Tazocin

Tazocin patrí do veľkej skupiny liekov s antimikrobiálnymi a antiparazitickými vlastnosťami. Táto skupina zahŕňa podskupinu antibiotík, medzi ktorými je aj Tazocin.

Medzi antibiotikami existuje skupina beta-laktámových antibiotík, ktorá zahŕňa podskupinu penicilínov. Liek Tazocin patrí do tejto podskupiny penicilínov.

Indikácia Tazocin

Indikácie pre použitie lieku Tazocin u dospelých pacientov a detí starších ako dvanásť rokov sú nasledovné:

1. Liek je indikovaný na použitie v prítomnosti stredne závažných až závažných infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na účinné látky lieku.

Medzi tieto infekcie patria:

• infekčné choroby bakteriálneho pôvodu, ktoré postihujú horné a dolné dýchacie cesty; z pneumónie sa liek môže používať iba pri ochoreniach strednej závažnosti, ktoré nie sú spôsobené kmeňmi Haemophilus influenzae produkujúcimi beta-laktamázu rezistentnými na pepicilín, ako aj mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na piperacilín a ktoré produkujú beta-laktamázu, čo je enzým, ktorý ničí penicilín a jeho deriváty;
• infekčné ochorenia orgánov nachádzajúcich sa v brušnej dutine; patria sem prejavy komplikovanej apendicitídy - zápalového procesu v slepom čreve tenkého čreva, peritonitídy - zápalového procesu v pobrušnici;
• infekčné ochorenia kože, postihujúce aj mäkké tkanivá, nekomplikovanej aj komplikovanej povahy; medzi takéto problémy patria prejavy celulitídy - fibrózneho zápalového procesu podkožného tuku; rôzne abscesy (abscesy); príznaky infikovaných trofických vredov (ktoré postihujú napríklad pacientov s anamnézou diabetickej angiopatie - poškodenie stien ciev v dôsledku zvýšenej koncentrácie cukru v krvi);
• infekčné choroby orgánov nachádzajúcich sa v panve; patria sem infekčné choroby močového systému, komplikované alebo nekomplikované; choroby gynekologickej povahy - ktoré zahŕňajú aj prejavy endometritídy a adnexitídy, ktoré sa objavujú v popôrodnom období;
• bakteriálne infekčné ochorenia, ktoré sa prejavujú u pacientov s príznakmi neutropénie (zníženie počtu neutrofilov v krvnom sére) - používajú sa v kombinácii s aminoglykozidmi;
• bakteriálna sepsa - určité formy ochorenia, ktoré sa vyznačujú infekciou ľudskej krvi baktériami;
• infekčné lézie kostrového systému, postihujúce kosti a kĺby pacienta;
• rôzne choroby spôsobené zmiešanými mikroorganizmami aeróbneho a anaeróbneho pôvodu;
• terapia stavov so závažnou infekčnou a zápalovou povahou, ktorých pôvodca ešte nebol identifikovaný.

2. Pre pediatrických pacientov vo veku od dvoch do dvanástich rokov sa liek Tazocin používa nasledovne:

• pri intraabdominálnych infekciách (ochorenia infekčnej povahy spôsobené mikroorganizmami žijúcimi v gastrointestinálnom trakte a prenikajúcimi do iných dutín peritonea);
• pri infekčných ochoreniach, ktoré sa vyskytujú spolu s neutropéniou (odporúča sa kombinované užívanie lieku Tazocin a aminoglykozidov).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Nasledujúca forma uvoľňovania je typická pre liek Tazocin:

Liek patrí do skupiny pevných liekových foriem - vyrába sa vo forme lyofilizovaného prášku alebo poréznej hmoty, pomocou ktorej sa pripravuje roztok na infúzie. Farba prášku sa pohybuje od takmer bielej až po čisto biele odtiene.

Účinné látky lieku sú:

• piperacilín sodný - 2084,9 miligramov (množstvo piperacilín monohydrátu je dvetisíc miligramov);
• tazobaktám sodný - 268,3 miligramov (množstvo tazobaktámu je dvesto päťdesiat miligramov).

Medzi pomocné komponenty patria:

• dihydrát citrátu sodného - 110,22 miligramov (v množstve kyseliny citrónovej - sedemdesiatdva miligramov);
• dihydrát edetátu disodného - pol miligramu.

