Razol 20

Razol 20 je liečivý prípravok určený na použitie ako protirakovinový liek. Pôsobenie hlavného farmakologicky účinné rabeprazol látok je, že sú inhibované protónovej pumpy vzhľadom na to, že na základe svojho vplyvu v žalúdočných parietálnych bunkách inhibovaná enzýmu H + -K + ATPázy. V dôsledku toho sa zablokuje konečná fáza procesov, v ktorých sa vyrába kyselina chlorovodíková. Tento účinok sa líši v závislosti od dávky lieku a v dôsledku jeho použitia je bazálna a stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej vystavená útlaku, čo by nebolo dráždivé.

Táto droga má také vlastnosti ako schopnosť byť takmer úplne absorbovaná v gastrointestinálnom trakte za čo najkratší čas po požití. Aktualizácia antisekrečnej liečivá akcie sa vyskytuje v prvých 60 minút, a už po 2-4 hodinách od doby, kedy sa počiatočná dávka prijatého maximálne pozorované zníženie kyselina-alkalickom prostredí pH v žalúdku. Optimalizácia úrovne sekrécie žalúdočnej kyseliny dosiahnutá týmto spôsobom sa stabilizuje a fixuje po 3 dňoch od začiatku liečby.

A nakoniec, ako ďalšia výhoda Razolu 20, treba spomenúť, že jeho absorpcia nie je ovplyvnená jedlom a časom, počas ktorého sa jedlo uskutočňuje počas dňa.

Indikácia Razol 20

Indikácie Rasoli 20 naznačuje, že užívanie tejto liekovej formy najmä na krátkodobú liečbu chorôb, medzi ktoré patria najmä: refluxnej choroby pažeráka, ktorý je sprevádzaný prítomnosťou vredov a eróziou; Pacient má Zollinger-Ellisonov syndróm. Navyše sa táto droga používa aj ako jedna z preventívnych opatrení zameraných na prevenciu aspirácie s kyslým žalúdočným obsahom.

Okrem Rasoli 20 je zaradená do zoznamu lekárskych predpisov žalúdočný vred dvanástnika alebo žalúdka v akútnom štádiu a výskytu krvácania a výskyt závažných eróziou. V takýchto prípadoch nie je použitie lieku v jeho orálnej dávkovej forme možné, odporúča sa použiť ako injekčný roztok.

Takže indikácie na použitie Rasol 20 sú hlavne spôsobené existenciou jednej alebo druhej choroby u pacienta, ktorá sa vyznačuje zvýšenou hladinou produkcie žalúdočnej kyseliny s možnosťou jej uvoľnenia do gastrointestinálneho traktu. Liek spôsobuje pozitívnu tendenciu obnovenia a stabilizácie acidobázickej rovnováhy v týchto vnútorných orgánoch.

[1], [2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie formy Razol 20 je prezentované ako prášok, z ktorého sa pripravuje injekčný roztok. Prášok je lyofilizovaná hmota úplne lyofilizovaná alebo takmer biela farba. 20 mg prášku je obsiahnuté v sklenenej injekčnej liekovke. V krabici kartónu, v závislosti od obalu, je 1 taká fľaša (č. 1) a 10 kusov - č. 10.

Na trhu s liekmi sa prípravok často nachádza vo forme lyofilizovaného prášku vo veľkom množstve v 20 ml fľašiach na prípravu injekčného roztoku v baleniach č. 50 a č. 100. Vo veľkom formáte sú hotové farmaceutické výrobky, ktoré sú vyrábané v súlade so všetkými potrebnými technologickými postupmi od jedného výrobcu, balenie, konečné balenie a označovanie môže vykonávať iná spoločnosť.

Hlavnou účinnou látkou lieku Razol 20 je rabeprazol. V obsahu každej fľaše je 20 mg sodnej soli rabeprazolu. Okrem toho táto forma uvoľňovania tohto liečiva má množstvo pomocných zložiek, ako je hydroxid sodný, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Rasol 20 má niekoľko vlastností, pričom kľúčovým je účinok lieku na enzým H + -K + -ATPáza v parietálnych žalúdočných bunkách. Liečivo pôsobí ako inhibítor v konečnom štádiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Dôsledkom toho je, že je inhibovaná bazálna a stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Väzba rabeprazolu v parietálnych bunkách kovalentnými väzbami na protónovú pumpu spôsobuje zníženie hladiny sekrécie kyseliny, ktorá je nezvratná. Uvoľňovanie kyseliny je možné iba za účasti novo vytvorenej protónovej pumpy. Účinok rabeprazolu na parietálnu bunku v čase jej aktivácie určuje maximálny stupeň zníženia sekrečnej funkcie.

