Relium

Relium je anxiolytikum so sedatívnymi a antikonvulzívnymi vlastnosťami.

Indikácia Reliuma

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• pocit úzkosti alebo úzkosti a navyše neuróza a hraničné stavy sprevádzané príznakmi napätia;
• predčasné oddelenie placenty alebo nástup pôrodu, ako aj tetanus a zjednodušenie procesu pôrodu;
• na sedáciu pred anestéziou;
• status epilepticus;
• Bursitída s artritídou a myozitídou, proti ktorej dochádza k napätiu kostrového svalstva, ako aj spastické stavy spôsobené poškodením mozgu a miechy;
• stiahnutie alkoholu, ktoré má chronickú formu;
• poruchy spánku;
• motorické vzrušenie rôznej povahy (v neurológii alebo psychiatrii);
• kardioverziu.

[1], [2], [3], [4], [5],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje v tabletkách (v množstve 20 kusov vo vnútri balenia) alebo vo forme terapeutického roztoku vo vnútri ampuliek s objemom 2 ml.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Tabletky obsahujú prvok, ktorý je derivátom 1,4-benzodiazepínových zlúčenín; Má anxiolytické, sedatívne a antikonvulzívne účinky.

Účinok aktívnej zložky liečiva je spojený so súborom zakončení, ktorý zahŕňa koncovku GAM-A, GABA, chlórový kanál a benzodiazepínový koniec. Liečivo inhibuje určité štruktúry v centrálnom nervovom systéme (medzi nimi mozgová kôra, chrbtica, viscerálny mozog, mozoček a hypotalamus). Lieková látka má silný anxiolytický účinok, sedatívnu a hypnotickú aktivitu; tiež znižuje svalový tonus kostry a závažnosť záchvatov.

Liek v ampulkách má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny a anxiolytický účinok. Jeho aktívny prvok ovplyvňuje zakončenie GABA-A a GABA (endogénneho mediátora) zapojeného do procesov spomaľovania aktivity centrálneho nervového systému. Použitie roztoku vedie k zníženiu závažnosti záchvatov, ako aj k miernemu uvoľneniu svalov kostry. Spolu s tým má aj droga určitý soporický účinok.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Pri požití je hladina jeho biologickej dostupnosti 98%. Hodnoty jeho Cmax vo vnútri séra sa zaznamenali po 0,9-1,3 hodinách a rovnajú sa 500 ng / ml. Väčšina aktívnej zložky sa nachádza v sére v syntetizovanej forme.

Polčas rozpadu je približne 2 dni. Diazepam prechádza cez hemato-placentárnu bariéru a BBB a navyše malá časť sa nachádza v materskom mlieku. Metabolizmus prebieha vo vnútri pečene a vylučovanie sa vykonáva cez systém močenia.

Po zavedení liekov injekciou sa aktívna zložka koncentruje vo vnútri synovie a plodovej vody, rovnako ako vo vnútri materského mlieka. Tento prvok sa môže hromadiť vnútri tukových tkanív, následne sa uvoľní do krvného obehu. Približne 25% prvku sa vylučuje v nezmenenom stave.

[14], [15], [16],

Dávkovanie a podávanie

Užívanie liekov v tabletkách je povolené bez použitia potravín a dávka sa vyberá pre každého pacienta samostatne.

V úzkostných stavoch sa zvyčajne užíva na prvú tabletu liekov denne. Veľkosť maximálnej dennej dávky je 30 mg.

Počas spastických stavov sa denne podávajú 5 až 15 mg liečiva. Počas dňa je povolené maximálne množstvo 60 mg látky.

V prípadoch nespavosti spôsobenej úzkosťou sa vyžaduje 5-15 mg lieku. Odporúča sa užívať pilulku 20 - 30 minút pred spaním.

Na sedáciu sa vyžaduje použitie 5-20 mg diazepamu.

Počas liečby je potrebné užívať liek iba v minimálnych dávkach, ktoré majú liečivý účinok (povolené dávkovanie je možné zvýšiť iba v situáciách, v ktorých je značná potreba zosilnenia účinku). Odporúča sa použiť maximálnu dávku maximálne štyrikrát týždenne.

