Tablety z vysokého cholesterolu

Pri liečbe hypercholesterolémie lieky používané lieky, ktoré znižujú hladinu cholesterolu a lipoproteínov v krvi - rôznych farmakologických vlastností hypolipidemík, alebo tak, ako sú často nazývané, prášky pre vysoký cholesterol. Táto recenzia posudzuje lieky, ktoré sú zvyčajne predpisované lekármi.

Indikácie pre použitie tabliet z vysokého cholesterolu

Hlavnými indikáciami pre použitie tabliet z vysokej hladiny cholesterolu - úroveň jeho obsahu v krvi nad 5,5-6 mmol na liter na pozadí existujúcich chorôb kardiovaskulárneho systému, vrátane aterosklerózy, hypertenzie, ischemickej choroby srdca a infarktu myokardu.

Okrem toho, táto skupina liekov sú určené na zníženie hladiny cholesterolu, kedy prebytok adipostaze tukové tkanivo (obezita), patológie pečene a pankreasu, diabetes mellitus a chronického zlyhania obličiek, v rôznych typoch hyperlipoproteinémie a hypertriglyceridémie.

Názvy tabliet z vysokého cholesterolu, ktoré sú najčastejšie predpisované pacientom s vyššie uvedenými ochoreniami, sú nasledujúce:

• Atorvastatín (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatín (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatín (simvastatín, ZOCOR, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, clopidogrel) fenofibrát (Benprofibrat, lipidy, lipofilné, Nolipaks, Protolipan) - skupiny fibrátov modifikátory lipidov (fibráty);
• Nikotinamid (nikiacinamid, nikamid, nicofort, nikovit) kyselina nikotínová (vitamín PP) a jej deriváty;
• Cholestipol (cholestíd) lieky, ktoré viažu žlčové kyseliny;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan atď.) Deriváty butylfenolov;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektívny inhibítor absorpcie cholesterolu.

Farmakodynamika tabliet z vysokého cholesterolu

Rôzne skupiny liekov znižujúcich hladinu lipidov majú odlišný mechanizmus účinku. Farmakodynamika tablety vysokej hladiny cholesterolu, ktoré patria do skupiny statínov, vztiahnuté na inaktiváciu enzýmu, ktorý reguluje jeden z prvých stupňov biosyntézy cholesterolu v pečeni a črevách. Po prvé, v dôsledku zníženia aktivity tohto enzýmu sa produkcia cholesterolu v tele znižuje. Po druhé, na membránach s vysokým cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínu pečeňových buniek zvyšuje počet receptorov zlúčenín proteín-mastné (LDL) cholesterolu väzbu a zabezpečiť ich transport z krvného obehu do tkanív.

Farmakodynamika gemfibrozil a ďalšie fibráty základný uľahčenie problém metabolizmu lipidov a odbúravanie tukov (triglyceridov) a LDL pracovať zlúčeninu kyseliny fenofibrovej (patriaci do triedy amfipatické karboxylových kyselín). Tieto látky aktivujú LPL (lipoproteínovú lipázu) - enzým, ktorý reguluje obsah tuku v krvi. A už LPL ovplyvňuje intracelulárne alfa receptory (PPAR-α), ktoré modulujú metabolizmus sacharidov a lipidov a diferenciáciu tukových tkanív.

Kyselina nikotínová slúži ako nebielkovinový enzým, ktorý sa podieľa na procesoch oxidácie a redukcie tela vrátane rozpadu sacharidov a tukov na energiu. Zvýšenie obsahu kyseliny nikotínovej vedie k aktivácii lipoproteínovej lipázy, a v dôsledku toho pre zvýšenie využitia lipidov a zníženie triglyceridov a lipoproteínov v krvnej plazme.

Farmakologický účinok kolestipol viazanie žlčových kyselín v tráviacom trakte poskytuje nerozpustný o vysokej molekulovej hmotnosti základné anexu microheterogeneous štruktúru, ktorá zabráni opätovnému vstrebávanie cholesterolu v žlči a črevá. To vedie k odstráneniu cholesterolu z tela cez črevo a zníženiu jeho obsahu v krvi.

