Rimantadín

Rimantadín je antivírusový liek, ktorý sa používa na prevenciu a liečbu infekcií spôsobených určitými kmeňmi vírusu chrípky A. Môže sa tiež použiť pri liečbe infekcie vírusom chrípky u dospelých a detí.

Mechanizmom pôsobenia riantadínu je inhibovať replikáciu vírusu chrípky A v počiatočných štádiách jeho životného cyklu, čím sa bráni šíreniu infekcie v tele. Rimantadín blokuje iónový kanál M2 iónového kanála vírusu chrípky A, ktorý zabraňuje depressurizácii Virionu vo vnútri hostiteľských buniek, ktoré je potrebné na uvoľňovanie vírusovej RNA a následná syntéza vírusových proteínov.

Rimantadín sa odporúča odobrať pri prvých príznakoch chrípky pre najúčinnejšiu liečbu. Môže sa tiež použiť ako preventívny liek počas epidémie chrípky, najmä medzi ľuďmi s vysokým rizikom komplikácií.

Aj keď je účinný proti vírusu chrípky A, rimantadín môže byť menej účinný proti niektorým kmeňom vírusu, ktoré vykazujú rezistenciu na liek. Nie je tiež účinný proti chrípke typu B, ktorý je tiež častou príčinou sezónnych epidémie chrípky.

Rovnako ako pri akomkoľvek liečiva, aj rimantadín môže spôsobiť vedľajšie účinky, z ktorých najbežnejšou sú závraty, zhoršená koncentrácia, nespavosť, nevoľnosť a sucho v ústach. Používanie rimantadínu by malo byť pod dohľadom lekára, najmä u osôb s existujúcimi obličkami, pečeňou alebo kardiovaskulárnymi chorobami.

Indikácia Rimantadín

1. Prevencia chrípky: Rimantadín sa používa na prevenciu chrípky typu A u dospelých a detí. Obzvlášť sa odporúča pre vysokorizikových jedincov (napr. Starší ľudia, ľudia s chronickými chorobami, zdravotnícki pracovníci atď.) A počas období ohnísk chrípky.
2. Liečba chrípky: Rimantadín sa používa na liečbu chrípku typu A u dospelých a detí, čo pomáha skrátiť trvanie choroby a znížiť závažnosť symptómov. Liečba je najúčinnejšia, ak sa liek začína v prvých 1 až 2 dňoch po objavení príznakov.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Najbežnejšia forma rimantadínu, vhodná pre dospelých a deti v určitom veku špecifikovanom v pokynoch na použitie. Tablety zvyčajne obsahujú 50 mg aktívnej látky.
2. Kapsuly: Podobne ako v tabletoch obsahujú 100 mg hranice. Kapsuly sú určené na orálne podávanie a poskytujú výhodnú dávku pre dospelých.
3. Sirup (perorálne roztok): Vhodný pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Sirup uľahčuje prispôsobenie dávkovania, najmä pri liečbe detí.

