Terizidón

Terizidone je liek proti tuberkulóze.

Liek úplne blokuje aktivitu enzýmu, ktorý transformuje alanín na alanyl-alanínový 2-peptidový prvok, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej membrány mykobaktérií. Nemá skríženú rezistenciu s inými liekmi proti tuberkulóze. [1]

Liek má rozsiahly a výrazný antimikrobiálny účinok; má významný vplyv nielen na kmene, ktoré vyvolávajú vývoj tuberkulózy alebo infekcií močového systému, ale aj na kmene odolné voči iným známym antibiotikám. Hodnoty MIC terizidónu pre vnímavé kmene sú 4-130 mg / ml. [2]

Indikácia Terizidón

Používa sa na tuberkulózu (pľúcnu alebo mimopľúcnu) a navyše na tuberkulózu postihujúcu urogenitálny systém a obličky (keď tuberkulózne mykobaktérie vykazujú rezistenciu na hlavné látky proti tuberkulóze alebo iná liečba proti tuberkulóze nefunguje).

Formulár uvoľnenia

Výroba liekov sa realizuje v kapsulách - 10 kusov vo vnútri obrysového obalu; v krabici - 1 taký balík.

Farmakodynamika

Citlivosť na terizidón vykazujú nasledujúce kmene: Kochov bacil, senný bacil, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus a Pasteurella multicid s Shigella a medzi nimi vývoj Pseudomonas ricola, a paratyfovej horúčky, týfusu a endemického týfusu. [3]

Farmakokinetika

Odsávanie.

Pri perorálnom podaní je terizidón úplne (70-90%) a pri podaní na prázdny žalúdok sa absorbuje vysokou rýchlosťou. Hodnoty Cmax dosahujú po 2-4 hodinách.

Distribučné procesy.

Liečivo je distribuované v mnohých tekutinách a tkanivách - žlč, pľúca, pleurálna tekutina, sperma, synovium, cerebrospinálna tekutina, lymfatická a ascitická tekutina. Látka preniká do mozgovomiechového moku z 80-100% plazmatických hodnôt. Najvyššie miery sa pozorujú v prípade vývoja zápalu postihujúceho meningeálne membrány.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie močovými cestami sa vykonáva postupne, nízkou rýchlosťou, a preto aj po 24 hodinách od orálneho podania zostávajú plazmatické parametre na strednej úrovni Cmax. Predĺžené vylučovanie močovou trubicou vyvoláva udržanie terapeuticky účinných hodnôt moču po dobu 12 hodín.

60-70% (nezmenené) sa vylučuje močom glomerulárnou filtráciou. Malá časť sa vylučuje výkalmi a ďalšia časť sa podieľa na metabolických procesoch.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má používať v dávke 0,25 g (1 kapsula), trikrát denne. Je dovolené konzumovať nie viac ako 15-20 mg / kg lieku denne.

Osoby staršie ako 60 rokov s hmotnosťou nižšou ako 60 kg musia užívať 0,25 g lieku dvakrát denne.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o terapeutickej účinnosti a bezpečnosti používania lieku v pediatrii, a preto nie je predpísaný deťom.

Používajte Terizidón počas tehotenstva

Neexistujú žiadne informácie o možnosti vzniku negatívneho účinku terizidónu na plod, ak sa používa počas tehotenstva, ako aj o jeho účinkoch na reprodukčnú aktivitu. Terizidon sa používa u tehotných žien iba v situáciách, kde sa viac očakáva pravdepodobný prínos pre ženu ako možnosť negatívnych následkov na plod. V tomto prípade sa terapia vykonáva iba pod lekárskym dohľadom.

Hodnoty lieku v materskom mlieku sa blížia jeho plazmatickým hodnotám, preto by sa dojčenie malo na dobu liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť na terizidón alebo iné prvky lieku;
• epilepsia;
• zlyhanie obličiek v závažnom stupni;
• alkoholizmus;
• psychóza.

Vedľajšie účinky Terizidón

Medzi vedľajšie znaky:

• môžu sa vyskytnúť prejavy neznášanlivosti vrátane svrbenia a epidermálnej vyrážky;
• lézie ovplyvňujúce funkciu NS: nespavosť, chvenie, kŕče, závraty, ospalosť, dyzartria a bolesti hlavy a okrem toho hyperreflexia, periférna paréza, kóma, ako aj záchvaty klonickej povahy (malé alebo veľké);
• duševné poruchy: mánia, zmätenosť, pri ktorých dochádza k strate pamäti, labilite nálady, psychóze (niekedy so samovražednými pokusmi), agresivite, zmenám správania, silnej podráždenosti a depresii;
• problémy s prácou lymfatického a krvného systému: anémia (tiež sideroblastické alebo megaloblastické formy);
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: zvýšenie ukazovateľov intrahepatických aminotransferáz, ako aj porucha hepatálnej aktivity;
• poruchy tráviacej funkcie: pálenie záhy, nevoľnosť a hnačka, najmä u ľudí s hepatálnymi patológiami.

Vývoj SZ v aktívnej fáze alebo exacerbácia CHF bola zaznamenaná u ľudí, ktorí denne konzumovali 1 000-1 500 mg terizidónu.

Predávkovať

Pri použití viac ako 1 000 mg liečiva sa môže vyvinúť akútna intoxikácia. Chronická otrava sa objavuje s prihliadnutím na dávkovanie, zvyčajne sa vyvíja pri dennom použití viac ako 0,5 g liekov.

Príznaky otravy sú často spojené s prácou centrálneho nervového systému: zvýšená podráždenosť, bolesti hlavy, psychóza, zmätenosť, závraty, dyzartria a parestézia. Pri zavedení veľkých porcií môžu byť zaznamenané kŕče, periférna paréza a kóma alebo môžu byť zosilnené prejavy iných negatívnych znakov. Etylalkohol zvyšuje pravdepodobnosť epileptických záchvatov.

Vyžadujú sa symptomatické a podporné opatrenia; použitie aktívneho uhlia bude na oslabenie absorpcie liečiva účinnejšie ako výplach žalúdka. Keď sa objavia neurotoxické príznaky, má sa podať 0,2-0,3 g pyridoxínu denne. Terizidón sa počas hemodialýzy vylučuje z krvi, ale nemožno vylúčiť pravdepodobnosť toxického účinku, ktorý môže byť život ohrozujúci.

Interakcie s inými liekmi

Podanie etionamidu zvyšuje neurotoxickú aktivitu terizidónu.

Je zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi, najmä v prípade použitia veľkých dávok liekov (alkohol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov).

Pyridoxín oslabuje toxický účinok lieku na centrálny nervový systém.

Ľudia, ktorí užívajú liek spolu s izoniazidom, by mali byť pod dohľadom lekára, pretože takáto kombinácia môže zosilniť toxický účinok na centrálny nervový systém, čo si môže vyžiadať zmenu dávkovania.

Kombinácia s fenytoínom môže viesť k zvýšeniu krvného obrazu.

Podmienky skladovania

Therizidon sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Terizidon sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia terapeutickej látky na trh.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Resonizat a Loxidon s Tizidonom.