Ribavirín

Ribavirín vykazuje silnú antivírusovú aktivitu; je to umelo vytvorená látka so širokým spektrom terapeutických účinkov.

Má významný liečivý účinok na relatívne veľký počet vírusov, hoci presný princíp účinku lieku nebol úplne objasnený. Existuje predpoklad, že liek oslabuje intracelulárny pool guanozín-3-fosfátu, čím pomáha potláčať procesy produkcie nukleových kyselín vírusov.

[ 1 ]

Indikácia Ribavirín

Používa sa na inhaláciu v nemocniciach pre dojčatá a malé deti trpiace závažnými infekciami dolných dýchacích ciest spôsobenými RSV.

U dospelých sa často používa ako súčasť kombinovanej terapie. Liek sa užíva perorálne pri hepatitíde C, ako aj pri hemoragickej horúčke Lassa.

Parenterálne podávanie liekov sa predpisuje v prípade hemoragickej horúčky sprevádzanej renálnym syndrómom.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje v kapsulách, práškovej látke alebo tabletách.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní lieku je jeho biologická dostupnosť 45 %. Hodnoty Cmax sa zaznamenávajú po 0,5 – 1,5 hodinách. Účinná zložka sa nesyntetizuje s intraplazmatickými proteínmi, ale môže sa akumulovať vo vnútri erytrocytov. Látka tiež prekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB).

Biotransformácia prebieha v pečeni; vylučovanie prebieha prevažne močom. Polčas rozpadu jednorazovej dávky je 27 – 36 hodín a v prípade stabilných hodnôt v krvi 6 dní.

Po inhalačnom podaní sa približne 30 – 55 % liečiva vylúči vo forme metabolických zložiek močom (počas 72 – 80 hodín).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly alebo tablety lieku sa musia užívať perorálne s jedlom. Zvyčajne sa užíva 0,8 – 1,2 g látky denne. Dávka sa má rozdeliť na 2 dávky. Terapeutický cyklus zvyčajne trvá 0,5 – 1 rok. Trvanie liečby však pre každého pacienta individuálne vyberá ošetrujúci lekár.

Liek sa môže podávať intravenózne iba v nemocnici. Spôsob použitia a veľkosť porcií vyberá lekár.

Inhalácie lieku by sa mali vykonávať u malých detí počas prvých 3 dní od vývoja infekcie. Takéto postupy by sa mali vykonávať výlučne v nemocnici.

Inhalácie by sa mali vykonávať denne, počas 12 – 18 hodín. Celý cyklus trvá 3 – 7 dní. Denne sa má podávať 10 mg/kg liečivej látky. 1 ml tekutiny obsahuje 20 mg liečivej zložky.

Na prípravu tekutiny je potrebných 6 g prášku, ktorý sa rozpustí vo vode na injekcie (0,1 l). Výsledná zmes sa naleje do špeciálneho inhalačného zariadenia a potom sa pridá voda, aby sa získal objem 0,3 l.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používajte Ribavirín počas tehotenstva

Ribavirín sa nemá podávať dojčiacim alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• CHF (štádiá 2-3 ochorenia);
• zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml za minútu);
• závažné štádium zlyhania pečene;
• patológie autoimunitnej povahy;
• ťažká depresia, pri ktorej existuje sklon k samovražde;
• intolerancia na ribavirín;
• anémia závažnej povahy;
• cirhóza pečene v dekompenzovanom štádiu;
• nevyliečiteľné ochorenia štítnej žľazy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Vedľajšie účinky Ribavirín

Medzi možné vedľajšie účinky patria:

• poruchy krvného obehu: trombocytopénia, neutro-, leukopénia alebo granulocytopénia, ako aj anémia (v prípade vzniku negatívnych prejavov by sa mali krvné testy vykonávať v 2-týždňových intervaloch);
• príznaky alergie: podráždenie alebo vyrážka epidermy, fotosenzitivita, erytém, žihľavka, hypertermia, SJS, anafylaxia, TEN a Quinckeho edém, ako aj konjunktivitída (po inhalácii) a zimnica (po intravenóznom podaní liekov);
• lézie postihujúce kardiovaskulárny systém: asystólia, znížený krvný tlak alebo bradykardia (je potrebné neustále sledovať stav pacienta);
• poruchy pečene: hyperbilirubinémia;
• problémy s funkciou nervového systému: silná podráždenosť, depresia, malátnosť, astenický syndróm, závraty, zmätenosť a nespavosť, ako aj úzkosť, bolesti hlavy, emocionálna nestabilita, únava a systémová slabosť;
• poruchy spojené s dýchacím systémom: pľúcna atelektáza, pneumotorax, faryngitída a dýchavičnosť. Okrem toho bronchiálny spazmus, sinusitída, pľúcny edém, nádcha, kašeľ, hypoventilačný syndróm a apnoe (pri inhaláciách);
• poruchy trávenia: nadúvanie, strata chuti do jedla, stomatitída, zápcha, sucho v ústach alebo kovová chuť v ústach, hnačka a glositída, ako aj nevoľnosť, pankreatitída, bolesť brucha, zmeny chuti, vracanie, hyperbilirubinémia a krvácanie ďasien;
• problémy s funkciou zmyslových orgánov: poruchy zraku alebo sluchu, lézie v oblasti slzných žliaz a tinnitus;
• lézie muskuloskeletálnej štruktúry: myalgia alebo artralgia;
• poruchy spojené s urogenitálnym systémom: dysmenorea, prostatitída, návaly horúčavy, ako aj znížené libido alebo menorágia;
• ďalšie prejavy: bolesť v oblasti vpichu, porucha štruktúry vlasov alebo vypadávanie vlasov, vírusová infekcia (napríklad herpes), pleseň, hypotyreóza, hyperhidróza a okrem toho pocit intenzívneho smädu, syndróm podobný chrípke, bolesť v oblasti hrudnej kosti a lymfadenopatia.

Počas inhalácie môžu lekári vyvinúť nasledujúce negatívne príznaky: očná hyperémia, opuch v oblasti očných viečok, bolesti hlavy a svrbenie epidermy.

[ 18 ], [ 19 ]

Predávkovať

Intoxikácia liekmi môže zosilniť negatívne účinky ribavirínu.

V takýchto prípadoch je potrebné povinné vysadenie lieku. Vykonávajú sa aj symptomatické liečebné opatrenia.

[ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s interferónmi zvyšuje účinnosť lieku.

Úroveň biologickej dostupnosti lieku sa znižuje v kombinácii s látkami hliníka alebo horčíka, ako aj so simetikónom.

Interakcia liekov so zidovudínom alebo stavudínom môže vyvolať oslabenie účinku týchto liekov.

Je potrebné vziať do úvahy nízku mieru vylučovania ribavirínu - z tohto dôvodu môže ovplyvniť užívanie iných liekov ešte 2 mesiace po ukončení liečby.

[ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Ribavirín sa má skladovať na tmavom a suchom mieste. Teplota by mala byť do 25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Čas použiteľnosti

Ribavirín je schválený na použitie počas 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutickej látky.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Analógy

Analógy lieku sú Arviron, Ribapeg, Trivorin, Virazol s Ribamidilom, Vero-Ribavirin, Rebetol, Ribavin a Devirs.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Recenzie

Ribavirin zvyčajne dostáva od pacientov pozitívnu spätnú väzbu. Niekedy sa však v komentároch uvádza, že liek iba odstraňuje príznaky ochorenia bez toho, aby odstránil príčinu ich výskytu, a preto sa odporúča používať jeho analógy. Zároveň sa v recenziách pomerne často spomína výskyt rôznych negatívnych symptómov, ktoré sa niekedy eliminovali prechodom z tabliet na kapsulovú formu lieku.

Existujú tiež dôkazy o tom, že u ľudí s relapsujúcou patológiou a u tých, ktorí predtým nepoužívali interferón α-2β, sa účinnosť liečby zvyšuje pri kombinovanom použití ribavirínu s Altevirom.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]