Tiklid

Ticlid obsahuje prvok tiklopidín, ktorý spomaľuje agregáciu krvných doštičiek. Ak vezmeme do úvahy veľkosť časti, látka vedie k potlačeniu vyššie uvedeného procesu, uvoľneniu určitých faktorov krvných doštičiek a predĺženiu obdobia krvácania.

Klinické testy odhalili, že závažnosť účinku tiklopidínu mierne presahuje účinok aspirínu, ak sa používa na sekundárnu prevenciu trombotických komplikácií. Tento prínos je možné vidieť v súvislosti s negatívnymi vedľajšími účinkami tiklopidínu. [1]

Indikácia Tiklid

Používa sa na prevenciu vzniku trombotických komplikácií v arteriálnej oblasti ( infarkt myokardu s cievnou mozgovou príhodou a smrť spojená s vaskulárnou patológiou) u osôb, ktorých prvá mozgová príhoda sa vyvinula v dôsledku aterosklerózy.

Je predpísaný na prevenciu významných ischemických komplikácií, najmä koronárneho typu, u ľudí s obliterujúcou formou aterosklerózy (chronickej povahy), keď sú postihnuté nohy a je diagnostikovaná prerušovaná klaudikácia.

Používa sa na prevenciu opakovanej trombózy v oblasti arteriovenóznych fistúl počas predĺženej hemodialýzy.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie zložky liečiva sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; vo vnútri škatule - 2 také balenia.

Farmakodynamika

Tiklopidín vedie k zablokovaniu agregácie krvných doštičiek - spomalením syntézy fibrinogénu a krvných doštičiek závislej od ADP. Zložka navyše nespomaľuje aktivitu COX, čím sa odlišuje od aspirínu. CAMP doštičiek nie je pravdepodobne zapojený do terapeutického účinku tiklopidínu.

Obdobie krvácania v prípade vnútro manžetového tlaku 40 mm Hg. Čl. (merané pomocou metódy Eevee) sa od základnej hodnoty viac ako zdvojnásobí. Predĺženie obdobia krvácania je menej výrazné, ak k nemu dôjde bez použitia manžety na stanovenie hodnôt krvného tlaku. [2]

U väčšiny pacientov sa termín krvácanie a ďalšie údaje o funkcii krvných doštičiek stabilizujú po 7 dňoch od okamihu vysadenia lieku. [3]

Vývoj účinku inhibície agregácie krvných doštičiek je zaznamenaný po 2 dňoch od začiatku užívania tiklopidínu 2 -krát denne. Látka dosahuje svoj maximálny účinok do 5-8. Dňa terapie, v prípade použitia 0,25 g liekov 2-krát denne.

V terapeutickej časti tiklopidín inhibuje agregáciu krvných doštičiek spojenú s ADP (2,5 μmol / l) o 50-70%. Malé dávky vedú k proporcionálne slabšiemu potlačeniu tohto procesu.

Farmakokinetika

Po požití 1. štandardnej časti lieku je zaznamenaná rýchla a takmer úplná absorpcia. Látka dosahuje plazmatickú Cmax po 2 hodinách.

Optimálna biologická dostupnosť liečiva sa pozoruje pri konzumácii po jedle.

Stabilné plazmatické hodnoty sa pozorujú po 7 až 10 dňoch terapie s dvojnásobným použitím dávky 0,25 g denne. Polčas tiklopidínu pri stabilných dávkach je približne 30-50 hodín. Inhibícia agregácie krvných doštičiek však nesúvisí s plazmatickou hladinou liečiva.

Väčšina tiklopidínu sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch. Pri požití rádioaktívnej látky sa asi 50-60% rádioaktivity zaznamená v moči a ďalších 23-30% vo výkaloch.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne pre všetky indikácie - v množstve 2 tablety denne spolu s jedlom. Trvanie terapie vyberá ošetrujúci lekár.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o použití liekov v pediatrii.

Používajte Tiklid počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie na stanovenie pravdepodobnosti vývojových abnormalít alebo výskytu fetotoxického účinku tiklopidínu pri použití u tehotných žien. Z tohto dôvodu nie je Tiklid vymenovaný počas uvedeného obdobia.

Tiklopidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nepoužíva na dojčenie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• diatéza hemoragického typu;
• organické poškodenie, ktoré spôsobuje krvácanie: aktívny stupeň hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo akútneho vredu;
• krvné choroby, ktoré spôsobujú predĺženie obdobia krvácania;
• anamnéza alergických prejavov spojených s tiklopidínom;
• anamnéza hematologických porúch (trombocyto- alebo leukopénia a agranulocytóza).

Vedľajšie účinky Tiklid

Medzi možné vedľajšie príznaky.

Hematologické patológie.

Existujú štúdie, v ktorých bola zaznamenaná neutropénia; jednotlivo, toto porušenie viedlo k smrti.