Farmakodynamika

1. Inhibuje replikáciu vírusu chrípky A: Rimantadín pôsobí väzbou na membránový proteín vírusu chrípky A (kanál M2), ktorý jej bráni replikovať v infikovaných bunkách.
2. Blokovanie Vstupu vírusu do bunky: Rimantadín blokuje proces uvoľňovania vírusu z skorého endozomálneho kompartmentu infikovanej bunky, čím bráni jej vstupu do cytoplazmy.
3. Profylaktice účinok: Profylaktické používanie okrajtadínu znižuje riziko infekcie chrípky u ľudí v kontakte s infikovanými osobami.
4. Liečba chrípky: Rimantadín je tiež účinný pri liečbe chrípky typu A u dospelých a detí. Znižuje trvanie a závažnosť symptómov chrípky, ak sa začne počas prvých 48 hodín po začiatku choroby.
5. Selektivita pôsobenia: Rimantadín pôsobí prevažne proti vírusu chrípky A, zatiaľ čo vírus chrípky B je rezistentný na jeho účinky.
6. Mechanizmus rezistencie: Aj keď je rimantadín účinným antivírusovým činidlom, vznik rezistencie na ňu sa môže vyskytnúť v dôsledku mutácií v géne M2 vírusu chrípky A.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Rimantadín je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Zvyčajne sa začína pôsobiť do 2 až 4 hodín po požití.
2. Distribúcia: Rimantadín má vysokú afinitu k proteínom krvnej plazmy, čo vedie k jeho distribúcii v rôznych tkanivách tela. Prenikne tiež do bariéry krvného mozgu.
3. Metabolizmus: Väčšina okrajitadínu sa metabolizuje v pečeni demetyláciou a hydroxyláciou.
4. Vylučovanie: Rimantadín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek môže dôjsť k oneskoreniu vylučovania lieku, preto môže byť potrebné úpravu dávkovania.
5. Polformat: Polformant rimantadínu je asi 25 hodín u dospelých a až 34 hodín u starších pacientov.
6. Systémová expozícia: Rimantadín vyvíja svoj účinok blokovaním vírusového proteínu m2-iónového tubulu, ktorý bráni šíreniu chrípky typu A.
7. Interakcie: Rimantadín môže preto interagovať s inými liekmi, a preto pred jeho použitím v kombinácii s inými liekmi je potrebné poradiť sa s lekárom.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné odporúčania, ale vždy by ste mali postupovať podľa pokynov a pokynov svojho lekára na použitie.

U dospelých (prevencia a liečba chrípky typu A):

• Profylaxia: 100 mg (zvyčajne jeden tablet) raz denne.
• Liečba: 100 mg dvakrát denne počas 5 dní. Liečba je najúčinnejšia, keď sa začína v priebehu prvých 48 hodín po nástupe symptómov.

Pre deti:

Dávka pre deti závisí od ich veku a telesnej hmotnosti. Je dôležité poradiť sa so svojím detským lekárom, aby ste určili presnú dávku. Ako všeobecné usmernenie:

• Vek 1 až 10 rokov, 5 mg na kg telesnej hmotnosti za deň rozdelený na dve dávky, ale nie viac ako 150 mg za deň, sa zvyčajne predpisuje na liečbu chrípky.
• Deti staršie ako 10 rokov a váženie viac ako 50 kg môžu mať dávku dospelých.

Špeciálne pokyny:

• Rimantadín by sa mal brať po jedle, aby sa znížilo riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.
• Je dôležité piť dostatok tekutín počas liečby s okrajom.
• Trvanie podávania profylaxie sa môže zvýšiť v závislosti od situácie vírusu chrípky v prostredí na radu lekára.

Používajte Rimantadín počas tehotenstva

Rimantadín sa používa na prevenciu a liečbu chrípky typu A. Jeho použitie počas tehotenstva však môže byť obmedzené alebo odporúčané iba v prísnych indikáciách.

Doteraz sú údaje o bezpečnosti rimantadínu počas tehotenstva obmedzené. Je to kvôli skutočnosti, že vykonávanie kontrolovaných klinických skúšok u tehotných žien je vo všeobecnosti z etických dôvodov neprijateľné.

Rimantadín je liek Categória C v kategórii FDA, čo znamená, že má dôkazy o nepriaznivých účinkoch na vývoj plodu u zvierat, ale nie je dostatok štúdií ľudí. Používanie rimantadínu počas tehotenstva by malo byť založené na starostlivej diskusii o výhodách liečby a potenciálnych rizík pre matku a plod s lekárom.

