Reksetin

Rexetín je antidepresívum, ktoré je zaradené do kategórie liekov SSRI.

Indikácia Reksetina

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• stav depresie, ktorý má rôznorodú povahu (najmä patológie, v ktorých je pravidelný pocit úzkosti);
• epizódy s vývojom depresie alebo BAR v dôsledku schizofrénie;
• liečba OCD alebo jej prevencia (liek môže zabrániť rozvoju aktívnych relapsov aj v prípade predĺženého liečebného cyklu);
• organické lézie v centrálnom nervovom systéme (zahŕňajú lézie postihujúce hlboké štruktúry mozgu);
• opätovné nastavenie epizodického výskytu syndrómu manických depresií (počas depresívnej fázy);
• sociálna fóbia alebo generalizované príznaky pozorované s perzistujúcim syndrómom úzkosti;
• PTSD, ktoré sa často prejavujú v súvislosti s katastrofou alebo život ohrozujúcou situáciou;
• neuropsychické poruchy, pri ktorých dochádza k rozvoju paniky alebo agorafóbie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje v tabletách s hmotnosťou 20 alebo 30 mg, ktoré sú balené v blistroch v množstve 10 kusov. Krabica obsahuje 3 také blistre.

Farmakodynamika

Aktívny liečivý prvok, paroxetín, je komplexná organická zlúčenina s bicyklickou štruktúrou. Spomaľuje schopnosť vezikúl presynaptických stien kompenzovať stratu aktívneho serotonínového mediátora, a preto pretrváva vo vnútri synaptickej štrbiny. Výsledkom je, že spolu s hlavným terapeutickým účinkom má výrazný aktivačný účinok na centrálny nervový systém - pretože mediátor nervových impulzov má dlhší účinok (stimuluje serotonínový systém).

Treba poznamenať, že aktívna zložka liekov, ako jej chemický základ, má tiež anxiolytický účinok, pretože stav úzkosti je väčšinou spôsobený zvýšenou excitabilitou štruktúr mozgového subkortexu, ktoré sú liekom ovplyvnené. Potlačenie týchto častí centrálneho nervového systému (talam, tvorba limbov a hypotalamus) vedie k zníženiu symptómov syndrómu úzkosti.

Použitie lieku Rexetine vedie tiež k zníženiu závažnosti OCD.

Paroxetín má vysokú špecifickosť terapeutických účinkov. Neovplyvňuje aktivitu opioidných, muskarínových alebo nikotínových zakončení, ako aj adrenoreceptorov, čo nevedie k vývoju drogovej závislosti a závislosti všeobecného charakteru. Okrem toho nedochádza k žiadnej zmene intenzity procesov spätného vychytávania niektorých mediátorov (dopamín a norepinefrín).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek absorbuje vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte. Jedenie nemá významný vplyv na stupeň absorpcie látky. Liečivo má vysokú mieru syntézy proteínov (približne 93 až 95% paroxetínu), v dôsledku čoho jeho aktívne zložky dlhú dobu cirkulujú vo vnútri hlavného krvného toku.

Rexetín podlieha intrahepatálnemu metabolizmu, v ktorom sa tvoria neaktívne metabolické produkty. Po transformácii sa liek vo forme metabolických produktov vylučuje močom cez obličky (väčšinou). Polčas rozpadu sa pohybuje v rozsahu 15-24 hodín (presnejší indikátor závisí od individuálnej rýchlosti metabolizmu).

Pri krátkodobom konzervatívnom cykle liečby sa liek mierne akumuluje a dosiahne rovnovážne hodnoty po 7 dňoch konštantného príjmu tabliet. Ale pri dlhodobom užívaní lieku sa nehromadí.

Dávkovanie a podávanie

Tablety konzumované vnútri, ráno spolu s jedlom. Zároveň nemusia žuť, aby nedošlo k poškodeniu plášťa tablety. Vzhľadom na klinický stav osoby sa veľkosť porcie môže upraviť po 2-3 týždňoch od začiatku liečebného cyklu.

Veľkosť dávky liečiva sa významne líši v závislosti od diagnózy pacienta.