Deriváty butylfenolov (Fenbutol atď.) Nielen inhibujú tvorbu cholesterolu, ale tiež znižujú jeho absorpciu počas trávenia. A farmakodynamika znamená selektívnu inhibíciu absorpcie cholesterolu z čreva (ezetimib), vzhľadom na osobitnú blokovanie proteínu, ktorý je zodpovedný za transport cholesterolu do pečeňových buniek.

Farmakokinetika tabliet z vysokého cholesterolu

Pelety účinné látky s vysokou cholesterolu atorvastatín, lovastatín a kol. Statíny po orálnom podaní sú absorbované v gastrointestinálnom trakte a do krvného obehu, aby sa dosiahla maximálna koncentrácia Plaza počas 90-120 minút. Po väzbe na plazmatické proteíny statínov takmer 96% miera ich systémovej biologickej dostupnosti nie je v dôsledku procesu tvorby aktívnych metabolitov v pečeni na prvý fázou transformácie prípravky aktívnej zložky vyššia ako 30%. V pečeni sú statíny oxidované, po ktorých sa sekundárne metabolity vylučujú cez črevo (približne do 24 hodín).

Farmakokinetika gemfibrozil a všetky liečivá lipidov modifikátor je odlišný od statínom, že metabolizmus výťažku účinnej látky rýchlejšie po 2 Chasa obličkách je z tela polovice dávky (zvyšok ekskrektiruetsya čreva v žlči).

Vzhľadom na pomalú absorpciu vo forme tabliet v gastrointestinálnom trakte od vysokej hladiny cholesterolu Fenbutol zákona postupne, a poskytuje prípravky tejto skupiny predĺženej (asi šesť mesiacov po ukončení pravidelného príjmu) terapeutický účinok, ako antioxidantu, a anti-sklerotické účinok - zníženie krvného oxidáciu lipidov a vyrovnanie ich do cievnej steny v podobe aterosklerotických plakov.

Pre farmakokinetické absorpčného cholesterolu ezetimibu typické účinné látky s fenoly kyselinou glukurónovou, vytvorené v tenkom čreve a v pečeni počas samočistenia organizmu proti cudzorodým látkam a škodlivé. Farmakologicky aktívny konjugát ezetimib-glukuronid sa viaže na proteíny plazmy a uvoľňuje sa z krvi cez obličky a črevá asi 10 dní.

Dávkovanie a podávanie

Jediný spôsob, ako používať tablety z vysokého cholesterolu, je orálne. Je potrebné pripomenúť, že jednotlivé dávky akéhokoľvek hypolipidemické lieku definuje iba lekári - na základe analýzy hladiny cholesterolu v krvi.

Štandardná denná dávka statínov je 0,01 g (súčasne užívaná jedenkrát denne), po čom nasleduje zvýšenie na maximálne 0,08 g podľa lekára.

Obvyklá jednorazová dávka Gemfibrozil 0,3 g (dvakrát denne, pol hodiny pred jedlom); Fenofibrát sa tiež užíva dvakrát denne na 0,1 g (počas jedál, ráno a večer).

Optimálna jednorazová dávka kyseliny nikotínovej je 20-50 mg (2-3-krát denne); súčasný príjem metionínu poskytne ochranu pečene pred hromadením tuku.

Cholestipol (1 g tablety) sa odporúča užívať 5 tabliet denne, po 1-2 mesiacoch sa denná dávka zdvojnásobí. Fenbutol je predpísaný jedna tableta (0,25 g) dvakrát denne počas jedla. Odporúčaná denná dávka tabliet z vysokého cholesterolu Ezetimib 10 mg (jedna dávka).

Predávkovanie uvedených liekov, ako je uvedené v pokynoch k liekom, sa môže vyskytnúť, ak sa prekročí dávka predpísaná lekárom, avšak v takýchto prípadoch nie sú k dispozícii žiadne informácie.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikácie pre použitie

Tablety z vysokého cholesterolu, okrem individuálnej precitlivenosti na liečivá, majú nasledujúce kontraindikácie:

• statíny: výrazná alebo existujúca anamnéza pečene, obličiek, ochorenia svalovo-kostrového systému;
• fibráty: problémy s žlčovými cestami, autoimunitná biliárna cirhóza;
• kyselina nikotínová a jej deriváty: akútna forma žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, obličkové kamene, hepatitída;
• lieky, ktoré viažu žlčové kyseliny: narušená absorpcia tukov v čreve (steatorea), vek detí;
• deriváty butylfenolov: ochorenie pečene a / alebo obličiek, vek do 14 rokov;
• selektívne inhibítory absorpcie cholesterolu: hepatálna insuficiencia akejkoľvek etiológie, vek do 18 rokov.

