Rekofol

Recofol je rýchlo pôsobiaci anestetikum na intravenózne podanie.

Indikácia Rekofola

Používa sa na takéto postupy:

• zavedenie pacienta do anestézie s následnou udržiavaním systémovej anestézie;
• sedatívny účinok na pacientov spojených s umelým dýchaním v štádiu intenzívnej liečby;
• sedatívny účinok pri vykonávaní diagnostických alebo chirurgických výkonov počas lokálnej alebo regionálnej anestézie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa produkuje v ampulkách s kapacitou 20 ml. Vo vnútri balenia po 5 ampuliek. Môže sa tiež predávať vo fľašiach s objemom 50 ml, na prvej fľaši vo vnútri balenia.

Farmakodynamika

Liek má nešpecifický účinok na úrovni lipidových stien vnútri centrálneho nervového systému. Nevedie k vývoju prvotného vzrušujúceho účinku.

Keď vystupujete z anestézie, často sa nevidia bolesti hlavy, ako aj pooperačné vracanie s nevoľnosťou.

Farmakokinetika

Propofol sa syntetizuje 97% s intraplasmatickými proteínmi.

Bolo zistené, že pri infúzii liekov je polčas rozpadu počas eliminácie 277-403 minút. Farmakokinetické vlastnosti propofolu počas bolusovej injekcie sa rozvíjajú v troch fázach: štádium rýchlych distribučných procesov (polčas rozpadu je 1,8-8,3 minút), stupeň β-eliminácie (polčas je 0,5 - 1 hodina) a tiež γ-fáza eliminácia (polčas rozpadu - do 200-300 minút). Počas štádia gama-eliminácie sa parametre liekov v krvi pomaly znižujú, čo súvisí s pomalým redistribučným procesom z hlbokých vrstiev (s najväčšou pravdepodobnosťou mastných tkanív). Táto fáza neovplyvňuje proces obnovy z anestézie.

Metabolizmus propofolu sa uskutočňuje v pečeni konjugačnými procesmi. Hodnoty odbavenia sú asi 2 litre za minútu. Existujú aj mechanizmy, ktoré neovplyvňujú metabolické procesy.

Neaktívne metabolické produkty sa vylučujú hlavne obličkami (približne 88%).

V štandardnom režime udržiavania anestézie nedošlo k významnej kumulácii propofolu (počas operácií, ktoré trvali aspoň 5 hodín).

[1]

Dávkovanie a podávanie

Časť lieku sa vyberie pre každú osobu samostatne (to má urobiť skúsený anesteziológ), pričom sa zohľadní klinický stav a hmotnosť pacienta, ako aj jeho citlivosť v porovnaní s propofolom.

Existuje skúsenosť s použitím emulzie 20 mg / ml na dosiahnutie sedatívneho účinku pri vykonávaní diagnostického alebo chirurgického zákroku (v kombinácii s epidurálnou a spinálnou anestézou).

Pri indukčnej anestézii sa dávkovanie lieku individuálne titruje v 20 až 40 mg látky v intervaloch 10 sekúnd, pričom sa zohľadňuje reakcia pacienta. U mnohých dospelých až do veku 55 rokov sa podiel 1,5-2,5 mg / kg považuje za optimálny.

Starším ľuďom (starším ako 55 rokov) a pacientom s ASA s tretím alebo štvrtým stupňom by sa mali podať nižšie dávky: celková veľkosť sa zníži na minimálny prípustný objem 1 mg / kg. Títo ľudia potrebujú injekčnú aplikáciu lieku v nižšej rýchlosti - približne 20 mg (obsiahnutých v 2 ml 10% emulzie alebo v 1 ml 20% emulzie) v 10-sekundových intervaloch. Veľkosť celkovej dávky sa môže znížiť pri pomalšej rýchlosti injekcie (v rozmedzí od 20 do 50 mg / minútu).

Pre pacienta, ktorý má byť anestetizovaný, môže byť 10 mg / ml emulzie podávaná bolusovou infúziou alebo injekciou pri nízkej rýchlosti. Na udržanie celkovej anestézie sa 20 mg / ml emulzie podáva kontinuálnou infúziou a 10 mg / ml emulzie sa môže tiež podávať s opakovanými bolusovými injekciami a poskytnúť dostatočnú anestéziu.

Počas realizácie konštantnej infúzie je jej vhodná rýchlosť odlišná pre rôznych ľudí. Na udržanie celkovej anestézie u dospelých sa Recofol používa v dávke 4-12 mg / kg / hodinu. Pre oslabených alebo starších ľudí, ako aj ľudí s hypovolemiou alebo ASA 3. A 4. Stupňa sa dávka zníži na 4 mg / kg / hodinu. Po nástupe anestetického účinku (približne po prvých 10-20 minútach) je u niektorých pacientov povolený mierny nárast rýchlosti infúzie (až do 8-10 mg / kg / hodinu).

