Terbinafín

Terbinafín je antimykotikum s fungicídnym účinkom. Pôsobí na väčšinu druhov húb, ktoré môžu infikovať ľudské telo.

V malých koncentráciách má liek fungicídny účinok na aktivitu dermatofytov s plesňami, ako aj na jednotlivé druhy dimorfných húb. Vo vzťahu ku kvasinkovým hubám môže mať nielen fungicídny, ale aj fungistatický účinok.

Indikácia Terbinafina

Všetky formy lieku sa môžu použiť na choroby, ktorých vývoj bol spôsobený pôsobením plesní a kvasiniek, ako aj dermatofytov.

Tablety sa používajú pri patológiách hubového pôvodu a vyvolaných aktivitou dermatofytov, ako je trichophyton (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, ako aj červený trichophyton, T. verrucosum a kráteriformný trichophyton), mikrospora páperovitá a flokulentná epidermofytóza, ako aj huby rodu Candida. Liek v tabletách sa používa pri mikrosporii, epidermofytóze, trichophytóze s onychomykózou a kandidóze.

Tablety sa často používajú v prípadoch intenzívnych a rozsiahlych prejavov. Používanie tabliet na lišajníkovú formu bude neúčinné.

Krém sa zvyčajne predpisuje na plesňové patológie spôsobené pôsobením húb Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens a Pityriasis.

Spolu s tým sa krém a masť môžu použiť na epidermálne lézie spôsobené vplyvom dermatofytov, kandidózy a pityriasis versicolor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,25 g; balenie môže obsahovať 7 alebo 10 tabliet. Okrem toho sa predáva v nasledujúcich formách: 1% krém na vonkajšiu liečbu, sprej a masť.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Liečivý účinok lieku sa vyvíja prostredníctvom deštruktívneho účinku na steny hubových buniek a okrem toho prostredníctvom špecifického spomalenia aktivity skvalén epoxidázy (tento enzým je mimoriadne dôležitý pre normálne fungovanie bunkovej steny húb).

Účinok terbinafínu pomáha zastaviť produkciu ergosterolu, ktorého nedostatok vo vnútri hubovej bunky vedie k zvýšeniu objemu skvalénu. V dôsledku toho sú všetky enzýmové systémy inaktivované a bunka odumiera.

Účinná látka lieku neovplyvňuje systém hemoproteínu P450, preto neovplyvňuje metabolické procesy hormónov alebo iných liekov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom užití sa liek rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Časť metabolických procesov lieku prebieha v pečeni, takže jeho hodnoty biologickej dostupnosti sú znížené na 40 %. Konzumácia jedla má nevýznamný vplyv na ukazovatele biologickej dostupnosti, takže nie je potrebné upravovať porciu.

Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 120 minútach od okamihu užitia dávky 0,25 g látky. Liečivo je syntetizované na 99 % s intraplazmatickým proteínom.

Indikátory liečiva, ktoré sú optimálne pre rozvoj liečivých účinkov, sa pozorujú vo vnútri epidermy so subkutánnou vrstvou, vlasmi a nechtami.

V tele sa terbinafín hydrochlorid premieňa na metabolické prvky, ktoré nemajú antimykotický účinok. Väčšina z nich sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je 17 hodín.

Užívaný liek sa nehromadí.

Ak má pacient ochorenie obličiek alebo pečene, môže sa spomaliť premena lieku. V dôsledku toho sa jeho ukazovatele v biologických tekutinách zvyšujú a doba cirkulácie látky v krvi sa predlžuje.

Pri lokálnom použití lieku preniká do krvi maximálne 5% účinnej látky.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Schémy užívania liekov vo forme tabliet.

Dĺžku užívania tabliet vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na závažnosť ochorenia. Deti by mali užívať liek po jedle, jedenkrát denne. Pri výbere jednorazovej dávky by sa mala zohľadniť aj hmotnosť dieťaťa.

