Telzir

Telsir je systémové antivírusové liečivo, ktoré patrí do skupiny inhibítorov proteázy.

Indikácia Je to

Používa sa na liečbu infekcie HIV (komplexná liečba ritonavirom).

[1], [2], [3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Prípravok sa vyrába v tabletách s objemom 0,7 g, 60 kusov vo vnútri polyetylénovej fľaše. V balení je jedna taká fľaša.

Orálna suspenzia sa tiež vyrába v polyetylénových fľašiach s objemom 225 ml. Balenie obsahuje 1 takú fľašu, na ktorú je okrem toho pripojená dávkovacia striekačka (objem 10 ml) a adaptér.

Farmakodynamika

Liečivo má antivírusový účinok, je prekurzorom amprenaviru.

Prvok amprenavir je nepeptidové kompetitívne činidlo, ktoré spomaľuje aktivitu HIV proteázy. Nedovolí, aby proteáza vírusu štiepila polyproteínové prekurzory, ktoré sú potrebné na vírusovú replikáciu. Amprenavir selektívne spomaľuje replikačnú aktivitu prvkov HIV-1, ako aj HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Telziry je takmer úplne a vysoko rýchlo hydrolyzovaná vo forme amprenaviru a organického fosfátu a potom sa absorbuje cez črevný epitel.

Absorpcie.

Po opakovanom opätovnom podaní lieku v dávke 1,4 g (dvakrát denne) sa amprenavir absorbuje vysokou rýchlosťou. Hodnoty vrcholu po dosiahnutí rovnovážnych hodnôt sú 4,82 (v rozmedzí 4,06-5,72) μg / ml a požadovaný časový interval je 1,3 (v priebehu 0,8 - 4) hodín.

Priemerná geometrická hladina Cmin je 0,35 (v rozmedzí 0,27-0,46) μg / ml pri rovnovážnych hodnotách a hodnota AUC je 16,6 (v rozmedzí 13,8-19,6) μg / ml v intervale medzi aplikácie drog. Ukazovatele AUC sú podobné v prípade použitia akejkoľvek formy lieku na prázdny žalúdok. Avšak maximálna plazmatická hladina amprenaviru s použitím suspenzie je o 14% vyššia ako jeho analógové hodnoty pri použití tabliet.

Použitie spolu s tabletami potravín nasýtených tukom neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti amprenaviru v plazme.

Spotreba tučných potravín so suspenziou znižuje hladinu AUC o 28% a index Cmax o 46% (v porovnaní s užívaním nalačno na prázdny žalúdok). Dospelí majú používať zástavu na prázdny žalúdok. Deti a dospievajúci by mali užívať spolu s jedlom (to je poskytované dávkovacím režimom pre túto kategóriu pacientov).

Absolútna biologická dostupnosť liekov u ľudí nie je známa.

Distribučné procesy.

Indikátor zdanlivého distribučného objemu amprenaviru je približne 430 litrov (6 l / kg s hmotnosťou 70 kg). Úroveň veľkého Vd sa dá vysvetliť voľným prechodom látky do tkanív obehového systému.

Syntéza amprenaviru s proteínom je asi 90%. Látka sa syntetizuje s albumínom a zložkou AAG, ale má vyššiu afinitu k druhej.

Výmenné procesy.

Vo vnútri tela sa liek transformuje na amprenavir, ktorý podlieha hepatickému metabolizmu pomocou enzýmu CYP3A4. Menej ako 1% LS sa vylučuje bez obličiek.

Vylučovanie.

Polčas amprenaviru je 7 hodín. Vylučuje sa vo forme metabolických produktov cez črevo (približne 75%) a cez obličky (približne 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne (tablety sa môžu užívať bez toho, aby sa zobrali do úvahy čas, kedy sa jedli, ale suspenzia je iba na prázdny žalúdok).

Ľudia, ktorí nepoužívali lieky, ktoré spomaľujú aktivitu proteázy, sú predpísané na podanie 1,4 gramov liekov dvakrát denne. Taktiež sa podáva 1,4 g lieku Tselsir jedenkrát denne v kombinácii s 0,2 g ritonaviru (jedenkrát denne). Je možné užívať 0,7 g lieku (dvakrát denne) spolu s 0,1 g ritonaviru (tiež dvakrát denne).

Ľudia, ktorí predtým užívali lieky, ktoré spomaľovali aktivitu proteázy, by mali užívať 0,7 g liekov dvakrát denne v kombinácii s ritonavirom (v dávke 0,1 g dvakrát denne).

