Alergická nádcha v sprejoch

Účinným prostriedkom lokálnej terapie alergickej senzibilizácie tela je sprej na alergickú nádchu. Použitie tejto formy liekov umožňuje výrazne znížiť výtok z nosa (rinoreu), znížiť svrbenie a kýchanie a tiež zmierniť opuch slizníc nosa, ktorý spôsobuje chronickú nosovú obštrukciu (upchatý nos) pri sezónnych alergiách (senná nádcha) a počas exacerbácie pretrvávajúcej (celoročnej) alergickej nádchy.

Okrem toho indikácie na použitie intranazálnych aerosólových prípravkov zahŕňajú IgE-dependentnú vazomotorickú rinitídu a sennú nádchu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Názvy sprejov na alergickú nádchu

Na obnovenie zhoršenej priepustnosti cievnych stien, zníženie intenzity opuchu a serózneho zápalu slizníc nosovej dutiny a sekrétov exsudátu sa používajú nasledujúce spreje na alergickú nádchu:

• Hormonálne spreje na alergickú rinitídu obsahujúce glukokortikosteroidy: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil atď.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budesonid (Rinocort, Tafen nasal).
• Lieky, ktoré blokujú periférne H1 receptory (histamínové receptory): Allergodil (Azelastín); Tizin-Allergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Látky stabilizujúce membrány mastocytov: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Dekongestantné spreje (α-adrenergné agonisty alebo sympatomimetiká): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey atď.

Otorinolaryngológovia sa domnievajú, že blokátory H1-histamínových receptorov sú bezpečnejšie, ale kortikosteroidy sú účinnejšie pri zmierňovaní zápalu. Pokiaľ ide o dekongestanty - spreje na uvoľnenie upchatého nosa pri alergickej nádche, napriek ich bezpodmienečnej účinnosti v boji proti upchatému nosu sa tieto produkty neodporúčajú používať dlhšie ako týždeň, pretože nosová sliznica na ne prestáva reagovať a nádcha sa spravidla zhoršuje.

Hormonálne spreje na alergickú nádchu

Farmakodynamika aerosólových látok tejto skupiny spočíva v potlačení zápalu syntetickými analógmi hormónov kôry nadobličiek: beklometazóndipropionát (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), flutikazónpropionát (Nazarel, Flixonase), flutikazónfuroát (Amavis), mometazónfuroát (Nasonex) a budesonid (Budesonid, Rinocort).

Keď sa tieto látky dostanú do nosovej sliznice, nielenže sa potlačí proliferácia mastocytov a bazofilov v tkanivách, ale sa tiež zníži uvoľňovanie mediátorov alergie a zápalu (leukotriény, cytokíny, histamín atď.) z eozinofilných granulocytov. Spomalí sa aj chemotaxia, teda pohyb imunokompetentných leukocytových buniek do miesta zápalu. V dôsledku toho sa zníži opuch nosovej sliznice a tvorba hlienu.

Farmakokinetika hormonálnych liekov na alergickú rinitídu je opísaná s ohľadom na ich nevýznamnú systémovú absorpciu väzbou na plazmatické bielkoviny (na úrovni 0,1-1%). Účinné látky sprejov Nasobek, Bekonase, Aldecin sa teda absorbujú nosovou sliznicou a je ťažké presne určiť, koľko sa dostane do žalúdka a krvného obehu. Dve tretiny metabolitov GCS sa však z tela vylučujú stolicou a močom (polčas rozpadu sa pohybuje od 3 do 15 hodín).

Kontraindikácie pre použitie sprejov na alergickú rinitídu na báze GCS:

• precitlivenosť na hlavné alebo pomocné látky liekov;
• pľúcna tuberkulóza;
• vírusové (HSV) a plesňové (Candida albicans) infekcie v nosohltane;
• deti do 6 rokov (Nazarel – do 4 rokov, Nasonex – do 2 rokov).

Pri predpisovaní týchto liekov je potrebné zohľadniť sklon pacienta ku krvácaniu z nosa, poškodeniu nosovej priehradky, prítomnosť glaukómu, ochorenia štítnej žľazy, ochorenia pečene a kardiovaskulárne patológie.

