Taxotere

Liečivo je založené na docetaxeli, jeden z mnohých protinádorových látok, alkaloid Taxotere je koncentrovaná kvapalina na intravenózne infúzie. Často sa tento liek používa na chemoterapiu druhej línie s rôznymi rakovinovými procesmi v tele.

Taxotere sa uvoľňuje v lekárňach len vtedy, ak je lekársky predpis.

Indikácia Taxotere

 Taxotere možno predpisovať v nasledujúcich situáciách:

• ako adjuvantnú liečbu rakovinového procesu v mliečnej žľaze zahŕňajúcej najbližšie lymfatické uzliny v procese. Liečba je doplnená prípravkami doxorubicínu a cyklofosfamidu;
• s lokalizovaným rakovinovým procesom v mliečnej žľaze s metastázou v kombinácii s prípravkom Doxorubicin a ako počiatočným chemoterapeutickým režimom. Možná chemoterapia, prvá aj druhá línia. Jednostranný liečebný režim sa môže uskutočniť v spojení s kapecitabínom, ak počiatočná terapia pozostávala z antracyklínov a alkylačných liekov a zistilo sa, že je neúčinná;
• ako pôvodný chemoterapeutický režim pre nádory prsníka s metastázami a onko-expresiu HER2 v spojení s liečivom Trastuzumabom;
• pre miestne alebo metastatickým nemalobunkovým procesu karcinómu pľúc (v kombinácii s liečivami, cisplatina a karboplatina), zdroj obvodu, alebo chemoterapia opakované bez účinku na predchádzajúcu okruhu vrátane liečiv na báze platiny;
• s metastatickým rakovinovým procesom vo vaječníkoch, ak sa zistí, že predchádzajúca forma chemoterapie bola neúčinná;
• s neoperovateľným lokalizovaným skvamóznym rakovinovým procesom v oblasti hlavy a krčka maternice v kombinácii s cisplatinou a 5-fluóruracilom ako počiatočnou liečbou;
• s metastázujúcim skvamóznym rakovinovým procesom v oblasti hlavy a krčka maternice ako chemoterapeutický režim druhej línie;
• pri metastatickom hormónovom závislom malígnom procese v kombinácii s liekom Prednisolón a prednizón;
• pri metastatickom malígnom nádorovom procese v žalúdku (vrátane srdcového oddelenia) vo forme počiatočnej liečby v kombinácii s liekmi Cisplatina a 5-fluóruracilom.

[1]

Formulár uvoľnenia

Taxotere je koncentrovaná látka určená na výrobu infúznej kvapaliny.

Taxotere pozostáva z účinnej látky docetaxelu a ďalšej zložky polysorbátu 80. Súprava obsahuje kvapalné rozpúšťadlo vo forme 13% etylalkoholu zriedeného vodou na injekciu.

Liečivo má formu bezfarebnej olejovej kvapaliny, ktorej farba sa mení od žltkastého až hnedastého odtieňa. Koncentrovaný liek je fľašovaný:

• 20 mg / 0,5 ml;
• 80 mg / 2 ml.

Lahvičky sú sklenené, priehľadné. Gumová zátka s ochranou hliníka a plastovým viečkom zelenej alebo červenej farby.

Jeden balenie obsahuje 1 fľašu koncentrovaného lieku a 1 fľašu s rozpúšťajúcou sa tekutinou. Bunkový obal uzatvorený polyetylénom. Balík okrem toho obsahuje informačnú anotáciu k lieku.

Názov analógov Taxotere

Podľa aktívnej zložky docetaxelu boli vybrané nasledujúce analógy liečiva Taxotere:

• Vizdok je infúzna droga;
• Dozemeda - koncentrovaný liek na prípravu infúzneho roztoku;
• Dozet - koncentrovaný liek;
• Docetax je koncentrovaný liek na prípravu infúzneho roztoku;
• Docetaxel (Ebeve, Amax, Vista, Farmstandart-Biolek, Teva, Farmeks);
• Doctetaktín je infúzny koncentrovaný prípravok;
• Dotserera - koncentrované lieky;
• Dozet-Health - infúzne roztoky;
• Taxolit je koncentrovaný liek.

[2], [3], [4]

Farmakodynamika

Taxotere je protinádorové chemoterapeutické činidlo na prirodzenom základe (skupina taxoidov). Účinok lieku je spôsobený stimuláciou nahromadenia tubulínu v rezistentných mikrotubulách, ako aj predchádzaním ich rozkladu, čo vedie k zníženiu množstva voľne existujúceho tubulínu. Spojenie aktívnej zložky a mikrotubulov neovplyvňuje počet protofilov.

Laboratórne testy naznačujú, že Taxotere mení mikrotubulárnu sieť, ktorá má veľký význam v bunkovej fáze mitózy a interfázy.

