Reagila

Reagila (kariprazín) je liek používaný na liečbu schizofrénie u dospelých a na liečbu bipolárnej poruchy u dospelých a detí vo veku 10 rokov a starších. Je to atypické antipsychotikum, ktoré účinkuje zmenou aktivity neurotransmiterov v mozgu, ako je dopamín a serotonín. Reagila môže pomôcť zlepšiť príznaky schizofrénie, ako sú bludy, halucinácie, disociované myšlienky a apatia, ako aj príznaky bipolárnej poruchy, ako je mánia a depresia. Tak ako každý liek, aj Reagila môže spôsobovať vedľajšie účinky, preto je dôležité užívať ju pod dohľadom lekára a riadiť sa jeho pokynmi.

Indikácia Reaguje

1. Schizofrénia: Reagila sa používa na zlepšenie príznakov schizofrénie vrátane bludov, halucinácií, disociovaných myšlienok a zníženého emocionálneho a sociálneho fungovania.
2. Bipolárna porucha: Tento liek sa môže použiť na zvládnutie príznakov bipolárnej poruchy vrátane mánie (zvýšená nálada, zvýšená energia a aktivita, agresia) a depresie (znížená nálada, strata záujmu o bežné činnosti, ospalosť).

Formulár uvoľnenia

Reagila je zvyčajne dostupná vo forme tabliet na perorálne užívanie.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus dopamínových receptorov: Reagila je antagonista dopamínových D2 a D3 receptorov. To znamená, že blokuje účinok dopamínu, neurotransmiteru spojeného s nástupom psychózy. Antagonizmus dopamínových receptorov pomáha zmierňovať pozitívne príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie a bludy.
2. Čiastočný agonizmus serotonínových receptorov: M má čiastočný agonistický účinok na serotonínové 5-HT1A receptory. To môže zlepšiť náladu a tiež pomôcť zvládať depresívne symptómy spojené s bipolárnou poruchou.
3. Modulácia glutamátového systému: Reagila tiež ovplyvňuje glutamátový systém moduláciou aktivity NMDA receptorov. Glutamát je kľúčový excitačný neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme a jeho úloha v patofyziológii duševných porúch sa stále skúma. Modulácia glutamátového systému môže zlepšiť kognitívne funkcie a pomôcť znížiť negatívne príznaky schizofrénie.
4. Minimálne účinky na iné receptory: Reagila je vo všeobecnosti dobre tolerovaná a je spojená s menším počtom vedľajších účinkov súvisiacich s antagonizmom histamínergných, muskarínových a α1-adrenergných receptorov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Reagila sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu približne 1 – 3 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Reagila sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (približne 91 – 98 %), najmä na albumín. Má veľký distribučný objem, čo naznačuje rozsiahle rozdelenie do telesných tkanív.
3. Metabolizmus: Reagila sa metabolizuje v pečeni enzýmami cytochrómu P450, primárne izoenzýmom CYP3A4. Hlavný metabolit kariprazínu, desmetylkariprazín, je tiež aktívny.
4. Vylučovanie: Približne 26 % dávky kariprazínu sa vylučuje močom, najmä vo forme metabolitov, a zvyšok stolicou.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu Reagily je približne 2 – 3 dni po dennom podávaní.
6. Jedlo: Príjem jedla môže zvýšiť plochu pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) Reagily a maximálnu koncentráciu (Cmax), ale zvyčajne to nemá klinicky významný vplyv na jej účinnosť.
7. Individuálne charakteristiky: Farmakokinetika Reagily sa môže u rôznych pacientov líšiť v závislosti od faktorov, ako je vek, pohlavie, prítomnosť patológií pečene alebo obličiek a užívanie iných liekov.
8. Interakcie: Reagila môže interagovať s inými liekmi, najmä s inými psychotropnými liekmi, čo môže ovplyvniť jej farmakokinetiku a/alebo farmakodynamiku.

Dávkovanie a podávanie

1. Dávkovanie:

   • Zvyčajná začiatočná dávka lieku Reagila na liečbu schizofrénie je 1,5 mg jedenkrát denne. Dávku možno po niekoľkých dňoch zvýšiť na 3 mg jedenkrát denne, pričom sa zohľadní odpoveď pacienta na liečbu.
   • Na liečbu bipolárnej poruchy je začiatočná dávka zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne. Dávka sa môže zvýšiť na 1,5 mg alebo 3 mg v závislosti od odpovede pacienta na liečbu.

2. Návod na použitie:

   • Tablety Reagila sa zvyčajne užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem jedla.
   • Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo lámania.
   • Odporúča sa užívať Reagilu každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v tele.

3. Trvanie liečby:

   • Dĺžku užívania Reagily určuje lekár a závisí od povahy a závažnosti ochorenia, ako aj od reakcie pacienta na liečbu.
   • Ukončenie užívania Reagily sa má robiť postupne pod dohľadom lekára, aby sa predišlo možným abstinenčným príznakom.

