Rifapentín

Rifapentín je antibiotikum, ktoré sa široko používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami rodu Mycobacterium, vrátane mykobacterium tuberkulózy (baktéria, ktorá spôsobuje tuberkulózu). Patrí do skupiny antibiotík v triede rifampicínu, ktorá tiež zahŕňa rifampicín.

Rifapentín má antimykobakteriálne vlastnosti a bežne sa používa v kombinácii s inými antibiotikami na liečbu tuberkulózy, najmä u pacientov odolných voči viacerým trubicami. Môže sa tiež použiť na prevenciu tuberkulózy u osôb v kontakte s infikovanými osobami alebo s vysokým rizikom rozvoja choroby.

Lieky na báze rifapentínu sa zvyčajne užívajú perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Rovnako ako všetky antibiotiká, aj rifapentín by sa mal používať iba vtedy, keď predpisuje lekár, po odporúčanom dávkovaní a trvaní liečby. Môže mať vedľajšie účinky a môže interagovať s inými liekmi, preto je dôležité diskutovať o jeho používaní s lekárom.

Indikácia Rifapentína

1. Liečba tuberkulózy: Rifapentín sa môže použiť spolu s inými antibiotikami na liečbu tuberkulózy. Toto je obzvlášť dôležité, keď sa vyskytne TBB rezistentná na viacerých látkach alebo pacient nie je v súlade s predchádzajúcou liečbou.
2. Tuberkulóza profylaxia: Rifapentín sa môže použiť ako profylaktické činidlo u niektorých pacientov, najmä tých, ktorí sú v kontakte s infikovanými osobami alebo majú zvýšené riziko tuberkulózy (napr. Pacienti s infekciou HIV).
3. Prevencia sekundárnych infekcií u pacientov s komplexom Mycobacterium avium (MAC): V zriedkavých prípadoch sa môže Rifapentín použiť na prevenciu sekundárnych infekcií spôsobených komplexom Mycobacterium avium (MAC), najmä u imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s infekciou HIV.

Formulár uvoľnenia

Rifapentín je zvyčajne k dispozícii vo forme tabliet na orálne podávanie. Rifapentínske tablety môžu obsahovať rôzne množstvá aktívnej látky, ale najčastejšie sa vyskytujú v dávkach 150 mg a 300 mg. Táto forma umožňuje presné dávkovanie lieku a je vhodná pre pacientov.

Okrem tabliet môžu byť v niektorých krajinách k dispozícii aj ďalšie dávkové formy, ako sú kapsuly alebo prášok na zavesenie, ale tablety sú najbežnejšou a najčastejšie používanou formou.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika súvisí s jej schopnosťou inhibovať bakteriálnu RNA polymerázu, čo vedie k narušeniu syntézy RNA a proteínov v náchylných baktériách. To vedie k smrti baktérií a riadi šírenie infekcie.

Rifapentín má široké spektrum aktivity proti mnohým baktériám, vrátane mikroorganizmu tuberkulózy Mycobacterium tuberculosis, ako aj iných gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Často sa používa v kombinácii s inými liečivami antituberkulózy na liečbu tuberkulózy a jej rezistentných foriem.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Rifapentín je zvyčajne rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Potraviny môže spomaliť svoju absorpciu, ale nemá vplyv na jej úplnosť.
2. Metabolizmus: Rifapentín prechádza rozsiahlym metabolizmom v pečeni prostredníctvom systému cytochrómu P450. Hlavným metabolitom je 25-deaZa-riboflavín, ktorý má tiež aktivitu proti mikróbom.
3. Eliminácia: Rifapentín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky. Jeho polovica života je približne 15-20 hodín.
4. Interakcie s potravinami: Príjem potravín ovplyvňuje rýchlosť absorpcie rifapentínu, ale nemá vplyv na jej úplnosť. Preto sa zvyčajne berie nezávisle od príjmu potravy.
5. Väzba proteínu: Rifapentín sa viaže na proteíny v krvi v plazme pri hladine asi 80-85%.
6. Systémová expozícia: Hladiny rifapentínu v krvi sa môžu líšiť v závislosti od mnohých faktorov vrátane dávky, potravín, stavu pečene a obličiek pacienta.
7. Farmakodynamika: Rifapentín je antibakteriálne liečivo aktívne proti mnohým typom baktérií vrátane tuberkulého bacilu (Mycobacterium tuberculosis).

Dávkovanie a podávanie

Na liečbu aktívnej tuberkulózy u dospelých:

• Rifapentín sa zvyčajne predpisuje v dávke 600 mg raz denne v kombinácii s inými anti-TB liekmi.
• Priebeh liečby a kombinácia liekov závisí od citlivosti mykobaktérií a môže sa upraviť v závislosti od klinickej reakcie a výsledkov laboratórnych testov.

Na liečbu latentnej tuberkulózy:

• U dospelých a deti vo veku starších ako 12 rokov môže byť Rifapentín predpísaný v dávke 900 mg raz týždenne v kombinácii s izoniazidom počas 3 mesiacov.