Za depresívnych podmienok sa užíva 20 mg látky denne. Terapeutický účinok sa rozvíja pomerne postupne, v dôsledku čoho môže byť v extrémne ťažkých podmienkach potrebné zvýšiť podiel. V týždňových intervaloch sa môže dávka zvýšiť o 10 mg, kým sa nedosiahne požadovaný výsledok. Maximálne množstvo 50 mg liečiva je povolené denne.

Ľudia s OCD najprv potrebujú užívať 20 mg liekov denne. Tak ako pri depresiách, účinok lieku sa okamžite nerozvinul, preto s 1-týždňovým intervalom môže byť aplikovaná dávka zvýšená o 10 mg. Zároveň sa denne môže konzumovať maximálne 60 mg liečiva.

Je potrebné začať liečiť panické poruchy s použitím malej dennej dávky (10 mg) a neskôr každý týždeň, aby sa zvýšila až do požadovaného rehabilitačného účinku. Použitie takej malej počiatočnej časti je dôsledkom toho, že intenzita prejavov základnej choroby sa môže zvýšiť v dôsledku nepriaznivých symptómov (negatívne reakcie sú najvýraznejšie v počiatočnom štádiu konzervatívneho cyklu). Veľkosť maximálnej prípustnej dávky je 60 mg.

So sociálnou fóbou sa najprv užíva 20 mg Rexetinu denne. Pri absencii zlepšenia stavu osoby po 14 dňoch liečby by sa dávka liekov mala zvýšiť o +10 mg každý týždeň, kým sa nedosiahne požadovaný účinok alebo maximálna prípustná dávka 50 mg denne. Štandardná údržbová dávka pre sanitáciu je zvyčajne 20 mg.

Pri syndróme úzkosti z generalizovanej povahy alebo pri PTSD je spôsob konzervatívnej terapie podobný režimu, ktorý sa používa pri liečbe sociálnej fóbie.

Po ukončení aktívneho štádia konzervatívnej sanácie (závažnosť všetkých vedúcich symptómov základnej choroby CNS je výrazne znížená) je potrebná podporná liečba, aby sa zabránilo výskytu recidívy. Takéto cykly často trvajú 4-6 mesiacov. Okrem toho, na konci liečby sa má brať do úvahy riziko abstinenčného syndrómu, a preto sa má užívanie liekov postupne zastaviť.

U ľudí s poškodením obličiek alebo pečene (pri hladinách CC pod 30 ml / minútu) sa schopnosť metabolizovať paroxetín dramaticky znižuje, čo je dôvodom, prečo je dovolené užívať nie viac ako 20 mg lieku denne. V prítomnosti prísnych dôležitých indikácií môže byť časť zvýšená, ale odporúča sa udržať ju v minimálnej miere.

Používajte Reksetina počas tehotenstva

Liek sa môže používať počas tehotenstva iba v prítomnosti prísnych dôležitých indikácií, pretože jeho použitie môže mať významný vplyv na vývoj plodu v maternici. Napríklad v prvom trimestri sa pravdepodobne zvyšuje pravdepodobnosť vývinu vrodeného defektu kardiovaskulárneho systému (veľmi často sa zaznamenávajú chyby v oblasti prepážky medzi predsieňom a komorou). V prípade užívania liekov v treťom trimestri sa môže vyskytnúť predčasné pôrod alebo iné prenatálne komplikácie (ako je rozsiahla cyanóza, syndróm RDS, letargia, hyperreflexia, epilepsia a pokles krvného tlaku).

Ak je potrebný konzervatívny liečebný cyklus s použitím lieku Rexetine počas laktácie, je potrebné s ošetrujúcim lekárom prediskutovať otázku dočasného zastavenia dojčenia, pretože aktívne zložky lieku sa nemôžu používať u detí a malá časť paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť netolerancie, idiosynkrézy a navyše nadobudnutá alebo dedičná precitlivenosť na zložky lieku;
• používať v kombinácii s liekmi MAOI (ich použitie je povolené až po 3 týždňoch od ukončenia liečebného cyklu s použitím antidepresív);
• konzervatívna liečba použitím tryptofánu alebo jeho derivátov;
• syndróm predĺženého QT intervalu;
• zlyhanie pečene;
• glaukóm s uzavretým uhlom (v tomto prípade môže dôjsť k nadmernému zvýšeniu hodnôt vnútroočného tlaku);
• arytmia s komorovou povahou;
• hyperplázia prostaty;
• vymenovanie starších ľudí.