Pokyny k liekom tejto farmakologickej skupiny naznačujú, že používanie sprejov na alergickú rinitídu počas tehotenstva (v prvom trimestri) je zakázané. Spreje Nazarel, Flixonase, Budesonid sú kontraindikované počas celého tehotenstva a použitie Nasobeku, Amavisu a Nasonexu je možné len v extrémnych prípadoch a ak je očakávaný prínos pre zdravie matky vyšší ako potenciálna hrozba pre vývoj plodu.

Vedľajšie účinky kortikosteroidných sprejov sa najčastejšie prejavujú ako zvýšená suchosť v nose a nepríjemný zápach, podráždenie a svrbenie sliznice, krvácanie, bolesť hlavy a poškodenie integrity (perforácia) nosovej priehradky.

Spôsob aplikácie sprejov na alergickú nádchu na báze GCS: jeden alebo dva vstreky do každej nosovej priechodky (t. j. 1-2 stlačenia rozprašovača) – jedenkrát denne (v prípade exacerbácie alergickej nádchy – dvakrát denne).

Predávkovanie akýmikoľvek sprejmi obsahujúcimi hormóny kôry nadobličiek je nebezpečné kvôli vzniku príznakov hyperkorticizmu, ktorý sa prejavuje obezitou tváre a hornej časti tela, zvýšenou chuťou do jedla, striami na koži, nadmerným rastom ochlpenia u žien (nad hornou perou a na brade), bolesťami hlavy, zvýšeným krvným tlakom, bolesťami kostí a ich zvýšenou krehkosťou, poruchami spánku a depresiou.

Zistené interakcie s inými liekmi vylučujú súčasné užívanie týchto antialergických látok so systémovými kortikosteroidmi, antituberkulóznymi antibiotikami, barbiturátmi, estrogénmi, hydantoínovými antiepileptikami a efedrínovými prípravkami.

Podmienky skladovania: pri teplote 15 – 25 °C; trvanlivosť liekov Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, Budesonid – 3 roky, Nasobek – 4 roky.

Spreje blokujúce H1 receptory

Terapeutický účinok sprejov Allergodil (Azelastín) a Tizin-Allergy (Levoreact) je založený na ich účinných látkach – azelastín hydrochloride a levokabastíne, ktoré sa viažu na periférne receptory histamínu H1 – kľúčového tkanivového hormónu zodpovedného za rozvoj alergických reakcií v tele. V dôsledku toho je inhibované uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a bazofilov.

Alergodil preniká do krvi a viaže sa na plazmatické bielkoviny z 93 %, biologická dostupnosť azelastínu je 40 %; metabolity po biotransformácii v pečeni sa vylučujú močom (polčas rozpadu je približne 20 hodín).

Levokabastín sa vstrebáva do krvi v minimálnom množstve (menej ako 40 mcg po jednorazovej dávke); liek sa vylučuje nezmenený obličkami s polčasom rozpadu približne 36 – 37 hodín.

Kontraindikácie pre použitie týchto intranazálnych liekov zahŕňajú intoleranciu na látky obsiahnuté v prípravkoch, ako aj vek do 6 rokov. Používanie sprejov Allergodil a Tizin-Allergy počas tehotenstva je kontraindikované.

Ich hlavné vedľajšie účinky sú: bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, podráždenie nosovej sliznice, pálenie a svrbenie v nosohltane, krvácanie z nosa, kožné vyrážky.

Spôsob aplikácie intranazálnych sprejov: Allergodil – 1-2 vstreky do oboch nosných dierok maximálne dvakrát denne; Tizin-Allergy má rovnaké dávkovanie, ale môže sa použiť až 4-krát denne (v prípade absolútnej obštrukcie nosových priechodov).

Predávkovanie týmito liekmi môže spôsobiť závraty, pokles krvného tlaku a zvýšenú ospalosť.

Spreje Allergodil (Azelastín) a Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) sa majú skladovať pri izbovej teplote; ich trvanlivosť je 36 mesiacov.