Tento účinok sa dosiahne v dôsledku zavedenia lieku intravenóznou infúziou. V dôsledku toho viaže molekuly rabeprazolu na protónovú pumpu, čo spôsobuje zastavenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej. V kyslom prostredí v parietálnych bunkách žalúdka sa akumulácia účinnej látky vytvára v krátkom čase, ktorý sa aktivuje v dôsledku pridania sulfónamidovej skupiny k nej. V interakcii sa aktivujú cysteíny protónovej pumpy.

Pri intravenóznom podaní sa účinok lieku Razol 20 odhalí do 1 hodiny a po 2 až 4 hodinách sa dosiahne jeho maximálny rozsah. Hodnota priemerného klírensu intravenóznej infúzie v dávke 20 ml je 283 ± 98 ml / min. Polčas rozpadu dávky 20 ml sa intravenózne charakterizuje indexom 1,02 ± 0,63 hodín. Po prerušení užívania lieku dochádza k regenerácii sekrečnej aktivity v období od 2 do 3 dní.

Farmakodynamika sa naleje 20 je taká, že jeho aplikácia v predpísanej dávke 20 mg pre liečbu priebehu 14 nespôsobuje zmeny vo funkcii štítnej žľazy, nemá žiadny vplyv na metabolizmus cukrov. Tiež koncentrácia liečiva sa nemení, v ktorej sú prítomné v krvi aldosterónu hormónov, glukagónu, kortizol, parathormónu, prolaktínu, renín, sekretin, testosterón, cholecystokinínu, estrogénu.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Rasol 20 je charakterizovaný absolútnou biologickou dostupnosťou. To znamená, že molekuly hlavnej účinnej látky liečiva - rabeprazolu v úplne 100% z nich sú schopné dosiahnuť parietálne bunky. Treba poznamenať, že neexistuje žiadna závislosť stupňa biodostupnosti od toho, či bol tento liek podaný raz alebo opakovane.

Jedným z kľúčových znakov je, že farmakokinetické vlastnosti Razol 20 sú vlastné lineárnosti. To znamená, že v závislosti od množstva dávky, ako polčasu rozpadu, tak aj odstupu a objemu distribúcie, nie je nevyhnutné podstúpiť zmeny.

Metabolizmus sodnej soli rabeprazolu v ľudskom tele sa vyskytuje v pečeni, kde prechádza biotransformáciou, počas ktorej sa tvoria hlavné metabolity: kyselina uhličitá a tioéter. Vo veľmi malom množstve možno pozorovať aj prítomnosť iných metabolitov: dimetyltioester, konjugát kyseliny merkapturónovej, vlnovce.

Polčas rozpadu vyžaduje časové obdobie približne 60 minút. 90% dávka je exponovaná v moči, hlavne ako dva metabolity: merkaptopurický a konjugát karboxylovej kyseliny. V menšom rozsahu metabolity opúšťajú telo pacienta výkalmi.

Farmakokinetika Rasol 20 u starších pacientov sa vyznačuje dlhšou exkréciou. Kumulatívny účinok lieku nebol pozorovaný.

[10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Pri vymenovaní lieku Razol 20 sa používa nasledujúci spôsob podávania a dávka tohto lieku.

Predovšetkým je potrebné vziať do úvahy, že intravenózne injekcie a infúzie sú ukázané výlučne, ak nie je možné ich použiť v dávkovej forme určenej na perorálne podávanie. Ak je možné predpísať perorálny príjem lieku, jeho podávanie sa musí prerušiť intravenózne.

Roztok pripravený na infúziu a injekciu sa má podávať len intravenózne v odporúčanej dennej dávke 20 miligramov.

Príprava injekčného roztoku sa pripraví rozpustením obsahu ampulky v sterilnej vode v množstve 5 ml. Zavedenie by sa malo uskutočňovať postupne v priebehu 5 minút až štvrť hodiny.

Zavedenie infúzie umožňuje takýto prípravný proces: obsah ampulky sa najprv musí rozpustiť v 5 ml sterilnej vody a potom sa pridá do 100 ml infúzneho roztoku 0,9% chloridu sodného. Časový interval, počas ktorého sa liek podáva, musí byť 15 až 30 minút.

