Sertralín-apo

Sertralin-apo je antidepresívum, ktoré je zaradené do skupiny liekov SSRI.

Komponent sertralínu je silná, vysoko selektívna látka, ktorá spomaľuje proces spätného vychytávania serotonínu v tele.

Liek má veľmi nízky vplyv na procesy spätného vychytávania dopamínu a norepinefrínu. Pri použití Sertralina-apo v medikamentóznych dávkach je príjem serotonínu blokovaný ľudskými krvnými doštičkami.

[1]

Indikácia Sertralín-apo

Používa sa na také bolestivé stavy:

• depresia, ako aj druh depresie, v ktorej je pocit úzkosti (môže byť prítomná anamnéza mánie (alebo nie));
• panické poruchy (proti ktorým možno zaznamenať (alebo nie) agorafóbiu);
• OCD alebo PTSD;
• sociofobiâ.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje v kapsulách - 28 kusov vo vnútri plechovky z polyetylénu.

[2]

Farmakodynamika

Podobne ako mnohé iné antidepresíva s klinickým vplyvom, sertralin oslabuje aktivitu serotonínových a noradrenalínových zakončení v mozgu. Súčasne táto zložka nemá významnú afinitu voči adrenergným (α-1 a α-2, ako aj β), GABA, cholinergným s histaminergným, dopaminergným, serotonergným (ako 5-HT1A s 5-HT1B a 5-HT2) alebo benzodiazepínové zakončenia.

Liečivo nemá žiadne sedatívne vlastnosti a neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu.

[3]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti sertralínu sú lineárne s farmaceutickým rozsahom 50 - 200 mg denne.

Po opakovanom používaní liekov v dávke 0,2 g 1-krát denne, sú hodnoty Cmax sertralínu v krvnej plazme v priemere 0,19 µg / ml; toto číslo trvá 6 až 8 hodín. Hladina AUC je 2,8 mg.h / 1 a terminálny polčas v terminálnom štádiu je asi 26 hodín. Hladina Cmax metabolického prvku N-desmetyl sertralínu je 0,14 µg / ml, polčas je 65 hodín a hodnoty AUC sú 2,3 mg · h / l.

Potraviny zvyšujú biologickú dostupnosť sertralínu približne o 40%. Látka podlieha rozsiahlym metabolickým procesom s tvorbou N-desmetyl-sertralínu, ktorý nemá takmer žiadnu terapeutickú aktivitu. Sertralín aj element N-desmetyl sertralín sa zúčastňujú na procesoch oxidačnej deaminácie ďalšou hydroxyláciou, redukciou a okrem toho glukurónovou konjugáciou. Veľké množstvo metabolických prvkov sa vylučuje do žlče.

98% sa syntetizovalo s proteínom intraplazmy v krvi.

Ukazovatele N-desmetyl sertralínu u starších pacientov v prípade viacnásobného užívania liekov trikrát vyššie, hoci klinický význam tohto faktora nie je definovaný.

[4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Sertralin-Apo sa má užívať spolu s jedlom, raz denne, odporúča sa večer (alebo s raňajkami, ak je to potrebné ráno).

Počiatočná fáza liečby.

Ľudia s OCD alebo depresiou by mali najprv užívať 50 mg lieku denne.

Osoby s PTSD, panickými poruchami a sociálnou fóbiou sa odporúčajú najprv užívať 25 mg lieku denne. Po prvom týždni liečby sa dávka zvýši na 50 mg 1-krát za deň, pričom sa berie do úvahy priebeh tolerancie a účinky medikácie.

Pri absencii expozície lieku sa dávka postupne zvyšuje titráciou, s intervalmi najmenej 7 dní (pretože štúdie týkajúce sa farmakokinetiky ukázali, že rovnovážna hladina sertralínu v intraplazme sa zaznamenáva po 1. Týždni, keď sa liek používa 1 krát denne), Je zakázané prekročiť maximálny povolený limit veľkosti porcií 0,2 g za deň.

