Sermione

Sermion je α-blokátor. Podporuje zlepšenie intracerebrálneho a periférneho obehu.

[1], [2], [3]

Indikácia Sermione

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• s akútnej alebo chronickej cievnej mozgovej a metabolické poruchy (vyvíja v dôsledku aterosklerózy, zvýšenie krvného tlaku, indikátory embólie alebo v golovnomozgovyh trombózy), vrátane vaskulárnej demencie, akútne prechodné poruchy prietok krvi mozgom, a okrem toho, bolesť hlavy, vyvolal vazospazmom;
• metabolické a cievne ochorenia chronickej alebo akútnej povahy (organické alebo funkčné arteriopatie postihujúce končatiny a navyše syndrómy, ktoré sa vyvíjajú kvôli poruchám periférnej cirkulácie a Raynaudov syndróm);
• vo forme ďalších liekov na terapiu u pacientov s hypertenzívnou krízou.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s objemom 5 mg (15 blistrov do vnútra, 2 balenia v škatuli), 10 mg (25 tabliet vo vnútri blistrov, 2 balenia v balení) a 30 mg (15 blistrových buniek; balenie - 2 balenia).

Predáva sa tiež vo forme prášku na injekčné kvapaliny - vo vnútri sklenených baniek. Kompletné s nimi sú k dispozícii a ampuly obsahujúce rozpúšťadlo. Vnútri boxu - 4 fľaše s práškom a 4 ampulky s rozpúšťadlom.

Farmakodynamika

Hlavným aktívnym prvkom lieku je nicergolín (derivát ergolínu), ktorý pomáha zlepšovať metabolické a hemodynamické procesy, ktoré sa vyskytujú vo vnútri mozgu.

Liečivo znižuje agregáciu trombocytov a zároveň zlepšuje reológiu krvi a zvyšuje krvný obeh v oblasti ramien a končatín. Zlepšenie procesov krvného obehu je spojené s vývojom účinku blokovania α1-adreno-blokovania.

Sermion má priamy účinok na systém mozgovej mediácie - noradrenergné, dopaminergné a acetylcholinergné. To má pozitívny vplyv na vývoj kognitívnych procesov. Po dlhodobom užívaní liekov pacienti vykazovali oslabenie závažnosti porúch správania spojených s demenciou a navyše zlepšila kognitívnu aktivitu organizmu.

[6], [7]

Farmakokinetika

Absorpcia (tablety).

Po preniknutí do tela sa nikergolín absorbuje takmer úplne a vysoko rýchlo. Stupeň a rýchlosť vstrebávania liekov takmer nezávisí od formy jeho uvoľňovania ani od používania potravy. Pri podávaní dávky až do 60 mg sú farmakokinetické vlastnosti nicergolínu lineárne a nemenia sa s vekom pacienta.

Výmenné a distribučné procesy.

Zložka nicergolín sa syntetizuje s plazmatickým proteínom najmenej 90% a stupeň afinity tohto prvku vzhľadom na sérový albumín je nižší ako u glykoproteínovej a-kyseliny. Nicergolín spolu s jeho metabolickými produktmi môžu napadnúť krvné bunky.

Hlavnými metabolickými produktmi nicergolínu sú MDL (vzniknuté v dôsledku demetylačného procesu vyvíjajúceho sa pod vplyvom izoenzýmu CYP2D6) a tiež MDTL (vzniknuté počas hydrolýzy).

Pomer hodnôt AUC pre MDL a MDL po intravenóznej injekcii liečiva alebo perorálnom podaní naznačuje, že liek prechádza 1. Hepatálnou pasážou. Po zavedení 30 mg látky sa po 1 a 4 hodinách zaznamenali hodnoty Cmax pre MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) a potom Úroveň MDL klesla s polčasom rozpadu 13-20 hodín. Okrem toho sa počas testov zaznamenala absencia kumulácie iných metabolických produktov v krvi (tiež MMDL).

Vylučovanie.

Prvok nicergolín sa vylučuje vo forme metabolických produktov, hlavne močom (približne 80%) a okrem výkalov (približne 10-20%).

Farmakokinetické charakteristiky vyvíjané u jedincov so špeciálnymi klinickými situáciami.

U ľudí s ťažkým renálnym zlyhaním sa výrazne menej metabolických produktov vylučuje močom ako u jedincov so zdravou funkciou obličiek.

[8], [9], [10], [11]

Dávkovanie a podávanie

Použitie piluliek.

Použitie drogy by malo byť perorálne.

Počas kognitívneho poškodenia postihujúceho krvné cievy a navyše v prípade stavov po mozgovej príhode a chronických porúch mozgovej cirkulácie je potrebné použiť liek v dávke 10 mg, 3 krát denne. Terapeutický cyklus by mal trvať najmenej 3 mesiace, lebo sa účinok lieku vyvinul postupne.

V prípade vaskulárnej demencie sa liek užíva v dávke 30 mg dvakrát denne. Počas šiestich mesiacov sa vyžaduje konzultácia s lekárom, aby sa zistila realizovateľnosť pokračovania terapeutického cyklu.

V prípade ischemického iktu, ateroskleróza vyvolal, embólie alebo trombózy u mozgových ciev, a okrem toho, akútne alebo prechodné poruchy golovnomozgovogo toku (TIA alebo cerebrálna hypertenzná kríza) cyklu ošetrenie sa odporúča začať s nicergolin parenterálne podanie, a potom orálne spotrebovanej Sermion.

Pre poruchy ovplyvňujúce periférny krvný obeh sa liek používa trikrát denne (10 mg dávka). Kurz by mal trvať niekoľko mesiacov.

