Tephor

Tephor je hypoglykemický liek na perorálne podanie.

Metformín je perorálna hypoglykemická látka, ktorá patrí do podskupiny biguanidov s antihyperglykemickou aktivitou. [1]

Metformíniumchlorid pomáha stimulovať procesy sekrécie inzulínu a nevedie k rozvoju hypoglykémie. Aktívny prvok má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov - znižuje LDL -cholesterol, celkový cholesterol a triglyceridy. [2]

Indikácia Tephor

Používa sa na terapiu diabetes mellitus 2. Typu (forma nezávislá na inzulíne) pri absencii účinku diétnej terapie (najmä u obéznych ľudí).

V kombinácii s inzulínom je predpísaný v prípade diabetes mellitus 1. Typu, najmä pri ťažkej obezite sprevádzanej sekundárnou inzulínovou rezistenciou.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa realizuje vo forme tabliet - po 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; vo vnútri balenia - 3 také balenia.

Farmakodynamika

Hypoglykemický účinok v prípade použitia metformínu sa realizuje 3 spôsobmi:

• inhibícia procesov intrahepatálnej väzby glukózy - spomalením glukoneogenézy s glykogenolýzou;
• zvýšenie bunkovej citlivosti na inzulín so zvýšením periférnej penetrácie a použitím glukózy vo svaloch;
• stimulácia intracelulárnej väzby kolagénu a zvýšený pohyb glukózy do oblasti bunkovej membrány.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Metformín sa absorbuje v tenkom čreve a dvanástniku 12. Látka dosahuje Cmax v plazme a maximálny antidiabetický účinok po 2-4 hodinách od okamihu aplikácie. Úroveň biologickej dostupnosti je 50-60%.

Distribučné procesy.

Malé množstvo metformíniumchloridu sa syntetizuje s proteínom. Časť látky sa tiež premieňa na červené krvinky.

Vylučovanie.

Polčas metformínu je 9-12 hodín. Vylučuje sa v nezmenenej forme močom.

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť časti lieku sa vyberá individuálne s prihliadnutím na hodnoty cukru v krvi.

Počiatočná dávka je 0,5-1 g denne. Po 10-15 dňoch sa časť môže postupne zvyšovať (s prihliadnutím na glykemické ukazovatele). Štandardná veľkosť udržiavacej porcie je 1,5-2 g denne. Maximálna povolená denná dávka je 3 g.

Na oslabenie negatívnych symptómov spojených s prácou gastrointestinálneho traktu by mala byť denná časť rozdelená na 2-3 použitia. Tablety sa používajú s jedlom alebo po jedle; nemusíte ich žuvať.

Trvanie kurzu sa vyberá s prihliadnutím na závažnosť priebehu patológie.

• Aplikácia pre deti

Tephor nie je v pediatrii predpísaný.

Používajte Tephor počas tehotenstva

Neexistujú žiadne epidemiologické informácie o použití lieku Tephor počas tehotenstva, a preto nie je predpísaný v uvedenom období. U tehotných žien je hladina cukru v krvi regulovaná inzulínom, aby sa znížila pravdepodobnosť vrodených malformácií spojených s nekontrolovanou glykémiou.

Nie sú k dispozícii žiadne klinické informácie o tom, či sa metformíniumchlorid vylučuje do materského mlieka, a preto nie je predpísaný na laktáciu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na aktívnu zložku alebo iné prvky lieku;
• kóma, diabetická ketoacidóza a diabetická kóma;
• zlyhanie obličiek alebo oslabená funkcia obličiek (hladina CC je <60 ml za minútu);
• akútne štádiá stavov, ktoré môžu ovplyvniť fungovanie obličiek: dehydratácia, závažná infekcia, intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok a obehový šok;
• alkoholizmus;
• aktívne alebo chronické formy stavov, ktoré môžu vyvolať hypoxiu: nedostatočná funkcia dýchania alebo srdca, obehová forma šoku alebo nedávny infarkt myokardu;
• leukémia;
• nedostatočná funkcia pečene;
• aktívna forma otravy alkoholom;
• hypovitaminóza typu B1;
• vážne zranenie alebo chirurgický zákrok (ktorý vyžaduje inzulínovú terapiu);
• laktátový typ acidózy (k dispozícii aj v histórii);
• používať najmenej 2 dni pred alebo po vykonaní röntgenových alebo rádioizotopových procedúr s použitím jódového kontrastného prvku;
• nízkokalorický diétny režim (menej ako 1 000 kalórií denne).

Je zakázané predpisovať ľuďom starším ako 60 rokov, ktorí sa zaoberajú ťažkou fyzickou prácou - kvôli vysokej pravdepodobnosti acidózy laktátového typu u nich.