Jedna fľaštička lieku Tazocin obsahuje účinné látky:

• štyri gramy piperacilínu a pol gramu tazobaktámu;
• alebo piperacilín sodný – 4169,9 miligramov a tazobaktám sodný – 536,6 miligramov;
• alebo po prepočte na piperacilín monohydrát - štyritisíc miligramov a na tazobaktám - päťsto miligramov.

Jedna fľaštička lieku Tazocin obsahuje nasledujúce pomocné látky:

• dihydrát citrátu sodného - 220,43 miligramov alebo po prepočte na kyselinu citrónovú sto štyridsaťštyri miligramov;
• Dihydrát edetátu disodného - jeden miligram.

Je možné vyrobiť fľaštičky lieku Tazocin, ktoré obsahujú nasledujúce účinné látky:

• piperacilín - dva gramy;
• tazobaktám - dvesto päťdesiat miligramov.

V súlade s tým sa množstvo pomocných zložiek pri balení do týchto fliaš zníži na polovicu v porovnaní s vyššie uvedeným balením.

Liek Tazocin sa vyrába v množstve účinných látok - dva gramy piperacilínu a dvesto päťdesiat miligramov tazobaktámu:

• vo fľaštičkách vyrobených z bezfarebného skla (typ I). Objem každej fľaštičky je tridsať mililitrov. Fľaštičky sú utesnené zátkou z butylgumového materiálu. Zátka je navrchu zrolovaná s hliníkovým uzáverom, ktorý má sivý plastový odtrhávací uzáver. Povrch uzáveru môže byť hladký alebo môže obsahovať vygravírovaný nápis „Wyeth“.
• v kartónovej krabici obsahujúcej dvanásť fliaš, kde je medzi dvoma radmi fliaš nainštalovaná kartónová priečka.
• Okrem toho balenie obsahuje návod na použitie lieku.

Liek Tazocin sa vyrába v množstve účinných látok - štyri gramy piperacilínu a päťsto miligramov tazobaktámu:

• vo fľašiach vyrobených z bezfarebného skla (typ I). Objem každej fľaše je sedemdesiat mililitrov. Fľaše sú utesnené zátkou zo sivej butylovej gumy. Zátka je navrchu zrolovaná s hliníkovým uzáverom, ktorý má fialový plastový odtrhávací uzáver. Povrch uzáveru môže byť hladký alebo môže obsahovať vygravírovaný nápis „Wyeth“.
• v kartónovej krabici obsahujúcej dvanásť fliaš, kde je medzi dvoma radmi fliaš nainštalovaná kartónová priečka.
• Okrem toho balenie obsahuje návod na použitie lieku.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika lieku Tazocin je nasledovná:

Jedna z účinných látok lieku - piperacilín monohydrát - je polosyntetické baktericídne antibiotikum so širokým spektrom účinku. Táto látka je účinná proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym aeróbnym a anaeróbnym mikroorganizmom.

Medzi vlastnosti piperacilínu patrí schopnosť inhibovať syntézu membrán bunkových stien v mikroorganizmoch.

Tazobaktám je sulfónový derivát kyseliny trialometylpenicilánovej. Medzi vlastnosti tazobaktámu patrí schopnosť silne inhibovať početné beta-laktamázy (ktoré zahŕňajú rôzne druhy plazmidových a chromozomálnych beta-laktamáz). Tieto beta-laktamázy v mnohých prípadoch stimulujú rezistenciu mikroorganizmov na lieky zo skupiny pericilínov a cefalosporínov (ktoré zahŕňajú cefalosporíny tretej generácie). Tazobaktám ako zložka lieku Tazocin zvyšuje antimikrobiálny účinok lieku a pomáha rozširovať spektrum účinku piperacilínu. Toto sa deje vďaka obsiahnutiu tazobaktámu v mnohých mikroorganizmoch, ktoré produkujú beta-laktamázy, ktoré sú zvyčajne rezistentné na piperacilín a iné beta-laktámové antibiotiká.

Zhrnutím vlastností Tazocinu možno povedať, že tento kombinovaný liek má vlastnosti širokospektrálneho antibiotika a lieku, ktorý podporuje inhibíciu beta-laktamáz.