Ľudia s poškodenou funkciou obličiek (hladiny sérového kreatinínu - viac ako 2 mg / dl) majú používať liek v nižšej dávke.

Schéma používania liečivého prášku.

Zavedením lieku spôsobom / m: v množstve 2 až 4 ml, dvakrát denne.

Pri použití lieku I / V: vstúpte s nízkou rýchlosťou v dávkach 4-8 mg (prášok sa zriedi v 0,1 1 rozpúšťadla - použije sa 5 - 10% roztok dextrózy alebo 0,9% roztok chloridu sodného). Pomocou tejto dávky sa injekcie liekov môžu vykonávať až niekoľkokrát denne.

Po zavedení vnútorného priestoru tepny: po dobu 2 minút je potrebné zadať 4 mg lyofilizátu, predtým rozpustený v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Obnovená kvapalina sa má použiť ihneď po príprave.

Doba liečby, veľkosť dávky a spôsob použitia liečivej látky závisia od patológie pozorovanej u pacienta. Občas sa odporúča začať liečbu podávaním lieku parenterálnou metódou a potom pokračovať v perorálnom podaní (podporná liečba).

Ľudia s problémami s obličkami (hodnoty sérového kreatinínu - nad 2 mg / dl) sú potrebné na použitie nižších dávok lieku.

[18]

Používajte Sermione počas tehotenstva

Neuskutočnili sa testy s užívaním liekov počas tehotenstva, preto je povolené používať Sermion len s dôležitými indikáciami a pod dohľadom špecialistu.

Kojenie sa vyžaduje počas obdobia liečby, pretože nikergolín a jeho metabolické produkty sa vylučujú do materského mlieka.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• poruchy ortostatických regulačných procesov;
• nedávny infarkt myokardu;
• bradykardia, ktorá sa vyslovuje;
• akútne krvácanie;
• zvýšená citlivosť na zložky liečiva.

Liek by mal byť starostlivo predpísaný pre ľudí s hyperurimiou alebo dnou v anamnéze a v prípade potreby ho kombinovať s liekmi, ktoré porušujú procesy metabolizmu alebo vylučovanie kyseliny močovej.

Okrem toho sa tablety nemôžu používať s nedostatkom sacharázy alebo izomaltázy, ako aj s fruktózémiou alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.

[12], [13], [14], [15]

Vedľajšie účinky Sermione

Použitie liekov môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• poruchy funkcie Národného zhromaždenia: občas je pocit ospalosti alebo nespavosti;
• lézie ovplyvňujúce činnosť kardiovaskulárneho systému: zriedkavo dochádza k výraznému poklesu hodnôt krvného tlaku (najmä v prípade parenterálneho užívania liekov), ako aj závraty alebo horúčka;
• poruchy metabolických procesov: zvýšenie krvných parametrov kyseliny močovej. Tento účinok nezávisí od veľkosti časti alebo trvania terapeutického priebehu;
• ďalšie príznaky: príležitostne vyrážka na pokožke alebo dyspeptické príznaky.

Často sú negatívne príznaky lieku mierne.

[16], [17]

Predávkovať

Zjavenie intoxikácie Sermion je dočasné zníženie krvného tlaku (čo sa vyslovuje).

Zvyčajne s predávkovaním tejto drogy nevyžaduje špecifickú terapiu - stačí len ľahnúť na pár minút. V krvnom zásobení mozgu a srdca je zaznamenaná len jedna porucha. Pri takýchto problémoch by sa mali zaviesť sympatomimetiká, pričom sa pravidelne monitorujú hodnoty krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

Pri používaní liekov s antihypertenzívnymi alebo antichololytickými liekmi môže byť účinok týchto liekov potencovaný.

Kombinované použitie s cholestyramínom alebo neabsorbovateľnými antacidmi spomaľuje absorpciu Sermionu.

Metabolizmus lieku sa uskutočňuje s použitím enzýmu CYP 2D6. Z tohto dôvodu môže liečivo interagovať s inými liekmi, ktorých biotransformácia prebieha aj za účasti tohto enzýmu (ako je rinidín, risperidón a iné antipsychotiká).

[19], [20], [21], [22], [23],

Podmienky skladovania

Aby sa zabezpečilo, aby sa Sermion udržiaval na uzavretom mieste pri penetrácii detí pri teplotných hodnotách nepresahujúcich 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Sermion sa môže použiť do 36 mesiacov od výroby terapeutického činidla.

Žiadosť o deti

V pediatrii nemôžete priradiť deti do 18 rokov.

Analógy

Analogami liekov sú lieky Sergolin a Nitserium s Nicergolinom.

Recenzia

Sermion prijíma veľký počet recenzií, ktoré sú väčšinou pozitívne. Pacienti, ktorí ich užívali, zaznamenali vysokú účinnosť liekov. Vďaka drogy bolo možné stabilizovať tlakové indikátory, postupne znižovať počet migrénových záchvatov a eliminovať bolesti hlavy. Väčšina pripomienok opisuje reakcie, ako je zlepšenie koncentrácie, ako aj kognitívna činnosť organizmu.

Existujú však aj recenzie s upozorneniami, že tabletka sa musí spotrebovať dlhší čas, pretože účinok lieku sa začína rozvíjať výhradne počas kumulácie v tele. Práve kvôli tomu bolo niekoľko negatívnych pripomienok týkajúcich sa Sermionu - pacientov, ktorí ich užívali bez toho, aby čakali na výsledok, zastavili terapiu.

[24], [25], [26]