Tisercin

Tisercinum je neuroleptikum z podskupiny fenotiazínov. Prvok levomepromazín je analógom chlórpromazínu, ktorý má silnejší supresívny účinok na psychomotorickú aktivitu.

Levomepromazín je silným antagonistom α-adrenergných receptorov, pričom má slabý anticholinergický účinok. Účinná látka zvyšuje prah bolesti (jej analgetický účinok je podobný morfínu) a má amnestické vlastnosti. Schopnosť zosilniť aktivitu analgetík umožňuje použiť levomepromazín ako adjuvans pri ťažkej akútnej alebo chronickej bolesti. [1]

Indikácia Tisercin

Používa sa v prípade aktívnych foriem psychotických stavov, počas ktorých dochádza k výraznej úzkosti a psychomotorickej agitácii (akútne schizofrenické záchvaty a iné závažné duševné poruchy).

Je predpísaný na pomocnú liečbu chronickej psychózy ( schizofrénia a psychóza halucinačného typu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa predáva vo forme tabliet - 50 kusov vo sklenenej fľaši.

Farmakodynamika

Levomepromazín blokuje konce dopamínu vo vnútri hypotalamu talamom, ako aj limbickým a retikulárnym systémom, čo vedie k útlaku senzorického systému, oslabeniu motorickej aktivity a rozvoju silného sedatívneho účinku. Spolu s tým liek vykazuje antagonistický účinok voči iným systémom neurotransmiterov (serotonín s norepinefrínom, acetylcholín a histamín). Výsledkom tejto aktivity je vývoj antiandergických, antihistaminických a anticholinergických účinkov.

Extrapyramidálne negatívne prejavy sú slabšie ako v prípade použitia silných antipsychotík. [2]

Farmakokinetika

Pri orálnom podávaní sa liek absorbuje vysokou rýchlosťou do gastrointestinálneho traktu. Ukazovatele plazmatickej Cmax dosahujú po 1-3 hodinách od prijatia.

Látka sa zúčastňuje intenzívnych metabolických procesov s tvorbou síranov a konjugátov spolu s kyselinou glukurónovou; tieto prvky sa vylučujú obličkami. [3]

Malá časť (1%) sa vylučuje v nezmenenej forme spolu s výkalmi a močom. Polčas je 15-30 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí

Terapiu je potrebné začať s malým dávkovaním, ktoré postupne zvyšujte (berúc do úvahy toleranciu). Keď dôjde k znateľnému zlepšeniu stavu pacienta, časť sa zníži na udržiavaciu časť (vyberie ju osobne lekár).

Veľkosť počiatočnej dávky je v rozmedzí 25-50 mg (1 tableta 1-2 krát denne). V prípade potreby je možné počiatočnú dávku zvýšiť na 0,15-0,25 g (6-10 tabliet 2-3 krát denne). V tomto prípade by mala byť maximálna časť dennej časti spotrebovaná večer. Keď sa stav zlepší, časť sa zníži na udržiavaciu časť. Denne je možné užiť maximálne 0,25 g Tizercinu.

Trvanie terapie vyberie lekár s prihliadnutím na účinok lieku.

Pre dieťa od 12 rokov.

Pretože deti sú citlivejšie na sedatívne a antihypertenzívne účinky levomepromazínu, môže im byť predpísaných maximálne 25 mg liečiva denne.

• Aplikácia pre deti

Liek nemožno predpísať v pediatrii (u detí mladších ako 12 rokov).

Používajte Tisercin počas tehotenstva

V niektorých prípadoch bolo pri použití fenotiazínu počas tehotenstva u dieťaťa pozorované vrodené vývojové anomálie, ale nebolo možné nadviazať spojenie s príjmom fenotiazínu. Pretože liek nebol klinicky testovaný, nie je predpísaný v 3. Trimestri.