Vedľajšie účinky Reksetina

Počas aktívnej konzervatívnej liečby s liekom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Poruchy, ktoré ovplyvňujú činnosť PNS alebo CNS: bolesti hlavy alebo závraty, tras, pocit na denný režim, končatín tras, zvýšenú únavu, pocity podráždenosť, vyrážka, parestézia, a okrem tejto vizuálnej poruchy funkcie je nervovo pôvod a suchosti ústnej sliznice. Okrem toho existujú informácie o vývoji oromandibulárnej dystónie alebo extrapyramidových príznakov, ale to sa deje len raz;
• problémy s tráviacou funkciou: poruchy stolice (hnačka a zápcha možno pozorovať), dyspepsiu, zhoršenie chuti do jedla a okrem toho zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, čo vedie k porušeniu pečeňovej aktivity;
• poruchy STS: Hodnoty zníženie alebo zvýšenie tlaku (v závislosti na predispozície k dispozícii pre pacienta), poruchy srdcového rytmu, menia hodnoty EKG a vazodilatácia, ktorý môže činiť až synkopy kvôli poruche obehového akútnych procesov;
• lézie ovplyvňujúce urogenitálny systém: znížené libido, problémy s močovými procesmi a poruchy aktívnej ejakulácie;
• Ďalšie symptómy: začervenanie kože, sa objavujú v dôsledku preťaženia cievneho riečiska, poruchy na soľ bilancie (hyponatrémia), krvné výrony, zvýšenie produkcie a sekrécie vazopresínu (antidiuretického hormónu), hypo- alebo hyperglykémie, anémia, bolesti svalov, myopatia a príznaky podobné chrípke (rinorea, zvýšenie teploty atď.).

Okrem toho sa môžu objaviť príznaky alergie, ktoré sa prejavujú ako epidermálne vyrážky, žihľavka, svrbenie, bronchospazmus, opuch hornej časti tela (ruky a tvár), ako aj edém Quincke.

Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že negatívne prejavy pri užívaní liekov majú v počiatočnej fáze liečby silnejšiu závažnosť a už v priebehu liečby sú zvyčajne výrazne oslabené.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k abstinenčnému syndrómu, v ktorom sa zaznamenajú príznaky ako zvracanie, pocit zmätenosti, výrazný tremor, porucha periférnej citlivosti, nevoľnosť a porucha denného režimu.

Aby sa zabránilo vzniku závislosti alebo abstinenčného syndrómu, je potrebné lieky postupne zrušiť a až po ukončení celého liečebného cyklu.

[1], [2]

Predávkovať

Často používanie Rexetinu nevedie k vzniku komplikácií, pretože má širokú škálu bezpečných dávok. Ak sa však použije 1-násobná dávka látky, ktorá je vyššia ako 2 g látky alebo v kombinácii s liekmi obsahujúcimi paroxetín, môžu sa vyvinúť toxické vlastnosti aktívnej zložky, po ktorej nasleduje akútna intoxikácia, ktorá sa prejavuje týmito príznakmi:

• rozšírené žiaci;
• vracanie s nevoľnosťou;
• ťažké chvenie končatín;
• suchosť ústnej sliznice;
• pocit ospalosti alebo vzrušenia;
• závraty alebo bolesti hlavy;
• sčervenanie hornej časti tela, najmä pokožky na tvári.

Liečba nemá protilátku, preto sa na odstránenie porušenia používajú symptomatické postupy. Je potrebné pozorne sledovať prácu životne dôležitých systémov, ako aj zabezpečiť voľný prietok do dýchacích ciest. Čo najskôr po predávkovaní je potrebné vykonať výplach žalúdka a poskytnúť pacientovi enterosorbenty. Kyslíková terapia sa tiež považuje za účinnú.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s MAOI, pretože s takouto kombináciou existuje vzájomné zosilnenie negatívnych prejavov. Ak nesplníte tento zákaz, je dokonca možné aj smrť.