Liečba môže trvať najviac 1 mesiac a v prípade úzkosti - do 2 až 3 mesiacov (tieto obdobia zahŕňajú aj čas potrebný na vysadenie lieku).

Na vstup do metódy / m alebo do metódy je potrebný roztok liečiva. Je povolené vykonávať injekcie v intervaloch, ktoré sa uskutočňujú najmenej 3-4 hodiny (pri extrémne ťažkých podmienkach je povolené hodinové zavedenie lieku). Intravenózna injekcia sa má uskutočňovať pri extrémne nízkych rýchlostiach - aby sa zabránilo vzniku kolapsu. Ľudia vo veku 65 rokov a okrem oslabených pacientov majú povinnosť určiť len minimálnu dávku.

Intravenózne podávanie sa môže uskutočňovať výlučne v oblasti veľkých žíl; intraarteriálne injekcie sú neprijateľné. V / m injekcie by sa mali vykonať len v oblasti veľkých svalov. Liečivo sa musí podávať výlučne samostatne, pretože nemá kompatibilitu s inými liekmi.

[26]

Používajte Reliuma počas tehotenstva

Nemôžete predpisovať lieky pre tehotné ženy.

Keďže diazepam sa vylučuje materským mliekom, keď je potrebné používať liek počas laktácie, je potrebné upustiť od dojčenia počas tohto obdobia.

Pri vymenovaní Relium ženám v reprodukčnom veku je potrebné varovať ich, aby sa liečba zrušila po výskyte tehotenstva alebo ak existuje podozrenie na počatie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti vo vzťahu k aktívnej zložke liekov a iných benzodiazepínov;
• anamnéza indikácií závislosti od alkoholu a drog (okrem abstinencie, ktorá má akútnu formu);
• ťažká hyperkapnia chronickej povahy;
• myastenia, s ťažkou závažnosťou.

[17], [18]

Vedľajšie účinky Reliuma

Použitie lieku môže viesť k únave alebo ospalosti, ako aj svalovej slabosti. Tieto pocity spontánne prechádzajú po niekoľkých dňoch. Okrem toho môžu existovať ďalšie bočné znaky:

• alergické príznaky: vyrážky, anafylaktické prejavy, žihľavka a svrbenie;
• drogová závislosť;
• Zmena hodnoty na EKG, kŕče, bolesť kostí, kĺbov a svalov, a navyše vyrážka, respiračné zlyhanie, zvýšené riziko zlomenín, porúch pečene, žltačka, zvýšenie pečeňových enzýmov, rovnako ako oneskorenia alebo močového mechúra;
• nevoľnosť, anorexia, poruchy stoličky, suchosť ústnej sliznice alebo naopak hypersalivácia, kolika a vracanie;
• vertigo, zhoršenie zrakovej ostrosti a diplopie;
• zmeny v zložení krvi alebo vývoj neutropénie;
• depresia, psychóza, pocity vzrušenia, zmätenosť, nepriateľstvo, úzkosť alebo podráždenosť a okrem toho ochudobnenie emócií, oslabenie pozornosti, nočné mory, halucinácie a sociálna odchýlka;
• pocit agresivity alebo hnevu, anterográdna forma amnézie (pri použití veľkých častí diazepamu), závrat, porucha reči alebo orientácie, bolesti hlavy, strata vedomia, tremor, dysartria a nestabilita nálady;
• zlyhanie srdcovej funkcie (môže dosiahnuť úplnú zástavu srdca), bradykardiu, zníženie hodnôt krvného tlaku, bolesť v hrudníku a zlyhanie obehu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Predávkovať

Po intoxikácii Relium vyvíja nystagmus, ataxiu, dysartriu a ospalosť. Okrem toho sa niekedy môže zdať apnoe, potlačenie práce kardiovaskulárneho systému alebo reflexov, kóma a pokles hodnôt krvného tlaku. U jedincov s ochoreniami postihujúcimi respiračný systém sa počas predávkovania pozoruje výraznejšie potlačenie respiračného procesu.

