

[1], [2]

Indikácia Rastan

Používa sa na liečbu detí s poruchami rastu spôsobených nedostatočnou sekréciou somatotropínu, ako aj gonádovou dysgenézou (Ulrichov syndróm). Okrem toho sa používa na liečbu zlyhania obličiek v chronickej forme (na pozadí retardácie rastu).

Dospelí sú predpísaní ako prostriedok substitučnej liečby nedostatku somatotropínu.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v injekčných liekovkách s objemom 1,3 (4 IU) alebo 2,6 mg (8 IU). Okrem toho sa vo vnútri nádoby aplikuje rozpúšťadlo s objemom 1 ml.

Tiež sa môže vyrábať v množstve 5,3 (16 IU) alebo 8 mg (24 IU), ku ktorému je pripojené špeciálne rozpúšťadlo vo vnútri 2-ml fľaše.

[8], [9]

Farmakodynamika

Somatropín je jednoreťazcový polypeptid, ktorý obsahuje 191 aminokyselinových zvyškov (ľudský somatotropín) produkovaných geneticky modifikovaným kmeňom E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropín je hormón metabolického typu, ktorý ovplyvňuje metabolizmus bielkovín, lipidov a uhľohydrátov. Pri pestovaní detí v prípade nedostatku vnútorného STG táto látka urýchľuje proces lineárneho rastu kostí.

Rovnako ako u dospelých, tento hormón pomáha udržiavať potrebnú štruktúru tela u dieťaťa, zlepšuje asimiláciu dusíka a navyše uvoľňuje lipid z tukových zásob a zvyšuje rýchlosť rastu kostrových svalov. Osobitná citlivosť na somatropín má vnútorné tukové tkanivá.

Okrem stimulácie aktivity lipolýzy účinná látka znižuje množstvo triglyceridov vstupujúcich do zásobníkov tuku. Spolu s tým zvyšuje somatropín sérové indexy prvkov IGF-I a súčasne IFRPB-3.

Okrem vyššie uvedených účinkov somatropín má nasledujúce vlastnosti:

• metabolizmus lipidov: stimulácia hepatálnych vodičov vzhľadom na CLLP, ako aj účinky na lipidový a lipoproteínový profil v sére. Použitie somatropínu u ľudí s nedostatkom STH spôsobuje pokles indexov apolipoproteínu typu B, ako aj LDL v sére. Okrem toho je možné znížiť hodnoty celkového cholesterolu;
• metabolizmus uhľohydrátov: zvýšené hladiny inzulínu; hodnoty glukózy nalačno sa zvyčajne nemenia. Deti so syndrómom Shiene môžu vyvinúť hypoglykémiu nalačno a somatropín je schopný tento stav napraviť;
• metabolizmus vody a soli: nedostatok somatropického hormónu je spojený so znížením objemu tekutín v tkanivách, ako aj s plazmatickými indexmi. Každá z týchto hodnôt sa po použití somatropínu rýchlo začína zvyšovať. Táto látka tiež zabraňuje zvýšeniu obsahu draslíka a sodíka fosforom;
• kostný metabolizmus: liek podporuje kostný obrat. U ľudí s pozorovaným nedostatkom somatropického hormónu a tiež s osteoporózou dlhodobo užívaný somatropín pomáha obnoviť hustotu kostí a tým aj minerálnu kompozíciu;
• fyzická pracovná kapacita: používanie drogy pomáha zvyšovať fyzickú odolnosť, ako aj svalovú silu. Účinná látka môže zvýšiť výkon srdca, ale akým spôsobom sa to stane, zatiaľ sa to nepodarilo zistiť. Je možné, že to do istej miery môže súvisieť so znížením periférneho cievneho odporu.

[10], [11]

Farmakokinetika

Po injekcii lieku s SC dosahuje úroveň biologickej dostupnosti látky 80%. Špičkové indikátory lieku dosiahnu o 4-6 hodín neskôr. Polčas rozpadu je 3 hodiny.

[12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Na injekciu lieku je potrebné pomaly použiť metódu p / to. Postupovať lepšie vo večerných hodinách. Droga sa zriedi v 1 ml (1,3 forme uvoľňovaním (4 IU) alebo 2,6 mg (8 IU)) rozpúšťadlo, alebo v 2 ml rozpúšťadla (Form Release 5.3 (16 IU) alebo 8 mg (24 IU )). Postup je vykonávaný odstránením rozpúšťadla injekčnou striekačkou - a potom zavedením do liekovky s liekom cez zástrčku. Je potrebné počkať na úplné rozpustenie lieku. Fľašku ostré neotáčajte.

Dávka sa vyberá individuálne - zohľadňuje sa hmotnosť alebo plocha pacienta, stupeň nedostatku hormónov a účinnosť použitého lieku.

