Retrovir

Retrovir obsahuje aktívny prvok zidovudín.

Táto zložka, prenikajúca do bunky, sa zúčastňuje metabolických procesov pomocou v nej dostupných kináz a prevádza sa na 5-trifosfát (TF). Zidovudín-TF je látka, ktorá kompetitívne spomaľuje reverznú vírusovú HIV transkriptázu. Antivírusový účinok liečiva sa vyvíja podľa princípu jeho prechodu vo forme monofosfátu do DNA vírusového reťazca a následného spomalenia replikačných procesov. [1]

Indikácia Retrovir

Používa sa v priebehu antiretrovírusovej liečby u ľudí s infekciou HIV . Okrem toho môže byť predpísaný ženám so statusom HIV + počas tehotenstva staršieho ako 14 týždňov.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje v kapsulách - 100 kusov vo fľaši; v balení - 1 taká fľaša. Okrem toho môžu byť kapsuly zabalené do bunkových doštičiek - každá po 10 kusoch; vo vnútri škatule je 10 takýchto záznamov.

Farmakokinetika

Zidovudín má dobrú absorpciu v gastrointestinálnom trakte; biologická dostupnosť je v rozmedzí 60-70%. Indikátory Cmax intraplazmy po užití lieku vo vnútri v dávke 5 mg / kg v 4-hodinových intervaloch sú 7,1 mikro.

Po intravenóznej injekcii liečiva je polčas 1,1 hodiny a priemerná hodnota celkového klírensu je 27,1 ml / minútu / kg; ukazovatele distribučného objemu sa rovnajú 1,61 / kg. Úroveň klírensu zidovudínu je významne vyššia ako index CC, ktorý demonštruje významnú úlohu tubulárnej sekrécie vo vylučovacích procesoch. [2]

Zidovudín je schopný prejsť placentou a vo fetálnej krvi je zaregistrovaný pomocou plodovej vody. Syntéza bielkovín je dosť slabá - v rozmedzí 34 - 38%. [3]

Dávkovanie a podávanie

Terapia pomocou Retroviru je možná len pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou ľudí so statusom HIV +.

Pre dospelého a dieťa s hmotnosťou viac ako 30 kg je predpísané podanie 0,5-0,6 g látky (dávka je rozdelená na 2 podania).

Dieťa, ktorého hmotnosť sa pohybuje v rozmedzí 21-30 kg, musí používať 0,2 g liekov 2-krát denne spolu s inými antiretrovírusovými látkami.

Jedinci s hmotnosťou 14-21 kg majú predpísané 0,1 g lieku (1 kapsula ráno) a 0,2 g (2 kapsuly večer).

Pre dieťa s hmotnosťou 8-14 kg je potrebná dávka 0,1 g (1 kapsula 2-krát denne).

Dieťa s hmotnosťou menej ako 8 kg, ako aj deti, ktoré nevedia prehltnúť kapsulu, by mali liek použiť vo forme roztoku na perorálne podanie.

Používajte Retrovir počas tehotenstva

Zidovudín je schopný prekročiť krvno-placentárnu bariéru, a preto sa liek môže používať počas tehotenstva iba počas obdobia dlhšieho ako 14 týždňov. Je dovolené vstúpiť do nej skôr, iba ak existujú životne dôležité indikácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• podávanie osobám s diagnostikovanou intoleranciou na zidovudín;
• použitie u osôb s abnormálne nízkym počtom neutrofilov (menej ako 0,75 x 109 / l) alebo s patologicky zníženou hodnotou hemoglobínu (menej ako 7,5 g / l);
• stretnutie s GV.

Vedľajšie účinky Retrovir

So zavedením Retroviru je možný vývoj porúch funkcie orgánov krvného obehu- medzi nimi leuko-, neutro-, trombocyto- alebo pancytopénia, laktátová acidóza a anémia aplastického typu.

Okrem toho sa u pacientov môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie príznaky:

• depresia, záchvaty, bolesti hlavy, silná úzkosť, mentálne postihnutie, poruchy spánku a parestézia;
• kardiomyopatia;
• dýchavičnosť alebo kašeľ;
• dyspeptické poruchy, nadúvanie, zmeny chuti a pankreatitída;
• príznaky alergie a žihľavka.

Predávkovať

Zavádzanie liekov vo zvýšených dávkach vedie k zosilneniu vedľajších účinkov.

Na stabilizáciu stavu pacienta je potrebné vykonať výplach žalúdka a vykonať symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Lamivudín vedie k miernemu zvýšeniu Cmax zidovudínu (28%), pričom neovplyvňuje AUC. Farmakokinetické parametre lamivudínu nie sú zidovudínom zmenené.

Probenecid zmierňuje glukuronidáciu a zvyšuje AUC, pokiaľ ide o polčas zidovudínu. Použitie probenecidu vedie k zníženiu intrarenálneho vylučovania glukuronidu so zidovudínom.

Pretože ribavirín je antagonista zidovudínu, tieto lieky sa nepoužívajú v kombinácii.

Podanie spolu s rifampicínom spôsobuje zníženie hodnoty AUC zidovudínu asi o 48 ± 34% (neexistujú žiadne informácie o klinickom význame takejto zmeny).

Zidovudín inhibuje procesy fosforylácie stavudínu vo vnútri buniek.

Liek znižuje hladinu fenytoínu v krvi (v prípade ich kombinácie je potrebné monitorovať jeho plazmatické parametre).

Aspirín, lorazepam, kodeín s paracetamolom, naproxén a morfín, ako aj cimetidín, izoprinozín s indometacínom, oxazepam a ketoprofén s dapsonom a klofibrátom sú schopné interferovať s metabolickými procesmi zidovudínu (kompetitívne spomaľujú glukuronizáciu alebo inhibujú mikro-pečeňový metabolizmus) ). Preto musíte byť pri používaní takýchto kombinácií opatrní.

Súčasné podávanie Retroviru a nefrotoxických alebo myelotoxických látok (najmä v prípade núdzových ambulancií) vrátane flucytozínu, vinkristínu a pentamidínu s ganciklovirom a navyše amotericínu, doxorubicínu a dapsónu s vinblastínom, interferónom, kotrimoxazolom a pyrimetaminazolom pyrimetaminazol a pyrimetaminazol vedľajšie príznaky prvého (je potrebné monitorovať činnosť obličiek a krvné parametre a v prípade potreby tiež znížiť dávkovanie).

Radiačná terapia zosilňuje myelosupresívnu aktivitu zidovudínu.

Podmienky skladovania

Retrovir sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí, svetla a vlhkosti. Teplotné hodnoty- nie viac ako 30 ° С.

Čas použiteľnosti

Retrovir sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Lazid, Zidolam a Virokomb s Lamihopom Z a navyše Duovir, Lamivudin, Zovilam a Kombivudin. Zoznam obsahuje aj Zidovir, Trizivir, Combivir so zidovudínom, Nardin a Lazivudin.