Cefoperabol

Cefoperabol je cefalosporín tretej generácie.

Indikácia Cefoperabola

Používa sa na liečbu v nasledujúcich situáciách:

• infekčné ochorenia postihujúce žlčník (ako je cholangitída s cholecystitídou a empyém v oblasti žlčníka);
• sepsa alebo peritonitída;
• neutropenická horúčka;
• infekčné lézie v urogenitálnom systéme, ktoré sú závažné;
• pneumónia (spôsobená aktivitou gramnegatívnych baktérií);
• infekcie vyvíjajúce sa v panvových orgánoch (panvová peritonitída alebo endometritída), ako aj kvapavka;
• nozokomiálne infekčné procesy s rôznymi lokalizáciami;
• infekcie, ktoré postihujú ľudí s imunodeficienciou.

Používa sa aj na liečbu alebo prevenciu infekcií, ktoré sa môžu vyskytnúť v dôsledku operácií (gynekológia a pôrodníctvo, proktológia a oblasť brucha).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na výrobu roztokov podávaných intramuskulárne alebo intravenózne. Objem 1 fľaše je 0,5, 1 alebo 2 g. Súprava obsahuje aj rozpúšťadlo (objem 5 ml). Vo vnútri škatule - 1 alebo 5 fliaš.

Farmakodynamika

Cefoperabol má baktericídny a antibakteriálny účinok so širokým spektrom účinku.

Spomaľuje väzbu peptidového glykánu vo vnútri stien baktérií. Má aktivitu proti relatívne veľkému počtu gramnegatívnych aeróbov (vrátane hemofilnej alebo Pseudomonas aeruginosa, ako aj iných nefermentujúcich mikróbov a mikroorganizmov z črevnej skupiny), ako aj proti mnohým anaeróbom.

Stupeň účinnosti proti grampozitívnej mikroflóre (streptokoky so stafylokokmi) je nižší ako u cefotaxímu alebo ceftriaxónu. Liek vykazuje účinnosť proti niektorým enterokokovým kmeňom (fekálnym alebo fekálnym).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní sa hodnota Cmax zaznamená po 1 hodine. Liek preniká takmer do všetkých tkanív s orgánmi a telesnými tekutinami; preniká do hematoencefalickej bariéry (ale stupeň tejto penetrácie je slabší ako u ceftazidímu a ceftriaxónu). Veľmi malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka.

Pri vysokých liečivých koncentráciách je detekovaný počas 12 hodín po injekcii. Liek neodstraňuje bilirubín zo syntézy s plazmatickými bielkovinami.

Vylučovanie sa vo väčšej miere uskutočňuje žlčou (približne 70 – 80 % dávky; hladiny liečiva v žlči dosahujú maximum po 1 – 2 hodinách po užití a majú aj hladinu 100-krát vyššiu ako hodnoty v krvi) a tiež močom (približne 20 – 30 %). Polčas rozpadu je 2,5 hodiny (spôsob podania lieku nezáleží).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať intravenózne (pomalou rýchlosťou, prúdom (počas 5 minút) alebo kvapkadlom (počas 0,5-1 hodiny)), ako aj intramuskulárne.

Na intravenóznu injekciu sa musí 1000 mg látky rozpustiť v 10 ml injekčnej vody (alebo sterilného izotonického roztoku NaCl). Pri použití kvapkadlom sa 1000 – 2000 mg liečiva zriedi v 0,1 l roztoku NaCl.

Pri intramuskulárnych injekciách sa liek rozpustí vo vode na injekcie alebo v 0,5% roztoku lidokaínu (na 1000 mg lieku sú potrebné 3 ml tekutiny).

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší a dospelí navyše musia podávať 1-2 g lieku 2-krát denne. Ak je infekcia závažná, jednorazová dávka sa môže zvýšiť na 4 g (podávaná kvapkadlom). Dospelý môže podávať maximálne 12 g lieku denne.

Nekomplikovaná kvapavka: 1-krát intramuskulárna injekcia 0,5 g látky.

Prevencia komplikácií po operácii: prúdové intravenózne podanie 1-2 g lieku 0,5-1,5 hodiny pred operáciou a neskôr podávané v 12-hodinových intervaloch, ale často maximálne 24 hodín (pri zákrokoch v kardiovaskulárnom systéme alebo v proktológii - do 72 hodín po jej ukončení). Ak sa operácia vykonáva na konečníku alebo hrubom čreve, môže sa dodatočne použiť metronidazol (kvapkaním, intravenózne).

Novorodenci a deti do 12 rokov potrebujú priemernú dávku 0,05 – 0,1 g/kg denne, rozdelenú do 2 injekcií. Dávky nad 0,1 mg/kg sa často podávajú intravenózne kvapkaním. Deti so závažnými infekciami potrebujú 0,2 – 0,3 g/kg denne, rozdelenú do 2 – 3 injekcií. Liek možno predpísať dojčatám do 3 mesiacov iba v prípade prísnych indikácií.

Ak sú hodnoty CC nižšie ako 18 ml/minútu, denná dávka môže byť až 4000 mg.

V prípade obštrukcie žlčových ciest, závažnej patológie pečene a súčasnej prítomnosti porúch obličiek je povolená maximálna denná dávka 2000 mg lieku.

[ 20 ]

Používajte Cefoperabola počas tehotenstva

Nesmie sa predpisovať tehotným ženám. Počas laktácie sa má užívať s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade intolerancie na liek alebo v prípade závažného zlyhania pečene.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedľajšie účinky Cefoperabola

Podanie lieku môže spôsobiť výskyt vedľajších účinkov:

• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: vracanie alebo nevoľnosť, ako aj hnačka (v prípade silnej hnačky je potrebné okamžite prestať užívať liek) a dočasné zvýšenie hladín alkalickej fosfatázy a transaminázy;
• príznaky alergie: vyrážka, eozinofília, žihľavka a horúčka;
• iné: neutropénia a tiež nedostatok vitamínu K alebo hypotrombinémia (krvácanie sa môže vyskytnúť u ľudí s patológiami pečene alebo poruchami črevnej absorpcie a u pacientov na parenterálnej výžive – je potrebné sledovať hodnoty PT);
• lokálne príznaky: flebitída (po intravenóznej injekcii) alebo bolesť v oblasti injekcie (po intramuskulárnej injekcii).

[ 19 ]

Predávkovať

Predávkovanie môže spôsobiť epileptický záchvat.

Jeho liečba vyžaduje sedatívne postupy s použitím diazepamu.

[ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje účinok antikoagulancií.

Kombinácia cefoperabolu s látkami, ktoré oslabujú agregáciu krvných doštičiek (salicyláty alebo NSAID), vedie k zvýšenému riziku krvácania.

Užívanie etylalkoholu v kombinácii s liekom môže spôsobiť rozvoj antabusového syndrómu.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Cefoperabol sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele sú maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cefoperabol sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečiva. Hotový liek má trvanlivosť 24 hodín (pri teplote 5-25 °C) alebo 5 dní (teplotné ukazovatele - v rozmedzí 2-5 °C).

Analógy

Analógy lieku sú lieky Cefoperus, Dardum, Operaz s Lorizonom, ako aj Cefpar, Medocef, Cefobid s Cefapisonom, Cefoperazón s Movoperizom, ako aj Cefoperazón-Vial a Cefoperazón-Adgio.