Spironolaktón

Spironolaktón je liek, ktorý patrí do triedy aldosterónových antagonistov. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia), zlyhania srdca a na zníženie hladiny tekutiny a soli v tele. Spironolaktón sa môže použiť aj pri liečbe niektorých ďalších stavov, ako je syndróm polycystických vaječníkov u žien a kozmetické akné závislé od hormónov u mužov a žien. Funguje tým, že blokuje pôsobenie aldosterónu, hormónu, ktorý reguluje hladinu tekutiny a soli v tele.

Indikácia Spironolaktón

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): spironolaktón môže byť predpísaný ako súčasť komplexnej liečby hypertenzie, najmä v prítomnosti vysokých hladín aldosterónu alebo keď sú iné antihypertenzívne lieky neúčinné.
2. Zlyhanie srdca: Spironolaktón sa môže použiť na liečbu srdcového zlyhania, najmä v kombinácii s inými liekmi, na zníženie opuchu a zlepšenie funkcie srdca.
3. Polycystický ovariálny syndróm (PCOS): U žien s PCOS môže spironolaktón
4. Hormonálny akné: Spironolaktón sa môže použiť na liečbu akné, najmä u žien, ktorých akné je spojené so zvýšenými hladinami androgénov v krvi.
5. Cirhóza pečene a ascites: V niektorých prípadoch sa môže spironolaktón použiť na zníženie ascitu (nahromadenie tekutín v bruchu) v cirhóze pečene.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

• Dávka: Najbežnejšie dávky vo forme tabliet sú 25 mg, 50 mg a 100 mg.
• Popis: Tablety môžu byť potiahnuté alebo nepotiahnuté. Sú určené na orálne podávanie a mali by sa prehltnúť celé.

2. Orálne pozastavenie

• Opis: Tekutá forma spironolaktónu, ktorá sa môže predpísať, keď majú pacienti ťažkosti s prehĺtaním tabliet.
• Použitie: Obzvlášť užitočné pre deti alebo dospelých s poruchami prehĺtania.

3. Kapsuly

• Dávky: Spironolaktón je niekedy k dispozícii vo forme kapsúl, ktorá môže poskytnúť alternatívny spôsob užívania liekov, najmä ak sú potrebné individuálne úpravy dávky.

Farmakodynamika

1. Aldosterón receptorantagonizmus: spironolaktón je antagonista aldosterónových receptorov v obličkách, čím blokuje ich účinky. Aldosterón je hormón, ktorý zvyšuje reabsorpciu sodíka a vody v obličkách, čo vedie k zvýšenému objemu krvi a krvnému tlaku. Blokovanie receptorov aldosterónu vedie k zníženiu zadržiavania sodíka a vody a zvýšeniu vylučovania draslíka.
2. Diuretický účinok: Vzhľadom na jeho účinok na reabsorpciu sodíka v obličkách spironolaktón zvyšuje vylučovanie sodíka a vody v moči, čo pomáha znižovať cirkulujúci objem krvi a krvný tlak.
3. Znížené hladiny draslíka v krvi: Aj keď spironolaktón blokuje reabsorpciu sodného, tiež blokuje vylučovanie draslíka, čo môže viesť k hyperkalémii (zvýšené hladiny draslíka v krvi). Pri užívaní lieku to môže vyžadovať monitorovanie hladín draslíka v krvi.
4. Antiandrogénny účinok: Spironolaktón má tiež antiandrogénne vlastnosti a môže sa použiť na liečbu hyperandrogénnych stavov, ako sú hormonálne poruchy a akné u žien.
5. Antiemema: Okrem diuretického pôsobenia môže byť spironolaktón účinný pri liečbe opuchu spojeného s pečeňou cirhózou a zlyhaním srdca.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Spironolaktón je zvyčajne rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní.
2. Distribúcia: Má veľký objem distribúcie, prenikajúci do rôznych tkanív a orgánov vrátane obličiek.
3. Metabolizmus: Spironolaktón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je napríklad kandión. Metabolity spironolaktónu majú anti-aldosterónový účinok.
4. Vylučovanie: Spironolaktón a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky. Približne 80-85% dávky sa vylučuje ako metabolity, zvyšok sa nezmení.
5. Half-Life: Polčas sppironolaktónu je približne 1,4 hodiny v porovnaní s približne 16,5 hodiny pre jeho hlavnú aktívnu metabolitnú kandináciu.