Liečivo vykazuje toxicitu vo vzťahu k rôznym malígnym bunkám. V tomto prípade účinok Taxotera nemusí závisieť od frekvencie aplikácie činidla a prejaví sa v širokom spektre protinádorovej aktivity.

[5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Kinetické vlastnosti Taxoteru závisia od množstva podávaného lieku. Spojenie s plazmatickými proteínmi je viac ako 95%.

Počas týždňa sa aktívny metabolit vylučuje močovou tekutinou a teľatami (približne 6% a 75%). Väčšina lieku, ktorý sa vylučuje výkalmi, sa môže zistiť počas 2 dní vo forme neaktívneho lieku.

Pri malých funkčných poruchách pečene sa celkový klírens znížil o 27% v porovnaní s priemerným indexom.

Klírens aktívnej zložky liečiva sa nemení s malou akumuláciou tekutiny v tele.

[10], [11], [12], [13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Aby sa zabránilo alergickým procesom a akumulácii tekutín v tkanivách, všetci pacienti (s výnimkou pacientov s adenokarcinómom prostaty) podstupujú premedikáciu glukokortikosteroidmi pred chemoterapiou. Príklad schémy premedikácie:

• Dexametazón perorálne v množstve 8 mg dvakrát denne počas 3 dní;
• počiatočná dávka lieku sa má užiť jeden deň pred začiatkom chemoterapie.

V adenokarcinóm prostaty na pozadí liečby prednizolón (alebo prednizón) vykonáva premedikácie drog dexametazónu v dávke 8 mg za 12 hodín, po dobu troch hodín a 60 minút pred chemoterapiou.

Na zníženie rizika komplikácií z krvi je možné predpísať preventívne podanie G-CSF.

Taxotere sa injikuje intravenózne - kvapkajte jednu hodinu, raz za 21 dní.

• V adjuvantnej liečbe procese rakoviny v mliečnej žľaze Taxotere Jednotková dávka môže byť 75 mg / m za 60 minút po aplikácii liečiv Doxorubicín (50 mg / m) a cyklofosfamidu (500 mg / m) každých 21 dní. Liečba zahŕňa 6 injekcií.

Ako samostatná liečba sa Taxotere podáva v množstve 100 mg / m 2 raz za 21 dní. V kombinácii s prípravkami doxorubicínu (50 mg / m 2) a kapecitabínom (1250 mg / m 2) sa Taxotere podáva v množstve 75 mg / m 2 raz za 21 dní.

V kombinácii s liekom Trastuzumab je množstvo Taxotere 100 mg / m2 raz za 21 dní.

• Pri procese rakoviny nemalobunkového pľúcneho karcinómu sa Taxotere používa v množstve 75 mg / m 2 jednostranne a v kombinácii s liekom na báze platiny raz za 21 dní.
• Pri metastatickom rakovine vaječníkov sa Taxotere používa v dávke 100 mg / m2 raz za 21 dní.
• V lokálne lokalizovanom skvamóznom nádore sa podávajú hlavy a krčné oblasti Taxotere v množstve 75 mg / m2. Jeden deň lieky podávané v kombinácii s cisplatinou v množstve 75 mg / m v priebehu 60 minút, ďalšie podávanie odkvapkávacia 5-fluóruracilu 750 mg / m za deň po dobu piatich dní. Táto schéma sa uplatňuje raz za 21 dní a môže sa opakovať až štyrikrát.
• V procese metastatického skvamóznych buniek hlavy a krčnej oblasti sa Taxotere podáva v množstve 100 mg / m 2 raz za 21 dní.
• Pri metastatickom hormonálne nezávislom rakovinovom procese v prostate sa Taxotere podáva v množstve 75 mg / m 2 raz za 21 dní. Prednizolón sa užíva perorálne 5 mg dvakrát denne počas celého cyklu chemoterapie.
• Pri metastatickom rakovinovom procese v žalúdku (vrátane srdcového oddelenia) sa Taxotere podáva v dávke 75 mg / m2 raz za 21 dní. V rovnaký deň sa má podávať Cisplatina odkvapkávaniu v množstve 75 mg / m, na protyazhenii1-3 h infúzie, s ďalším podávaním 5-FU v množstve 750 mg / m (infúzie denne počas 5 dní).

Koncentrovaná látka sa predbežne zriedi v rozpúšťacej kvapaline, ktorá sa dodáva s prípravkom.

Predtým, než zriedime liek, musí sa dostať na izbovú teplotu. Pri miešaní sa injekčná liekovka netrepta, ale prevrátená a udržiava sa 45 sekúnd, potom sa ponechá 5 minút, kým sa úplne nerozpustí.

Pred začatím infúzie je potrebné sa uistiť, že prípravok je čistý a neobsahuje zákal a sediment.

[16], [17]

Používajte Taxotere počas tehotenstva

Protinádorové činidlo Taxotere je zakázané predpisovať gravidným a dojčiacim pacientom.