Kombinácia liekov s liekmi alebo potravinovými doplnkami, ktoré zahŕňajú tryptofán, môže viesť k zosilneniu závažnosti negatívnych symptómov liečby. Zvyčajne sa v takýchto prípadoch vyskytujú silné bolesti hlavy, vracanie, pravidelné závraty a nevoľnosť. Tento účinok, keď je kombinovaný s Rexetinom, má antikonvulzíva a antidepresíva z rôznych kategórií (amitriptylín, nortriptylín, ako aj fluoxetín a iné).

Súčasné užívanie so sumatriptanom je možné len pod podmienkou, že je pod pravidelným dohľadom skúsených lekárov, pretože s touto kombináciou sa objaví pocit slabosti, zvyšuje sa reflex (vzniká hyperreflexia) a motorická koordinácia je narušená. Preto, ak je to potrebné, použitie liečebného režimu so zavedením oboch týchto liekov, liečba by sa mala vykonať v nemocnici.

Kombinácia liekov a antikoagulancií na perorálne podávanie môže zvýšiť hodnoty PTV a zvýšiť riziko krvácania, pretože účinok antikoagulancií je potencovaný.

Lieky, ktoré stimulujú aktivitu pečeňových enzýmov (medzi nimi aj liek, ktorý indukuje oxidáciu mikrozómov, fenytoín), môžu viesť k zmene metabolizmu paroxetínu. Rýchlosť rozkladu zložky na neaktívne metabolické produkty sa zvyšuje a polčas sa zvyšuje (v dôsledku toho sa expozícia lieku nevyvíja ani v prípade postupného zvyšovania dávky liekov).

Finančné prostriedky z kategórie fenobarbitalu majú tiež negatívny vplyv na metabolizmus liekov. Ale v tomto prípade prvky liekov zvyšujú rýchlosť metabolizmu obličiek. Preto sa bioaktívne zložky liekov vylučujú vyššou rýchlosťou, čím sa ich plazmatické indexy významne znižujú.

Liečivo zvyšuje hodnoty teofylínu a procyklidínu v plazme, ale počas klinických testov nebolo možné určiť mechanizmus tejto interakcie. Z tohto dôvodu je pri takejto kombinácii potrebné sledovať hodnoty plazmy aktívnych prvkov liekov.

[3]

Podmienky skladovania

Rexetín sa musí uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a prístupom malých detí. Úroveň teploty - v rozsahu značiek 15-30 ° C.

Čas použiteľnosti

Rexetín sa môže podať do 2-4 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Je úplne zakázané používať liek v pediatrii, pretože jeho prijatie do veku 18 rokov môže viesť k zmenám vo vývoji vnútorných orgánov a osobného rozvoja.

Analógy

Analogami lieku sú lieky ako Xet a Parelax s Luxote.

Recenzia

Rexetín všeobecne dostáva pozitívnu spätnú väzbu, pretože má širokú škálu liekov. Jeho zložky nielen eliminujú depresiu v krátkom čase, ale tiež eliminujú komplikáciu choroby, ako je syndróm úzkosti, a zabraňujú vzniku recidívy.

Okrem toho tí ľudia, ktorí užívali liek, hovoria, že po ukončení liečby sa zmiernila schopnosť riešiť ťažké životné situácie. Priamy dôkaz o tom, získaný počas klinických testov, nie je k dispozícii, ale výber liekov používaných na liečbu nosologických jednotiek týkajúcich sa centrálneho nervového systému a PNS, nemôžete úplne odmietnuť tieto subjek- tívne údaje.

Lekári hovoria pozitívne o lieku. Hoci má pomerne veľký počet negatívnych prejavov, ich závažnosť je výrazne oslabená po prvých 7 dňoch konzervatívnej liečby. Medzi výhodami lieku tiež dokazujú jeho anxiolytické vlastnosti a schopnosť eliminovať sociálnu fóbiu na terapeutickej úrovni.