Liek Tazocin je účinný proti gramnegatívnym baktériám, ktoré sa vyvíjajú iba v prítomnosti kyslíka. Patria sem kmene mikroorganizmov produkujúce a neprodukujúce beta-laktamázu. Patria sem Escherichia coli, Citrobacter (vrátane Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella (vrátane Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter (vrátane Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa a iné pseudomonády (vrátane Pseudomonas cepacia a Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, gonokoky, meningokoky, Moraxella spp. (vrátane Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae alebo Pfeifferov bacil, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia, Campylobacter, Gardnerella vaginalis.

Taktiež sa in vitro zaznamenalo zvýšenie účinnosti kombinovaného použitia piperacilínu a tazobaktámu s aminoglykozidmi proti Pseudomonas aeruginosa rezistentnému voči viacerým liečivám.

Liek Tazocin je účinný proti grampozitívnym baktériám (mikroorganizmom, ktoré môžu existovať bez kyslíka), ktoré produkujú alebo neprodukujú beta-laktamázu. Patria sem kmene nasledujúcich mikroorganizmov: streptokoky (vrátane pneumokokov, streptokokov pyrolidonylpeptidáza - streptokoky skupiny A, Streptococcus bovis - streptokoky skupiny D, Streptococcus agalactiae - streptokoky skupiny B, Sfreptococcus viridance - zelený streptokok, streptokoky skupiny C a skupiny G); enterokoky (vrátane fekálneho enterokoka, Enterococcus faechtm); stafylokoky - Staphylococcus aureus, ktorý je citlivý na metylcilín, saprofytické stafylokoky, epidermálne stafylokoky (koaguláza-negatívne formy); koryneformné baktérie, listerie, Nocardia spp.

Liek Tazocin vykazuje aktivitu proti anaeróbnym baktériám, ktoré produkujú aj neprodukujú beta-laktamázu. Patria sem Bacteroides (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), baktérie Peptosfreptococcus, baktérie Fusobacterium, baktérie Clostridium (vrátane Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp., Actynomyces spp.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku Tazocin je nasledovná:

Mechanizmus distribúcie liekov.

• Maximálne množstvo liečiva v krvnom sére sa dosiahne ihneď po ukončení intravenózneho podania.
• Piperacilín podávaný s tazobaktámom má podobné koncentrácie v krvi ako piperacilín podávaný samostatne.
• Piperacilín a tazobaktám sa viažu na bielkoviny približne z 30 percent; liečivá si navzájom neovplyvňujú väzbu na bielkoviny.
• Účinné látky – piperacilín a tazobaktám – sú široko distribuované v tkanivách a tekutinách tela vrátane črevného epitelu, epitelu žlčníka (ako aj žlče), pľúcneho epitelu, ženských pohlavných orgánov (vrátane maternice, vaječníkov, vajcovodov) a kostrového systému.
• Priemerná hladina obsahu účinnej látky v rôznych tkanivách je od päťdesiatich do sto percent obsahu liečiva v krvnom sére.
• Nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnosti prenikania aktívnych zložiek cez hematoencefalickú bariéru.

Mechanizmus biotransformácie účinných látok lieku je nasledovný:

• Počas metabolizmu sa piperacilín transformuje na látku s nižšou úrovňou aktivity, a to na desetylový derivát;
• Počas metabolizmu sa tazobaktám transformuje na neaktívny metabolit.

Mechanizmus eliminácie lieku Tazocin z tela je nasledovný:

• Účinné látky – piperacilín a tazobaktám – sa vylučujú obličkami; tento proces zahŕňa glomerulárnu filtráciu a tubulárnu sekréciu.
• Piperacilín sa môže rýchlo vylúčiť v rovnakej forme, v akej bol podaný; šesťdesiatosem percent požitého množstva sa nachádza v moči a vylučuje sa ním.
• Tazobaktám a jeho metabolické produkty sa dajú rýchlo eliminovať obličkami; osemdesiat percent požitého množstva látky sa nachádza v rovnakej forme v moči a zvyšok tazobaktámu je v metabolickej forme.
• Eliminácia piperacilínu, tazobaktámu a desetylpiperacilínu z tela je možná aj žlčou.
• Ak sa liek podáva zdravým pacientom jednorazovo a opakovane, polčas rozpadu účinných látok z krvného séra sa pohyboval od 0,7 do 1,2 hodiny; tento proces nezávisel od množstva lieku a času jeho podania do tela.
• Ak sa zníži klírens kreatinínu T1/2, predlžuje sa polčas rozpadu liečiva z tela.