Farmakokinetika spironolaktónu sa môže zmeniť v prítomnosti patologických stavov, ako je pečeňová alebo renálna nedostatočnosť, ako aj v sprievodnom používaní iných liekov, ktoré môžu ovplyvniť jeho metabolizmus alebo vylučovanie.

Dávkovanie a podávanie

Zlyhanie srdca

• Dávka: Počiatočná dávka je zvyčajne 12,5 mg až 25 mg denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať v intervaloch niekoľko týždňov až do maximálnej dennej dávky 50 mg.

Arteriálna hypertenzia

• Dávka: Počiatočná dávka je 50 mg za deň, ktorá sa môže zvýšiť na maximálnu dennú dávku 100 mg, ak je účinok nedostatočný a liek je dobre tolerovaný.

Primárny hyperaldosteronizmus

• Dávka: Na diagnostické účely môže byť počiatočná dávka 400 mg za deň počas 4 dní. Na terapeutické účely sa dávka prispôsobuje individuálne.

Cirhóza s ascites.

• Dávka: Počiatočná dávka je 100 mg za deň, čo je možné upraviť v závislosti od reakcie na ošetrenie a stavu rovnováhy elektrolytov. Zvyčajne je dávka v rozmedzí 25-200 mg za deň.

Syndróm polycystických vaječníkov a ďalšie hormonálne poruchy

• Dávka: 50-100 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti lieku.

Spôsob prijatia

• Tablety a kapsuly by sa mali užívať perorálne, najlepšie ráno, aby sa zabránilo nočnému diuretickým účinkom, s malým množstvom vody, po jedle, aby sa znížilo podráždenie žalúdka.

Dôležité poznámky

• Je potrebné pravidelné monitorovanie hladín elektrolytov, najmä draslíka, pretože spironolaktón môže spôsobiť hyperkalémiu (vysoké hladiny draslíka).
• Aby sa predišlo dehydratácii a nerovnováhe elektrolytov, nemalo by sa konzumovať nadmerné množstvo vody.
• Doplnky draslíka alebo iné diuretiká zachraňujúce draslík by sa mali vyhnúť bez lekárskeho predpisu.
• Počas ošetrenia spironolaktónom by sa pri riadení a prevádzkových strojoch malo uplatniť opatrnosť, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty alebo únava.

Používajte Spironolaktón počas tehotenstva

Použitie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť nebezpečné a vyžaduje osobitnú opatrnosť. Po prvé, spironolaktón je FDA kategória D na použitie počas tehotenstva. To znamená, že existuje potenciálne riziko pre plod, ale výhody jeho použitia v prípade potreby môžu odôvodniť potenciálne riziká.

Použitie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom rôznych vedľajších účinkov u matky aj plodu. U matky to môže zahŕňať hyperkalémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), hypotenzia (nízky krvný tlak) a ďalšie nepriaznivé udalosti. V plodu môže byť ovplyvnený vývoj obličiek a iných orgánov.

Kontraindikácie

1. Hyperkalémia: Pretože spironolaktón môže spôsobiť retenciu draslíka v tele, nemalo by sa používať u pacientov s už zvýšenými hladinami draslíka v krvi (hyperkalémia).
2. Renálna insuficiencia: U pacientov s ťažkou obličkovou insuficienciou môže byť použitie spironolaktónu kontraindikované kvôli riziku zhoršenia tohto stavu.
3. Hormonálne aktívne nádory: liek môže byť kontraindikovaný v prítomnosti hormonálne aktívnych nádorov, ako je rakovina prsníka alebo rakovina obličiek, v dôsledku možnej zvýšenej hormonálnej aktivity.
4. Alergia: Ľudia so známou precitlivenosťou na spironolaktón alebo iné zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
5. Tehotenstvo a laktácia: Použitie spironolaktónu môže byť kontraindikované počas tehotenstva a laktácie kvôli jeho potenciálnym účinkom na vývoj plodu alebo materského mlieka.
6. Znížený krvný tlak: U pacientov s nízkym krvným tlakom môže použitie spironolaktónu viesť k ďalšiemu poklesu krvného tlaku a súvisiacim komplikáciám.
7. Diabetes mellitus: Pri použití spironolaktónu u pacientov s diabetes mellitus je potrebná opatrnosť v dôsledku jeho účinku na hladinu glukózy v krvi.
8. Používanie s inými liekmi: Spironolaktón môže interagovať s inými liekmi, vrátane niektorých antihypertenzívnych liekov a liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi.

