Relpax

Relpax je liek s antimigrénovými liečivami. Účinná látka lieku, eletriptan, má významnú selektivitu pre serotonínové zakončenia nachádzajúce sa vo vnútri krčných tepien.

Antimigrénový liečivý účinok lieku je spojený so schopnosťou jeho účinnej látky zúžiť intrakraniálne cievy, ako aj s jeho intenzívnym spomaľovacím účinkom na zápal neurogénnej povahy.

Indikácia Relpaxa

Používa sa na zmiernenie migrénového záchvatu, ktorý môže, ale nemusí byť sprevádzaný aurou.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje vo forme tabliet s objemom 20 alebo 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax je selektívny agonista serotonínových zakončení formy 5-HT1B, ako aj 5-HT1D, ktoré sa nachádzajú vo vnútri mozgových ciev a okrem toho aj na jadrových neurónoch a receptoroch nervus trigeminus. Okrem narušenia sekrécie algogénnych prvkov z nervových receptorov liek vedie k zúženiu lebečných ciev.

Liek pomáha zvýšiť prahovú citlivosť 3-fázového nervu blokovaním jeho jadier nachádzajúcich sa v mieche. Účinok lieku sa rozvíja znížením pulzácie mozgových ciev a odstránením bolesti.

Relpax sa líši od iných triptánov tým, že nemôže interagovať s dopamínovými, muskarínovými, opioidnými alebo α- a β-adrenergnými zakončeniami.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa eletriptan dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte s mierou absorpcie 81 %. Hodnoty biologickej dostupnosti po perorálnom podaní sú približne 50 %.

Hodnota Cmax v krvi sa dosiahne po 90 minútach od okamihu podania lieku. Pri použití po mastnom jedle sa táto hodnota zvyšuje o 20 – 30 %. Eletriptan sa syntetizuje s krvnými bielkovinami z 85 %.

Polčas rozpadu je približne 4-5 hodín. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni a vylučovanie prebieha cez gastrointestinálny trakt a obličky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne, tablety sa musia zapiť tekutinou.

V počiatočnom štádiu vývoja migrény sa má tableta užiť čo najrýchlejšie. Účinok lieku sa však prejaví aj v prípade užívania počas už rozvinutého migrénového záchvatu.

Pre dospelých vo veku 18 – 65 rokov je počiatočná dávka 40 mg.

Ak sa bolesť opäť objaví v priebehu nasledujúcich 24 hodín, liek sa užije znova v rovnakej dávke. Ak je potrebné liek užiť znova, má sa užiť najmenej 2 hodiny po užití prvej tablety.

Ak migréna neustúpi do 2 hodín od užitia prvej dávky Relpaxu, druhá dávka sa nemá užiť.

Ale aj keď nie je možné záchvat zastaviť, klinické účinky sa môžu prejaviť počas ďalšieho záchvatu migrény. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok podaním dávky 40 mg, počas nového záchvatu je povolené použiť 80 mg lieku.

Denne sa môže užiť maximálne 0,16 g lieku.

[ 8 ]

Používajte Relpaxa počas tehotenstva

Nie sú žiadne klinické skúsenosti s používaním lieku u tehotných žien. V testoch na zvieratách sa nezistil žiadny teratogénny účinok. Z tohto dôvodu sa Relpax smie používať iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos väčší ako riziká komplikácií pre plod.

Liek preniká do materského mlieka. Po jednorazovom podaní 80 mg látky bolo jej vylúčenie v nasledujúcich 24 hodinách 0,02 % z celkovej dávky. Aby sa znížila pravdepodobnosť účinku lieku na dieťa, je potrebné po podaní eletriptanu nedojčiť 24 hodín.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť spojená s eletriptanom a inými zložkami lieku;
• použitie na odstránenie migrén oftalmoplegickej, bazilárnej alebo hemiplegickej povahy;
• významné poruchy funkcie pečene;
• zriedkavé ochorenia dedičného pôvodu (malabsorpcia glukózy a galaktózy, hypolaktázia alebo deficit laktázy);
• podávanie spolu s látkami, ktoré inhibujú proteázu a prvok CYP3A4;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku, ktoré sa nedajú kontrolovať;
• okluzívne patológie postihujúce periférne cievy;
• IHD alebo podozrenie na toto ochorenie;
• anamnéza mozgovej cievnej príhody alebo tranzitórnej ischemickej ataky (TIA);
• kombinácii s inými liekmi, ktoré sú agonistami 5-HT1 receptorov.

U jedincov s intoxikáciou serotonínom a tiež pri podávaní v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú serotonergný účinok, by sa mal používať s opatrnosťou.