V prípade renálnej dysfunkcie sa farmakokinetika lieku Tazocin prejavuje nasledovne:

• Ako už bolo spomenuté, so znížením klírensu kreatínu sa predlžuje polčas rozpadu účinných látok.
• Ak sa klírens kreatínu zníži na menej ako dvadsať mililitrov za minútu, polčas rozpadu účinných látok sa zvyšuje – piperacilínu dvojnásobne a tazobaktámu štvornásobne – v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek.
• Počas hemodialýzy sa môže odstrániť tridsať až päťdesiat percent piperacilínu, ako aj päť percent tazobaktámu v metabolickej forme.

Ak sa vykoná peritoneálna dialýza, možno odstrániť šesť percent piperacilínu a dvadsaťjeden percent tazobaktámu; osemnásť percent tazobaktámu sa z tela vylúči v metabolickej forme.

V prípade dysfunkcie pečene sú farmakokinetické vlastnosti lieku nasledovné:

• polčas rozpadu účinných látok sa zvyšuje.
• nie je potrebné upravovať množstvo používaných liekov.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Existuje odporúčanie týkajúce sa predbežnej štúdie mikroflóry pacienta: pred použitím tohto lieku je potrebné určiť prítomnosť alebo neprítomnosť citlivosti mikroorganizmov, ktoré spôsobili ochorenie, na aktívne zložky lieku.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Tazocin sú nasledovné:

Liek Tazocin je určený na intravenózne podanie pomalou rýchlosťou prúdením vody počas časového intervalu najmenej troch až piatich minút. Alebo sa liek môže podávať kvapkovou infúziou počas časového intervalu dvadsať až tridsať minút.

Dávkovanie Tazocinu a trvanie liečby závisia od závažnosti infekčného ochorenia, lokalizácie infekčného ložiska, ako aj od dynamických charakteristík procesu zmeny klinického a bakteriologického obrazu ochorenia. Stanovenie dávky lieku je tiež ovplyvnené stupňom citlivosti mikroorganizmov na účinné látky lieku.

Použitie lieku u dospelých a detí starších ako dvanásť rokov s normálnou funkciou obličiek je nasledovné:

• denná dávka lieku je dvanásť gramov piperacilínu a jeden a pol gramu tazobaktánu;
• vyššie uvedená denná dávka účinných látok by sa mala rozdeliť na niekoľko dávok každých šesť až osem hodín;
• denné množstvo účinných látok lieku sa určuje na základe závažnosti ochorenia; dôležitá je aj lokalizácia infekcie v tele pacienta;
• Maximálna denná dávka lieku je osemnásť gramov piperacilínu a 2,25 gramu tazobaktanu; denná dávka účinných látok sa má rozdeliť na niekoľko dávok.

Spôsob užívania lieku Tazocin pre deti od dvoch do dvanástich rokov je nasledovný:

• v prípade existujúcej neutropénie u pediatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek a telesnou hmotnosťou najmenej päťdesiat kilogramov - jednorazová dávka Tazocinu je deväťdesiat miligramov (osemdesiat miligramov piperacilínu a desať miligramov tazobaktámu) na jeden kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa;
• vyššie uvedená dávka lieku sa podáva každých šesť hodín spolu s požadovaným množstvom aminoglykozidov;
• u pediatrických pacientov s hmotnosťou nad päťdesiat kilogramov sa množstvo lieku rovná dávke lieku pre dospelého, ktorá sa podáva chorému dieťaťu spolu s aminoglykozidmi;
• pri prítomnosti intraabdominálnych infekcií u pediatrických pacientov s hmotnosťou do štyridsať kilogramov a s normálnou funkciou obličiek je vhodné množstvo lieku sto miligramov piperacilínu a dvanásť a pol miligramu tazobaktámu na kilogram;
• vyššie uvedené množstvo lieku sa pacientovi podáva každých osem hodín;
• Pediatrickí pacienti s hmotnosťou nad štyridsať kilogramov a s normálnou funkciou obličiek užívajú rovnaké množstvo lieku ako dospelí pacienti.