Existujú určité podmienky na použitie hotového roztoku: musí sa použiť v časovom intervale nepresahujúcom 4 hodiny od jeho prípravy. Ďalším dôležitým bodom je, že riešenie je dovolené vstúpiť iba ktorý bol predtým testovaný na neprítomnosť sedimentu v ňom, či už je to farba zmenila, a či iné zmeny. Správne pripravené roztok je číry, bezfarebný a v ňom sa nesmú pozorovať žiadne cudzie inklúzie. Riešenie, ktoré sa nepoužilo v rámci časového limitu, je recyklovateľné.

Dávkovanie a podávanie lieku Razol 20, ak sú v tomto ohľade dodržané všetky predpísané pravidlá a potrebné podmienky, zabezpečujú účinnosť liečby týmto liekom.

[19], [20]

Používajte Razol 20 počas tehotenstva

Použitie lieku Razol 20 počas tehotenstva a okrem toho počas obdobia, v ktorom je dieťa dojčené, sa týka kontraindikácií lieku na tento liek.

Ako vyplýva z výsledkov špeciálne vykonaných experimentálnych štúdií, liek nie je úplne zadržaný placentárnou bariérou a v nej môže preniknúť určitým množstvom. Treba však poznamenať, že neboli pozorované žiadne porušenia plodnej funkcie alebo výskytu abnormalít v procesoch vnútromaternicového vývoja plodu.

Prítomnosť Razolu 20 alebo akejkoľvek jeho zložky sa môže vyskytnúť v materskom mlieku ošetrujúcej matky.

To znamená, že rozhodnutie o tom, či vhodné používanie bude nalievať 20 v priebehu tehotenstva, dojčenia a dojčenia je potrebné brať s plnou zodpovednosťou a opatrnosťou, dobre premyslieť a starostlivo zvažuje všetky "výhody" a "nevýhody". Základným faktorom v tejto oblasti je skôr očakávaný väčší pozitívny výsledok jeho uplatnenia na matku, než možnosť jeho škodlivého účinku na dieťa.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania lieku Rasol 20 predovšetkým znamenajú, že nie je prípustné, aby boli podávané pacientmi, ktorí majú precitlivenosť na rabeprazol alebo iné účinné látky z benzimidazolovej skupiny.

Do kategórie liekov, ktoré sú neprijateľné na použitie, prípravok obsahuje určitý typ nedostatočnosti funkcie dýchania, obličiek a pečene, ktorú má pacient.

Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností s liečbou detí s rabeprazolom, Razol je kontraindikovaný u 20 detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Počas tehotenstva môže byť použitie tohto lieku odôvodnené len vtedy, ak dosiahnutie pozitívneho účinku pre matku nie je spojené s rizikom negatívnych dôsledkov pre vývoj plodu.

Ak sa žena počas laktácie a dojčenia preukáže, že používa tento liek, má sa prerušiť dojčenie dojčaťa počas takejto liečby.

Vzhľadom na kontraindikácie používania lieku Razol 20 nemôžeme spomenúť niekoľko prípadov, v ktorých je potrebné zamerať pozornosť na možnosť jeho použitia v rámci určitých existujúcich faktorov. Takže vylučuje účel lieku, diagnostikovaný a identifikovaný v rakovine žalúdka pacienta. Osobitnú starostlivosť o terapiu s použitím tohto lieku v počiatočných štádiách vyžaduje aj závažné dysfunkcie obličiek a pečene.

[14], [15]

Vedľajšie účinky Razol 20

Vedľajšie účinky lieku Rasol 20 sa môžu vyskytnúť ako výskyt rôznych druhov príznakov vyskytujúcich sa z rôznych orgánov a systémov ľudského tela.

Gastrointestinálny trakt prináša nasledovné negatívne reakcie na liek: výskyt sucha v ústach, pichanie, nevoľnosť, vracanie, výskyt bolesti brucha, vznik zápchy a plynatosti. Zvyšuje aktivitu pečeňových transamináz. Dyspeptické javy sú možné, veľmi zriedkavo - stomatitída, gastritída, anorexia.

V centrálnom nervovom systéme sa môžu vyskytnúť takéto porušenia jej činnosti ako výskyt bolesti hlavy a závratov, rozrušeného stavu, nespavosti alebo naopak - ospalosť. Nie je vylúčené, že sa pacient môže stať depresívnym, jeho videnie a chuť môže byť narušená.

