Sódová soľ

Pasová sodná soľ je liečivo proti tuberkulóze, ktoré má bakteriostatickú aktivitu proti baktériám Mycobacterium tuberculosis; vstupuje do podkategórie rezervných liekov proti TBC.

Bakteriostatický účinok liečiva je zabezpečený kompetitívnou aktivitou, ktorú vykazuje kyselina aminosalicylová vo vzťahu k vitamínu B10 s podobnou štruktúrou. Táto aktivita sa vyvíja počas viazania vitamínu B9, ktorý je nevyhnutný pre stabilnú reprodukciu a rast tuberkulóznych mykobaktérií.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Soli sodných solí

Používa sa pri komplexnej liečbe s aktívne progredujúcimi štádiami tuberkulózy - hlavne s pľúcnou tuberkulózou vláknito-kavernóznej povahy (chronická fáza).

[6], [7]

Formulár uvoľnenia

Táto zložka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu pre orálne tekutiny - vo vnútri 12,5 g vreciek, balenie obsahuje 25 alebo 300 takýchto vrecúšok.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

Kyselina aminosalicylová nahrádza PABA po naviazaní vitamínu B9, čo spôsobuje deštrukciu normálnej syntézy DNA pomocou RNA, ako aj proteínov mykobaktérií tuberkulózy. Na vytesnenie lieku PABK s liečivom sa vyžaduje jeho použitie vo veľkých porciách.

Sodná soľ PAS neovplyvňuje iné baktérie. Jeho aktivita v porovnaní s tuberkulóznymi mykobaktériami je nižšia v porovnaní s aktivitou, ktorú vykazujú lieky z hlavnej kategórie liekov proti tuberkulóze. Preto sa používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú silnejší účinok.

V prípade monoterapeutického použitia lieku sa tuberkulózna mykobaktéria k nej rýchlo rozvíja. Pri komplexnej liečbe je to oveľa pomalšie.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Pri orálnom podávaní je liečivo dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte. Jeho absorpcia je lepšia ako absorpcia PAS. Po perorálnom podaní dávky zodpovedajúcej 4 g PASK sú plazmatické hodnoty Cmax približne 75 ton mg / ml a sú zaznamenané po 30-60 minútach. Len 15% aplikovanej dávky sa syntetizuje s intraplasmatickým krvným proteínom.

Pôsobiaci prvok pri vysokých rýchlostiach sa šíri vo vnútri tkanív tekutinami (medzi nimi pleurálna a peritoneálna, ako aj synovia); jeho výkon je približne rovný plazmatickej hladine. Hodnoty zložky v mozgovomiechovom moku sú nízke a zvyšujú sa len pri zápale sliznice mozgu. Liek môže prechádzať placentou a vylučovať sa materským mliekom. Približne 50% aktívneho prvku sa podieľa na intrahepatickom metabolizme pomocou acetylácie - v dôsledku toho sa tvoria neaktívne metabolické zložky.

Polčas liečiv sa rovná prvej hodine. V prípade poruchy renálnej aktivity sa toto obdobie predlžuje až na 23 hodín. Spolu s močom sa vylučuje 85% porcie - vylučovaním tubulov a KF po dobu 7-10 hodín. V nezmenenom stave sa 14-33% lieku vylučuje a ďalších 50% vo forme metabolických zložiek. 

[15], [16]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má používať výlučne v kombinácii s inými látkami proti TBC.

Na zmiernenie dráždivého účinku na sliznicu žalúdka sa odporúča užívať liek po jedle. Na prípravu liekov je potrebné prášok rozpustiť v sáčku v obyčajnej vode, miešať (pol pohára tekutiny - 0,1 l); pripravený roztok okamžite opiť.

Dospelý má konzumovať 8-12 g látky denne. Rozdeľte túto časť na 2-3 použitie.

Ľudia s hmotnosťou nižšou ako 50 kg a navyše so silnou neznášanlivosťou sa dávka znižuje na 4-8 g denne.

U detí je dávka 0,2-0,3 g / kg za deň; táto časť sa musí rozdeliť na 2 až 4 použitia. Za deň sa povoľuje maximálne 12 g lieku.

Osoby so zlyhaním obličiek (hodnoty CC - <30 ml za minútu) sa majú podať maximálne 8 g liekov (na 2 použitia).

Ľudia so zlyhaním pečene nemusia dávkovanie znižovať, ale je potrebné monitorovať hodnoty jeho práce počas liečby.

[18], [19], [20], [21]

Používajte Soli sodných solí počas tehotenstva

Keď nie je možné použiť liek na dojčenie alebo tehotenstvo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná intolerancia aktívneho liečiva alebo jeho pomocných zložiek;
• hepatitída, závažné zlyhanie pečene a cirhóza pečene;
• nedostatok funkcie obličiek závažnej povahy;
• silná intenzita myokardu ľavej komory;
• CH vo fáze dekompenzácie;
• Myxedém alebo vredy postihujúce tráviaci trakt;
• amyloidóza.

Sodná soľ PASK obsahuje doplnkovú zložku stravy ako aspartam. Túto látku nemôžu používať ľudia s fenylketonúriou.