Terapia liekom sa vykonáva počas piatich až štrnástich dní. Je potrebné vziať do úvahy, že užívanie lieku by malo pokračovať najmenej štyridsaťosem hodín po ukončení príznakov ochorenia.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa Tazocin používa nasledovne:

• Pacienti s renálnym zlyhaním alebo pacienti podstupujúci hemodialýzu by mali dostať upravené množstvo lieku; táto úprava sa týka aj frekvencie podávania lieku;

Odporúčané dávkovanie lieku pre dospelých a pediatrických pacientov s hmotnosťou nad päťdesiat kilogramov s renálnym zlyhaním je nasledovné:

• ak je klírens kreatínu vyšší ako štyridsať ml za minútu, dávkovanie lieku nie je potrebné upravovať;
• s klírensom kreatínu dvadsať až štyridsať ml za minútu je množstvo piperacilínu dvanásť gramov a množstvo tazobaktámu jeden a pol gramu denne; liek sa podáva každých osem hodín v množstve štyroch gramov piperacilínu a päťsto miligramov tazobaktámu;
• s klírensom kreatinínu menším ako dvadsať ml za minútu je množstvo piperacilínu denne osem gramov s množstvom tazobaktámu jeden gram; účinné látky sa podávajú každých dvanásť hodín v množstve štyri gramy piperacilínu a päťsto miligramov tazobaktámu.

Pacienti podstupujúci hemodialýzu by mali dostať maximálnu dennú dávku osem gramov piperacilínu a jeden gram tazobaktámu. Treba vziať do úvahy, že hemodialýza dokáže odstrániť tridsať až päťdesiat percent piperacilínu za štyri hodiny. V tomto prípade je potrebné po skončení každej hemodialýzy predpísať jednu ďalšiu dávku dvoch gramov piperacilínu a dvestopäťdesiat gramov tazobaktámu.

Liek sa predpisuje s opatrnosťou pediatrickým pacientom vo veku od dvoch do dvanástich rokov s renálnou insuficienciou, pretože farmakokinetické vlastnosti piperacilínu a tazobaktámu u detí s poruchou funkcie obličiek neboli študované. Nie sú k dispozícii údaje o množstvách lieku pri súčasnej prítomnosti renálnej dysfunkcie a neutropénie.

U pediatrických pacientov vo veku od dvoch do dvanástich rokov s renálnou dysfunkciou sa odporúča upraviť množstvo lieku. Treba si uvedomiť, že dávka Tazocinu indikovaná na použitie je len orientačným návodom na potrebné podanie. Každý pacient v tejto skupine pacientov by mal byť neustále sledovaný ošetrujúcim personálom, aby sa včas identifikovali príznaky predávkovania liekom a prijali vhodné opatrenia. Pozornosť by sa mala venovať nielen množstvu lieku na podanie, ale aj intervalu medzi jeho použitím. Odporúčané dávky lieku a časové intervaly medzi injekciami pre pediatrických pacientov s hmotnosťou menej ako päťdesiat kilogramov sú nasledovné:

• pri klírense kreatinínu viac ako päťdesiat ml za minútu je zodpovedajúce množstvo Tazocinu sto dvanásť a pol miligramu na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa (čo znamená sto miligramov piperacilínu a dvanásť a pol miligramu tazobaktámu); liek sa má podávať každých osem hodín;
• Ak je klírens menší ako päťdesiat ml za minútu, za vhodné množstvo Tazocinu sa považuje sedemdesiatosem a trištvrte miligramov lieku na kilogram telesnej hmotnosti (čo znamená sedemdesiat miligramov piperacilínu a osem a trištvrte miligramov tazobaktámu); liek sa má podávať každých osem hodín.

Nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku, ak je funkcia pečene poškodená.

U starších pacientov je potrebné dávkovanie lieku upraviť iba v prípade poruchy funkcie obličiek.