Použitie tabliet z vysokého cholesterolu počas tehotenstva je zahrnuté v zozname kontraindikácií pre hypolipidemické lieky všetkých farmakologických podskupín, vrátane kyseliny nikotínovej.

[1], [2], [3], [4], [5]

Vedľajšie účinky

Tablety z vysokého cholesterolu zo skupiny statínov môžu mať také vedľajšie účinky ako: bolesti hlavy a závraty, suchosť v ústach, pálenie záhy, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha; poruchy činnosti pečene (zvýšenie koncentrácie transfúznych enzýmov pečene), pankreasu a srdca (tachykardia); diabetes mellitus, nespavosť, kŕče a bolesť svalov; zníženie zrakovej ostrosti (až po rozvoj katarakty), impotencia, kognitívne poruchy.

Použitie gemfyrozilu môže sprevádzať nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti a hnačka; kožné reakcie (dermatitída); bolesť hlavy, svalov, kĺbov, žalúdka; dysfunkcia pečene a žlčníka; anémia, leukopénia, anémia, ako aj zníženie počtu bunkových prvkov (hypoplázie) kostnej drene. Ďalší liek tejto skupiny, fenofibrát, je spojený s uvedenými vedľajšími účinkami hrozby rozvoja cholelitiázy.

Ak sa používa na zníženie hladiny cholesterolov kyseliny nikotínovej, je možné znížiť krvný tlak, vyvolať nadbytok kyseliny močovej v krvi, zvýšiť intracelulárne enzýmy pečene a jeho tukovú degeneráciu. Príjem tabliet Cholestipol môže spôsobiť nauzeu a vracanie, zápchu alebo hnačku, žihľavku a zápal kože. V prípade dlhodobej liečby týmto liekom je možné v organizme nedostatok vitamínov (A, D, E, K).

Zažívacie problémy a srdcová arytmia nežiaduce účinky Fenbutola a Ezitimib látka môže spôsobiť bolesť hlavy, nevoľnosť, bolesti svalov a nadúvanie a hnačka, a alergické vyrážky na koži.

Interakcie s inými liekmi

Identifikované výrobcom tabliet Interakcie s inými liekmi s atorvastatínom, lovastatínom a simvastatínom spočívajú v zvýšení koncentrácie v krvnej plazme pri súčasnom používaní antibiotík a fungicídov. Kombinácia statínov s hormonálnymi kontraceptívami zvyšuje koncentráciu týchto látok v plazme a pri nepriamych antikoagulanciách znižuje čas zrážania krvi.

Absolútna nezlučiteľnosť gemfibrozilu s lovastatínom: môže vyvolať zlyhanie obličiek v akútnej forme a svalovej dystrofii. A u pacientov, ktorí používajú hormonálne lieky na ochranu pred tehotenstvom, je možné závažné porušenie metabolizmu lipidov. Fenofibrát zvyšuje účinok antikoagulačných kumarínových sérií a derivátov fenylidandiónu, ako aj liekov obsahujúcich salicyláty a tablety z cukrovky.

Cholestipol, väzba žlčových kyselín v čreve, narušuje normálnu absorpciu iných perorálnych liekov, aby sa zabránilo tomu, že všetky ostatné lieky sa musia užívať o 1-2 hodiny skôr.

Všetky vyššie uvedené tablety s vysokým obsahom cholesterolu majú rovnaké podmienky na uchovávanie: suché, chránené pred jasným svetlom a nedostupné pre deti, bežnú izbovú teplotu (najviac + 25-28 ° C).

Dátum exspirácie je tiež štandardný: dva roky od dátumu vydania uvedeného na obale.

Pozri tiež článok Liečba vysokého cholesterolu: najbežnejšie metódy