Terizidón

Terizidón je liek proti tuberkulóze.

Liek úplne blokuje aktivitu enzýmu, ktorý transformuje alanín na prvok alanylalanín-2-peptid, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej membrány mykobaktérií. Nemá skríženú rezistenciu s inými antituberkulóznymi liekmi. [ 1 ]

Liek má široký a výrazný antimikrobiálny účinok; má významný vplyv nielen na kmene spôsobujúce tuberkulózu alebo infekcie močových ciest, ale aj na kmene rezistentné voči iným známym antibiotikám. Hodnoty MIC terizidónu pre citlivé kmene sú 4 – 130 mg/ml. [ 2 ]

Indikácia Terizidón

Používa sa pri tuberkulóze (pľúcnej alebo extrapulmonálnej) a tiež pri tuberkulóze postihujúcej urogenitálny systém a obličky (keď mykobaktérie tuberkulózy preukážu rezistenciu na hlavné antituberkulózne látky alebo iná antituberkulózna liečba neprináša výsledky).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách - 10 kusov v blistri; v škatuli je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Nasledujúce kmene vykazujú citlivosť na terizidón: Kochov bacil, senný bacil, Candida albicans, Escherichia coli, epidermálne stafylokoky s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus a Pasteurella multocida so Shigella, ako aj Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, jednotlivé streptokokové kmene vrátane pyogénnych a Rickettsia, ktoré vedú k rozvoju paratýfusu, týfusu a endemického týfusu. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Pri perorálnom podaní sa terizidón úplne (70 – 90 %) a rýchlo vstrebáva, ak sa podáva nalačno. Hodnoty Cmax sa dosiahnu po 2 – 4 hodinách.

Distribučné procesy.

Liek sa distribuuje do mnohých tekutín a tkanív - žlče, pľúc, pleurálnej tekutiny, spermií, synovie, mozgovomiechového moku, lymfy a ascitickej tekutiny. Látka preniká do mozgovomiechového moku v množstve 80 – 100 % plazmatických hodnôt. Najvyššie hodnoty sa zaznamenávajú v prípade zápalu postihujúceho meningeálne membrány.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie močovými cestami je postupné a pomalé, takže aj po 24 hodinách od okamihu perorálneho podania zostávajú plazmatické hladiny na strednej úrovni Cmax. Dlhodobé vylučovanie močovými cestami udržiava terapeuticky účinné hladiny v moči počas 12 hodín.

60 – 70 % (v nezmenenom stave) sa vylučuje močom glomerulárnou filtráciou. Malá časť sa vylučuje stolicou a ďalšia časť sa podieľa na metabolických procesoch.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať v dávke 0,25 g (1 kapsula) 3-krát denne. Denne nie je povolené užiť viac ako 15 – 20 mg/kg lieku.

Ľudia starší ako 60 rokov a s hmotnosťou nižšou ako 60 kg by mali užívať 0,25 g lieku dvakrát denne.

• Žiadosť pre deti

Neexistujú žiadne informácie o terapeutickej účinnosti alebo bezpečnosti lieku v pediatrii, a preto sa deťom nepredpisuje.

Používajte Terizidón počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnosti vzniku negatívneho účinku terizidónu na plod v prípade užívania počas tehotenstva, ako aj o jeho vplyve na reprodukčnú aktivitu. Terizidón sa používa u tehotných žien iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos pre ženu väčší ako možnosť vzniku negatívnych následkov pre plod. Liečba sa v tomto prípade vykonáva iba pod lekárskym dohľadom.

Hladiny lieku v materskom mlieku sa blížia k jeho plazmatickým hodnotám, preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na terizidón alebo iné zložky lieku;
• epilepsia;
• závažné zlyhanie obličiek;
• alkoholizmus;
• psychózy.

Vedľajšie účinky Terizidón

Medzi vedľajšie účinky patria:

• môžu sa vyskytnúť prejavy intolerancie vrátane svrbenia a epidermálnej vyrážky;
• lézie ovplyvňujúce funkciu nervového systému: nespavosť, tremor, kŕče, závraty, ospalosť, dyzartria a bolesti hlavy, ako aj hyperreflexia, periférna paréza, kóma, ako aj klonické záchvaty (ľahké alebo závažné);
• duševné poruchy: mánia, zmätenosť so stratou pamäti, labilita nálady, psychóza (niekedy so samovražednými pokusmi), agresivita, zmeny správania, silná podráždenosť a depresia;
• problémy s fungovaním lymfatického a krvného systému: anémia (tiež sideroblastické alebo megaloblastické formy);
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: zvýšené hladiny intrahepatálnych aminotransferáz, ako aj dysfunkcia pečene;
• poruchy trávenia: pálenie záhy, nevoľnosť a hnačka, najmä u ľudí s patológiami pečene.

U ľudí, ktorí konzumovali 1000 – 1500 mg terizidónu denne, sa zaznamenal vývoj aktívneho CHF alebo exacerbácia CHF.

Predávkovať

Akútna intoxikácia sa môže vyvinúť pri použití viac ako 1000 mg lieku. Chronická otrava sa vyskytuje v závislosti od dávkovania, zvyčajne sa vyvíja pri dennom užívaní viac ako 0,5 g lieku.

Príznaky otravy sú často spojené s prácou centrálneho nervového systému: zvýšená podráždenosť, bolesti hlavy, psychóza, zmätenosť, závraty, dyzartria a parestézia. Pri podávaní veľkých dávok sa môžu vyskytnúť kŕče, periférna paréza a kóma, alebo sa môžu zosilniť prejavy iných negatívnych príznakov. Etylalkohol zvyšuje pravdepodobnosť epileptických záchvatov.

Vyžadujú sa symptomatické a podporné opatrenia; aktívne uhlie bude účinnejšie pri znižovaní absorpcie lieku ako výplach žalúdka. Ak sa objavia neurotoxické príznaky, má sa denne podávať 0,2 – 0,3 g pyridoxínu. Terizidón sa z krvi vylučuje hemodialýzou, ale nemožno vylúčiť možnosť toxických účinkov, ktoré môžu byť život ohrozujúce.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie s etionamidom zvyšuje neurotoxickú aktivitu terizidónu.

Je zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi, najmä v prípade užívania veľkých dávok lieku (alkohol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov).

Pyridoxín oslabuje toxický účinok lieku na centrálny nervový systém.

Ľudia užívajúci liek spolu s izoniazidom by mali byť pod dohľadom lekára, pretože takáto kombinácia môže zosilniť toxický účinok na centrálny nervový systém, čo si môže vyžadovať zmenu dávkovania.

Kombinácia s fenytoínom môže viesť k zvýšeniu jeho hladín v krvi.

Podmienky skladovania

Terizidón sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Terizidón sa môže používať počas 2 rokov od dátumu predaja liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Resonizat a Loxidon s Tisidonom.