Na prípravu roztoku lieku sa odporúčajú nasledujúce postupy:

• Je potrebné pripomenúť, že Tazocin sa používa len na intravenózne podanie;
• liek sa musí rozpustiť v jednom z nižšie uvedených rozpúšťadiel;
• musíte venovať pozornosť objemom aktívnych zložiek lieku a rozpúšťadla;
• fľaša sa otáča krúživými pohybmi, kým sa obsah fľaše nerozpustí - je potrebné fľašu neustále otáčať päť až desať minút;
• Pripravený roztok je bezfarebná kvapalina alebo kvapalina so svetložltým odtieňom.

Dávkovanie účinných látok pri príprave roztoku je nasledovné:

• dva gramy piperacilínu a dvesto päťdesiat gramov tazobaktámu na desať mililitrov rozpúšťadla;
• štyri gramy piperacilínu a päťsto miligramov tazobaktánu na dvadsať gramov rozpúšťadla.

Medzi rozpúšťadlami, ktoré sú kompatibilné s Tazocinom, sa odporúčajú nasledujúce:

• 0,9 % roztok chloridu sodného,
• sterilná voda na injekcie,
• päťpercentný roztok dextrózy,
• Ringerov roztok s laktátom.

Po príprave je možné roztok zriediť na požadovaný objem na intravenózne podanie lieku. Napríklad je možné zriedenie z päťdesiatich mililitrov na stopäťdesiat mililitrov jedným z nasledujúcich rozpúšťadiel. Odporúčané použitie:

• 0,9 % roztok chloridu sodného,
• sterilná voda na injekcie (v maximálnom množstve päťdesiat mililitrov),
• päťpercentný roztok dextrózy,
• Ringerov roztok s laktátom.

Pripravený roztok sa má použiť do dvadsiatich štyroch hodín, ak sa roztok uchováva pri teplote nepresahujúcej dvadsaťpäť stupňov Celzia. Roztok sa má použiť do štyridsiatich ôsmich hodín, ak sa uchováva pri teplote dva až osem stupňov Celzia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používajte Tazocin počas tehotenstva

Používanie Tazocinu počas tehotenstva je nasledovné:

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o kombinovanom užívaní piperacilínu a tazobaktámu v lieku Tazocin u žien počas tehotenstva. To platí aj pre samostatné užívanie týchto látok počas tohto obdobia.

Látky piperacilín a tazobaktám sú schopné preniknúť cez placentárnu bariéru.

Liek sa môže predpisovať pacientkam počas tehotenstva len na základe prísnych indikácií a v prípade životne nevyhnutnej potreby.

Liek Tazocin sa predpisuje počas tehotenstva iba vtedy, ak existuje očakávaný prínos pre matku, ktorý je oveľa významnejší ako riziko ohrozenia života a vývoja plodu.

Piperacilín môže v malých koncentráciách prenikať do materského mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prenikaní tazobaktámu do materského mlieka z dôvodu nedostatku výskumu v tejto oblasti.

Dojčiace ženy môžu užívať Tazobactam iba vtedy, ak účinnosť lieku výrazne prevyšuje možné riziká pre dieťa.

Počas užívania Tazobaktamu sa odporúča prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie lieku Tazocin sú nasledovné:

Prítomnosť precitlivenosti na liečivá lieku vrátane iných penicilínov, cefalosporínov a karbapenémov. Anamnéza pacienta by mala obsahovať údaje o prítomnosti alergických reakcií v reakcii na použitie penicilínov, cefalosporínov a karbapenémov.

V prípade akýchkoľvek alergických reakcií nielen na lieky penicilínovej skupiny sa má liek Tazocin predpisovať s opatrnosťou.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnom používaní lieku u pacientov mladších ako dva roky. Preto sa liek Tazocin nepredpisuje pacientom mladším ako tento vek.

[ 19 ]

Vedľajšie účinky Tazocin

Prax užívania lieku Tazocin odhalila nasledujúce vedľajšie účinky lieku:

Prejavy gastrointestinálnych porúch sú príznaky nevoľnosti, vracania, hnačky alebo zápchy, stomatitídy. Pozorujú sa príznaky dyspepsie - ťažké alebo bolestivé trávenie s prítomnosťou bolesti v epigastrickej oblasti. Niektorí pacienti majú pseudomembranóznu kolitídu - črevnú kolikou, ktorá sa vyznačuje paroxyzmálnou bolesťou brucha a oddeľovaním hlienu stolicou vo veľkom množstve.