Liečivo zvyčajne dosahuje plnohodnotnú expozíciu po prvom mesiaci liečby a viac. Zrýchlený vzostup porcií často neumožňuje skrátiť špecifikovaný latentný termín, ale zároveň môže zvýšiť intenzitu negatívnych symptómov.

Podporné činnosti.

Pri dlhodobej liečbe sa používajú minimálne účinné dávky liečiv. Na objasnenie potreby pokračovania liečby je potrebné pravidelné vyšetrenie pacientov.

Je zakázané náhle zastaviť liečbu užívaním lieku, pretože môže viesť k výskytu abstinenčného syndrómu. Pri prerušení liečby sa vykonáva postupné znižovanie dávky.

Terapia u jedincov s problémami v pečeni.

Je potrebné používať liek s opatrnosťou u ľudí s ochorením pečene. Ak má pacient závažné poruchy, je potrebné znížiť dávkovanie lieku alebo znížiť frekvenciu jeho užívania.

[7]

Používajte Sertralín-apo počas tehotenstva

Neexistujú dôkazy o tom, či je sertralín bezpečný počas dojčenia alebo tehotenstva, preto sa v týchto obdobiach nepoužíva. Výnimky sú možné len v situáciách, keď sa očakávajú prínosy jeho podávania, ktoré sú vyššie ako riziko negatívneho vplyvu na plod.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s aktívnou zložkou alebo inými prvkami liečiva;
• kombinované použitie s MAOI;
• zlyhanie pečene.

[6]

Vedľajšie účinky Sertralín-apo

Medzi nežiaduce udalosti:

• poruchy ovplyvňujúce vegetatívne NA: hyperhidróza a suchosť ústnej sliznice;
• lézie spojené s kardiovaskulárnym ochorením: bolesť v hrudnej kosti alebo palpitácia;
• poruchy v PNS a CNS: závraty, hypestézia, zvýšené hodnoty krvného tlaku, bolesti hlavy, parestézie a kŕče, ako aj tremor;
• epidermálne príznaky: vyrážka;
• problémy s tráviacou funkciou: hnačka, nadúvanie, vracanie, zvýšená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha a dyspepsia;
• prejavy systémovej povahy: horúčka, únava, bolesť v chrbte a návaly na tvári;
• poruchy metabolizmu: pocit smädu;
• poruchy pohybového aparátu: artralgia alebo myalgia;
• príznaky spojené s mentálnou aktivitou: agitovanosť, mánia alebo hypománia, insomnia, úzkosť alebo nervozita, ospalosť a okrem toho zívanie, depersonalizácia, sexuálne poruchy (zvyčajne oneskorená ejakulácia u mužov), problémy s koncentráciou, oslabenie libida a nočné mory;
• problémy spojené s reprodukčnými orgánmi: menštruačné poruchy;
• lézie dýchacieho systému: faryngitída alebo nádcha;
• poruchy v práci zmyslových orgánov: hluk ucha, poruchy zraku alebo poruchy chuti;
• poruchy funkcie moču: porucha alebo zvýšené močenie;
• laboratórna odchýlka: aktivita pečeňových transamináz v krvnom sére sa zriedkavo asymptomaticky zvyšuje (približne trikrát vyššia ako je maximálna prípustná hranica normy; vyskytuje sa hlavne počas prvých 1 - 9 týždňov liečby, po vysadení liekov sa hodnoty rýchlo vrátia do normálu), bezvýznamne ukazovateľ celkového zvýšenia cholesterolu (približne o 3%), ako aj triglyceridov (približne o 5%), hodnota kyseliny močovej v sére sa mierne znižuje (približne o 7%, tento jav nemá klinické dôsledky nd).