Reakcia dýchacieho systému pod vplyvom lieku Razol 20 sa môže stať príznakom kašľa, vývoja bronchitídy, rinitídy, sínusitídy a faryngitídy.

Existuje možnosť alergických reakcií na používanie tohto lieku, ktoré sa objavujú ako vyrážky na koži, v zriedkavých prípadoch sprevádzané svrbením.

Ostatné nežiaduce účinky môžu byť oslavovaný ako bolesti chrbta, výskytu chrípke syndrómu myalgia, bolesť kĺbov a horúčka. Lekárske štatistiky zaznamenané ojedinelé prípady, kde, z dôvodu použitia lieku u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou sa objavil predispozície k nadmerné potenie, postupoval neutropéniu, trombocytopéniu, leukocytóza, a leykotsitopeniya.

Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky Razolu 20, mali by sa prerušiť.

[16], [17], [18],

Predávkovať

Vzhľadom na to, čo sa vyznačuje predávkovaním liekom Razol 20, v súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie. Predpokladá sa, že v prípade prekročenia maximálnych prípustných dávok lieku by sa malo očakávať zvýšenie závažnosti vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pod vplyvom tohto lieku.

Na liečbu nežiaducich účinkov príliš vysokého dávkovania sa Razol 20 uchýli k symptomatickým terapeutickým opatreniam.

Vzhľadom na vysoký stupeň väzby rabeprazolu na proteíny v krvnej plazme, dialýza na odstránenie lieku z tela pacienta sa zdá byť neúčinná.

Špecifické antidotum, ktoré môže byť vhodné v prípade predávkovania týmto liekom, nie je doteraz známe.

[21], [22], [23], [24]

Interakcie s inými liekmi

Interakcie lieku Rasol 20 s inými liekmi sú z veľkej časti dôsledkom farmakologických vlastností rabeprazolu ako hlavnej aktívnej zložky tohto lieku.

Tak ako všetky ostatné inhibítory protónovej pumpy sodnej, rabeprazol podlieha metabolizmu pod vplyvom enzýmov systému pečeňového cytochrómu P450. Žiadne atrakcií dochádza rabeprazol sodný k interakciám, ktoré majú klinický význam zahŕňajúce amoxicilín, warfarínom, diazepamom, teofylín a fenytoín - to znamená, že tieto formulácie, ktoré vykonávajú svoje enzýmy P450 metabolizmus systému.

Vzhľadom k tomu, rabeprazol sodný má účinok, čo vedie k lepšej a predĺženej zníženie úrovne generovaného kyseliny chlorovodíkovej sa jeho možnej interakcie s liekmi, v ktorej ich absorpčné vlastnosti sú vzhľadom k indexu acidobázickej rovnováhy pH v žalúdku. Takže v kombinácii s ketokonazolom sa koncentrácia týchto látok v krvnej plazme znižuje o 33% a vzhľadom na digoxín - o 22% jeho minimálna koncentrácia stúpa. Na tomto základe je potrebná kontrola kombinovaného použitia rasolu 20 a daných prípravkov, aby sa určila možná potreba upraviť dávkovanie.

Aktívny metabolit klaritromycínu v kombinácii s rabeprazolom v plazme produkuje veľkú koncentráciu 50% pre prvú a 24% pre druhú. Tento účinok sa považuje za pozitívny výsledok interakcie počas eradikácie H. Piori.

V rámci klinickej štúdie neboli identifikované žiadne interakcie s antacidami, ktoré majú liečivú formu tekutiny. Klinický význam interakcií s požívanou potravinou tiež nie je stanovený.

Vplyv na metabolické procesy cyklosporínu je podobný vplyvu iných inhibítorov protónovej pumpy.

V dôsledku štúdií in vitro na mikrozómoch ľudských pečene sa zistilo, že metabolizmus sodnej soli rabeprazolu sa vyskytuje pri pôsobení izoenzýmov systému P450-CYP2C9 a CYP3A. Na základe toho možno tvrdiť, že schopnosť Razolu 20 interagovať s inými liekmi je nízka.

[25], [26], [27]

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania Razol 20 stanovujú, že liečivo by malo byť na mieste, ktoré nie je prístupné pre deti, ktoré udržiavajú konštantnú teplotu prostredia pri 25 ° C.

[28], [29], [30], [31]

Čas použiteľnosti

Skladovateľnosť 20 - 2 roky od dátumu výroby špecifikovaného výrobcom na obale. Nepoužívajte liek po skončení tohto obdobia.

[32], [33], [34], [35]