Pozoruje sa žltačka. V niektorých prípadoch sa pozoruje zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz (AST a ALT) ako dočasný (prechodný) jav. Môžu sa objaviť príznaky hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy, príznaky hepatitídy.

Výskyt alergických reakcií - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, erytém (sčervenanie kože v obmedzenej oblasti). Niekedy sa pozorujú príznaky bulóznej dermatitídy a multiformného erytému (vrátane príznakov Stevensovho-Johnsonovho syndrómu). V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú prejavy toxickej epidermálnej nekrolýzy. Možný je výskyt anafylaktických (alebo anafylaktoidných) reakcií až po anafylaktický šok.

Môžu sa vyskytnúť hubové superinfekcie.

Možný je výskyt porúch nervového systému, ktoré sa prejavujú výskytom bolestí hlavy, nespavosti a kŕčov.

V zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť príznaky poruchy hematopoetického systému - anémia (zníženie hladiny hemoglobínu v krvi), leukopénia (zníženie počtu leukocytov v krvnom sére), neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi) a eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi).

Môže sa vyskytnúť agranulocytóza – pokles neutrofilov a leukocytov v krvi, čo vyvoláva zvýšenie náchylnosti pacienta na plesňové a bakteriálne ochorenia. V niektorých prípadoch sa pozorujú príznaky pancytopénie – pokles počtu všetkých krviniek – erytrocytov, trombocytov, leukocytov.

Niekedy sa objavia príznaky hypoalbuminémie – zníženie množstva albumínu v krvnej plazme. Môžu byť prítomné príznaky hypoglykémie – zníženie množstva glukózy v krvnom sére. Objavujú sa príznaky hypoproteinémie, charakterizovanej nízkym obsahom bielkovinových zložiek v krvnej plazme. Môžu byť prítomné príznaky hypokaliémie – zníženie koncentrácie draslíkových iónov v krvnom sére.

Niektorí pacienti vykazujú príznaky hypotenzie – nízkeho krvného tlaku. Môže sa vyskytnúť flebitída – zápalové procesy stien ciev (žíl). Môže sa vyskytnúť aj tromboflebitída – zápalové procesy v stenách ciev (žíl) v kombinácii s trombózou – tvorbou krvnej zrazeniny, ktorá blokuje lúmen žily. Môže sa objaviť pocit „návalov“ krvi na koži tváre.

Niekedy sa pozoruje krvácanie vrátane purpury a krvácania z nosa. Trvanie krvácania sa môže predĺžiť v porovnaní s obdobím pred užívaním lieku (t. j. predlžuje sa čas tromboplastínových procesov a predlžuje sa čas protrombínových procesov).

U niektorých pacientov sa môže vyvinúť trombocytóza – zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi, čo vyvoláva vznik trombózy.

Pacienti, ktorým je predpísaný Tazocin, môžu mať falošne pozitívny Coombsov test (diagnostický test na autoimunitné ochorenia krvi).

Pozoruje sa výskyt príznakov artralgie - bolestivé pocity v kĺboch, ktoré majú prchavý charakter.

Možné sú zvýšené hladiny kreatinínu v plazme. Pozorujú sa príznaky intersticiálnej nefritídy a zlyhania obličiek.

Môže sa vyskytnúť zvýšenie hladín močoviny v krvnej plazme.

V niektorých prípadoch sa pozoruje zvýšenie telesnej teploty, ako aj prítomnosť lokálnych reakcií - sčervenanie kože, zhrubnutie kože a mäkkých tkanív v oblasti podávania lieku.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom Tazocin sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• Z gastrointestinálneho traktu sa objavujú príznaky nevoľnosti, vracania a hnačky.
• Z nervového systému sa vyskytujú príznaky neuromuskulárnej excitability a kŕčov.

Liečba predávkovania liekmi závisí od klinických prejavov. Pacientovi je predpísaná symptomatická liečba na zmiernenie následkov nesprávneho užívania liekov.

Na zníženie vysokých hladín piperacilínu alebo tazobaktámu v krvi môže byť predpísaná hemodialýza (metóda extrarenálneho čistenia krvi).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Boli identifikované nasledujúce príznaky interakcie lieku Tazocin s inými liekmi:

Ak sa Tazocin predpisuje v kombinácii s probenecidom, T1/2 sa zvyšuje a renálny klírens piperacilínu aj tazobaktámu sa znižuje. Zároveň sa maximálna koncentrácia týchto látok v krvnom sére nemení.