Opakované injekcie bolusu sa vykonávajú v dávke 25-50 mg (zodpovedajúcej 2,5-5 ml), pričom sa zohľadňuje odpoveď pacienta. Starší ľudia by nemali používať bolus injekcie pri vysokej rýchlosti (jednorazové a opakujúce sa), pretože to môže spôsobiť nedostatok funkcie srdca a pľúc.

S cieľom poskytnúť sedatívny účinok u ľudí na mechanickú ventiláciu počas intenzívnej terapie sa liek vstrekne konštantnou infúziou, rýchlosťou zvolenou podľa požadovanej hĺbky sedácie. U mnohých pacientov sa po zavedení dávky pozoruje požadovaná hladina, ktorá sa vypočíta v rozmedzí 0,3 až 4 mg / kg / hod. Odporúča sa používať dávky nie vyššie ako 4 mg / kg / hodinu. Trvanie cyklu vedenia konštantných infúznych postupov liekov môže byť najviac 7 dní. Dosiahnutie sedatívnych účinkov na intenzívnu starostlivosť by sa malo dosiahnuť bez použitia systému kontrolovanej cieľovej infúzie.

Na zaistenie sedácie v diagnostike alebo chirurgických zákrokoch sa veľkosť dávky vyberie individuálne. Dostatočná sedácia sa vyvinula po použití liekov v dávke 0,5 až 1 mg / kg / hodinu po dobu 1 až 5 minút a potom sa tento účinok udržiava zavedením konštantnej infúzie v dávke 1-4,5 mg / kg / hodinu , Ak je potrebná silnejšia sedatívna účinnosť, je povolená ďalšia injekcia bolusovej dávky 10-20 mg propofolu. Pre jednotlivcov s ASA 3. A tiež štvrtého stupňa a navyše sú často vhodné staršie osoby a nižšie dávky liekov.

Na zavedenie anestézie dieťaťu je potrebné vykonať pomalú titráciu dávky, pričom sa zohľadní reakcia pacienta až do začiatku klinických symptómov anestézie. Porcie sú vybrané na základe hmotnosti alebo veku dieťaťa. Mnohé deti staršie ako 8 rokov potrebujú iba anestéziu dávky približne 2,5 mg / kg. Súčasne pre dieťa mladšie ako 8 rokov môže byť táto dávka ešte vyššia (v rozmedzí 2,5 - 4 mg / kg). Keďže neexistujú žiadne klinické informácie týkajúce sa použitia lieku Recofol u detí z vysokorizikovej kategórie (ASA 3. Alebo 4. Stupeň), používa sa v nižších dávkach.

Emulzia v dávke 20 mg / ml sa nemá používať na zavedenie do anestézie u detí vo veku od 1 mesiaca do 3 rokov, pretože je dosť ťažké injektovať malé množstvá liekov. Pri takýchto postupoch sa odporúča aplikovať emulziu v dávke 10 mg / ml.

Na udržanie celkovej anestézie sa pomocou konštantnej infúzie podáva emulzia 20 mg / ml a navyše sa môže použiť emulzia 10 mg / ml na trvalé infúzne postupy alebo opakované bolusové injekcie (na zabezpečenie požadovanej anestézie). Recofol na udržanie systémovej anestézie sa podáva konštantnou infúziou, ktorej časť je vybraná oddelene pre každého pacienta; Aby sa dosiahla potrebná anestézia, rýchlosť infúzie je často v rozmedzí 9-15 mg / kg / hod. Neexistujú žiadne informácie o použití lieku u detí s ASA 3. Alebo 4. Stupňa.

Pre deti do 3 rokov je potrebná vyššia dávka. Je potrebné ho vybrať jednotlivo a starostlivo kontrolovať poskytnutie potrebnej anestézie.

Výsledky testovania udržiavania systémovej anestézie u detí mladších ako 3 roky ukázali, že trvanie zavedenia lieku bolo často približne 20 minút a najdlhšie obdobie bolo 75 minút. Je zakázané podávať lieky dlhšie ako 1 hodinu (s výnimkou prípadov, keď je potrebný dlhší postup - napríklad v prípade hypertermie malígneho charakteru, ktorá si vyžaduje vyhnúť sa používaniu inhalačných anestetík).

Použitie propofolu bez dodržania pokynov vedie k vážnym vedľajším účinkom (medzi ktoré patria aj úmrtia), hoci nebolo možné dokázať, že ich vývoj súvisel s užívaním liekov. Nepriaznivé príznaky boli často pozorované u detí, ktoré mali infekcie v oblasti dýchacích ciest a ktorým boli predpísané dávky, ktoré presahujú doporučené dospelé osoby.

[3]

Používajte Rekofola počas tehotenstva

Propofol prechádza placentou a je schopný potlačiť vývoj plodu. Preto sa liek nemôže používať počas tehotenstva, ani počas pôrodu pri vysokých dávkach.