Používajte Reaguje počas tehotenstva

Používanie kariprazínu (Reagil) počas tehotenstva by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože existujú dôkazy o potenciálnych rizikách pre plod. Štúdia na myšiach ukázala, že kariprazín môže interferovať s biosyntézou cholesterolu v mozgu plodu, čo zvyšuje hladiny toxických oxysterolov v mozgu a môže byť spojené s výskytom porúch podobných tým, ktoré sa pozorujú pri Smithovom-Lemliho-Opitzovom syndróme, čo je zriedkavé genetické ochorenie, ktoré vedie k viacerým vývojovým chybám (Genaro-Mattos a kol., 2020).

Vzhľadom na možné riziká si užívanie kariprazínu počas tehotenstva vyžaduje starostlivé zváženie potenciálnych prínosov a rizík pre zdravie matky a dieťaťa. Pred začatím liečby týmto liekom počas tehotenstva sa vždy poraďte so svojím lekárom, aby zhodnotil všetky možné riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Závažné poškodenie funkcie pečene: Kariprazín sa metabolizuje v pečeni, takže jeho použitie u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene môže viesť k zvýšeným koncentráciám lieku v krvi a zvýšeným vedľajším účinkom.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Podobne ako pri poškodení funkcie pečene, aj závažné poškodenie funkcie obličiek môže ovplyvniť vylučovanie lieku a jeho metabolitov, čo si vyžaduje úpravu dávkovania alebo alternatívnu liečbu.
3. Interakcia s inhibítormi CYP3A4: Kariprazín sa metabolizuje enzýmom CYP3A4 a jeho súbežné podávanie so silnými inhibítormi tohto enzýmu môže významne zvýšiť hladiny kariprazínu v krvi, čím sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky Reaguje

1. Ospalosť: Mnoho ľudí sa môže počas užívania Rexulti cítiť ospalých alebo unavených. To môže ovplyvniť ich schopnosť vykonávať každodenné úlohy.
2. Závraty: Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit nestability pri zmene polohy tela.
3. Tremor: Môže sa prejaviť ako mierne trasenie rúk alebo iných častí tela.
4. Ospalé nepokojné nohy: Niektorí ľudia môžu počas spánku pociťovať nepríjemné pocity v nohách, čo ich môže hýbať alebo im spôsobiť nepokoj.
5. Zvýšená chuť do jedla a priberanie na váhe: Niektorí pacienti môžu počas užívania lieku Rexulti pociťovať zvýšenú chuť do jedla a priberanie na váhe.
6. Problémy s koncentráciou a pamäťou: Niektorí ľudia si môžu počas užívania tohto lieku všimnúť problémy s koncentráciou a pamäťou.
7. Problémy so sexuálnymi funkciami: Niektorí pacienti môžu mať problémy s libidom, erekciou alebo orgazmom.
8. Zvýšené hladiny prolaktínu: Rexulti môže zvýšiť hladiny hormónu prolaktínu, čo môže spôsobiť problémy s hormonálnou rovnováhou a tvorbou mlieka u žien aj mužov.
9. Zvýšená hladina cukru v krvi a lipidov: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť zvýšená hladina cukru v krvi a lipidov.

Predávkovať

1. Zvýšené nežiaduce vedľajšie účinky: Môže ísť o ospalosť, závraty, nespavosť, úzkosť, nepokoj, svalovú slabosť, tráviace problémy (napr. nevoľnosť, vracanie, hnačka), možné zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie.
2. Riziko závažných vedľajších účinkov: Môže sa vyskytnúť zvýšenie závažných vedľajších účinkov, ako je akinéza, extrapyramídové príznaky (poruchy pohybu), záchvaty, kardiovaskulárne komplikácie (napr. arytmie) a iné.
3. Potenciálne smrteľné účinky: V prípade významného predávkovania môže dôjsť k potenciálne smrteľnému stavu, najmä ak je poškodený kardiovaskulárny a dýchací systém.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace lieky: Kariprazín môže zosilniť sedatívne účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú benzodiazepíny, narkotické analgetiká a hypnotiká. To môže zvýšiť riziko ospalosti a útlmu centrálneho nervového systému.
2. Antihistaminiká: Kariprazín môže zosilniť sedatívne účinky antihistaminík.
3. Lieky ovplyvňujúce systém cytochrómu P450: Kariprazín sa metabolizuje v pečeni enzýmami cytochrómu P450, najmä izoenzýmom CYP3A4. Lieky, ktoré indukujú (napr. rifampicín, karbamazepín) alebo inhibujú (napr. ketokonazol, klaritromycín) tento systém, môžu zmeniť hladiny kariprazínu v krvi.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Samotný kariprazín môže predlžovať QT interval. Kombinácia s inými liekmi, ktoré tiež predlžujú QT interval (napr. antiarytmiká, antidepresíva), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
5. Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka: Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (napr. antacidá, inhibítory protónovej pumpy), môžu znižovať absorpciu kariprazínu z gastrointestinálneho traktu a znižovať jeho účinnosť.