Štúdie neodhalili žiadne údaje o interakcii Tazocinu a Vankomycínu, pretože sa nezistila žiadna farmakokinetická interakcia medzi týmito liekmi.

Piperacilín, či už používaný samostatne alebo spolu s tazobaktámom, nemá významný vplyv na farmakokinetické procesy tobramycínu. Toto platí pre pacientov s intaktnou funkciou obličiek, ako aj pre pacientov s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou obličiek. Pri používaní tobramycínu sa farmakokinetické procesy spojené s piperacilínom, tazobaktámom a ich metabolitmi významne nezmenili.

Pri súbežnom užívaní Tazocinu a verkuróniumbromidu sa môže vyskytnúť neuromuskulárna blokáda na dlhší čas. Tento účinok sa pozoruje pri kombinovanom užívaní piperacilínu a iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií.

Súbežné užívanie Tazocinu a heparínu, liekov s nepriamym antikoagulačným účinkom a iných liekov, ktoré ovplyvňujú schopnosť zrážania krvi (systém zrážania krvi, ktorý zahŕňa funkciu krvných doštičiek), by sa malo vykonávať s opatrnosťou. Počas celého obdobia súbežnej liečby týmito liekmi by sa mala neustále monitorovať úroveň zrážanlivosti krvi a stav telesného systému zodpovedného za túto funkciu.

Piperacilín má vlastnosť oneskoriť vylučovanie metotrexátu z tela. V dôsledku toho je počas kombinovanej liečby s týmito látkami potrebné neustále sledovať hladinu metotrexátu v krvnej plazme.

Pri používaní Tazocinu sa môže vyskytnúť falošne pozitívny výsledok testu na glukózu v moči. Tento test využíva metódu, ktorá umožňuje redukciu iónov medi. Z tohto dôvodu sa odporúčajú testy na glukózu s použitím enzymatickej oxidácie glukózy.

Ak sa roztoky Tazocinu a aminoglykozidov zmiešajú, môže dôjsť k ich inaktivácii. V dôsledku toho sa majú tieto lieky podávať oddelene. V prípadoch, keď je kombinované použitie odôvodnené, sa majú roztoky Tazocinu a aminoglykozidov pripravovať oddelene. Pri podávaní roztokov týchto liekov sa má použiť iba katéter v tvare V. Ak sú splnené všetky vyššie uvedené podmienky, Tazocin sa môže pacientovi podávať iba pomocou katétra v tvare V s nasledujúcimi aminoglykozidmi - amikacínom a gentamicínom. Dávka aminoglykozidov sa určuje na základe telesnej hmotnosti pacienta a dôležitý je aj charakter infekcie (závažná alebo život ohrozujúca) a funkcia obličiek (klírens kreatinínu).

Na použitie lieku Tazocin nepoužívajte injekčnú striekačku ani kvapkadlo, ktoré obsahujú iné lieky. Výnimkou sú gentamicín, amikacín a rozpúšťadlá uvedené v predchádzajúcich odsekoch. Toto opatrenie je vysvetlené skutočnosťou, že neexistujú žiadne údaje o kompatibilite lieku Tazocin s inými liekmi.

Ak je potrebné užívať Tazocin súčasne s inými liekmi zo skupiny antibiotík, tieto lieky sa pacientovi podávajú prísne oddelene.

Liek Tazocin má vlastnosť chemickej nestability, v dôsledku čoho sa tento liek nepoužíva súčasne s roztokmi obsahujúcimi hydrogenuhličitan sodný.

Liek Tazocin sa neodporúča pridávať do krvných produktov alebo albumínových hydrolyzátov.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Tazocinu sú nasledovné:

Liek sa uchováva pri izbovej teplote od pätnástich do dvadsiatich stupňov Celzia.

Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu priameho slnečného žiarenia.

Tazocin sa má uchovávať mimo dosahu detí.

[ 33 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku Tazocin je tridsaťšesť mesiacov od dátumu výroby lieku.

Používanie lieku Tazocin na liečbu po dátume exspirácie uvedenom na obale je zakázané.

[ 34 ], [ 35 ]