Sprej proti alergickej nádche s kyselinou kromoglykovou

Antialergický účinok nosových sprejov obsahujúcich kyselinu kromoglykovú vo forme kromoglykátu sodného - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - je založený na schopnosti stabilizovať cytoplazmatické membrány mastocytov, ktoré sa v procese výskytu alergickej reakcie sprostredkovanej IgE aktivujú a podliehajú degranulácii s následným uvoľňovaním zápalových mediátorov z bunkových štruktúr, najmä histamínu H1. Kromoglykát sodný tomuto procesu zabraňuje blokovaním vstupu Ca2 ⁺ do bunkového cytozolu a inhibíciou enzýmov potrebných na uvoľňovanie a chemotaxiu eozinofilov, neutrofilov atď.

Farmakokinetika: po vniknutí Cromohexalu (alebo synonymných liekov) na sliznicu nosových priechodov pôsobí 4-5 hodín; približne 6-7% kromoglykátu sa vstrebáva do tkaniva a vstupuje do krvi, kde nepodlieha biotransformácii a vylučuje sa obličkami do 24 hodín.

Kontraindikácie pre použitie prípravkov s kyselinou kromoglykovou sú precitlivenosť, ako aj vek do 6 rokov a tehotenstvo (prvé tri mesiace). Medzi najpravdepodobnejšie vedľajšie účinky patrí podráždenie sliznice, kožné vyrážky a nevoľnosť.

Odporúča sa používať Cromoghexal až 4-krát denne - jedna injekcia do každej nosovej priechodky. Prípady predávkovania neboli opísané.

Podmienky skladovania: pri teplote neprevyšujúcej +25 °C; trvanlivosť – tri roky.

Dekongestantné spreje na alergickú nádchu

Vazokonstrikčný mechanizmus účinku sprejov Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) je spôsobený derivátmi imidazolu - oxymetazolín hydrochloridom a xylometazolínom, ktorých chemické vzorce sa líšia iba prítomnosťou atómu kyslíka (v oxymetazolíne). Tieto látky, ktoré majú štrukturálnu podobnosť s endogénnou α-aminokyselinou histidínom (premenenou na histamín), ovplyvňujú α1-adrenoreceptory kapilárnych stien, čo vedie k ich zúženiu, zvýšenej nepriepustnosti a zníženému prietoku krvi. V dôsledku toho ustupuje opuch tkaniva v nose a znižuje sa sekrécia hlienového exsudátu.

Farmakokinetika α-adrenomimetík Nazivin a Otrivin: v návode sa uvádza, že účinné látky týchto sprejov vstupujú do systémového krvného obehu v malých množstvách, ktoré nemajú systémový účinok na organizmus. Deriváty imidazolu účinkujú do 10-15 minút po injekcii spreja a tento účinok trvá viac ako 10 hodín po použití.

Kontraindikácie pre použitie Nazivinu, Otrivinu a všetkých ich synoným: atrofická rinitída, glaukóm (forma s uzavretým uhlom), ťažká ateroskleróza a hypertenzia, tachykardia, tyreotoxikóza, anamnéza operácií mozgu, vek do šiestich rokov.

Počas tehotenstva je použitie sprejov na alergickú nádchu obsahujúcich oxymetazolín hydrochlorid alebo xylometazolín kontraindikované.

Medzi vedľajšie účinky týchto liekov patrí: podráždenie nosovej sliznice a jej suchosť; pálenie v nose; strata citlivosti a atrofia sliznice; opuch, kýchanie, zvýšená sekrécia; ako aj bolesť hlavy, vysoký krvný tlak, nepravidelný srdcový tep, nadmerná duševná vzrušivosť alebo depresia.

Sprej na alergickú nádchu Nazivin a Otrivin sa odporúča používať maximálne 2-3 krát denne - jeden sprej do každej nosovej dierky. Podľa pokynov by maximálna dĺžka liečby nemala presiahnuť sedem dní po sebe.

Treba mať na pamäti, že predávkovanie týmito liekmi môže viesť k respiračnému zlyhaniu, pľúcnemu edému, kóme a zástave srdca.

Nazivin a Otrivin sú nekompatibilné s akýmikoľvek intranazálnymi látkami, ako aj so všetkými systémovými antipsychotikami.

Podmienky skladovania týchto výrobkov: pri izbovej teplote; trvanlivosť - tri roky.