Deti s hmotnosťou menej ako 20 kg musia užiť 62,5 mg látky; deti s hmotnosťou 20 – 40 kg – 125 mg; deti s hmotnosťou nad 40 kg – 0,25 g.

Dospelí by mali užívať 0,25 g látky raz denne alebo 125 mg dvakrát denne.

Trvanie terapeutického cyklu je určené typom ochorenia. V prípade dermatomykózy postihujúcej chodidlá sa tablety užívajú 0,5-1,5 mesiaca.

V prípade dermatomykózy postihujúcej trup, končatiny alebo holene, ako aj epidermálnej kandidózy, liečba pokračuje 0,5 – 1 mesiac.

V prípade infekcií postihujúcich pokožku hlavy trvá terapia 1 mesiac.

Počas onychomykózy by liečba mala pokračovať 1,5 – 3 mesiace. Niekedy, ak pacientovi rastú nechty príliš pomaly, môže byť terapia dlhšia. Terapeutický účinok sa pozoruje aj po niekoľkých mesiacoch od ukončenia liečebného cyklu.

Metódy použitia liečivej masti.

Infikované oblasti sa majú ošetrovať krémom alebo masťou 1-2 krát denne. Pred použitím lieku sa má postihnutá epiderma očistiť a vysušiť. Liečba sa vykonáva v tenkej vrstve - okrem infikovaných oblastí sa látka nanáša a mierne vtiera aj na okolité oblasti. Ak sa na pozadí infekcie objaví plienková vyrážka, tieto oblasti sa po liečbe terbinafínom môžu prekryť gázou. Odporúča sa to urobiť pri aplikácii lieku na noc.

Trvanie terapeutického cyklu závisí od typu ochorenia.

V prípade dermatomykózy v oblasti trupu, končatín alebo holení, ako aj kandidózy postihujúcej epidermu, sa liek aplikuje počas 7-14 dní.

Počas pityriasis versicolor - 14 dní.

Pri dermatomykóze v oblasti chodidiel – 0,5 – 1 mesiac.

V prípade mykózy nechtov sa liek užíva 3 až 6 mesiacov.

Klinické príznaky zvyčajne ustúpia po prvých dňoch užívania lieku. Je potrebné vziať do úvahy, že v prípade nepravidelného užívania alebo predčasného ukončenia liečby môže dôjsť k relapsu infekcie.

Ak po 14 dňoch nepretržitého používania krému príznaky patológie neustúpia, je potrebné poradiť sa s lekárom a overiť diagnózu.

Sprej sa má aplikovať zvonka – 1-2 krát denne.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používajte Terbinafina počas tehotenstva

Počas testovania účinná látka lieku nepreukázala teratogénnu aktivitu. Použitie lieku u tehotných žien je povolené iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos väčší ako očakávané riziká komplikácií pre plod.

Keďže liečivo sa vylučuje do mlieka, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie pre tablety:

• ochorenia pečene aktívnej alebo chronickej povahy;
• chronické zlyhanie obličiek (hodnoty CC pod 50 ml za minútu);
• hypolaktázia, deficit laktázy a malabsorpcia glukózo-galaktózy;
• ťažká intolerancia na zložky lieku.

Tablety užívajte opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• CRF (hodnoty CrF nad 50 ml za minútu pri vykonávaní Rebergovho testu);
• poruchy hematopoézy;
• alkoholizmus;
• endokrinné patológie;
• psoriáza;
• nádory;
• zúženie ciev v končatinách;
• SLE alebo kožný lupus.

Počas užívania terbinafínu je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a pečene. Ak sa objavia nasledujúce príznaky, je potrebné prestať užívať tablety:

• nevoľnosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla;
• pocit slabosti;
• žltačka alebo stmavnutie moču;
• svetlé výkaly.

Lokálne formy lieku nie sú predpísané na príznaky alergie a ťažkej intolerancie.

Pri používaní krému alebo masti je potrebná opatrnosť pri nasledujúcich ochoreniach:

• nádory;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• endokrinné patológie;
• alkoholizmus;
• poruchy hematopoézy;
• zúženie cievneho lúmenu.