Obidva režimy dávkovania sa môžu použiť na komplexnú liečbu inými antiretrovírusovými liekmi.

Pacienti s poruchou porucha činnosti v miernej alebo stredne závažnej formy je nutné použiť dvakrát za deň 0,7 g drogy (ako monoterapia) alebo rovnaké časti v kombinácii s jednej dávky 0,1 g ritonaviru na deň.

Ľudia s ťažkými formami funkčných porúch pečene by mali užívať liek v dávke 0,7 g / deň.

Deťom, ktoré ešte neboli liečení antiretrovírusovými liekmi, sú predpísané tieto dávky:

• kategória 2-5 rokov - užívanie Telziry 30 mg / kg alebo 20 mg / kg v kombinácii s ritonavirom (3 mg / kg);
• kategória 6-18 rokov - použitie lieku s dávkou 30 mg / kg alebo 18 mg / kg spolu s ritonavirom (3 mg / kg).

Deti, ktoré predtým neprijali lieky, ktoré spomaľujú aktivitu proteáz:

• skupina 2-5 rokov - použitie 20 mg / kg spolu s ritonavirom (dávka 3 mg / kg);
• kategória 6-18 rokov - užívanie 18 mg / kg LS v kombinácii s ritonavirom (dávka 3 mg / kg).

[35]

Používajte Je to počas tehotenstva

Použitie lieku Telsir počas tehotenstva je povolené len v prípadoch, keď je možné, že ženy majú väčší potenciál ako riziko, že plod má negatívne dôsledky.

Pri dojčení nie je možné užívať liek.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• funkčné poruchy pečene v strednej alebo ťažkej miere;
• kombinácie (spolu s ritonavirom), s liekmi, ktoré majú úzky index officinalis, a je základom CYP3A4 prvok, a okrem látok, ktoré mechanizmu účinku prebieha cez CYP2D6;
• kombináciu (spolu s ritonavirom) s rifampicínom;
• prítomnosť neznášanlivosti vo vzťahu k amprenaviru s fosamprenavirom a ritonavirom.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Vedľajšie účinky Je to

Užívanie liekov môže vyvolať vznik niektorých vedľajších účinkov:

• poruchy súvisiace s tráviacou aktivitou: často dochádza k vracaniu, bolesti brucha a hnačke s nevoľnosťou a navyše sa zvyšuje aktivita prvkov AST a ALT;
• reakcie postihujúce centrálny nervový systém: často sú bolesti hlavy;
• iné: často dochádza k zvýšeniu hladiny TG alebo lipázy.

[30], [31], [32], [33], [34]

Predávkovať

Liek nemá protilátku. Neexistujú žiadne informácie o tom, či je možné odobrať amprenavir z tela hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou. Ak sa u pacienta vyvinie intoxikácia, mala by byť poslaná pod dohľadom odborníkov - na určenie príznakov toxicity a na vykonanie požadovaných podporných postupov.

[36], [37], [38]

Interakcie s inými liekmi

Fosamprenavir má veľký rozsah terapeutického pôsobenia, lebo jeho funkcia je spomaliť aktivitu izoenzýmov CYP3A4, a v kombinácii s ritonavirom - tiež CYP2D6 prvku. Ak chcete používať iné lieky na pozadí liečebného cyklu, ktorý má túto kombináciu, mali by ste si spomenúť na možnosť výskytu negatívnych príznakov a podľa toho zmeniť dávkovanie liekov a liečebný režim.

Testy in vitro naznačujú, že amprenavir ukazuje synergické efekty v prípade kombinácii s nukleozidovými analógmi (vrátane AZT ddl, a okrem toho abakaviru), ako aj sakvinaviru, ktorý spomaľuje proteázové aktivitu.

Súčasné užívanie s ritonavirom a okrem toho indinavir a nelfinavir vedie k tomu, že amprenavir začína mať aditívny účinok.

[39], [40], [41], [42]

Podmienky skladovania

Celser v tabletách, ako aj vo forme perorálnej suspenzie, sa má uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 30 ° C. Pozastavenie je zakázané zamraziť. Uchovávajte lieky na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné.

[43], [44], [45]

Čas použiteľnosti

Telzir (tablety) sa môže používať 3 roky od uvoľnenia lieku. Pozastavenie má 2-ročnú trvanlivosť. Otvorená injekčná liekovka sa môže uchovávať maximálne 28 dní.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analógy

Analógy lieky sú lieky, ako je Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],