Vedľajšie účinky Tephor

Medzi vedľajšie účinky:

• Tráviaca dysfunkcia: Hlavne vracanie, nadúvanie, kovová chuť, zmeny chuti, nevoľnosť, bolesti brucha, hnačka a strata chuti do jedla. Takéto príznaky sa často vyvíjajú v počiatočnom štádiu terapie a s ich pokračovaním samy zmiznú. Príležitostne je zaznamenaný úbytok hmotnosti. Na zmiernenie negatívnych symptómov by ste mali liek užívať s jedlom alebo bezprostredne po ňom, 2-3 krát denne. Postupné zvyšovanie dávky tiež pomáha zlepšiť znášanlivosť lieku. Pri konštantnej prítomnosti príznakov dyspepsie by sa terapia mala prerušiť;
• poruchy činnosti Národného zhromaždenia: často dochádza k narušeniu chuti. Občas sa objaví úzkosť, únava, bolesti hlavy a slabosť;
• epidermálne lézie: svrbenie, žihľavka, začervenanie a vyrážky sa vyskytujú jednotlivo;
• problémy s metabolickými procesmi: laktátová forma acidózy sa vyvíja jednotlivo. Je možné oslabiť absorpciu kyseliny listovej a kyanokobalamínu, ako aj zníženie ich sérových hodnôt s ďalším výskytom megaloblastickej formy anémie (s dlhodobým používaním lieku);
• poruchy spojené s hepatobiliárnym systémom: existujú jednotlivé prípady so zmenou funkčných hodnôt počas pečeňových testov alebo s rozvojom hepatitídy. Po prerušení užívania metformínu sa obnoví funkcia pečene.

Predávkovať

Hypoglykémia nie je pozorovaná pri podávaní dávok do 85 g, ale pri takýchto dávkach sa môže objaviť laktátová forma acidózy. Rizikové faktory spolu s veľkými dávkami Tefory zvyšujú pravdepodobnosť vyššie uvedeného porušenia.

Počiatočné príznaky poruchy zahŕňajú vracanie, bolesť brucha, hnačku, nevoľnosť, horúčku a bolesť svalov; ďalej je možný výskyt závratov, porúch dýchania a vedomia, ako aj rozvoj kómy.

S rozvojom symptómov laktátovej formy acidózy by mala byť terapia zrušená a pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný, potom, čo bola identifikovaná hladina laktátu, mala by byť potvrdená diagnóza. Vykonávajú sa infúzne postupy, ako aj (v prípade závažného stupňa porušenia) hemodialýza. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Liek nemôžete používať s alkoholickými nápojmi, pretože pri akútnej otrave alkoholom sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku laktátovej acidózy, najmä pri zníženej hmotnosti, hladovaní alebo zlyhaní pečene.

Je zakázané používať spolu s jódovými kontrastnými prvkami, pretože ich intravenózne podanie v rádiológii môže vyvolať zlyhanie obličiek, čo môže viesť k akumulácii metformíniumchloridu a rozvoju laktátovej acidózy. Je potrebné zrušiť lieky pred procedúrou a nepoužívať ich najmenej 48 hodín po ukončení štúdie.

Topické a všeobecné kortikosteroidy, tiazidy s inými diuretikami, gestagény, estrogény a ďalšie látky s hormonálnym vplyvom, β-agonisty, fenotiazíny a látky blokujúce kanály, Ca vykazujú hyperglykemický účinok. Preto je v kombinácii s týmito liekmi potrebné neustále sledovať hodnoty cukru v krvi, najmä na začiatku liečby. V prípade potreby je možné zvoliť antidiabetickú liečbu na obdobie užívania týchto liekov a po ukončení ich príjmu.

Liek vykazuje synergickú aktivitu pri použití s inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny a akarbózou.

Index biologickej dostupnosti liečiva sa zvyšuje pri podávaní famotidínu, amiloridu, morfínu a navyše cimetidínu, digoxínu, triamterénu a chinidínu. Zoznam okrem toho obsahuje látky, ktoré blokujú pôsobenie kanálov Ca, trimetoprim s prokainamidom a ranitidínom.

Pri kombinácii s furosemidom sa zvyšujú sérové hodnoty Tefora a tiež sa znižujú polčas a hodnoty furosemidu.

Použitie s probenecidom, rifampicínom, klofibrátom, salicylátmi, propranololom a sulfónamidmi vyžaduje zníženie dávky lieku.

Lieky, ktoré môžu vyvolať hyperglykémiu (diuretiká, hormóny štítnej žľazy, GCS, metionín, sympatomimetiká a izoniazid), môžu oslabiť účinok Tefory.

Reserpín s klonidínom a guanetidínom a okrem toho lieky, ktoré pri dlhodobom používaní blokujú aktivitu ß-adrenergných receptorov (taenolol s propranololom), môžu vyvolať závažnú hypoglykémiu.

Použitie metformínu zvyšuje rýchlosť vylučovania kumarínových derivátov, a preto je potrebné monitorovať funkciu zrážania krvi u osôb používajúcich takúto kombináciu.

Inhibítory ACE môžu vyvolať hypoglykémiu, a preto pri kombinácii liekov s nimi môže byť potrebné upraviť antidiabetickú liečbu.

Salicyláty s MAOI, sulfónamidy a ďalšie lieky, ktoré majú hypoglykemický účinok, menia účinok metformíniumchloridu.

Príznaky hypoglykémie (ako chvenie) môžu byť maskované β-adrenergnými blokátormi.

Katiónové látky (medzi nimi morfín, trimetoprim a ranitidín s amiloridom, vankomycínom a prokainamidom s digoxínom, ako aj kinidín a cimetidín) a lieky vylučované sekréciou tubulov môžu znížiť rýchlosť vylučovania metformíniumchloridu (s rôznym stupňom intenzity) ).

Podmienky skladovania

Tephor musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí, slnečného svetla a vlhkosti. Teplotná úroveň - maximálne 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Tephor je povolené používať do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama a Insufor.