Pre odstránenie nedostatku somatropín dospelí potrebujú pre vstup do počiatočného dávkovanie raz za deň (0,006 mg / kg (alebo 0018 IU / kg)), a ďalej, s ohľadom na účinky liekov, zdvihnite až 0,012 mg / kg (alebo 0036 IU / kg) tiež jednou za deň. U starších pacientov je potrebné dávky znížiť.

Keď poruchy rastu v dôsledku nedostatočného uvoľňovanie rastového hormónu u detí je treba podávať 0,025-0,035 mg / kg (alebo 0,07 až 0,1 IU / kg), alebo 0,7 až 1 mg / m (alebo 2,3 IU / m) raz za deň. Keď dosiahnete požadovaný účinok, môžete liečbu dokončiť.

Je potrebné začať liečbu čo najskôr po diagnostikovaní a vykonať ju až do:

• rýchlosť rastu počas liečby sa nezníži na úroveň 2 cm / rok alebo menej;
• nedôjde k uzatvoreniu oblastí epifýzy;
• sociálne prijateľná miera rastu (pre dievčatá je asi 155-160 cm a pre chlapcov - asi 165-170 cm) sa nedosiahne;
• nedosiahne kostný vek (pre dievčatá - asi 14-15 rokov a pre chlapcov - asi 16-17 rokov).

S rozvojom deficitu STH v detstve a jeho uchovávaním počas adolescentného obdobia je potrebné pokračovať v liečbe až do úplného somatického vývoja (kostnej hmoty a štruktúry tela).

Problémy s rastom syndrómu Ulrich. Pediatrické zlyhanie obličiek je chronický typ, pri ktorom dochádza k retardácii rastu.

Požadovaný podávať liečivo v množstve 0,05 mg / kg (alebo 0,14 IU / kg), alebo 1,4 mg / m (alebo 4,3 IU / m) raz za deň. Ak rastová dynamika rastu nie je dostatočná, môže byť potrebná korekcia veľkosti dávky.

[22], [23], [24], [25], [26]

Používajte Rastan počas tehotenstva

Nepoužívajte liek počas tehotenstva alebo laktácie (v tomto prípade, ak je to potrebné, aplikujte liek, je potrebné zrušiť dojčenie počas liečby).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• Je zakázané predpisovať lieky v prípade príznakov rastu nádorov. Protinádorová liečba sa má ukončiť pred použitím injekcií s Rastanom;
• Nesmie sa používať ako rastový stimulant u detí s uzavretými miestami rastu epifýzy tubulárnych kostí;
• je kontraindikovaný u ľudí trpiacich aktívnou formou diabetickej retinopatie (pre-proliferatívny alebo proliferatívny typ);
• je potrebné zrušiť používanie somatropínu na transplantáciu obličky u detí s chronickým zlyhaním obličiek;
• Nie je možné používať somatropín u ľudí, ktorí sú v kriticky život ohrozujúcom stave, ktorý sa vyvinul v akútnej forme po operácii na peritoneu alebo otvorenom srdci; alebo v dôsledku viacerých zranení a respiračného zlyhania v akútnej forme;
• Je zakázané používať, ak má pacient neznášanlivosť účinnej látky alebo iných zložiek lieku.