Malé množstvo látky vylúčené v materskom mlieku. Predpokladá sa, že pre dieťa nie je nebezpečné, ale iba v prípadoch, keď žena nekojuje niekoľko hodín od okamihu aplikácie propofolu.

Kontraindikácie

Je to kontraindikované použitie v prípade intolerancie proti propofolu alebo iným zložkám lieku.

Vedľajšie účinky Rekofola

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších účinkov:

• bežné prejavy: zníženie krvného tlaku a prechodné zastavenie dýchacieho procesu (tieto poruchy môžu mať vážnu závažnosť, najmä u ľudí s ťažkým všeobecným stavom). Príležitostne sa vyskytujú epileptiformné pohyby vrátane kŕčov alebo opistotón (niekedy niekoľko hodín alebo dokonca dní), ako aj pľúcny edém;
• po prebudení z anestézie: niekedy dochádza k krátkému narušeniu vedomia. Občas sa vyskytujú bolesti hlavy, vracanie, horúčka po operácii a nevoľnosť. Príznaky alergie spojené s anafylaktickými symptómami (bronchiálne kŕče, erytém tváre, výrazné zníženie krvného tlaku a angioedém) sa vyskytujú jednotlivo. Boli hlásené prípady vývoja bradykardie alebo zástavy srdca (vývoj asystoly);
• jednotlivo pri použití propofolu na sedáciu na jednotke intenzívnej starostlivosti, v dávkach viac ako 4 mg / kg / hod poznamenať vývoj metabolickej acidózy formy, rabdomyolýzy, hyperkaliémie alebo srdcového zlyhania (v niektorých prípadoch fatálna);
• aj po jednorazovom podaní propofolu sa vyvinula pankreatitída (aj keď nebolo možné určiť príčinnú súvislosť). Existujú správy o vývoji pooperačných prejavov - pocity tepla alebo chladu, zimnica a eufória. Môže nastať zmena odtieňa moču (červeno-hnedá alebo zelená) a porucha sexuálneho správania (pri dlhodobom používaní). Pri opakovanom používaní propofolu sa niekedy zaznamená trombocytopénia.
• lokálne symptómy: často je liek tolerovaný bez komplikácií. Najčastejšie sa bolesť vyskytuje v oblasti podávania lieku (tento prejav môže byť znížený injekciou látky do oblasti jednej z najväčších žíl umiestnených na lakte alebo predlaktide). Príležitostne sa objavuje venózna trombóza alebo flebitída. Pri paravasálnych injekciách môže dôjsť k závažným prejavom tkaniva.

[2]

Predávkovať

Príznaky predávkovania: potlačenie funkcie kardiovaskulárneho systému a respiračnej aktivity.

Ak chcete odstrániť porušenia, musíte použiť ventilátor s kyslíkom. V prípade potreby použite roztoky dextrózy (glukózy), náhrady plazmy, fyziologický roztok (medzi nimi aj Ringerov roztok) a navyše vazopresorové lieky.

[4]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia propofolu s látkami na sedáciu, analgetiká alebo inhalanty môže viesť k zosilneniu anestézie a vzniku vedľajších účinkov z CCC.

Kombinácia s opiátmi zvyšuje pravdepodobnosť potlačenia funkcie dýchania (zastavenie dýchacieho procesu sa objavuje častejšie a je dlhšie).

Pri použití fentanylu sa zaznamenáva prechodné zvýšenie hladín propofolu v plazme.

Ľudia, ktorí užívajú cyklosporín, používajú lipidové emulzie (medzi nimi Rekofol) niekedy vedú k vzniku leukoencefalopatie.

Podávanie liekov vo forme anestetického doplnku na lokálnu anestéziu môže vyžadovať nižšie dávky propofolu.

Zmiešanie lieku v jednej kvapkadle alebo injekčnej striekačke je povolené iba s 5% roztokom glukózy (glukózy) alebo lidokaínom.

[5], [6]

Podmienky skladovania

Recofol je potrebné udržiavať na tmavom mieste. Je zakázané zmrazenie lieku.

Čas použiteľnosti

Recofol sa môže použiť do 36 mesiacov od výroby terapeutického činidla.

Čas použiteľnosti látok získaných po rozpustení emulzie 10 mg / ml s 5% roztokom dextrózy je 6 hodín od času výroby. Roztoky, ktoré sa získajú po zriedení emulzie 10 mg / ml pri použití lidokaínu, sa majú okamžite podať.

Žiadosť o deti

Nemôže byť vymenovaný na vykonávanie indukčnej anestézie, po ktorej nasleduje udržiavanie anestézie u dojčiat mladších ako 1 mesiac. Taktiež sa nepoužíva na dosiahnutie sedatívneho účinku počas intenzívnych liečebných postupov u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov.

Analógy

Medzi analógy liekov patria drogy Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius s Pofol, Propofol-Lipuro a Propovan a navyše Propofol Abbott a 1% Propofol Fresenius.