Vedľajšie účinky Soli sodných solí

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy v NA: závraty, strach, hepatálna encefalopatia (to zahŕňa ospalosť s zmätkom), parestéziu, bolesti hlavy a navyše neuritídu, postihujúcu zrakový nerv a chuť kovu v ústach;
• lézie lymfy a krvného systému: zriedkavo eozinofília, leuko- alebo trombocytopénia, hemolytická anémia (u ľudí s nedostatočným prvkom G6PD), porucha viazania agranulocytózy a protrombínu;
• imunitné prejavy: príležitostne príznaky intolerancie (bronchiálny spazmus, eozinofilná pľúcna infiltrácia, horúčka a Lefflerov syndróm) a anafylaxia;
• narušenie endokrinného systému: dlhodobé podávanie veľkých porcií vedie k hypotyreóze;
• problémy s prácou srdca: rozvoj perikarditídy;
• príznaky spojené s funkciou cievneho systému: zriedkavo dochádza k zvýšeniu hodnôt krvného tlaku alebo ich fluktuácii a vaskulitíde;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: často dochádza k oslabeniu alebo strate chuti do jedla, zvracaniu, dyspeptickým symptómom, bolesti v žalúdku alebo epigastriu, nauzeu a tiež nadúvaniu, abdominálnemu nepohodliu, stáze alebo hnačke a zmenám stolice;
• poškodenie pečene a pečene: zriedkavo sa vyskytuje hepatitída alebo žltačka, ako aj bolesť v pečeni a jej zvýšenie;
• narušenie močovej trubice a obličiek: jednotlivo sa objavuje kryštaluria;
• problémy s funkciou podkožnej vrstvy a epidermy: občas exantém, enantéma, dermatitída (purpura alebo urtikária), vyrážka a exfoliatívna dermatitída;
• poruchy spojivového a muskuloskeletálneho tkaniva: zriedkavo sa objavuje myalgia alebo bolesť postihujúca kĺby;
• poruchy výživových a metabolických funkcií: hypokalémia (vyskytuje sa v prípade dlhodobého užívania osobami s ochoreniami CVD);
• systémové lézie: všeobecné bolesti tela alebo asténia;
• odčítanie laboratórnych testov: zvýšenie aktivity intrahepatálnych transamináz.

V prípade vzniku takýchto negatívnych javov je potrebné liek na krátku dobu prerušiť alebo znížiť dávkovanie.

Negatívne symptómy majú slabšiu intenzitu, ak je pacient kŕmený v správnom režime, 3x denne.

Ak sa objavia príznaky alergie, je potrebné poradiť sa s lekárom, aby rozhodol o možnom zrušení liečby.

[17]

Predávkovať

Príznaky otravy: hnačka a zvracanie s nevoľnosťou; možného výskytu psychózy.

Vykonávajú sa symptomatické intervencie. Na spomalenie absorpcie použite aktívne uhlie; tiež sa vykonáva výplach žalúdka a poskytuje sa pozorovanie vitálnych telesných funkcií.

[22], [23], [24], [25],

Interakcie s inými liekmi

V prípade tuberkulózy sa pri mykobaktériách tuberkulózy používa niekoľko liekov s rôznymi princípmi vplyvu. Komplexná liečba inhibuje rozvoj mykobakteriálnej rezistencie a vedie k vzájomnému zosilneniu účinkov liekov.

Sodná soľ PASK inhibuje vznik rezistencie na tuberkulózu mykobaktérií voči streptomycínu izoniazidom. V kombinácii s izoniazidom sa zvyšuje jeho krvný obraz a objavuje sa pravdepodobnosť hemolytickej anémie.

Aktivita liečiva je oslabená v kombinácii s aminobenzoátom.

Zavedenie spolu s antikoagulanciami zosilňuje ich účinok, pretože liek inhibuje intrahepatickú väzbu protrombínu.

Probiotid Urikozuricheskoe substancia oneskoruje vylučovanie liečiv močom, čo zvyšuje jeho plazmatické hodnoty a zvyšuje pravdepodobnosť toxicity (vyžaduje zníženie porcií).

Liek môže interferovať s absorpciou kyanokobalamínu a viesť k nedostatku vitamínov. Preto pri takýchto kombináciách je potrebné aplikovať parenterálnu formu.

Kombinácia liečiv s antidiabetickými látkami potencuje hypoglykémiu krvi.

Kombinácia lieku a kapreomycínu alebo zavedenie veľkých častí lieku u starších ľudí s periférnym edémom a zvýšenými hodnotami krvného tlaku môže viesť k hypokalémii.

Liek znižuje absorpciu a oslabuje účinky erytromycínu a rifampicínu s linkomycínom.

Liek znižuje hladiny digoxínu v krvi o 40%.

Pri použití hormónov štítnej žľazy obsahujúcich jód a okrem ich antagonistov (aj liekov na štítnu žľazu) a analógov je potrebné vziať do úvahy, že zavedenie soli Pask Na vedie k zmene krvných hodnôt TSH a T4.

Chlorid amónny zvyšuje pravdepodobnosť kryštalizácie.

Kombinované použitie s etionamidom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxicity.

Terapeutická aktivita kyseliny aminosalicylovej je oslabená v kombinácii s difenhydramínom.

Negatívne prejavy liekov a salicylátov majú aditívny charakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Podmienky skladovania

Sodná soľ v pase sa musí skladovať na mieste, ktoré je pre deti uzavreté. Hodnoty teploty nie sú vyššie ako 25 ° C.

[31], [32], [33], [34], [35]

Čas použiteľnosti

Paša sodíka sa môže používať počas 36 mesiacov od času výroby terapeutickej látky.

[36], [37], [38], [39], [40]

Žiadosť pre deti

Údaje o obmedzeniach používania liekov v pediatrii nie sú k dispozícii.

[41], [42], [43],

Analógy

Analógy liečiv sú Rifabutín, Rifampicín, PASK-Acri s etabutolom a izoniazid s terizidónom.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],