Tiberal

Tiberal je liek používaný na amebiázu a iné infekcie protozoálneho typu. Je to derivát nitroimidazolu, obsahuje aktívny prvok ornidazol.

Ornidazol je antibakteriálna antiprotozoálna látka odvodená od prvku 5-nitroimidazol. Princíp terapeutického účinku DNA-tropického činidla je založený na selektívnom účinku voči mikróbom, ktoré majú enzýmové systémy, ktoré môžu obnoviť nitroskupinu a súčasne katalyzovať interakcie bielkovín v kategórii nitrozlúčenín s ferridoxínmi. [1]

Indikácia Tiberal

Používa sa na trichomoniázu, , amebiasis alebo giardiasis .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri balenia - 1 taký balík.

Farmakodynamika

Ukazuje aktivitu vo vzťahu k Trichomonas vaginalis, dyzentérnej amébe, Giardia intestinalis a okrem toho aj k jednotlivým anaeróbom (klostrídie, bakteroidy, fusobaktérie) a anaeróbnym kokom.

Keď liek vstúpi do bakteriálnej bunky, začne pôsobiť, obnoví nitroskupinu pod vplyvom mikrobiálnych nitroreduktáz a tiež stimuluje aktivitu predtým zníženého nitroimidazolu. Produkty tohto procesu ďalej vytvárajú väzby s DNA, čo vedie k jeho degradácii, a tiež ničia transkripciu a replikáciu DNA. [2]

Spolu s tým majú metabolické zložky liečiva cytotoxický účinok a ničia bunkové dýchanie baktérií.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Perorálne podávaný ornidazol sa absorbuje vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte. Priemerná miera absorpcie je 90%. Liek dosiahne intraplazmatickú hladinu Cmax v priebehu 3 hodín.

Distribučné procesy.

Indikátor syntézy proteínu ornidazolu je 13%. Účinná látka sa dostáva do mozgovomiechového moku a iných tekutín, ako aj do tkanív.

Plazmatické hodnoty liečiva sú v rozmedzí 6-36 mg / l (to je optimálna hladina pri užívaní liekov). Pri opakovanom použití Tiberalu (s 12-hodinovým intervalom) v dávkach 0,5 a 1 g je akumulačný koeficient látky u dobrovoľníkov 1,5-2,5.

Výmenné procesy.

Liečivo sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme s tvorbou metabolických prvkov, ako sú 2-hydroxymetyl a a-hydroxymetyl. Tieto zložky majú slabšiu aktivitu v porovnaní s vaginálnymi Trichomonas a anaeróbmi (v porovnaní s nezmeneným ornidazolom).

Vylučovanie.

Polčas je 13 hodín. Pri jednorazovom príjme liekov sa 85% dávky vylúči počas prvých 5 dní, hlavne vo forme metabolických zložiek. Približne 4% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Tiberal sa užíva perorálne, po jedle.

Liečba trichomoniázy.

Tablety s objemom 0,5 g sa používajú v schémach s jednorazovým príjmom alebo 5-dňovou liečbou.

Je potrebné mať na pamäti, že zavedenie ornidazolu môže vyvolať určité poruchy (horúčka, začervenanie, vracanie, necitlivosť a nevoľnosť; ako aj hluk v ušiach alebo hypotenzia). Tiež po dobu najmenej 3 dní po užití drog je zakázané piť alkohol.

Pri jednorazovom použití lieku by sa mala užiť dávka 1,5 g (3 tablety na 1 dávku večer). Počas 5 -dňového kurzu sa spotrebujú 2 tablety denne (1 jamka - ráno a druhá - večer).

Aby sa zabránilo pravdepodobnosti relapsu, sexuálny partner pacienta by mal podstúpiť podobný priebeh.

Veľkosť 1-násobku dennej dávky pre dieťa je 25 mg / kg.

Použitie na amébiózu.

Pri takejto chorobe je možné použiť nasledujúce liečebné režimy: s amébovou dyzentériou sa vykonáva 3-dňový terapeutický cyklus; pre ostatné typy amebiasis je potrebný 5-10-dňový liečebný cyklus.

Pri trojdňovom terapeutickom kurze by deti s hmotnosťou nad 35 kg a dospelí mali užívať 3 tablety na 1 večerné jedlo (osoby s hmotnosťou nad 60 kg musia použiť 4 tablety - 2 ráno a večer). Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 35 kg je veľkosť jednej porcie 40 mg / kg.

