Tenoks

Tenox má antianginálny a antihypertenzívny účinok.

Indikácia Fenoxy

Používa sa v takýchto prípadoch:

• zvýšené hodnoty krvného tlaku (ako monoterapeutické liečivo alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• stabilná forma variantnej anginy pectoris  (vo forme monoterapeutického činidla alebo ako adjuvans v kombinácii s inými antihypertenzívami).

[1]

Formulár uvoľnenia

Prípravok sa vyrába vo forme tabliet. Vnútri balenia sú 3, 9 alebo 10 blistrových balení s tabletami s objemom 5 alebo 10 mg.

[2]

Farmakodynamika

Liečivo je súčasťou skupiny blokátorov Ca 2 kanálov. Jeho aktívny prvok má antihypertenzívne aj antianginózne vlastnosti. Terapeutický účinok je vzhľadom k syntéze dihydropyridínového koncoviek a blokovanie Ca kanálov, čím sa zabráni prieniku iónov vápnika cez bunkovú membránu (najmä buniek hladkého svalstva ciev, a, v menšej miere, kardiomyocytov).

Antianginálny vplyv sa vyvíja rozšírením artérií (periférnych a koronárnych). Vzhľadom na rozšírenie arteriol s hlavnými koronárnych tepien u zdravých a ischemických oblastiach srdcového svalu zvyšuje množstvo privádzaného kyslíka, ktorý zabraňuje zúženie (tiež to môže byť spôsobené tým, fajčenie).

Pri liečbe anginy pectoris, použitie jedinej dennej dávky liečiva môže zvýšiť dobu výkonu fyzickej aktivity, inhibuje rast v oblasti "ischemickej" charakteru ST-segmentu depresie, a znižuje potrebu nitroglycerínu a rad pokračujúcim útokom.

Antihypertenzívny účinok je dlhodobý a závisí od veľkosti časti. Vyvíja sa pomocou priameho vazodilatačného pôsobenia proti bunkám hladkých svalov ciev. Pri vyšších indexoch BP, jedna dávka Tenoxu vedie k významnému zníženiu týchto hodnôt a tento účinok trvá 24 hodín. Okrem toho sa znižuje tolerancia na fyzickú námahu a závažnosť hypertrofie ľavej komory.

Pri liečení IHD má liečivo kardioprotekčné a anti-aterosklerotické účinky.

Liečba môže spomaliť agregáciu krvných doštičiek a urýchliť procesy glomerulárnej filtrácie a má mierny natriuretický účinok.

Vývoj expozície lieku v priemere nastáva po 2-4 hodinách po užití liekov a potom pretrváva počas 24 hodín.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Liek s nízkou rýchlosťou sa absorbuje z tráviaceho traktu. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 64%. Najvyššie hodnoty v krvnom sére sa zaznamenajú po 6-9 hodinách. Aby sa dosiahli stabilné rovnovážne parametre lieku, je potrebné, aby sa podával po dobu 7 dní.

Metabolizmus amlodipínu je rozsiahly a vyskytuje sa v pečeni pomaly (približne 90% látky sa metabolizuje). V dôsledku toho sa vytvárajú neaktívne produkty rozpadu, ktoré nemajú významný účinok na liečivo.

V prípade jednorazovej dávky LS je polčas vnútorného rozpadu 32-48 hodín a pri opakovanom podávaní približne 45 hodín.

Približne 60% lieku sa vylučuje vo forme metabolických produktov močom a ďalších 10% - v nezmenenej forme. Zvyšných 20-25% LS sa vylučuje materským mliekom a výkalmi. Liek môže prechádzať cez BBB. Keď nie je hemodialýza pridelená.

[7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa používa perorálne. Vzhľadom na typ patológie sa zvolí režim liečby a veľkosti dávkových častí:

• pri zvýšených indexoch krvného tlaku: veľkosť počiatočnej dávky za deň sa rovná 5 mg (jednorazová dávka); veľkosť udržiavacej dávky pre deň je 2,5 až 5 mg. Počas dňa, počas ktorého sa môže konzumovať maximálne 10 mg liečiva;
• s angínou pektoris: jednorazová aplikácia 5-10 mg lieku denne.

Ľudia s malým vzrastom, zníženej hmotnosti a problémy v pečeni, ako aj starších pacientov pre vývoj antihypertenzív prejaví požadované v počiatočnej dávke 2,5 mg a pre rozvoj nárazu antiangialnogo - 5 mg.

Ak sa používa v kombinácii s ACE inhibítormi, diuretikami typu tiazid a ß-adrenoblokátormi, korekcia dávok Tenoxu sa nevyžaduje.

Liek nemá syndróm abstinencie, ale pred ukončením jeho užívania sa odporúča postupne znižovať veľkosť porcie.

[12], [13]

Používajte Fenoxy počas tehotenstva

Tenox nie je predpisovaný tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti proti amlodipínu a iným derivátom dihydropyridínu a okrem zložených zložiek liečiva;
• znížené hodnoty krvného tlaku v závažnej miere;
• kardiogénny šok alebo kolaps (akútna vaskulárna insuficiencia);
• počas laktácie.