Levomepromazín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nepoužíva na hepatitídu B.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s účinnou látkou, fenotiazínmi alebo inými prvkami lieku;
• glaukóm;
• kombinované použitie s inými antihypertenzívami;
• kombinácia s MAOI;
• podávanie spolu s látkami tlmiacimi CNS (lieky na celkovú anestéziu, alkohol a prášky na spanie);
• Parkinsonova choroba;
• oneskorenie v procesoch močenia;
• roztrúsená skleróza;
• myasthenia gravis a hemiplegia;
• závažný typ kardiomyopatie (obehové zlyhanie);
• závažné zlyhanie pečene / obličiek;
• klinicky významný pokles krvného tlaku;
• choroby postihujúce krvotvorné orgány;
• porfýria;
• starší ľudia (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky Tisercin

Medzi vedľajšie znaky:

• narušenie kardiovaskulárneho systému: často dochádza k rozvoju ortostatického kolapsu, pri ktorom dochádza k závratom, slabosti alebo mdlobám. Okrem toho je možný výskyt Adams-Stokesovho syndrómu, NNS alebo tachykardie, ako aj predĺženie QT intervalu (proarytmogénny účinok, arytmia typu piruette) a srdcové záchvaty, ktoré môžu spôsobiť náhlu smrť;
• problémy s činnosťou krvotvorného systému: leuko-, trombocyto- alebo pancytopénia, agranulocytóza, žilový tromboembolizmus (sem patrí pľúcna embólia a DVT), hyperglykémia a abstinenčný syndróm pozorovaný u novorodencov;
• poruchy funkcie NS: zmätenosť, katatónia, dezorientácia, záchvaty epilepsie, zrakové halucinácie, zvýšené hladiny ICP, nevýrazná reč, reaktivácia psychotických prejavov a extrapyramidové poruchy (dystónia, dyskinéza, opistotonus, parkinsonizmus, ako aj hyperreflexia);
• lézie spojené s metabolickými procesmi a endokrinným systémom: poruchy menštruačného cyklu, galaktorea a chudnutie. U jedincov používajúcich fenotiazín sa vyvinul adenóm hypofýzy. Na identifikáciu spojenia s liekom je však potrebná podrobnejšia štúdia;
• poruchy urogenitálnej funkcie: problémy s močením, zmena farby moču a priapizmus. Chaotické sťahy maternice sú zaznamenané jednotlivo;
• poruchy v zažívacom trakte: abdominálne ťažkosti, vracanie, xerostómia, nevoľnosť a zápcha, ktoré môžu spôsobiť paralytickú črevnú obštrukciu. Okrem toho pečeňové lézie (cholestáza alebo žltačka) a nekrotizujúca enterokolitída, ktoré môžu viesť k smrti;
• epidermálne lézie: erytém, pigmentácia, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída a žihľavka;
• problémy s vizuálnymi funkciami: zakalenie rohovky a šošovky, ako aj pigmentovaná retinopatia;
• príznaky neznášanlivosti: periférny edém, astma, edém v hrtane a anafylaktoidné prejavy;
• iné: srdcová arytmia, hypertermia, nedostatok vitamínov, intolerancia glukózy a rozvoj úpalu vo vlhkej horúcej miestnosti.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy:

• zmeny hlavných životných funkcií (hypertermia, zníženie krvného tlaku);
• poruchy srdcového vedenia (tachykardia piruetového typu, predĺženie QT intervalu, komorová fibrilácia alebo tachykardia a blokáda);
• extrapyramidálne prejavy;
• sedatívny účinok;
• vzrušenie z činnosti centrálneho nervového systému (epileptické záchvaty) a neuroleptický syndróm;
• zmena hodnôt EKG, strata vedomia, dyskinéza a hypotermia.

Symptomatické postupy sú predpísané s prihliadnutím na údaje z kontroly základných životných funkcií.

V prípade poklesu hodnôt krvného tlaku je potrebné vstreknúť tekutinu, premiestniť pacienta do polohy Trendelenburg a navyše použiť norepinefrín alebo dopamín (lekár musí mať pri sebe resuscitačnú súpravu; pri podávaní norepinefrínu alebo dopamínu, je potrebné sledovať prácu srdca prostredníctvom EKG).

Na záchvaty sa používa diazepam; keď sa opakujú, zavádza sa fenobarbital alebo fenytoín.

Manitol sa používa výlučne vtedy, keď dochádza k rabdomyolýze.

