Samárium 153 Sm oxabifor

Rádiofarmakum Samarium, 153 sM oxabifor, je vyvinuté a vyrobené spoločnosťou „Radiopreparat“, ktorá pôsobí na báze Ústavu jadrovej fyziky Akadémie vied Uzbeckej republiky.

Až donedávna mal onkológ pri diagnostikovaní metastatického ochorenia kostí k dispozícii iba dva lieky: ^89Sr a ^32P, hoci svetové skúsenosti onkologickej praxe používajú pri liečbe tejto patológie izotopy oveľa väčšieho počtu chemických prvkov. Dnes je novým liekom, ktorý môže pacientovi pomôcť a zmierniť jeho stále rastúcu bolesť, Samarium, 153sm oxabifor, moderné rádiofarmakum. Syndróm bolesti v kostných léziách sa zvyšuje s postupom ochorenia a stáva sa výsadou počas celého obdobia terapeutickej terapie. Práve v tomto smere daný liek pôsobí. Súbežne podávaný liek umožňuje spomaliť vývoj a šírenie procesu metastáz, čo je dôležité pre progresívne onkologické ochorenie.

Indikácia samárium 153 Sm oxabiphora

Lieky tejto farmakologickej skupiny sú vyvinuté pre úzko cielený účinok na ľudské telo, teda na riešenie špecifického patologického problému. Indikácie pre použitie Samaria majú tiež iba jedno zameranie - ide o zmiernenie symptómov bolesti, ktoré sa vždy prejavujú pri metastatických ochoreniach kostí (v onkologickej praxi). Tento liek vám tiež umožňuje spomaliť šírenie metastáz v kostiach.

Ďalšou oblasťou použitia lieku Samarium je reumatologická prax. Používa sa pri patológii pohybového aparátu, ktorá sa stala chronickou. Liek znižuje príznaky artralgie (periodický výskyt bolesti v kĺboch pri absencii charakteristických znakov a príznakov ich poškodenia), čo vedie k stabilnej remisii. Zmierňuje sa najmä bolesť pri ochoreniach, ako je deformujúca artróza, reumatoidná artritída a iné patológie.

Formulár uvoľnenia

Vzhľadom na farmakologické zameranie lieku, ako aj na jeho príslušnosť k rádioizotopovým látkam, je jeho uvoľňovacou formou liečivý roztok, ktorý sa používa na intravenózne podanie.

Samárium je priehľadná, bezfarebná kvapalina. 1 ml lieku obsahuje niekoľko účinných chemických zlúčenín, ktoré určujú farmakodynamiku lieku. Ide o samárium-153 ( ^153Sm ), ktorý je prítomný v množstve od 240 do 1500 MBq, a to aj vo forme tandemu oxabiforu samaria, ktorý je reprezentovaný množstvom 25 až 100 mcg a oxabiforu sodného v množstve 15 až 25 mg.

Existujú aj sprievodné látky, ktoré umožňujú udržiavať terapeutické vlastnosti lieku na vysokej úrovni - ide o chlorid sodný, ako aj špeciálnu čistú vodu, ktorá sa používa na injekcie a nastavenie kvapkadiel.

V závislosti od koncentrácie účinných látok sa tento liek dostáva na farmakologický trh v 15 ml injekčných liekovkách, ale s rôznymi úrovňami terapeutického účinku: 500 MBq, 1000 MBq a 2000 MBq. Nádoba obsahujúca liečivú tekutinu je tiež zabalená v špeciálnej súprave určenej na izoláciu rádioaktívnych látok.

Farmakodynamika

Lieky patriace do tejto skupiny pôsobia takmer všetky cielene. Farmakodynamika samária je spôsobená akumuláciou izotopu samária-153 v kostných tkanivách chorého človeka. Jeho selektivita je zároveň určená tým, že sa začína hromadiť priamo v miestach postihnutých metastatickými formáciami. K ich ukladaniu dochádza aj v deštruktívno-zápalových ložiskách, ktoré menia kostné tkanivá ľudského tela.

Účinok lieku je vyvolaný žiarením beta častíc, ktoré sú emitované izotopmi samária-153 (153 je hmotnostné číslo určené Mendelejevom a zahrnuté do jeho tabuľky). Práve tieto lúče ovplyvňujú postihnutú oblasť, ako aj okolité nervové zakončenia. Samárium vďaka svojim farmakologickým vlastnostiam vykazuje vysokú antiproliferačnú účinnosť a zároveň má analgetický účinok.

Izotopy samária-153 tiež emitujú tvrdé gama žiarenie, ktoré umožňuje pomocou špeciálneho zdravotníckeho vybavenia, ako je gama kamera, zaznamenávať distribučnú zónu a úroveň akumulácie lieku.

