Teotard

Theotard má bronchodilatačné vlastnosti.

Indikácia Teotarda

Používa sa na liečbu alebo prevenciu takýchto stavov:

• syndróm bronchiálnej obštrukcie, ktorý má inú genézu (zahŕňa obštrukčnú bronchitídu, astmu a pľúcnu patológiu v chronickom štádiu);
• respiračné poruchy v noci s centrálnou etiológiou (ako je spánková apnoe);
• pľúcna hypertenzia  (CPH).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa realizuje v kapsulách, ktoré majú dlhodobú formu expozície; vo vnútri balenia obsahuje 40 kapsúl.

Farmakodynamika

Granule obsiahnuté v kapsuliach sú čisté teofylín bezvodý (derivát xantínu). Súčasne je teofylín látkou, ktorá spomaľuje aktivitu PDE, rovnako ako zvyšuje akumuláciu cAMP v tkanivách, v dôsledku čoho je kontraktilná aktivita hladkých svalov oslabená.

Liečivo má výrazný bronchodilatačný účinok, zabraňuje alebo úplne eliminuje bronchiálnu obštrukciu. Znateľné zvýšenie pľúcnej aktivity umožňuje zvýšiť množstvo kyslíka vstupujúceho do arteriálnej krvi, vďaka čomu klesajú indexy CO2.

Theotard stimuluje činnosť dýchacieho centra, oslabuje odolnosť pľúcnych ciev a tlak v malom kruhu prietoku krvi. Okrem toho má pozitívny vplyv na úroveň ICC a má priaznivý inotropný a chronotropný účinok na srdcový sval. Liečivo aktivuje proces diurézy, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a má vazodilatačný účinok na krvné cievy (väčšinou postihuje mozgové, epidermálne a obličkové cievy).

Farmakokinetika

Absorpcia liekov po perorálnom podaní je takmer úplná. Vzhľadom na pomalé uvoľňovanie aktívneho prvku z kapsúl liečiv je možné udržiavať rovnomerné hladiny teofylínu v krvi v priebehu 12 hodín.

Vývoj bronchodilatačných účinkov sa vyskytuje postupne - preto sa liek nemôže použiť na edém pri akútnych stavoch.

Po jednej aplikácii 0,35 g teofylínu sa po 6,3-8,8 hodinách jeho Cmax zaznamená do krvnej plazmy, čo je 4,4 μg / ml. Po niekoľkých dňoch sa dosahujú terapeutické hodnoty liekov rovnajúce sa 8-20 μg / ml.

Rýchlosť syntézy s proteínom je 60%. Látka preniká do placenty a do materského mlieka. Hlavné metabolické procesy prebiehajú v pečeni pomocou mikrozómových enzýmov.

Vylučovanie sa vyskytuje v obličkách (u dospelého človeka je približne 7 - 13% látky nezmenené, u detí je to 50%). Polčas rozpadu sa pohybuje v rozmedzí od 7 do 9 hodín (u fajčiarov je to 4-5 hodín).

U pacientov s renálnou alebo srdcovou nedostatočnosťou, pečeňovou cirhózou alebo alkoholizmom sa zvyšuje polčas rozpadu liekov. Hodnoty celkového klírensu sú znížené u osôb starších ako 55 rokov a navyše u pacientov s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami, závažnou horúčkou, nedostatočnou funkciou srdca, pečeňou alebo dýchacím systémom, ako aj s CHF.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa majú užívať vnútri ráno alebo večer po jedle. Kapsule nie je možné otvoriť ani žuvať - sú prehltnuté, umyté čistou vodou.

Výber dávky uskutočňuje lekár jednotlivo. Je zakázané prekročiť dennú dávku, ktorá je pre dospelého 15 mg / kg a pre dieťa - 20 mg / kg, s dvojnásobným užívaním za deň (po 12 hodinách). Na výber dávky potrebnej pre každý prípad je najprv potrebné určiť sérové hodnoty teofylínu.

Najvhodnejšou časťou, ktorá umožňuje dosiahnuť vysokú terapeutickú účinnosť a vyhnúť sa vzniku výrazných negatívnych prejavov, je dávka v rozmedzí 10-15 ug / ml. Prekročenie dávky 20 mkg / ml je potrebné znížiť. Sledované sérové hodnoty teofylínu by mali byť v 6-12 mesačných intervaloch.

V období počiatočných 3 dní je potrebné použiť 1 kapsulu (0,2-0,35 g) liekov v 12-hodinových intervaloch. Po tomto období je potrebné vyhodnotiť účinnosť lieku a jeho prenosnosť. Pri neprítomnosti požadovaného výsledku sa denná dávka môže zvýšiť o 0,2-0,35 g - až do dosiahnutia optimálneho účinku liečby.

Ak sa u pacienta objavia vedľajšie účinky, znížte časť, kým nezmizne. Veľkosť dennej dávky liekov je určená závažnosťou a povahou patológie, rovnako ako vekom a hmotnosťou pacienta.