Pri dávkach nad 40 mg sa má u osôb s poruchou funkcie obličiek používať opatrne.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Relpaxa

Liek je často tolerovaný bez komplikácií. Vedľajšie účinky, ktoré sa objavia, sú zvyčajne mierne, dočasné a samy odznejú. Medzi možné príznaky poruchy patria:

• zápal hltana alebo nádcha a infekcie postihujúce dýchacie cesty;
• anorexia;
• lymfadenopatia;
• duševné poruchy: problémy s myslením, emocionálna nestabilita, zmätenosť, pocity eufórie a depresie;
• problémy s fungovaním nervového systému: ospalosť, myasténia, hypokinéza, bolesti hlavy, tras a závraty, ako aj hypestézia alebo hyperestézia, poruchy reči, myasténia, ataxia a problémy s citlivosťou;
• tlak v hrdle, dýchavičnosť, astma, zívanie a zmeny hlasového tónu;
• hyperbilirubinémia;
• zhoršenie zraku: poruchy videnia, zápal spojiviek, fotofóbia a bolesť postihujúca oči;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia, bradykardia alebo angína pectoris a zvýšený krvný tlak;
• poruchy sluchových orgánov a rovnováhy: závraty, tinnitus alebo bolesť;
• Lézie gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, zápcha, bolesť v brušnej oblasti, sucho v ústach, hnačka, dyspeptické príznaky a grganie;
• príznaky z epidermy: svrbenie, hyperhidróza alebo žihľavka;
• poruchy pohybového aparátu: artritída, bolesť kĺbov, kostí, chrbta a svalov, myopatia, artróza a kŕče;
• problémy s močovými cestami: zvýšená frekvencia močenia alebo polyúria;
• poruchy reprodukčného systému: bolesť postihujúca mliečne žľazy alebo menorágia;
• príznaky alergie;
• asténia, smäd, návaly horúčavy na tvári, periférny edém, zimnica, systémová slabosť a nepríjemné pocity v oblasti hrudnej kosti.

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa môže zvýšiť krvný tlak a okrem toho sa môžu objaviť aj ďalšie poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému.

Okamžite sa musí vykonať výplach žalúdka a symptomatické opatrenia.

Keďže polčas rozpadu účinnej látky je približne 4 hodiny, v prípade otravy musí byť pacient sledovaný najmenej 20 hodín, kým nezmiznú všetky príznaky poruchy.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti hemodialýzy s peritoneálnou dialýzou na hladiny eletriptanu v krvi.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Farmakokinetické vlastnosti eletriptanu sa môžu zmeniť pri kombinácii s určitými liekmi. Kombinácia s ketokonazolom alebo erytromycínom vedie k zvýšeniu hladiny Cmax látky 2,7 a 2-násobne. Polčas rozpadu eletriptanu sa tiež predlžuje.

Z tohto dôvodu sa Relpax nepoužíva spolu s ketokonazolom, josamycínom, itrakonazolom a tiež s erytromycínom, klaritromycínom a látkami, ktoré inhibujú účinok proteázy.

Ak sa liek používa v kombinácii s verapamilom, propranololom alebo flukonazolom, hladina Cmax eletriptanu sa zvyšuje. Tieto zmeny však neovplyvňujú klinický obraz.

Ak sa ergotamín alebo kofeín podajú 1 – 2 hodiny po užití Relpaxu, dochádza k miernemu, ale aditívnemu zvýšeniu krvného tlaku. Z tohto dôvodu je zakázané podávať lieky obsahujúce ergotamín alebo lieky podobné ergotamínu do 24 hodín od použitia Relpaxu. Taktiež sa nemôže užívať do 24 hodín od použitia týchto liekov.

Podávanie eletriptanu v kombinácii s látkami, ktoré majú serotonergné vlastnosti, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku intoxikácie serotonínom. V prípade súčasného užívania takýchto látok je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

[ 11 ]

Podmienky skladovania

Relpax sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nesmie presiahnuť 30 °C.

[ 12 ]

Čas použiteľnosti

Relpax sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[ 13 ]

Žiadosť pre deti

Používanie lieku v pediatrii (do 18 rokov) je zakázané, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o jeho bezpečnosti v tejto kategórii pacientov.

Analógy

Analógy lieku sú Imigran, Amigrenin s Kofetamínom a Sumatriptan so Zomigom.

[ 14 ], [ 15 ]

Recenzie

Relpax sa považuje za veľmi účinný liek na rozvoj migrénových záchvatov - to sa uvádza v mnohých recenziách pacientov. Tvrdí sa, že po užití tabletky príznaky migrény úplne zmiznú - oslabenie ich intenzity sa zaznamená približne po pol hodine.

Medzi nevýhody patrí vývoj vedľajších účinkov vrátane nevoľnosti, trasenia, ospalosti atď. Existujú aj ľudia, ktorým liek vôbec neprospieval, ale sú v menšine.

V komentároch mnohí odporúčajú spať po užití lieku - minimalizuje sa tým pravdepodobnosť vedľajších účinkov.