Vedľajšie účinky Spironolaktón

1. Hyperkalémia: spironolaktón môže spôsobiť zvýšenie hladín draslíka v krvi, ktoré môžu byť nebezpečné, najmä u ľudí s ochorením obličiek alebo u ľudí, ktorí užívajú iné lieky, ktoré tento účinok zvyšujú.
2. Močové účinky: užívanie spironolaktónu môže zvýšiť frekvenciu močenia a diurézy (objem moču).
3. Závraty a slabosť: Niektorí pacienti môžu zažiť závraty, slabosť alebo ospalosť.
4. Poruchy GI: Môžu sa vyskytnúť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, zvracanie, hnačka alebo znížená chuť do jedla.
5. Poruchy rovnováhy elektrolytov: Obsah sodíka, vápnika a horčíka v tele sa môže narušiť.
6. Gynecomastia: Muži môžu zažiť zväčšenie prsných žliaz.
7. Menštruačné poruchy: U žien sa môžu vyskytnúť menštruačné poruchy.
8. Gynekologické vedľajšie účinky: môžu sa vyskytnúť zväčšenie alebo citlivosť prsných žliaz, menštruačné nezrovnalosti a problémy s libidom.
9. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: To môže zhoršiť alebo spustiť útok dny.
10. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je urtikária, svrbenie, edém alebo angioedém.
11. Ďalšie vedľajšie účinky: Ostatné reakcie sú možné a môžu sa líšiť v závislosti od jednotlivých charakteristík tela.

Predávkovať

Predávkovanie spironolaktónom môže spôsobiť vážnu nerovnováhu elektrolytov, najmä hyperkalémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), čo môže viesť k srdcovým arytmiám a iným nebezpečným stavom. Medzi ďalšie možné účinky predávkovania patrí ospalosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy srdcového rytmu, záchvaty a rôzne gastrointestinálne poruchy.

V prípade podozrenia na predávkovanie spironolaktónom by sa mala okamžite hľadať lekárska starostlivosť. Liečba predávkovania môže zahŕňať terapeutické opatrenia na obnovenie rovnováhy elektrolytov a kontrolnú srdcovú aktivitu.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky na potlačenie draslíka: spironolaktón môže v tele zvýšiť hladiny draslíka. Pri súčasnom používaní s inými liekmi, ako sú inhibítory ACE (napr. Lisinopril) alebo antihypertenzívne činidlá triedy „Arbiter“ (napr. Losartan), ktoré môžu tiež zvýšiť draslík, môže sa zvýšiť riziko hyperkalémie.
2. Lieky znižujúce draslík: lieky, ako sú tiazid diuretiká (napr. Hydrochlothiazid), môžu znížiť hladiny draslíka v tele. Súbežné použitie s tiazidovými diuretikami môže znížiť riziko hyperkalémie spironolaktónom.
3. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): Niektoré NSAID, ako je ibuprofén alebo diklofenak, môžu znížiť účinnosť spironolaktónu, najmä s ohľadom na jeho diuretický účinok.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: sprievodné užívanie s liekmi ovplyvňujúcimi funkciu obličiek, ako sú nefrotoxické antibiotiká alebo niektoré nefrotoxické protizápalové lieky, môžu zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
5. Lieky ovplyvňujúce hormonálnu rovnováhu: spironolaktón môže interagovať s inými liekmi ovplyvňujúcimi hormonálnu rovnováhu, ako sú hormonálne antikoncepcie alebo hormonálna substitučná liečba, ktorá môže potenciálne zmeniť účinnosť alebo toxicitu týchto liekov.