Dávkovanie, ktoré sa užíva ráno a večer, sa môže líšiť vo veľkosti, berúc do úvahy časovú náchylnosť pacienta k výskytu záchvatov, ktoré spôsobujú ťažkosti s dýchaním, účinnosť liekov a klinický obraz choroby.

Kapsuly s objemom 0,2 g sú pridelené ľuďom s hmotnosťou maximálne 20 kg (zvyčajne deti).

Na osoby s hmotnosťou viac ako 40 kg sa používajú kapsuly s objemom 0,35 g. Zvyčajne sa takáto dávka, používaná 2 krát denne, podporuje u ľudí vážiacich viac ako 60 kg.

Nefajčiaci dospelí, ktorých hmotnosť je vyššia ako 60 kg, musia najprv užívať 0,35 g lieku, 1 krát denne, vo večerných hodinách. Ďalej sa denná dávka zvyšuje o 0,35 g, čím sa dosiahnu optimálne podporné indikátory, ktoré sú často 0,7 g pri jednostrannom použití večer.

Fajčenia osobám a osobám, poznamenať, zvýšený metabolizmus teofilínu, najprv nutné, aby sa 0,35 g PM, a ďalej zvyšovať nosnú časť sa získa 1050 mg denne hodnoty (so Schéma - 1 kapsula ráno, a potom ďalšie 2 večer) ,

Pri znížených hodnotách klírensu sa najskôr použije denná dávka 0,2 g a potom sa zvýši o 0,2 g v 48-hodinových intervaloch. Veľkosť udržiavacej dávky denne je často 0,4 g (1 krát, večer) a pri hmotnosti pod 60 kg je 0,2 g.

Deti vo veku 6 - 12 rokov majú používať kapsuly s objemom 0,2 g. Pre hmotnosť v rozmedzí 20 - 30 kg by denná dávka mala byť 0,4 g (2-krát denný príjem 0,2 g). Pri hmotnosti v rozsahu od 30 do 40 kg sa rovná 0,6 g (3 jednorazové dávky 0,2 g lieku denne).

U dospievajúcich vo veku 12 až 16 rokov (zvyčajne je ich hmotnosť 40-60 kg) majú užívať 0,35 g kapsuly. Recepcia sa vyskytuje 2-3 krát denne.

Zaznamenaný účinok lieku sa často zaznamená po 3-4 dňoch liečby.

[1]

Používajte Teotarda počas tehotenstva

V tehotenstve je vymenovanie Teothard povolené len vo výnimočných prípadoch, najmä v 3. Trimestri.

Pri dojčení je potrebné pozorne sledovať stav novorodenca. V prípade podráždenia alebo vývoja porúch spánku je potrebné konzultovať s lekárom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• akútna fáza infarktu myokardu;
• silný pokles alebo zvýšenie krvného tlaku;
• hemoragická mŕtvica;
• arytmie s ťažkou závažnosťou;
• epilepsie;
• krvácanie v oblasti očnej sietnice;
• zhoršený vred;
• krvácanie v tráviacom trakte;
• hyperaktívna forma gastritídy;
• prítomnosť intolerancie voči teofylínu (alebo derivátov xantínu, ako je kofeín a teobromín s pentoxifylínom).

V takýchto prípadoch sa používa veľmi opatrný liek:

• ťažké ochorenia postihujúce pečeň alebo obličky;
• CHF;
• vaskulárna forma aterosklerózy, ktorá má spoločný charakter;
• nestabilná forma angíny pectoris;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofického typu;
• porfýria;
• často pozorovaná extrasystólia komôr;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť;
• prítomnosť vredu v anamnéze;
• nedávne krvácanie v tráviacom trakte;
• s nekontrolovanou povahou hypo- alebo hypertyroidizmu;
• GERD;
• majúce kontinuálne príroda hypertermie;
• rozšírenie prostaty;
• používať u starších pacientov.

Vedľajšie účinky Teotarda

Použitie lieku môže viesť k vzniku jednotlivých vedľajších účinkov:

• CNS lézie: pocit vzrušenia, podráždenosti alebo úzkosti, bolesti hlavy, tras, nespavosť, závrat a vertigo;
• alergické príznaky: svrbenie, vyrážka na pokožke a horúčka;
• poruchy tráviaceho systému: GERD, hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť a okrem toho zhoršenie vredov, pálenie záhy, strata chuti do jedla (pri dlhodobom užívaní liekov) a vracanie;
• kardiovaskulárna dysfunkcia: tachykardia (aj u plodu, ak sa liečba uskutočňuje v 3. Trimestri), kardiálgia, pokles krvného tlaku, arytmia, palpitácie a zvýšenie počtu záchvatov angíny pectoris;
• zmeny v laboratórnych údajoch: albuminúria, hematúria, hyperkalcémia alebo hypokaliémia a okrem toho hyperglykémia a hyperurikémia;
• Iné: návaly horúčavy, zvýšená diuréza, hyperhidróza, bolesť v hrudníku a tachypénia.