Po absolvovaní terapie Samariom u pacienta osteoscintigrafia ukazuje, že akumulácia liečivej zložky v postihnutých tkanivách je dva až trikrát vyššia ako v symetrických oblastiach ľudského tela, ktoré nie sú postihnuté ochorením, čo potvrdzuje selektivitu účinku tohto lieku.

Takýto výsledok vyšetrenia je identický s diagnostickými ukazovateľmi, ktoré boli vykonané na základe osteotropných zlúčenín technécia-99m. Tento ukazovateľ nám umožňuje poskytnúť odporúčania pre jeho použitie pri výbere metódy rádionuklidovej liečby samáriom-153 oxabiforom.

Farmakokinetika

Farmakokinetika Samaria ukazuje, že klinická účinnosť podávania lieku sa začína citeľne prejavovať najneskôr dva týždne po podaní rádionuklidového liečiva. Samotný terapeutický účinok je pretrvávajúci a v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta môže trvať tri až šesť mesiacov.

[ 1 ]

Dávkovanie a podávanie

Predmetný liek sa používa v lekárskej terapii ako intravenózna injekcia. Vzhľadom na vysoké radiačné zaťaženie sa Samarium bezprostredne pred podaním riedi 0,9 % roztokom chloridu sodného (NaCl) v množstve 50 až 100 ml, aby sa zabezpečila ochrana zdravotníckeho personálu pracujúceho s pacientom počas zákroku.

1. Pre správne vykonanie postupu predriedenia je potrebné pripraviť intravenózny infúzny systém na prevádzku, vložiť ihlu do žily a začať kvapkať roztok chloridu sodného.
2. Po krátkom čase sa kvapkový systém uzavrie pomocou špeciálnej svorky a celé potrebné množstvo Samária sa vstrekne do nádoby obsahujúcej NaCl pomocou lekárskej striekačky.
3. Potom môže intravenózna infúzia pokračovať, ale pacient dostane zriedený rádionuklidový liek.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku predpisuje ošetrujúci lekár - onkológ. Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 1,5 mCi na kilogram hmotnosti pacienta. Pri špecifickom klinickom obraze ochorenia je možné podávané množstvo účinnej látky upraviť smerom nadol (1 mCi na kilogram hmotnosti pacienta) aj smerom nahor (2-1,5 na kilogram hmotnosti pacienta).

Ak je to potrebné na liečbu, tri mesiace po prvom zákroku je možné podávanie Samaria zopakovať.

Na základe rádioaktivity použitého lieku sa tento postup vykonáva iba v špecializovanom zdravotníckom zariadení, ktoré je vybavené vylepšeným systémom liečebných zariadení a filtrov. Jedným z takýchto miest môže byť onkologický dispenzár regionálnej podriadenosti. Po absolvovaní tohto postupu sa počas prvých dvoch dní moč pacienta nevypúšťa okamžite do kanalizácie, ale určitý čas sa v ňom uchováva, aby sa v ňom vykonal postup štiepenia rádionuklidov.

Počas celého obdobia liečby je potrebné neustále sledovať vzorec a ďalšie ukazovatele krvného stavu.

Samárium sa nesmie podávať pacientom s anamnézou dysfunkcie pečene a obličiek v dôsledku závažných porúch.

Používajte samárium 153 Sm oxabiphora počas tehotenstva

Vzhľadom na rádioaktivitu je užívanie Samaria počas tehotenstva, ako aj počas obdobia, keď mladá matka dojčí svoje novorodené dieťa, prísne kontraindikované. Ak existuje klinická potreba zahrnúť tento liek do liečebného protokolu dojčiacej ženy, dieťa sa musí odstaviť a previesť na umelé kŕmenie.

Kontraindikácie

Akýkoľvek farmakologický liek má vzhľadom na svoj účinok na ľudské telo svoje obmedzenia pri používaní a zaradení do liečebného protokolu. Existujú aj kontraindikácie pre použitie Samaria, ktoré predstavujú nasledujúce obmedzenia:

1. Zvýšená intolerancia tela pacienta na zložky lieku.
2. Závažná dysfunkcia obličiek a/alebo pečene.
3. Trombocytopénia je znížený počet krvných doštičiek v krvnej plazme pacienta (menej ako 100,0x109 ^/ l).
4. Leukopénia je znížený počet leukocytov v krvnej plazme pacienta (menej ako 2,0x10 ⁹ /l).
5. Potlačenie hematopoézy kostnej drene (hematopoéza - proces tvorby a vývoja krviniek).
6. Ďalším faktorom, ktorý bráni podávaniu Samaria, je, ak pacient nedávno podstúpil rozsiahlu myelosupresívnu liečbu.
7. A tiež ak existuje reálna možnosť kompresného poškodenia chrbtice.
8. Liek nie je povolený na použitie v liečebnom protokole u detí a dospievajúcich, ktorí majú v čase liečby menej ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky samárium 153 Sm oxabiphora