Pri použití v týchto situáciách je potrebná opatrnosť:

• problémy s prácou v pečeni;
• vyjadrený stupeň tachykardie alebo bradykardie, ako aj diagnostikovaný Shortov syndróm;
• HCM obštrukčnej povahy alebo CHF, ktorá má dekompenzovanú formu;
• stenóza úst aorty alebo mitrálnej chlopne;
• časový interval po prenesenom infarkte myokardu (1 mesiac);
• ľudia v pokročilom veku.

[9]

Vedľajšie účinky Fenoxy

Užívanie liekov môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších účinkov:

• nepravidelnosti v CKS: zníženie hodnôt krvného tlaku, opuchy nôh, dýchavičnosť, mdloby, návaly, a vaskulitídy, a okrem toho príležitostne pozorovali porúch srdcového rytmu. Môžu sa vyskytnúť komorová tachykardia, fibrilácia predsiení, ortostatický kolaps, migréna a bolesť v hrudníku, ako aj zhoršenie srdcového zlyhania;
• lézie, ktoré ovplyvňujú funkciu centrálneho nervového systému: zvýšenie pocitu únavy, závraty, kŕče, nálada labilita a pocit ospalosti. Občas poznamenať, hypoestézia, pocit nervozity, stratu vedomia, tras, parestézia závrat a ďalej miešaním alebo apatia, nespavosť, amnézia, ataxia, alebo depresia;
• poruchy, ktoré ovplyvňujú tráviacu aktivitu: symptómy bolesti v epigastrickej zóne, nevoľnosť alebo vracanie. Príležitostne sa zvyšujú pečeňové enzýmy (transaminázy) a vyvíja sa cholestáza žltačky. Môže sa vyskytnúť tiež nadúvanie, gastritída, hnačka alebo zápcha, suchosť v ústach, pankreatitída a gingivová hyperplázia;
• poruchy ovplyvňujúce urogenitálny systém: pollakiúria alebo noktúria, sexuálna dysfunkcia, sprevádzaná bolesťou nutkania na močenie a oslabenie účinnosti. Existuje polyúria alebo dyzúria;
• lézie epidermis: alopécia, purpura a xeroderma a okrem toho dermatitída a zmena odtieňa epidermis;
• poruchy funkcie ODA: myalgia alebo artralgia, ako aj myasthenia gravis alebo artróza;
• alergické príznaky: svrbenie alebo vyrážky (žihľavka, makulopapulárna alebo erytematózna vyrážka). Niekedy sa objavuje Quinckeho edém;
• Ostatné priestupky: poliurikemiya, bolesť v chrbte, hyperglykémia, gynekomastia, zvýšenie alebo zníženie hmotnosti. Rovnako je potrebné poznamenať leukopénia alebo trombocytopénia, ušné zvonenie, zrakové poruchy (napríklad dvojité videnie, bolesť v očiach, zápal spojiviek, xeroftalmia alebo porucha akomodácie), vyrážka, krvácanie z nosa a pocit smädu.

[10], [11]

Predávkovať

Pri intoxikácii sa zaznamenala tachykardia, prudký pokles krvného tlaku a zvýšená periférna vazodilatácia.

Na odstránenie porúch sa odporúča vykonať výplach žalúdka, poskytnúť pacientovi aktívne uhlie a navyše monitorovať a podporovať prácu parametrov CAS a dýchacieho systému. Odporúča sa tiež zdvihnúť postihnuté končatiny a vykonať diurézu.

Na obnovenie cievneho tonusu sa používajú vazokonstriktory a na odstránenie komplikácií, ktoré vznikajú v dôsledku blokovania aktivity kalciových kanálov, je potrebný intravenózny glukonát vápenatý. Postup hemodialýzy je neúčinný.

Interakcie s inými liekmi

Tenox je možné kombinovať s antibakteriálnymi alebo antidiabetickými liekmi, ako aj s NSAID (vrátane indometacínu).

Pri kombinácii s verapamilom, dusičnanmi, diuretikami typu slučky, ACE inhibítormi a adrenoblockermi sa zvyšujú antihypertenzívne a antiangiologické vlastnosti lieku.

Chinidín s amiodarónom, neuroleptikami a ďalšími CCB zvyšuje antihypertenzívny účinok lieku.

Pri súčasnom užívaní liekov obsahujúcich lítium môže zvyšovať príznaky neurotoxicity (ako vracanie, trasenie, hučanie v ušiach, nevoľnosť, ataxia a hnačka).

[14], [15],

Podmienky skladovania

Tenox by mal byť umiestnený na mieste, ktoré je prístupné malým deťom. Indikátory teploty - nie viac ako 30 ° C.

[16], [17]

Čas použiteľnosti

Tenox sa môže podať do 48 mesiacov po uvoľnení liečiva.

Žiadosť o deti

Liek sa nepoužíva v pediatrickej praxi, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť lieku pre túto vekovú skupinu nie sú definované.

Analógy

Analogami lieku sú lieky Normodipine s Amlodipinom, Emlodipinom a Agenom 5/10 so Stamlom.

[18], [19], [20], [21]

Recenzia

Tenox dostane veľa rôznych recenzií. Veľký počet pacientov svedčí o jeho vysokej účinnosti pri zastavení angíny pectoris a poklesu vysokého krvného tlaku. Vo všeobecnosti má amlodipín malý počet negatívnych prejavov, čo je jeho výhoda. Jednou z nevýhod lieku je pomerne vysoká cena.