Výskyt negatívnych príznakov sa zvyšuje s hladinami teofylínu v krvi nad 20 μg / ml.

Zníženie dávky umožňuje znížiť závažnosť nežiaducich účinkov.

Predávkovať

V prípade otravy sa zaznamenajú takéto prejavy: nauzea, tachypnoe, hyperemia tváre, bolesť žalúdka, vracanie (niekedy krvavé), strata chuti do jedla, krvácanie do gastrointestinálneho traktu a hnačka. Okrem toho sa môže vyvinúť tachykardia, tremor, ventrikulárna arytmia, nespavosť, motorické vzrušenie alebo úzkosť, fotofóbia a kŕče.

Pri ťažkej predávkovanie môže utrpieť epileptický záchvat (najmä u detí), hyperglykémia, pocitom zmätku, hypoxia, zníženie krvného tlaku, hypokaliémiu a navyše, metabolická acidóza formu, kostrového svalstva nekrózu a renálnej insuficiencie aktivity.

Keď sa objavia takéto poruchy, liečba sa má prerušiť, má sa vykonať výplach žalúdka (použitím kombinácie polyetylénglykolu a elektrolytov) a laxatíva s aktívnym uhlím by mala byť predpísaná pacientovi.

Okrem toho sa vykonávajú postupy nútenej diurézy, plazmovej sorpcie, hemosorpcie a hemodialýzy (zlej účinnosti) a metoklopramid s ondansetronom je tiež predpísaný (v prípade zvracania).

Keď kŕče potrebujú sledovať priechodnosť dýchacích ciest a dodávajú kyslík. Ak chcete zastaviť príhodu, musíte zadať intravenózny diazepam - v dávke 0,1-0,3 mg / kg (maximálne 10 mg).

Interakcie s inými liekmi

Teofylín je kompatibilný s antispazmikou.

Nemôžete kombinovať liek s inými derivátmi xantínu.

Liečivo zvyšuje riziko negatívnych príznakov mineralokortikosteroidov (vzhľad hypernatriémia), SSC (vzhľad hypokaliémia) prostriedok pre celkovej anestézii (zvýšená pravdepodobnosť komorové arytmie) a prípravky z CNS stimulačnú aktivitu (vzhľad neurotoxicita).

Antidiarrheálne lieky a enterosorbenty znižujú absorpciu teofylínu.

Kombinované užívanie s alopurinolom, cimetidínom a navyše linkomycínom, makrolidmi a fluorochinolónmi si vyžaduje zníženie dávok liekov o 60%.

Pri použití spolu s disulfiramom, probenecidom a navyše s fluvoxamínom, fenylbutazónom, imipenémom, paracetamolom, takrínom a súčasne tiabendazolom, mexiletínom a ranitidínom sa dávka lieku zníži o 30%. Tento zoznam zahŕňa aj lieky, ako je metotrexát, verapamil, rekombinantný a-interferón, pentobarbital s tiklopidín, fenobarbital, ritonavir s izoprenalín, estrogénové antikoncepčný prostriedok pre vnútorné použitie, moratsizin, izoniazid sa hydroxid horečnatý, karbamazepín s enoxacín, sulfinpyrazón s primidón, rifampicín s fenytoín a aminoglutetimid.

Kombinácia s viloxazínom a okrem toho paralelné očkovanie proti chrípke môže spôsobiť zvýšenie intenzity účinku teofylínu, čo si vyžiada zníženie jeho dávkovania.

Liečivo zvyšuje vlastnosti diuretík, β-adrenostimulyatorov a reserpíny.

Liečivo inhibuje účinok liečiva uhličitanu lítneho, adenozínu, ako aj β-blokátorov.

Pri kombinácii s diuretikami tiazidový charakter, furosemid a látky, ktoré blokujú aktivitu a-adrenoreceptorov, zvyšujú pravdepodobnosť hypokaliémie.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Vyžaduje sa, aby bol Theotard uchovávaný na suchom a tmavom mieste. Teplotné hodnoty - maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

TeoTard sa môže použiť do 5 rokov od výroby lieku.

Žiadosť o deti

Kapsuly s objemom 0,2 g nie je možné priradiť deťom do 6 rokov a kapsulám s objemom 0,35 g - deti mladšie ako 12 rokov.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Aminofilín-Eskom, Eufilín, Diprofilín s teobromínom, ako aj Teofedrín-N a Neo-teofedrín.

Recenzia

Teotard dostáva viac pozitívnych recenzií - majú vysokú bronchodilatačnú účinnosť liekov s rôznymi pľúcnymi patológiami.

Vzhľadom na to, že väčšina pacientov pozitívne hodnotí účinok lieku, takmer každý si všimne výskyt rôznych nepriaznivých symptómov po jeho použití. Najčastejšie zmienené príznaky sú trasenie v rukách, ranná ospalosť, závraty a nespavosť.