Spôsob aplikácie:

• Rifapentín by sa mal užívať orálne bez ohľadu na príjem potravy. Ak si však vezmite jedlo s jedlom, môže pomôcť znížiť gastrointestinálne vedľajšie účinky.
• Je dôležité, aby sa Rifapentine pravidelne bral každý deň pravidelne, aby sa zabezpečilo najlepší terapeutický účinok.
• Neprestávajte brať Rifapentínu bez toho, aby ste konzultovali svojho lekára, aj keď cítite zlepšenie. Celý postup liečby je potrebný na úplné vyliečenie infekcie a na zabránenie baktérií v rozvoji rezistencie na antibiotiká.

Používajte Rifapentína počas tehotenstva

Použitie rifapentínu počas tehotenstva môže byť spojené s určitými rizikami plodu. Počas tehotenstva neexistujú dostatočné údaje o jej bezpečnosti, a preto by sa jeho používanie malo používať iba na prísne lekárske indikácie a pod lekárskym dohľadom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na rifapentín alebo iné zložky drogy by ju nemali brať.
2. Hepatálna nedostatočnosť: Použitie rifapentínu môže byť nežiaduce u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene.
3. Tehotenstvo a laktácia: Použitie rifapentínu počas tehotenstva alebo laktácie by sa malo vykonávať iba pod prísnymi indikáciami a pod lekárskym dohľadom.
4. Pediatrické: Údaje o používaní rifapentínu u detí sú obmedzené, preto by použitie u detí malo byť pod dohľadom lekára.
5. Hyperbilirubinémia: Použitie rifapentínu môže mať za následok zvýšené hladiny bilirubínu v krvi, a preto by sa malo používať opatrne u pacientov s hyperbilirubinémiou.
6. Interakcie s inými liekmi: Rifapentín môže interagovať s inými liekmi, čo môže narušiť ich účinnosť alebo spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky.
7. Ďalšie podmienky: Ak máte iné vážne lekárske podmienky, ako napríklad srdcové, vaskulárne alebo obličkové ochorenie, použitie rifapentínu môže vyžadovať osobitnú opatrnosť a dohľad vášho lekára.

Vedľajšie účinky Rifapentína

1. Gastrointestinálne poruchy: To môže zahŕňať nevoľnosť, zvracanie, hnačku, dyspepsia (tráviace rozrušenie), anorexia (strata chuti do jedla) a nepohodlie brucha.
2. Neurologické príznaky: môžu sa vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, ospalosť, asténia (všeobecná slabosť) alebo zvýšená podráždenosť.
3. Alergické reakcie: Zahŕňajú kožnú vyrážku, svrbenie, urtikáriu, angioedém, alergickú dermatitídu a zriedka anafylaxiu.
4. Zmeny v počte krvi: môže dôjsť k zvýšeniu alebo zníženiu počtu bielych krviniek, doštičiek alebo červených krviniek.
5. Zvýšená citlivosť na svetlo: Rifapentín môže spôsobiť fotosenzibilizáciu, čo zvyšuje riziko spálenia od slnka s predĺženým vystavením slnečnému žiareniu.
6. Dysfunkcia pečene: Môžu sa vyskytnúť zvýšené hladiny krvi pečeňových enzýmov, žltačky a hepatitídy.
7. Ďalšie vedľajšie účinky: môžu sa vyskytnúť ďalšie zriedkavé vedľajšie účinky, ako je hyperpigmentácia kože, myalgia (bolesť svalov), artralgia (bolesť kĺbov) a tachykardia.

Predávkovať

Existujú obmedzené informácie o predávkovaní rifapentínu, ale pri nadmernom použití sa môžu vyskytnúť vážne vedľajšie účinky, ako je toxicita pečene, dyspepsia, bolesti hlavy, ospalosť a riziko hepatitídy.

V prípade podozrenia na predávkovanie rifapentínu by sa mala hľadať lekárska starostlivosť. Liečba predávkovania bude symptomatická, zameraná na odstránenie možných prejavov predávkovania a udržiavanie telesných funkcií.

Interakcie s inými liekmi

1. Antibiotiká: Rifapentín môže znížiť účinnosť antibiotík, ako je azitromycín, klaritromycín a tetracyklíny.
2. Antifungálne látky: Rifapentín môže ovplyvniť metabolizmus protiplesňových liečiv, ako je flukonazol, ketokonazol a itrakonazol, čo môže viesť k zmenám v ich koncentráciách v krvi.
3. Antiepileptické lieky: Interakcia medzi rifapentínskymi a antiepileptickými liečivami, ako je karbamazepín a fenytoín, môžu znížiť koncentráciu v krvi, čo môže viesť k zhoršeniu epilepsie kontroly.
4. Antivírusové lieky: Rifapentín môže ovplyvniť metabolizmus antivírusových liekov, ako je lopinavir/ritonavir, čo môže viesť k zmenám v ich koncentráciách krvi a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
5. Kardiovaskulárne lieky: Rifapentín môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému času zrážania a riziku krvácania.