Vedľajšie účinky Terbinafina

Medzi vedľajšie účinky pri užívaní tabliet patria:

• strata chuti do jedla, slabosť a bolesť v epigastrickej oblasti, hnačka, poruchy chuti, nevoľnosť;
• cholestáza;
• príznaky alergie;
• zníženie hladiny neutrofilov a krvných doštičiek v krvi.

Po lokálnej liečbe masťou alebo krémom sa môže v miestach aplikácie objaviť hyperémia, pálenie alebo svrbenie. Občas sa môžu objaviť alergické príznaky.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

V prípade otravy tabletami terbinafínu sa u pacienta môžu vyskytnúť vyrážky, bolesti hlavy, nevoľnosť, závraty, zvýšené močenie, vracanie a bolesť v epigastrickej oblasti.

Má sa vykonať výplach žalúdka a pacientovi sa má podať aktívne uhlie; majú sa prijať symptomatické opatrenia.

Ak pacient náhodne užije liečivý krém perorálne, môže pociťovať závraty, nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti a bolesti hlavy.

V tomto prípade sa vykonávajú symptomatické postupy a predpisuje sa aktívne uhlie.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie terbinafínu môže ovplyvniť rýchlosť klírensu liekov, ktorých metabolizmus prebieha prostredníctvom hemoproteínového systému P450. Patrí sem cyklosporín s tolbutamidom a perorálna antikoncepcia.

Liek zvyšuje plazmatické hladiny blokátorov H2-histamínových receptorov.

Liek inhibuje vylučovanie rifampicínu a ten zároveň zdvojnásobuje rýchlosť klírensu terbinafínu.

Ženy užívajúce perorálnu antikoncepciu môžu mať nepravidelnosti menštruačného cyklu.

Liek spomaľuje aktivitu izoenzýmu CYP2P6, ktorý narúša metabolizmus SSRI, tricyklických antidepresív s antiarytmikami, ako aj β-blokátorov, antipsychotík a MAOI typu B.

Účinok lieku má za následok 21% zníženie rýchlosti vylučovania kofeínu, zatiaľ čo jeho polčas rozpadu sa zvyšuje o 31%.

Liek neovplyvňuje rýchlosť klírensu warfarínu digoxínom a fenazónom.

Kombinácia s liekmi, ktoré majú hepatotoxické vlastnosti, alebo s etylalkoholom zvyšuje riziko poškodenia pečene vyvolaného liekmi.

[ 27 ]

Podmienky skladovania

Terbinafín sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 28 ]

Čas použiteľnosti

Terbinafín je schválený na použitie počas 2 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Tablety LS sa nepoužívajú u detí mladších ako 3 roky s hmotnosťou nižšou ako 20 kg. Pri ich užívaní by ste mali tiež starostlivo dodržiavať predpísanú dávku.

Lokálne formy lieku sa predpisujú deťom starším ako 12 rokov.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analógy

Analógy tabletovej formy lieku sú Exifin, Lamikan, Binafin s Onikhonom, ako aj Mikonorm, Terbisil, hydrochlorid terbinafínu atď.

Analógy liekov na vonkajšiu liečbu sú Terbinoks, Lamitel s Termiconom, Mikonorm s Lamisilom Uno, Terbinafine-MFF, Terbizil atď.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenzie

Tablety terbinafínu vo všeobecnosti dostávajú na fórach dobré recenzie. Pomáhajú eliminovať plesňové infekcie a obnoviť poškodenú štruktúru nechtov.

Recenzie na masť a krém sú tiež celkom dobré. Zaznamenávajú vysokú účinnosť (plesne a plienková vyrážka sú úplne eliminované v priebehu niekoľkých týždňov liečby), ako aj pomerne nízku cenu lieku. Medzi výhody tiež zdôrazňujú zriedkavý výskyt vedľajších účinkov.

[ 36 ]