V prípade 5-10-dňového cyklu pre dieťa s hmotnosťou viac ako 35 kg a dospelého sú potrebné 2 tablety denne (1 ráno a večer). Pre dieťa s hmotnosťou nižšou ako 35 kg - 1 porcia je 25 mg / kg.

Terapia giardiózy.

Uskutoční sa 1-2 dňový terapeutický cyklus. Denne dospelí a deti s hmotnosťou viac ako 35 kg užijú 3 tablety (na 1 večerné použitie). Denná dávka pre deti s hmotnosťou nižšou ako 35 kg je 40 mg / kg.

Použitie u osôb s poruchou funkcie pečene.

V prípade závažnej formy porušenia je potrebné zdvojnásobiť interval aplikácie liekov.

• Aplikácia pre deti

Liek je možné použiť v pediatrii.

Používajte Tiberal počas tehotenstva

Pri experimentálnom testovaní liekov nedošlo k vývoju toxických alebo teratogénnych účinkov na plod.

Vzhľadom na nedostatok kontrolovaných testov lieku za účasti tehotných žien je povolené používať ho v počiatočnom štádiu tehotenstva alebo s hepatitídou B iba vtedy, ak existujú prísne indikácie v prípadoch, keď pravdepodobné výhody užívania lieku Tiberal sú viac očakávané ako riziká negatívnych dôsledkov pre plod / dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť na aktívnu zložku alebo iné prvky liečiva alebo iné nitromidazolové deriváty;
• lézie postihujúce centrálny nervový systém (poškodenie mozgu, epilepsia, roztrúsená skleróza);
• krvné choroby alebo iné hematologické patológie.

Vedľajšie účinky Tiberal

Medzi vedľajšie účinky:

• lézie súvisiace s hematopoetickým systémom a lymfou: neutro- alebo leukopénia a známky expozície kostnej dreni;
• poruchy postihujúce prácu NA: bolesti hlavy, stuhnutosť, ataxia, ospalosť a únava a navyše kŕče, chvenie, dezorientácia v priestore, porucha koordinácie a polyneuropatia. Tiež je zaznamenaný zmätok, prechodná strata vedomia a agitácia;
• systémové poruchy: zimnica, dýchavičnosť, horúčka a systémová slabosť;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: kovová chuť, hnačka, rozrušenie chuti, strata chuti do jedla, vracanie, sucho v ústach, obalený jazyk, epigastrická bolesť a nevoľnosť;
• symptómy spojené s hepatobiliárnym systémom: zvýšenie pečeňových enzýmov, žltačka, hepatotoxicita a porucha biochemickej úrovne funkcie pečene;
• imunitné lézie: príznaky neznášanlivosti vrátane Quinckeho edému a anafylaxie;
• poruchy postihujúce podkožnú vrstvu epidermis: žihľavka, svrbenie, epidermálne vyrážky a kožná hyperémia;
• invázie s infekciami: exacerbácia kandidózy;
• iné: porušenia súvisiace s prácou CVS (medzi nimi zníženie hodnôt krvného tlaku) a stmavnutie odtieňa moču.

Predávkovať

V prípade otravy sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky liekov s výraznejšou intenzitou.

Vykonávajú sa symptomatické postupy; liek nemá anitdotu. V prípade kŕčov sa má pacientovi podať diazepam.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané brať alkoholické nápoje počas terapie, ako aj počas nasledujúcich najmenej 3 dní po jej skončení.

Ornidazol potencuje aktivitu perorálnych kumarínových antikoagulancií, a preto je potrebné upraviť ich dávkovanie.

Použitie v kombinácii s fenobarbitalom a inými induktormi enzýmov skracuje dobu vnútrosérového obehu ornidazolu; inhibítory enzýmov (medzi nimi cimetidín) ich naopak naopak zvyšujú.

Ornidazol predlžuje svalový relaxačný účinok vekuróniumbromidu.

Podmienky skladovania

Tiberal musí byť uchovávaný na tmavom mieste, mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - nie viac ako 30 ° С.

Čas použiteľnosti

Tiberal sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú Novizol, Flagil s Naxoginom, Ornisid a Orgil s Tinibou.