Predávkovať

Sertralín má široké spektrum bezpečnosti; v prípade použitia až 6 g liekov. V prípade intoxikácie sertralínom boli pozorované nasledujúce symptómy: nevoľnosť, úzkosť, tachykardia, ospalosť, zmenené hodnoty EKG, zvracanie a dilatácia pupilárie. Vzhľadom na to, že úmrtia spôsobené predávkovaním samotným sertralínom neboli zaznamenané, sú hlásené prípady smrteľných následkov v prípade otravy sertralínom v kombinácii s inými liekmi a alkoholickými nápojmi. Preto je potrebné vykonávať intenzívnu liečbu v prípade intoxikácie uvedenými liekmi.

Je potrebné zabezpečiť voľný priechod vzduchu do dýchacích ciest a okrem toho adekvátne vetranie kyslíkom. Okrem toho sa používajú laxatíva, aktívne uhlie alebo výplach žalúdka (aktívne uhlie používané v kombinácii so sorbitolom sa považuje za také účinné (alebo ešte účinnejšie) ako výplach žalúdka a zvracanie).

Vyžaduje sa kontrola hlavných fyziologických parametrov a vykonávanie všeobecných podporných a symptomatických postupov.

Žiadne údaje týkajúce sa liekov proti antidotám. Hemoperfúzia, nútená forma diurézy a výmena krvnej transfúzie nedávajú významný účinok, pretože sertralin má veľké ukazovatele distribučného objemu.

Pri pomoci obeti by sa mala zohľadniť aj možnosť otravy viacerými liekmi súčasne.

[8], [9], [10]

Interakcie s inými liekmi

Zakázané súčasné zavedenie s MAOI.

Hodnoty pimozidu sa zvyšujú v kombinácii so sertralínom. Kvôli úzkym hraniciam liekového indexu pimozidu je zakázané tieto lieky kombinovať.

Kombinácia s lítiovými liekmi môže ovplyvniť serotonergickú neuromediáciu; preto je pri takejto kombinácii potrebné zabezpečiť primerané monitorovanie.

V počiatočnom štádiu liečby Sertralinom-Apo je potrebné sledovať plazmatické ukazovatele fenytoínu, v prípade potreby upravovať jeho dávku. Je to spôsobené tým, že fenytoín je schopný znížiť plazmatické hodnoty sertralínu.

Kombinácia liekov so sumatriptanom spôsobuje diskoordináciu, úzkosť, hyperreflexiu a delírium s agitáciou. S klinickou potrebou takejto kombinácie sa vyžaduje potrebné monitorovanie.

Pretože liek je syntetizovaný s proteínom intraplasmy, je potrebné vziať do úvahy možnosť rozvoja interakcie s inými liekmi, ktoré sú tiež predmetom tohto procesu.

Pri podávaní s warfarínom sa hodnoty PTV zvyšujú; tento ukazovateľ sa musí neustále monitorovať na začiatku a na konci terapeutického cyklu s použitím sertralínu.

Kombinácia s tolbutamidom alebo diazepamom spôsobuje zmenu individuálnych farmakokinetických vlastností.

V kombinácii s cimetidínom sa zaznamenal pokles klírensu liečiva.

Dlhodobé užívanie sertralínu spôsobuje minimálne zvýšenie rovnovážnych plazmatických hodnôt desipramínu.

[11],

Podmienky skladovania

Sertralin-Apo sa musí uchovávať na mieste uzavretom pred prenikaním detí. Hodnoty teploty - nie vyššie ako 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Čas použiteľnosti

Sertralin-Apo sa môže užívať po dobu 3 rokov od dátumu predaja lieku.

[16], [17],

Žiadosť pre deti

Chýbajú informácie o účinnosti a bezpečnosti liekov pri používaní v pediatrii, preto sa Sertralin-apo deťom nepredpisuje.

[18], [19]

Analógy

Analógy liekov sú Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin so Zaloxom a Ascentr so Solotok. Okrem toho, zoznam je Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin s Misal, Serlift s Zoloft a Sertralux.

[20], [21]