Hematologické poruchy sa často vyvíjajú počas prvých 3 mesiacov terapie a spravidla nemajú klinické prejavy. Z tohto dôvodu je potrebné neustále monitorovať hematologické parametre. Keď sa objavia poruchy, zvyčajne dochádza k zníženiu počtu myeloidných prekurzorov v kostnej dreni.

Medzi ďalšie hematologické poruchy patrí:

Aplázia alebo pancytopénia kostnej drene;

Izolovaná trombocytopénia alebo kombinovaná s anémiou hemolytického typu;

TTP s hemolytickou anémiou, trombocytopéniou, zlyhaním obličiek, neurologickými poruchami a horúčkou.

Hemoragické príznaky.

Počas celého obdobia terapie môžu nastať komplikácie hemoragického typu s rôznou závažnosťou. Môžu trvať asi 10 dní po ukončení liečby a môžu viesť k pred a pooperačnému krvácaniu.

Poruchy súvisiace s prácou gastrointestinálneho traktu.

Medzi nimi sú nevoľnosť a hnačka. Spravidla sa tieto príznaky objavujú v počiatočnom štádiu terapie a prechádzajú po 7-14 dňoch. Ak sú však tieto poruchy pravidelné a závažné, terapia sa zastaví.

Príležitostne je zaznamenaná ťažká hnačka sprevádzaná kolitídou (hlavne lymfocytovej formy).

Vyrážka (urtikariálna alebo makulopapulárna, často sprevádzaná svrbením).

Vyrážka sa zvyčajne objavuje počas prvých 7 dní terapie. Tieto príznaky vymiznú do niekoľkých dní od dátumu ukončenia liečby. Vyrážka môže byť generalizovaná. Erythema polyformis je zaznamenaný jednotlivo.

Príznaky alergie.

Poruchy, ako je Quinckeho edém, vaskulitída, anafylaktické príznaky, alergické nefropatie, syndróm podobný lupusu, horúčka a alergická pneumopatia, sa vyvíjajú zriedkavo.

Dysfunkcia pečene.

Príležitostne sa vyskytuje cholestatická alebo cytolytická forma hepatitídy (počas prvých mesiacov terapie). Po zastavení príjmu Tiklidu má priebeh patológie pozitívnu prognózu. Ale príležitostne došlo aj k úmrtiam.

Biologické (nehematologické) poruchy.

Poruchy pečene

Ojedinelé alebo súvisiace zvýšenie hodnôt transamináz, alkalickej fosfatázy a bilirubínu počas prvých 4 mesiacov terapie.

Krvné lipidy.

Ukazovatele cholesterolu-HDL, cholesterolu-LDL, ako aj sérových triglyceridov a cholesterolu-VLDL sa môžu zvýšiť o 8-10% v priebehu 1-4 mesiacov terapie bez ďalšej progresie s pokračovaním kurzu. Úrovne pomeru lipoproteínových frakcií (najmä HDL / LDL) sa nemenia.

Predávkovať

Informácie z testovania na zvieratách naznačujú, že pri otrave Tiklidom môže dôjsť k ťažkej gastrointestinálnej precitlivenosti.

V prípade potreby sa vykonáva starostlivé monitorovanie základných údajov o hemostáze a stave tela. V prípade intoxikácie je potrebné vyvolať zvracanie. Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Niektoré lieky sú schopné interagovať s liekmi v súlade s ich protidoštičkovou aktivitou. Medzi nimi: NSAID, tirofiban a aspirín s eptifibatid abciximabom, ako aj iloprost a klopidogrel.

Kombinácia niekoľkých látok, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek a používanie liekov spolu s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom a trombolytikami, môže významne zvýšiť pravdepodobnosť krvácania, a preto sa vykonáva neustále biologické a klinické monitorovanie stavu pacienta.

Aminofylín a teofylín (soli a zásady).

Môže dôjsť k zvýšeniu plazmatických hodnôt teofylínu, existuje pravdepodobnosť otravy (zníženie plazmatického klírensu teofylínu). Pacienta je potrebné klinicky monitorovať a zaznamenať plazmatické hodnoty teofylínu. Ak je to potrebné, dávka teofylínu sa zmení počas užívania tiklopidínu a na konci terapie Tiklidom.

Fosfenytoín s fenytoínom.

Môže dôjsť k zvýšeniu plazmatického indexu fenytoínu s prejavmi intoxikácie (inhibícia metabolických procesov fenytoínu). Je potrebné klinicky monitorovať stav pacienta a plazmatickú hladinu fenytoínu.

Cyklosporín.

Dochádza k zníženiu hladiny cyklosporínu v krvi. Je potrebné zvýšiť dávkovanie cyklosporínu a monitorovať jeho krvné hodnoty. Po ukončení používania tiklopidínu je možné dávku znížiť.

Podmienky skladovania

Tiklid musí byť uchovávaný mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty- maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Tiklid sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Vasotik a Aklotin s tiklopidínom, ako aj Ipaton.