Kontraindikácie

Tu je niekoľko kontraindikácií pre jeho použitie:

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na rimantadín alebo iné zložky lieku by ju nemali používať.
2. Renálna insuficiencia: Rimantadín sa vylučuje obličkami, preto jeho použitie môže byť nežiaduce u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo chronickou obličkovou nedostatočnosťou.
3. Pediatrický vek: Používanie rimantadínu sa neodporúča u detí mladších ako 1 rok bez lekárskej rady. U detí mladších ako 10 rokov by sa rimantadín mal používať iba vtedy, keď ho predpisuje lekár.
4. Tehotenstvo a laktácia: Bezpečnosť používania rádiantadínu počas tehotenstva alebo laktácie nebola stanovená, preto by sa jeho používanie v týchto prípadoch malo vykonávať pod lekárskym dohľadom.
5. Srdcové ochorenie: Rimantadín môže zvýšiť nežiaduce kardiovaskulárne vedľajšie účinky, preto by sa jeho používanie malo používať s opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením.
6. Centrálny nervový systém: Rimantadín môže spôsobiť nervové vedľajšie účinky, ako je závraty a nepokoj, takže by sa mal používať opatrne u pacientov s poruchami centrálneho nervového systému.

Vedľajšie účinky Rimantadín

1. Gastrointestinálne poruchy: vrátane nevoľnosti, zvracania, hnačky, anorexie a dyspepzie (poruchy trávenia).
2. Nervový systém: Bolesť hlavy, slabosť, nespavosť, úzkosť a zriedkavo halucinácie, úzkosť, zmätok a záchvaty sa môžu vyskytnúť.
3. Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie: alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, svrbenia, urtikárie, angioedému a anafylaktického šoku.
4. Srdcové účinky: V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť poruchy srdcového rytmu, ako sú arytmie.
5. Ďalšie reakcie: Môže sa vyskytnúť aj asténia (slabosť), potenie, únava, sucho v ústach, začervenanie kože a bolesť kĺbov.

Predávkovať

1. Centrálny nervový systém (CNS): Môžu sa vyskytnúť príznaky spojené s agitáciou CNS, ako je nepokoj, nespavosť, bolesti hlavy, závraty, podráždenosť, úzkosť a halucinácie.
2. Gastrointestinálny trakt: Môžu sa vyskytnúť príznaky súvisiace s trávením, ako je nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha, hnačka a anorexia.
3. Kardiovaskulárny systém: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť poruchy srdcového rytmu vrátane tachykardií, arteriálnej hypertenzie alebo hypotenzie.
4. Dýchací systém: Môžu sa vyskytnúť príznaky súvisiace s dýchaním, ako napríklad dýchanie ťažkostí alebo lapanie po lapanie.
5. Môžu sa vyskytnúť ďalšie príznaky: príznaky, ako sú záchvaty, hypertermia (zvýšená telesná teplota) a alergické reakcie.

Interakcie s inými liekmi

1. Anticholinergické lieky: v kombinácii s liečivami, ako sú anticholinergné činidlá, sa môžu vyskytnúť ďalšie anticholinergné účinky, ako je sucha ústa, zápcha a zrakové poruchy.
2. Centrálne pôsobiace lieky: Rimantadín môže zvýšiť sedatívne účinky centrálne pôsobiacich liekov, ako sú pilulky na spanie, antidepresíva a zmierňovanie bolesti.
3. Lieky, ktoré zvyšujú riziko arytmií: Rimantadín, môžu zvýšiť interval QT a zvyšovať riziko arytmií, najmä ak sa používajú súbežne s inými liečivami, ktoré tiež ovplyvňujú interval QT, ako je antiaarrytmický látky (napr. Amidarón, quinidín) a antibiotiká (E.G., erythromykin.
4. Lieky metabolizované prostredníctvom systému cytochrómu P450: Rimantadín môže ovplyvniť aktivitu enzýmov cytochrómu p450 v pečeni, ktoré môžu zmeniť metabolizmus iných liekov, ako sú antikoagulanciám, antipsychotiká, antidepresíva a antiepileptiká.
5. Lieky, ktoré inhibujú vylučovanie katiónu obličiek: Rimantadín môže konkurovať iným liekom, ktoré môžu vylučovať aj obličky, ktoré môžu zvýšiť ich koncentrácie krvi a zvýšiť riziko toxicity.