[14], [15], [16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Rastan

Použitie roztoku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• NA reakcie rozvoja bolesti hlavy, novotvary vnútri lebky (napr arahnoidendotelioma) u mladých dospelých / mladistvých, detstvo prešiel terapeutický priebeh eliminácie zhubných nádorov v hlave pomocou ožiarenia v kombinácii s rastovým hormónom, a okrem toho zvýšiť výkon vnútrolebečného tlaku, syndróm karpálneho tunela kanála a hypestézie s parestéziou;
• spojivového tkaniva a štruktúra svalov a kostí: zničenie rúrkového typu kostí hlavy, edém syndróm, progresívne skoliózy alebo dislokované kostí v hlave stehennej kosti u detí, a navyše kĺbov a svalová stuhnutosť. Môžu tiež nastať bolesť v končatinách alebo ich stuhnutosť, myalgia s artralgiou, záchvaty a bolesť chrbta; Perthesova choroba alebo aseptická nekróza v hlave bedrovej kosti sa často vyvíja u ľudí s nízkou telesnou hmotnosťou;
• reakcia cievneho systému: progresívna forma diabetickej retinopatie;
• reakcie endokrinného systému: porucha tolerancie glukózy (medzi takými poruchami - hyperglykémia nalačno) a s ňou zrejmé stupne diabetes mellitus. Jednotlivo sa môže vyvinúť hypotyreóza (normálne a skryté centrálnej typov), diabetom 2. Typu, hypertyreóza a gynekomastia a predčasné thelarche;
• systém hematopoézy a lymfy: vývoj leukémie (frekvencia výskytu tejto patológie je podobná u detí s deficienciou somatropného hormónu a tiež bez neho); môže dôjsť k zníženiu hladín sérového kortizolu (pravdepodobne kvôli účinku somatropínu na transportéry proteínov);
• imunitné reakcie: vyrážky na koži, všeobecné prejavy precitlivenosti a vývoj protilátok proti somatropínu;
• obličiek a močových ciest: vznik infekcií v močovej trubici, ako aj vývoj hematúrie;
• Gastrointestinálne reakcie: pankreatitída, ako aj vracanie alebo nauzea;
• reakcie zrakových orgánov: porucha videnia;
• prejavy na mieste úvodu a systémové poruchy: u dospelých sú porušenia najtypickejšie kvôli nerovnováhe tekutín (medzi nimi pocit slabosti, periférna opuchy a prekrvenie stehien). Tieto poruchy majú zvyčajne miernu alebo miernu závažnosť, vyskytujú sa počas počiatočných mesiacov liečby a prejdú samostatne alebo po znížení dávky liekov. Frekvencia takýchto reakcií závisí od veku liečby, veľkosti dávky lieku a navyše existuje možnosť, že je nepriamo úmerná veku, keď sa objavil nedostatok somatotropínu. U detí sa takéto komplikácie vyvíjajú zriedkavo;
• deti s Ulrichovým syndrómom: vývoj respiračných ochorení (zápal stredného ucha, chrípka, tonzilitída so sínusitídou a nazofaryngitídou) alebo infekcie v močovom kanáli;
• Dospelí s nedostatkom STH: výskyt bolesti hlavy, slabosť, bolesť chrbta alebo končatín (tiež pocit tuhosti) a okrem hypoestézy;
• manifestácia v oblasti injekcie (vrátane zmien objemu tukového tkaniva): pálenie alebo bolesť po zákroku, vyrážky a svrbenie, výskyt krvácania, uzliny, pigmentácia a zápal fibrózou.

Myozitída sa vyvíja jednostranne (je možné, že sa prejavuje vplyvom konzervačného prostriedku meta-krezolu, ktorý je súčasťou Rastanu). Náhla silná bolesť alebo myalgia v oblasti podania môže vyplynúť z myozitídy. Pri takomto porušení by mal byť Rastan nahradený iným liekom so somatropínom, ale v ktorom nie je metarekón. Ďalšia liečba sa vykonáva s prihliadnutím na pomer prínosu a rizika.

Môžu sa vyskytnúť aj problémy, ako je syndróm nočnej apnoe, nespavosť, zhoršenie príznakov existujúcej psoriázy, zvýšený krvný tlak a zvýšený výskyt krtkov.

[19], [20], [21]

Predávkovať

Pri akútnej forme predávkovania je možné vyvinúť hypoglykémiu, ktorá sa potom vyvinie na hyperglykémiu. Kontinuálna nadmerná dávka môže spôsobiť akromegáliu alebo gigantismus.

[27], [28]

Interakcie s inými liekmi

GKS môže inhibovať liekový účinok somatropínu. Ak je potrebné vykonať HRT, musíte pozorne sledovať dávkovanie a dodržiavanie pravidiel - aby ste predišli riziku vzniku nedostatku nadobličiek alebo inhibícii účinku stimulácie rastu.

Somatropín stimuluje aktivitu hemoproteínu P450 (CYP). Z tohto dôvodu je schopný znížiť plazmatické parametre (a následne oslabiť účinnosť) liekov, ktoré sú metabolizované hemoproteínom CYP3A. Medzi takéto lieky patria kortikosteroidy, pohlavné hormóny, antikonvulzíva a cykloserín.

Keďže STH môže vyvolať rezistenciu voči inzulínu, je potrebné sledovať prítomnosť symptómov cukrovky u pacienta alebo zníženie glukózovej tolerancie. Počas liečby somatotropínom musíte pozorne sledovať stav ľudí, ktorí už majú cukrovku alebo zníženú toleranciu glukózy.

Kombinované používanie spolu s GCS môže znížiť účinky somatropínu. Ľudia s deficienciou ACTH musia mať HRT, starostlivo zvoliť dávku GCS - aby sa predišlo ohromujúcim účinkom na STG.

[29]

Podmienky skladovania

Rastan by mal byť umiestnený na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením a je pre deti neprístupné. Neuchovávajte v mrazničke. Indexy teploty sú v rozmedzí 2 - 8 ° С.

Čas použiteľnosti

Rastan je vhodný na použitie v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku. Hotový roztok sa môže uchovávať maximálne 15 dní.

[30]