Vzhľadom na svoje farmakologické vlastnosti je daný liek dosť agresívny a jeho užívanie môže spôsobiť negatívne príznaky. Vedľajšie účinky Samaria sú pomerne triviálne a sú spôsobené nasledujúcim súborom:

• Nevoľnosť. Tento nepríjemný stav môže trvať tri dni od okamihu podania lieku, po ktorom jeho intenzita postupne ustupuje. Druhou možnosťou na jeho zmiernenie je zavedenie jednej alebo dvoch tabliet metoklopramidu do udržiavacej liečby - účinného antiemetika, ktoré dokonale odstraňuje záchvaty nevoľnosti.
• Dva týždne po zákroku pacient pociťuje zvýšenú bolesť. Vzniká v dôsledku radiačnej reakcie tkanivových buniek nachádzajúcich sa v oblasti patologickej lézie. Tieto príznaky je možné zmierniť zavedením metamizolu sodného (liek zo skupiny pyrazolónov) do liečebného protokolu – lieku, ktorý má okrem iného narkotické analgetické vlastnosti. Spolu s ním možno predpísať aj lieky patriace do farmakologickej skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID).

Predávkovať

Samárium sa na farmaceutický trh dostalo len nedávno, takže doteraz nebolo opísané predávkovanie daným liekom kvôli nedostatku dostatočnej výskumnej základne.

[ 2 ]

Interakcie s inými liekmi

Každý liek má svoje vlastné obmedzenia pre užívanie, ale to sa týka predovšetkým použitia daného lieku v podmienkach monoterapie. Pri použití v liečbe komplexnej terapie je potrebné poznať okrem individuálnych charakteristík každého lieku aj vlastnosti interakcie Samariumu s inými liekmi, aby sa predišlo zhoršeniu stavu pacienta, zhoršeniu jeho anamnézy ďalšími patologickými komplikáciami.

Špecialista musí vedieť, že farmakodynamika rádionuklidu Samarium ¹⁵³ Sm oxabifor je terapeuticky kompatibilná s chemoterapiou s použitím vlastných liekov a hormonálnej terapie, ako aj s metódou ovplyvňovania malígnych novotvarov a metastatických štruktúr diaľkovou rádioterapiou.

Je potrebné len pravidelne sledovať stav pacienta a tiež sledovať hlavné ukazovatele periférnej krvi.

Podmienky skladovania

Tento liek nie je dostupný na voľný predaj. Podmienky skladovania samária podliehajú všetkým „Pravidlám pre skladovanie, evidenciu a prepravu rádioaktívnych látok, likvidáciu odpadu“.

Zameriavajú sa najmä na skutočnosť, že lieky tejto rádiofarmaceutickej skupiny musia byť skladované takým spôsobom, aby nebolo možné ožiarenie zdravotníckeho personálu, ktoré by im mohlo ublížiť. Toto žiarenie môže tiež ovplyvniť úroveň presnosti laboratórnych meraní a štúdií.

Laboratórium by malo obsahovať množstvo liekov potrebné na vykonávanie denných postupov, nie viac.

Samárium ako liek, ktorý emituje aktívne beta častice a prejavuje sa aj gama žiarením, by sa malo uchovávať iba v špeciálnom železnom trezore, v prítomnosti aktívnych gama lúčov a s olovenou výstelkou, ktorý sa nachádza v laboratórnej miestnosti.

Je potrebné starostlivé denné sledovanie užívania liekov v tejto kategórii.

Preprava takýchto liekov, medzi ktoré patrí aj samárium, sa vykonáva v uzavretých nádobách, aby sa zabránilo rozliatiu lieku. Personál sprevádzajúci náklad, ako aj životné prostredie, musia byť chránení.

Vypúšťanie rádioaktívnych odpadových vôd do absorpčných jám, studní, rybníkov určených na chov rýb a vodného vtáctva, ako aj do zavlažovaných polí je prísne zakázané.

Miesto zneškodňovania rádioaktívnych látok musí byť zodpovedajúcim spôsobom vybavené. Únik nie je povolený.

Čas použiteľnosti

Tento liek sa riedi priamo počas intravenóznej infúzie. Čas použiteľnosti daného lieku je pomerne obmedzený a je iba štyri dni od dátumu výroby Samaria. Ak liek nebol počas stanoveného obdobia žiadaný, musí sa zlikvidovať v súlade so všetkými požiadavkami uvedenými v pravidlách pre skladovanie, prevádzku a likvidáciu rádioaktívnych látok a zlúčenín.