Symptomatické a podporné opatrenia (vykonávanie umelých dýchacích procedúr (ak je pacient v bezvedomí), monitorovanie fungovania národného systému, kardiovaskulárneho systému a dýchacieho systému) sa vykonávajú s cieľom odstrániť porušenia. Enterosorbenty sa používajú na zníženie absorpcie diazepamu (výplach žalúdka by sa nemal uskutočňovať).

[27], [28],

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liečiv s činidlami, ktorá potláčajú funkciu centrálneho nervového systému (vrátane hypnotík, anestetiká a sedatíva, antipsychotík a narkotických analgetík), potencujú inhibičný účinok proti CNS a dychového centra, a spolu s tým prispieva výraznému zníženiu ukazovateľov krvného tlaku.

Kombinácia s etylalkoholom alebo liečivami, ktoré zahŕňajú túto zložku, vedie k zosilneniu prevažujúceho účinku na centrálny nervový systém (najmä na respiračné centrum) a prispieva k vzniku patologickej intoxikácie.

Používanie spolu s omeprazolom, disulfiramom alebo cimetidínom zvyšuje intenzitu a predlžuje trvanie terapeutického účinku diazepamu.

Kombinácia lieku s fluvoxamínom zvyšuje hodnoty plazmy a vedľajšie účinky diazepamu.

Fenobarbital s fenytoínom zvyšuje rýchlosť metabolických procesov diazepamu, zatiaľ čo rifampicín potencuje jeho vylučovanie. Paracetamol znižuje vylučovanie lieku Relium a kombinácia s risperidónom vedie k výskytu NNS.

Kombinácia s metoprololom spôsobuje oslabenie psychomotorických prejavov a znižuje ostrosť zraku. Použitie s uhličitanom lítnym spôsobuje kómu.

Súbežná liečba levodopou inhibuje antiparkinsonický účinok; s klozapínom - vedie k potlačeniu dýchacieho procesu, strate vedomia a výraznému poklesu krvného tlaku.

Používanie spolu s diklofenakom vedie k zosilneniu závratov a bupivakainom k zvýšeniu plazmatických parametrov.

Kombinácia s perorálnou antikoncepciou spôsobuje zosilnenie účinkov diazepamu a môže vyvolať vznik krvácania z prielomov.

Keď sa Relium používa spolu so svalovými relaxanciami, zvyšuje sa ich lekársky účinok a navyše sa zvyšuje pravdepodobnosť apnoe.

Tricyklické látky (medzi ktorými je amitriptylín tiež medzi nimi) potencujú ohromujúci účinok na centrálny nervový systém, zvyšujú ukazovatele antidepresív a potencujú cholinergný účinok.

Kombinované používanie s kofeínom vedie k zníženiu anxiolytických a sedatívnych účinkov liekov. Lieky, ktoré môžu vyvolať pečeňové enzýmy (medzi nimi aj antikonvulzíva - napríklad karbamazepín alebo fenytoín), zvyšujú rýchlosť vylučovania diazepamu.

U jedincov, ktorí dlhodobo používajú SG, antihypertenzívne lieky s centrálnym účinkom, antikoagulanciá a β-blokátory, stupeň a mechanizmy liekových interakcií môžu byť nepredvídateľné.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Podmienky skladovania

Relium je potrebné udržiavať v uzavretom od detí, na tmavom a suchom mieste. Teploty sú štandardné.

Čas použiteľnosti

Relium sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[35]

Žiadosť o deti

Deťom sa nesmú predpisovať diazepamové tablety, pretože ich objem (5 mg) nemožno podrobiť presnému dávkovaniu (oddelenie tabliet).

Analógy

Analogami liekov sú drogy Apaurin, Relanium, Seduxen a Valium s diazepamom.

[36], [37], [38]

Recenzia

Relium vykazuje vysokú terapeutickú účinnosť, čo sa odráža v prehľadoch väčšiny pacientov, ale malo by sa používať iba v ťažkých podmienkach. Ak má pacient slabú neurózu, mali by ste používať iné lieky, ktoré nemajú veľké množstvo negatívnych príznakov a nespôsobujú vznik závislosti.