Hemodialýza, nútená diuréza a hemoperfúzne postupy nemajú požadovaný účinok. Vracanie nemožno vyvolať, pretože počas prechodných epileptických záchvatov môže dôjsť k vdýchnutiu zvratkov (v dôsledku spastických pohybov krku s hlavou).

Je povolené vykonávať výplach žalúdka a monitorovať indikácie vitálnych funkcií aj po 12 hodinách od okamihu podania lieku, pretože anticholinergický účinok Tizercinu inhibuje proces vyprázdňovania žalúdka. Na oslabenie absorpcie liekov tiež užívajú preháňadlo a aktívne uhlie.

Pri NMS by ste mali okamžite prestať užívať antipsychotiká a vykonávať terapiu chladom. Môže sa pridať dantrolén Na. Ak je potrebné následné použitie antipsychotík, používajú sa veľmi opatrne.

Interakcie s inými liekmi

Nemôžete kombinovať lieky s antihypertenzívami, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť výrazného zníženia krvného tlaku.

Je zakázané podávať liek spolu s IMAO, pretože v tomto prípade dochádza k zosilneniu a predĺženiu negatívnych prejavov Tizercinu.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať lieky s anticholinergickými látkami (atropín, tricyklické látky, H1 -antihistaminiká, sukcinylcholín, niektoré antiparkinsoniká a skopolamín) - kvôli zosilneniu anticholinergických účinkov (retencia moču, paralytická črevná blokáda a glaukóm). Podávanie spolu so skopolamínom spôsobuje rozvoj extrapyramidových porúch.

V prípade použitia antipsychotík spolu s tetracyklínmi (napríklad maprotilín) sa môže zvýšiť pravdepodobnosť arytmií.

Kombinácia s tri- alebo tetracyklikmi môže tiež vyvolať zosilnenie a predĺženie anticholinergických a sedatívnych účinkov a okrem toho zvýšenie pravdepodobnosti výskytu ZNS.

Úvod spolu s látkami tlmiacimi CNS (látky pre celkovú anestéziu, omamné látky, trankvilizéry, sedatívno-hypnotické lieky, antipsychotiká a tricykliká) zosilňuje účinok na centrálny nervový systém.

Tisercinum znižuje aktivitu stimulantov centrálneho nervového systému (medzi nimi sú aj deriváty amfetamínu).

Použitie lieku výrazne oslabuje antiparkinsonický účinok levodopy - v dôsledku antagonistickej interakcie, ktorá sa vyvíja v dôsledku zablokovania dopaminergných zakončení neuroleptikami.

Kombinácia lieku s perorálnymi hypoglykemickými látkami vedie k oslabeniu ich účinkov. To môže spôsobiť rozvoj hyperglykémie.

Kombinácia lieku s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (makrolidy, určité antiarytmické látky triedy IA a III, cisaprid, niektoré antidepresíva, antihistaminiká, niektoré azolové antimykotiká a diuretiká s hypokaliemickým účinkom) môže vyvolať aditívny účinok a zvýšiť výskyt arytmie.

Použitie lieku s dilevalolom potencuje aktivitu oboch liekov - je to spôsobené vzájomným potlačením metabolických procesov. Pri kombinovanom použití týchto liekov je potrebné znížiť dávkovanie ktoréhokoľvek z nich (alebo oboch). Podobnú interakciu nemožno vylúčiť ani pri zavedení iných β-blokátorov. 

Pri podávaní s liekmi, ktoré majú fotosenzibilizačný účinok, sa fotosenzitivita môže zvýšiť.

Pri užívaní Tizercinu je zakázané konzumovať alkoholické nápoje alebo látky obsahujúce alkohol. Alkohol môže zosilniť supresívny účinok na centrálny nervový systém a tiež zvyšuje riziko extrapyramidových porúch.

Kombinácia s vitamínom C oslabuje nedostatok vitamínov spôsobený užívaním lieku.

Podmienky skladovania

Tisercin by mal byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tisercin sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Recenzie

Tizercin dostáva zmiešané recenzie od pacientov, ktorí ho používali. Existuje silný hypnotický a sedatívny účinok lieku, ale naznačuje prítomnosť veľkého počtu vedľajších znakov a kontraindikácií.