Pred liečbou a počas nej musia lieky používať antikoncepčné prostriedky, ktoré sa používajú aj 3 mesiace po ukončení chemoterapie.

Ak žena otehotnie počas chemoterapie, je povinná okamžite oznámiť ošetrujúcemu lekárovi.

Klinické štúdie ukázali, že Taxotere má genotoxický účinok a dokonca môže zhoršiť kvalitu samčích spermií. Preto, tak u žien, ako aj u mužov, počas liečby s liekom a do šiestich mesiacov po terapeutickom kurze je potrebné prijať opatrenia na zabránenie možnej koncepcie dieťaťa. Niekedy, ak v budúcnosti pár plánuje mať deti, odporúča sa uskutočniť kryokonzerváciu spermií pred začiatkom chemoterapie.

Kontraindikácie

Pri niektorých ochoreniach a ochoreniach možno liečbu s Taxotere považovať za nemožné:

• na úrovni neutrofilov v periférnom krvnom prúde menšom ako 1500 na μL;
• s významnými funkčnými poruchami pečene;
• v období gravidity a dojčenia dieťaťa;
• u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov;
• s vysokou pravdepodobnosťou alergickej reakcie vzhľadom na zložky lieku.

Pri kombinovanej liečbe s použitím ďalších liekov je potrebné brať do úvahy aj ďalšie kontraindikácie týkajúce sa pomocných liekov.

[15]

Vedľajšie účinky Taxotere

Tak ako všetky chemoterapie, Taxotere má veľké množstvo vedľajších účinkov:

• výrazná prechodná neutropénia, vyskytujúca sa na pozadí horúčky, septické komplikácie a zápal pľúc;
• trombocytopénia s pravdepodobnosťou krvácania, anémia;
• alergické prejavy (sčervenanie kože, svrbenie, dýchavičnosť, bronchospazmus, vyrážka);
• strata vlasov, kožné vyrážky, pigmentácia nechtov, onycholýza;
• opuch končatín, akumulácia tekutiny v brušnej dutine, generalizovaný edém;
• dyspepsia, zmeny pocitov chuti, zápal sliznice pažeráka, žalúdka, čriev;
• vredy tráviaceho traktu, krvácanie;
• necitlivosť končatín, periférna neuropatia, konvulzívny syndróm;
• arytmie, zmeny krvného tlaku, zvýšená trombóza, preinfarkcia a infarkt;
• hepatitída, pneumónia, vývoj pľúcnej fibrózy;
• bolesť kĺbov a svalov, myastenia gravis;
• konjunktivitída, slzenie, prechodné poškodenie zraku;
• zhoršenie kože, zvýšená pigmentácia, presné krvácanie na koži, zápalové lézie žíl;
• bolesť v hrudníku, sčervenanie dlaní a nôh, fenomén dehydratácie.

Predávkovať

Tento fenomén predávkovania sa považuje za nepravdepodobný, pretože takéto prípady sú jednorazové, pretože dávka sa vypočítava individuálne pre každého pacienta.

Možno zvážiť príznaky použitia nadmernej dávky pre telo:

• utlmená funkcia hematopoézy;
• generalizovaný zápal hlienových tkanív;
• periférna neuropatia.

V súčasnosti nebol liek neutralizujúci účinok Taxotere stanovený. Ak je pacient podozrivý z predávkovania, odkazuje sa na lôžkovú liečbu symptomatickými liekmi a nepretržité monitorovanie vitálnych funkcií tela. Použitie faktorov stimulujúcich kolónie (G-CSF) je znázornené. 

[18],

Interakcie s inými liekmi

Podľa štúdií bolo zistené, že biologická premena Taxotere sa môže líšiť v závislosti na súčasnom užívaní liekov, ktoré sa týkajú cytochrómu P450-3A systém (cyklosporín, ketokonazol, oleandomycínu, erytromycínu). Vzhľadom na to je potrebné dávať pozor pri súčasnom podávaní takýchto liekov.

Použitie dávok Taxotere a doxorubicínu: Miery toboliek sa môžu zvyšovať, čo neovplyvňuje účinnosť lieku.

Neboli k dispozícii žiadne ďalšie klinicky významné liekové interakcie a Taxotere.

[19], [20], [21]

Podmienky skladovania

Taxotere sa odporúča udržiavať v teplotnom rozsahu od + 2 ° C do + 25 ° C, na tmavom mieste, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je uvedený na balení lieku.

[22]

Čas použiteľnosti

Taxotere v dávke 20 mg sa uchováva do 2 rokov.

Taxotere v dávke 80 mg sa môže uchovávať až do 3 rokov.

Pripravený roztok sa môže skladovať v teplotnom rozsahu od + 2 ° C do + 8 ° C počas 8 hodín.

[23], [24],